專利名稱：一種依達(dá)拉奉注射液及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥品領(lǐng)域，具體而言，涉及一種依達(dá)拉奉注射液及制備方法。
背景技術(shù)：
在我國，腦卒中是繼惡性腫瘤之后的第二大死亡原因和主要的病殘?jiān)颍磕臧l(fā) 病率120 180/10萬，死亡率60 120/10萬。與西方發(fā)達(dá)國家不同，我國腦卒中發(fā)病率是 心肌梗死的4 6倍，存活的腦卒中/心肌梗死患病率之比也達(dá)2. 7倍。腦卒中包括腦梗 塞、腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血等，而其中以腦梗塞為主，約占全部發(fā)病率的3/4。腦梗塞發(fā)生 后，急性期治療對于預(yù)后有決定性作用。腦梗塞的治療目標(biāo)除了挽救生命外，更重要的還在 于減少神經(jīng)功能損害，減輕病殘，促進(jìn)康復(fù)，所以神經(jīng)保護(hù)劑在急性期治療中必不可少。隨 著科學(xué)研究揭示了腦缺血缺氧后的神經(jīng)損害與再灌注引起的自由基過度產(chǎn)生有密切關(guān)系， 自由基清除劑在以腦梗塞為主的各類腦卒中治療中的神經(jīng)保護(hù)作用日益受到重視。依達(dá)拉奉是世界上第一個腦保護(hù)劑，即自由基清除劑，英文名為idaravone，化學(xué) 名為3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉，依達(dá)拉奉能有效清除氧自由基，抑制脂質(zhì)過氧化，改善 腦細(xì)胞(血管內(nèi)皮細(xì)胞、神經(jīng)細(xì)胞)的功能。依達(dá)拉奉作用于腦梗塞前期，抑制腦水腫、縮 小腦梗塞區(qū)、減輕神經(jīng)癥候群的發(fā)作、抑制遲發(fā)性神經(jīng)細(xì)胞的死亡以及缺血性腦血管障礙 的出現(xiàn)和進(jìn)展(即惡化)，保護(hù)腦組織的結(jié)構(gòu)和功能。依達(dá)拉奉可有效減輕腦梗塞后腦組織 損傷造成的神經(jīng)癥狀和功能障礙。但是目前并沒有臨床上可使用依達(dá)拉奉的注射液，并且， 現(xiàn)有技術(shù)中也沒有公開任何的依達(dá)拉奉注射液的制備方法。

發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有技術(shù)中沒有臨床上可使用的依達(dá)拉奉注射液的問題而提出本發(fā)明，為 此，本發(fā)明的主要目的在于提供一種依達(dá)拉奉注射液及制備方法，以解決上述問題。根據(jù)本發(fā)明的一個方面，提供了一種依達(dá)拉奉注射液，包括依達(dá)拉奉1. 5g、鹽酸 半胱氨酸0. 5g、亞硫酸氫鈉1. Og和注射用水1000ml。。根據(jù)本發(fā)明的另一方面，還提供了一種上述依達(dá)拉奉注射液的制備方法，包括取 總配制量IOOOml的60%的注射用水，加入1. 5g的依達(dá)拉奉、0. 5g的鹽酸半胱氨酸、1. Og 的亞硫酸氫鈉、針用活性炭0.02% (W/V)或0.05%，攪拌；過濾脫炭；加注射用于水至 1000ml，并用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至3. 5-5. 0 ；過濾，充氮灌封于安瓿中，滅菌。優(yōu)選地，所述氫氧化鈉溶液為0. Imol/L的氫氧化鈉溶液。優(yōu)選地，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至4. 5。優(yōu)選地，所述安瓿為10ml，所述依達(dá)拉奉注射液的規(guī)格為IOml 15mg。優(yōu)選地，所述注射用水的溫度為70°C。優(yōu)選地，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至3. 5-5. 0之后，以0. 22微米的微孔濾膜過濾至澄明。通過本發(fā)明，解決了目前臨床上沒有可使用的依達(dá)拉奉注射液的問題。


此處所說明的附圖用來提供對本發(fā)明的進(jìn)一步理解，構(gòu)成本申請的一部分，本發(fā) 明的示意性實(shí)施例及其說明用于解釋本發(fā)明，并不構(gòu)成對本發(fā)明的不當(dāng)限定。在附圖中圖1是根據(jù)本發(fā)明實(shí)施例的依達(dá)拉奉制備工藝流程圖。
具體實(shí)施例方式本實(shí)施例中提供的依達(dá)拉奉處方如下依達(dá)拉奉1.5g鹽酸半胱氨酸 0. 5g亞硫酸氫鈉 l.Og注射用水a(chǎn)d 1000ml在本實(shí)施例中，優(yōu)選的依達(dá)拉奉注射液規(guī)格為10ml: 15mg。依達(dá)拉奉在水中幾乎不溶，在丙酮或醋酸乙酯中略溶，在氯仿或甲醇中易溶。而本 實(shí)施例中的處方經(jīng)試驗(yàn)，依達(dá)拉奉1. 5g、鹽酸半胱氨酸0. 5g、亞硫酸氫鈉1. 0g，注射用 水加至1000ml。溶解狀況良好。經(jīng)滅菌后和存放半年以上，仍無色澄明。依達(dá)拉奉注射液的PH值試驗(yàn)。表一為不同pH值的試驗(yàn)情況。表一
權(quán)利要求
1.一種依達(dá)拉奉注射液，其特征在于，包括依達(dá)拉奉1. 5g、鹽酸半胱氨酸0. 5g、亞硫 酸氫鈉1. Og和注射用水1000ml。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉注射液的制備方法，其特征在于，包括取總配制量IOOOml的60%的注射用水，加入1. 5g的依達(dá)拉奉、0. 5g的鹽酸半胱氨酸、 1. Og的亞硫酸氫鈉、針用活性炭0.02% (W/V)或0.05%，攪拌；過濾脫炭；加注射用于水至 1000ml，并用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至3. 5-5. 0 ；過濾，充氮灌封于安瓿中，滅菌。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述氫氧化鈉溶液為0.lmol/L的氫氧化 鈉溶液。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至4.5。
5.根據(jù)權(quán)利要求2至4中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，所述安瓿為10ml，所述依達(dá) 拉奉注射液的規(guī)格為IOml 15mg。
6.根據(jù)權(quán)利要求2至4中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，所述注射用水的溫度為 70 "C。
7.根據(jù)權(quán)利要求2至4中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至 3. 5-5. 0之后，以0. 22微米的微孔濾膜過濾至澄明。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種依達(dá)拉奉注射液及制備方法，其特征在于，該依達(dá)拉奉注射液包括依達(dá)拉奉1.5g、鹽酸半胱氨酸0.5g、亞硫酸氫鈉1.0g和注射用水1000ml。通過本發(fā)明解決了目前臨床上沒有可使用的依達(dá)拉奉注射液的問題。
文檔編號A61K9/08GK102119920SQ20101022456
公開日2011年7月13日 申請日期2010年7月13日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月13日
發(fā)明者徐廣鑫, 鄧國權(quán), 鄧志平, 鄧志明, 鄧志清 申請人:福建天泉藥業(yè)股份有限公司