專利名稱：一種止痛的中藥組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種止痛的中藥組合物及其制備方法，屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
疼痛是一種復(fù)雜的生理心理活動(dòng)，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺 激作用于機(jī)體所引起的疼痛感覺，以及機(jī)體對傷害性刺激的痛反應(yīng)。痛覺可作為機(jī)體受到 傷害的一種警告，引起機(jī)體一系列防御性保護(hù)反應(yīng)。而某些長期的劇烈疼痛，對機(jī)體已成為 一種難以忍受的折磨。比如癌性疼痛，目前臨床上使用的嗎啡類藥品具有成癮性，并且存在 呼吸抑制，嗜睡、便秘等不良反應(yīng)。中醫(yī)認(rèn)為，疼痛的原因非常多，有些是因?yàn)橛傺行┦且驗(yàn)榻?jīng)絡(luò)阻塞，有些是因 為內(nèi)臟虛弱，有些是因?yàn)闅庋缓偷鹊炔灰欢?。但不論何種疼痛，都有一個(gè)共同之處，那 就是疼痛之處有淤塞，包括血淤、氣淤、經(jīng)絡(luò)淤塞等。正是由于這些淤塞，造成了身體的疼痛 感覺。中藥之所以可以止痛，就是因?yàn)橹兴幙梢允柰ㄟ@些淤塞。正所謂“通則不痛，痛則不 通”。中藥止痛外用藥可利用中藥歸經(jīng)原則，運(yùn)用藥物互相協(xié)調(diào)為用的效能，以發(fā)揮藥物的 良好效果。運(yùn)用化瘀、理氣、通經(jīng)、活血等方法來解決疼痛。因此發(fā)明一種安全有效地外用止痛中藥組合物是很有必要和可行的。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種安全、有效、經(jīng)濟(jì)的用于止痛的中藥組合 物。本發(fā)明用于止痛的中藥組合物主要由如下重量份的原料藥組成麝香1-30份、血 竭1-30份、蟾酥1-30份、蜂房1-30份、馬錢子1-30份、桅子1_30份、天南星1_30份、樟腦 1-30 份。優(yōu)選地，各原料藥及其重量份分別為麝香3-10份、血竭5-15份、蟾酥3_15份、蜂 房5-15份、馬錢子3-10份、桅子15-25份、天南星15-25份、樟腦5_15份。更優(yōu)選地，各原料藥及其重量份分別為麝香5份、血竭10份、蟾酥5份、蜂房10 份、馬錢子5份、桅子20份、天南星20份、樟腦10份。本發(fā)明止痛中藥組合物的各原料藥的功效分別為麝香開竅，辟穢，通絡(luò)，散瘀。治中風(fēng)，痰厥，驚癇，中惡煩悶，心腹暴痛，癥瘕癖積， 跌打損傷，癰疽腫毒。血竭散瘀定痛，止血生肌。治跌打折損，內(nèi)傷瘀痛；外傷出血不止，瘰疬，臁瘡潰 久不合。蟾酥解毒，消腫，強(qiáng)心，止痛。治疔疫，癰疽，發(fā)背，瘰疬，慢性骨髓炎，咽喉腫痛，小 兒疳積，心衰，風(fēng)、蟲牙痛。蜂房味甘，性平。功效攻毒消腫，祛風(fēng)止痛。馬錢子散血熱，消腫，止痛。治咽喉痹痛，癰疽腫毒，風(fēng)痹疼痛，骨折。并治面神經(jīng)麻痹，重癥肌無力。通絡(luò)止痛，散結(jié)消腫。桅子清熱，瀉火，涼血。治熱病虛煩不眠，黃疸，淋病，消渴，目赤，咽痛，吐血，衄 血，血痢，尿血，熱毒瘡瘍，扭傷腫痛。天南星燥濕化痰，祛風(fēng)定驚，消腫散結(jié)。治中風(fēng)痰塑，口眼歪斜，半身不遂，癲癇， 驚風(fēng)，破傷風(fēng)，風(fēng)痰眩暈，喉痹，瘰疬，癰腫，跌撲折傷，蛇蟲咬傷。樟腦通竅，殺蟲，止痛，辟穢。治心腹脹痛，腳氣，瘡瘍疥癬，牙痛，跌打損傷。本發(fā)明所提供的中藥組合物，以血竭為君藥，治跌打折損，內(nèi)傷瘀痛。以麝香、蟾 酥、馬錢子為臣藥，其中麝香有通絡(luò)、散瘀的功效，蟾酥有消腫、止痛的功效，馬錢子有散血 熱、止痛的功效，三藥合用，可通絡(luò)、止痛、消腫。以其余藥味為佐使藥，有助于君臣藥的解 毒、清熱、通竅、止痛之功，達(dá)到調(diào)和諸藥之效。本發(fā)明選擇上述藥味進(jìn)行組合，可使各藥味 的功效產(chǎn)生協(xié)同作用，具有快速止痛、活血化瘀的作用，能夠有效緩解疼痛。