專利名稱：擬人參皂苷g2及其提取方法和其藥物用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及擬人參皂苷G2及其提取方法，和其在制備鈣離子拮抗劑的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
鈣離子拮抗劑通常是指通過阻滯鈣通道來降低血壓的化學(xué)制劑。又叫鈣通道阻滯 藥、鈣拮抗藥，它可以選擇性抑制Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，具有擴(kuò)張血管和負(fù) 性肌力作用，松弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而降低血壓，但腦、冠狀動脈和腎血流 量不減少。鈣拮抗劑抑制心肌的收縮力及傳導(dǎo)，并抑制血管平滑肌的收縮使血管擴(kuò)。臨床上常用的鈣離子拮抗劑有三類1、苯烷胺類，如維拉帕米；2、二氫吡啶類，如 硝苯地平，非洛地平，拉西地平、氨氯地平3、地爾硫卓類，如地爾硫卓。各種鈣通道阻滯藥均 能有效降低血壓，降壓作用較溫和，可同時降低收縮壓和舒張壓還可逆轉(zhuǎn)高血壓所致的左 室肥厚，對脂質(zhì)、糖、尿素以及電解質(zhì)無明顯影響。各種鈣通道阻滯藥擴(kuò)張血管的程度不同。生理功能主要有一下幾點1、維持正常的肌細(xì)胞功能，保證肌肉的收縮與舒張功 能正常；2、對于心血管系統(tǒng)，鈣離子通過細(xì)胞膜上的鈣離子通道，進(jìn)入胞內(nèi)，通過一系列生 化反應(yīng)，主要是有加強心肌收縮力，加快心率，加快傳導(dǎo)的作用。因而，細(xì)胞外鈣離子濃度高 則會升高血壓，使心收縮力加強，每博輸出量增大，因而血壓也會相應(yīng)增高。重要的抗高血 壓藥物有一種便是鈣離子拮抗劑，它使得鈣離子通過細(xì)胞膜上的鈣通道的數(shù)量減少，使得 心肌收縮力減弱，心率降低，血壓下降，其他心血管系統(tǒng)疾病還有充血性心力衰竭、心律失 常等，病因均與鈣離子關(guān)系密切；3、鈣離子對與骨骼的生長發(fā)育有著重要的作用。雙氫吡啶類的鈣離子拮抗劑目前在臨床上主要用于治療高血壓，常用的有硝苯地 平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用于心律失常 (如維拉帕米)、和冠心病心絞痛(如硫氮卓酮)。這類藥物常見的不良反應(yīng)包括1、體位性 低血壓并非很常見，主要在與其它降血壓藥物合用時發(fā)生，多發(fā)生于老年患者。囑患者用 藥后變換體位時速度應(yīng)慢可以減少這種不良反應(yīng)的發(fā)生，必要時降低藥物劑量；2、心動過 速為藥物擴(kuò)血管反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致。必要時可以與β受體阻滯劑阻滯劑合用 以減少其發(fā)生，但應(yīng)該注意的是應(yīng)避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用， 以免加重或誘發(fā)對心臟的抑制作用；3、抑制心肌收縮力多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。 由于鈣拮抗劑用于治療心力衰竭的療效不肯定，故目前普遍認(rèn)為對心力衰竭患者，不推薦 使用任何鈣拮抗劑，除非患者存在難以控制的高血壓；4、便秘為藥物影響腸道平滑肌鈣 離子的轉(zhuǎn)運所致，為鈣拮抗劑比較常見的副作用，可以同時使用中藥緩瀉藥物以減輕癥狀， 必要時換用其它藥物；5、脛前、踝部水腫為鈣拮抗劑治療的常見副作用。臨床發(fā)現(xiàn)與利尿 劑合用時可以減輕或消除水腫癥狀；6、心動過緩或傳導(dǎo)阻滯多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗 劑。常在與β受體阻滯劑合用、或存在基礎(chǔ)的竇房結(jié)、房室結(jié)功能障礙時發(fā)生，一旦出現(xiàn)應(yīng) 停藥或減少用藥劑量。對存在竇房結(jié)、房室結(jié)病變的患者，禁止使用非雙氫吡啶類鈣拮抗 劑。；7、頭痛、顏面潮紅、多尿為藥物的擴(kuò)血管作用所致，隨用藥時間的延長癥狀可以減輕或消失，如癥狀明顯或患者不能耐受，可以換用另一類的降血壓藥物；8、皮疹和過敏反應(yīng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種擬人參皂苷G2及其提取方法和其藥物用途。一種如下式的擬人參皂苷G2
權(quán)利要求
一種如下式的擬人參皂苷G2化學(xué)名稱是3 O [β D 吡喃葡萄糖基 (1 2) β D 吡喃葡萄糖基] 達(dá)瑪 12 酮 20S，24S 環(huán)氧 3β，25 二醇。FSA00000254602800011.tif
2.一種如權(quán)利要求1所述的擬人參皂苷G2的提取方法其特征在于包括下列步驟 取西洋紅參，粉碎，加3-6倍量的70-95%乙醇加熱回流提取，每次2-4小時，共提取3-6次，合并提取液，回收溶劑至干；將乙醇提取物經(jīng)反復(fù)硅膠柱色譜，洗脫劑=CHCl3-MeOH 90-110 20-40 ;C-18 反相柱色譜，洗脫劑Me0H-H2050-70 25-40;甲醇-水 2 1-4 重 結(jié)晶，得到擬人參皂苷G2。
3.根據(jù)如權(quán)利要求2所述的擬人參皂苷G2的提取方法其特征在于包括下列步驟 取西洋紅參1kg，粉碎，加4倍量的90%乙醇加熱回流提取，每次4小時，共提取4次，合并提取液，回收溶劑至干，得45g乙醇提取物。再經(jīng)反復(fù)硅膠柱色譜，洗脫劑=CHCl3-MeOH 110 35 ;C-18反相柱色譜，洗脫劑=MeOH-H2O 70 25;甲醇-水2 3重結(jié)晶，得到擬人 參皂苷G215mg。。
4.如權(quán)利要求1所述的擬人參皂苷G2在制備鈣離子拮抗劑藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及擬人參皂苷G2及其提取方法和其藥物用途，屬于新化合物及其藥物用途。取西洋紅參，粉碎，加3-6倍量的70-95％乙醇加熱回流提取，每次2-4小時，共提取3-6次，合并提取液，回收溶劑至干；將乙醇提取物經(jīng)反復(fù)硅膠柱色譜，洗脫劑CHCl3-MeOH90-110∶20-40；C-18反相柱色譜，洗脫劑MeOH-H2O 50-70∶25-40；甲醇-水2∶1-4重結(jié)晶，得到擬人參皂苷G2。擬人參皂苷G1在制備鈣離子拮抗劑藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61P9/12GK101948498SQ20101027102
公開日2011年1月19日 申請日期2010年9月3日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月3日
發(fā)明者劉傳貴, 劉金平, 盧丹, 李豐, 李平亞, 杜秀娟 申請人:吉林圣亞醫(yī)藥科技有限公司