本發(fā)明還提供上述中藥組合物的制備方法，該方法包括如下步驟1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至20-120目，得到制粉藥材；2)其余藥味用30 90%乙醇回流提取1-3次，每次20-120分鐘，過濾、濃縮，得 到濃縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并，加入藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑，采用 本領(lǐng)域常規(guī)制劑方法，制成軟膏劑、溶液劑、貼劑、霜?jiǎng)?、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑、外用散劑寸。優(yōu)選的，該中藥組合物的制備方法為1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至60-100目，得到制粉藥材；2)其余藥味用50 70%乙醇回流提取3次，每次30_60分鐘，過濾、濃縮，得到濃 縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并，加入藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑，制成 軟膏劑、溶液劑、貼劑、霜?jiǎng)?、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑、外用散劑等。更有選的，該中藥組合物的制備方法為1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至80目，得到制粉藥材；2)其余藥味用60%乙醇回流提取3次，每次30分鐘，過濾、濃縮，得到濃縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并，加入藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑，制成 軟膏劑、溶液劑、貼劑、霜?jiǎng)?、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑、外用散劑等。本發(fā)明止痛中藥組合物的制備方法，采用部分藥材粉末入藥與部分藥材醇提入藥 的方式，能夠最大程度保留原藥的有效成份，增強(qiáng)藥效，從而避免了全部醇提造成部分有效 成分損失和全部粉末入藥導(dǎo)致無效成分干擾藥效的問題。從藥效上講，外用止痛藥與口服止痛藥效果不相上下，但外用止痛藥只需涂抹在 疼痛部位，便可直達(dá)患處起效，因此會(huì)更快速、高效且簡單方便。本發(fā)明將所述止痛中藥組合物制成外用制劑，經(jīng)透皮吸收，起效快，不存在臨床上 口服止痛藥常見的腸胃和心血管副作用。平時(shí)最常見的疼痛多為運(yùn)動(dòng)損傷、或者慢性的腰 腿痛，這些常見的肌肉關(guān)節(jié)疼痛都可以通過外用藥得到解決，外用止痛藥的安全性非常高。 而且，本發(fā)明制備的外用藥因其快速、高效的特點(diǎn)，同樣適用于癌痛患者。有益效果
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本發(fā)明的止痛中藥組合物及其外用制劑具有如下功效1.局部的刺激作用。利用組合物中具有一定刺激作用的因子(例如血竭、麝香、蟾 酥)，可使局部血管擴(kuò)張，促進(jìn)血液循環(huán)，改善周圍組織的營養(yǎng)，從而起到行氣活血、消炎止 腫的作用。2.藥物的直接滲透作用。通過藥物外用的方法，能直接透過皮膚，切近病灶，增加 局部藥物的強(qiáng)度，起到活血化瘀、運(yùn)行氣血、清營涼血、消腫止痛、促進(jìn)血管新生。3經(jīng)絡(luò)的調(diào)衡及臟腑的輸布作用。在體表給藥，通過經(jīng)絡(luò)血脈或信息傳遞，通過不 同的藥物之性味作用，由經(jīng)脈入臟腑，輸布全身，直達(dá)病所，藉以達(dá)到補(bǔ)虛瀉實(shí)、協(xié)調(diào)陰陽等 作用而達(dá)到臟腑調(diào)合全身性疾病的目的。4皮膚的吸收作用。皮膚是人體最大的外圍屏障，面積大、毛孔多，除了有抗御外邪 外，尚有排泄和吸收的新陳代謝作用。本發(fā)明正是運(yùn)用各原料藥物的滲透性和皮膚的吸收 功能的統(tǒng)一而使藥物的有效成分進(jìn)人體內(nèi)，再通過經(jīng)絡(luò)、臟腑的調(diào)衡，輸布作用，或直接作 用于局部病灶而起到全身或局部的治療的作用。本發(fā)明的止痛中藥組合物的外用制劑是利用中藥歸經(jīng)原則，運(yùn)用藥物互相協(xié)調(diào)為 用的效能，組成多味藥物的大復(fù)方，以發(fā)揮藥物的良好效果。運(yùn)用化瘀、理氣、通經(jīng)、活血等 方法來解決疼痛。例如，外用制劑中的膏劑，用于肌表薄貼，所以膏藥中取氣味厚的藥物，并 加以引藥率領(lǐng)群藥，開結(jié)行滯直達(dá)病所，因此可透入皮膚產(chǎn)生消炎、止痛、活血化淤、通經(jīng)走 絡(luò)、開竅透骨、祛風(fēng)散寒等功效。貼于體表的膏藥刺激神經(jīng)末梢，通過反射，擴(kuò)張血管，促進(jìn) 局部血液循環(huán)，改善周圍組織營養(yǎng)，達(dá)到消腫、消炎和鎮(zhèn)痛的目的。同時(shí)，藥物在患處通過皮 膚滲透達(dá)皮下組織，在局部產(chǎn)生藥物濃度的相對優(yōu)勢，從而發(fā)揮較強(qiáng)的藥理作用。此外，因 膏藥中有些刺激性強(qiáng)的藥物，強(qiáng)刺激通過神經(jīng)反射，可以調(diào)節(jié)機(jī)體功能促進(jìn)抗體形成，提高 人體免疫力。藥物穿通皮膚及黏膜后，經(jīng)過血管或淋巴管進(jìn)入體循環(huán)，也可產(chǎn)生全身性藥物 作用。中醫(yī)止痛與西醫(yī)止痛的原理與方式完全不同，有些患者對西醫(yī)止痛不敏感，而且 還會(huì)產(chǎn)生許多不良的反應(yīng)。疼痛是由于瘀血、氣滯、痰結(jié)及瘀毒、腫塊阻塞經(jīng)絡(luò)引起，所以治 療上遵循化瘀、理氣、通經(jīng)、活血的原則。由本發(fā)明的中藥組合物制備的藥物在治療疼痛方面具有以下幾方面的優(yōu)點(diǎn)1、止痛不反復(fù)，應(yīng)用藥物一段療程后，即使停藥，疼痛不會(huì)反復(fù)。因?yàn)橹嗅t(yī)止痛，是 主動(dòng)式止痛，其關(guān)鍵在于治本，也就是說疼痛只是表象，真正原因是由于瘀血、氣滯、痰結(jié)及 瘀毒、腫塊阻塞經(jīng)絡(luò)引起。因此治療不能采用單純地阻斷疼痛的神經(jīng)元傳遞。這也就是通 常所說的采用西醫(yī)止痛藥不能治本的原因。2、沒有毒副作用，外用藥物，不會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、呼吸抑制，神經(jīng)異常、震顫、神志 不清、驚厥等不良反應(yīng)。3、不會(huì)成癮，使用藥物后，不會(huì)有藥物依賴性。
具體實(shí)施例方式以下實(shí)施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例1處方組成
麝香5份、血竭10份、蟾酥5份、蜂房10份、馬錢子5份、桅子20份、天南星20份、 樟腦10份軟膏劑的制備方法1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至80目，得到制粉藥材；2)其余藥味用60%乙醇回流提取3次，每次30分鐘，過濾、濃縮至相對密度為 1.20-1. 30 (50°C )，得到濃縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并、攪勻，干燥、粉碎成細(xì)粉，加入適量液體石蠟研 成糊狀，分次加入凡士林混合研勻即得。實(shí)施例2處方組成麝香8份、血竭15份、蟾酥8份、蜂房15份、馬錢子10份、桅子18份、天南星18 份、樟腦5份貼劑的制備方法1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至100目，得到制粉藥材；2)其余藥味用70%乙醇回流提取3次，每次45分鐘，過濾、濃縮至相對密度為 1.20-1. 30 (50°C )，得到濃縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并、攪勻，與聚丙烯酸鈉基質(zhì)和輔料丙三醇等混合 成膏體，涂布于無紡布背襯材料上，制成中藥貼劑。實(shí)驗(yàn)例1 本發(fā)明止痛中藥組合物的臨床試驗(yàn)1臨床資料臨床觀察160例(其中實(shí)驗(yàn)組140例，對照組20例)。將患者隨機(jī)分成兩組，分別 外敷本發(fā)明實(shí)施例ι軟膏劑和云南白藥膏，一般臨床資料見表1，損傷類別見表2。表1. 一般臨床資料
類別性別年齡(歲)治療時(shí)間(天)男女最大最小平均最多最少平均實(shí)驗(yàn)組964465530.51035對照組12859628.51548表2.損傷類別
分類軟組織損傷關(guān)節(jié)脫位骨折實(shí)驗(yàn)組981527對照組1235合計(jì)1101832 2治療方法
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2. 1本發(fā)明實(shí)施例1軟膏劑均勻地涂于患處，每隔2 3天換藥一次，7天為一個(gè) 療程(骨折、脫位者整復(fù)后按上法敷藥后，外用小夾板或石膏托同定)。2. 2云南白藥膏外貼患處，按患部大小而定，2 3天更換一次，7天為一個(gè)療程。3療效標(biāo)準(zhǔn)顯效腫脹或皮下瘀斑在1 3天內(nèi)明顯消退，自訴瘀痛和發(fā)熱明顯減輕，初期用 藥無張力性水泡出現(xiàn)者。有效腫脹和皮下瘀斑在2 4天內(nèi)減輕，自訴疼痛和發(fā)熱減輕，初期用藥無張力 性水泡出現(xiàn)者。無效癥狀及體征無改變或加重者。根據(jù)上述療效標(biāo)準(zhǔn)，于用藥2個(gè)療程后評定療效。實(shí)驗(yàn)組總有效率為94. 3%，而對 照組總有效率為70%左右。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，兩組療效有顯著性差異(P <0.01)，實(shí)驗(yàn)組療 效優(yōu)于對照組，療效結(jié)果見表3。表3實(shí)驗(yàn)組與對照組比較 實(shí)驗(yàn)例2本發(fā)明藥物組合物治療癌性疼痛的臨床試驗(yàn)1材料和方法1. 1 一般資料本組162例均為晚期癌癥患者，其中男性104例，女性58例，平均年齡59. 35歲 (28-80歲)，原發(fā)腫瘤部位肺癌74例，鼻咽癌3例，食管癌17例，肝癌28例，乳腺癌18例， 大腸癌6例，骨肉瘤2例，其他14例。所有病例均經(jīng)病理學(xué)確診，治療前均為中重度疼痛。 疼痛性質(zhì)均為持續(xù)性疼痛。疼痛類型以內(nèi)臟痛多見，其次為骨痛、神經(jīng)痛，所有患者均分別 接受手術(shù)、放療、化療及/或免疫姑息治療。1. 2實(shí)驗(yàn)方法①陽性對照組57例，芬太尼透皮貼劑(芬太克)(常州四藥)劑量劑量為 2. 5mg/天；芬太尼透皮貼劑的粘貼部位為軀干或上肢的無毛發(fā)平坦處(一般在胸前第二肋 間胸骨旁偏左)，局部不用肥皂或洗滌劑，以免影響藥物吸收。藥膜撕開后平整貼于皮膚按 壓數(shù)秒，使之與皮膚充分接觸。每72小時(shí)更換一次。②本發(fā)明藥物組105例，本發(fā)明實(shí)施例2貼劑均勻地敷于患處，72小時(shí)換藥一次。③實(shí)驗(yàn)周期2周。1. 3療效評價(jià)①疼痛強(qiáng)度分級受試者自我評價(jià)采用0 10度數(shù)字疼痛分的主觀判斷法記錄 0為無痛，10為劇痛，1 3為輕度疼痛，4 6為中度疼痛，7 9為重度疼痛，每例患者每 日評價(jià)1次，連續(xù)觀察15天以判斷療效②疼痛緩解度評價(jià)根據(jù)患者治療后，每日測定的 疼痛分級取均值與治療前疼痛程度比較。疼痛程度下降兩級以上或疼痛消失者為中度以上
7緩解；③疼痛緩解率是指中度以上疼痛的緩解率，即癌痛緩解2度以上者占全部受試者之 比。1.4不良反應(yīng)觀察治療前后行血、尿常規(guī)，肝腎功能檢查，血壓、呼吸、心率觀察，記錄患者用藥后的 不良反應(yīng)，進(jìn)行相關(guān)性(無關(guān)、可能有關(guān)、很可能有關(guān)、肯定有關(guān))判斷記錄。2.實(shí)驗(yàn)結(jié)果2.1鎮(zhèn)痛效果陽性對照組完全緩解17例(29. 82% )；明顯緩解15例(26. 32% )；中度緩解18 例(31. 58% )；輕度緩解7例(12. 28% )。疼痛緩解率為87. 72%。本發(fā)明藥物組完全緩解46例(29. 82% )；明顯緩解28例(26. 32% )；中度緩解 26例(31. 58% )；輕度緩解5例(12. 28% )。疼痛緩解率為95. 24%。見表4。表4鎮(zhèn)痛效果列表 2. 2不良反應(yīng)對照組出現(xiàn)的主要不良反應(yīng)頭暈12例，嗜睡11例，胃部不適17例，便秘5例；本 發(fā)明藥物組除4例皮膚輕微過敏外未見其它明顯不良反應(yīng)，停藥后不良反應(yīng)消失。
權(quán)利要求
一種用于止痛的中藥組合物，其由如下重量份的原料藥組成麝香1 30份、血竭1 30份、蟾酥1 30份、蜂房1 30份、馬錢子1 30份、梔子1 30份、天南星1 30份、樟腦1 30份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于，各原料藥的重量份分別為麝香 3-10份、血竭5-15份、蟾酥3-15份、蜂房5_15份、馬錢子3_10份、桅子15-25份、天南星 15-25份、樟腦5-15份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的中藥組合物，其特征在于，各原料藥的重量份分別為麝 香5份、血竭10份、蟾酥5份、蜂房10份、馬錢子5份、桅子20份、天南星20份、樟腦10份。
4.一種權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述中藥組合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至20-120目，得到制粉藥材；2)其余藥味用30 90%乙醇回流提取1-3次，每次20-120分鐘，過濾、濃縮，得到濃 縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并，加入藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑，制成軟膏 劑、溶液劑、貼劑、霜?jiǎng)馊苣z劑、糊劑、硬膏劑、外用散劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至60-100目，得到制粉藥材；2)其余藥味用50 70%乙醇回流提取3次，每次30-60分鐘，過濾、濃縮，得到濃縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并，加入藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑，制成軟膏 劑、溶液劑、貼劑、霜?jiǎng)?、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑、外用散劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟1)麝香、血竭、蟾酥、樟腦粉碎至80目，得到制粉藥材；2)其余藥味用60%乙醇回流提取3次，每次30分鐘，過濾、濃縮，得到濃縮液；3)將上述制粉藥材與濃縮液合并，加入藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑，制成軟膏 劑、溶液劑、貼劑、霜?jiǎng)?、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑、外用散劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于止痛的中藥組合物，其由如下重量份的原料藥組成麝香1-30份、血竭1-30份、蟾酥1-30份、蜂房1-30份、馬錢子1-30份、梔子1-30份、天南星1-30份、樟腦1-30份。本發(fā)明的中藥組合物屬于外用止痛藥，使用安全、止痛效果顯著。
文檔編號A61K35/64GK101926911SQ20101027128
公開日2010年12月29日 申請日期2010年9月3日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月3日
發(fā)明者杜江 申請人:杜江