專利名稱：含有骨化三醇和布地奈德的吸入制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及治療呼吸道疾病尤其是哮喘的藥物，特別是吸入粉霧劑及其制備方法。
背景技術：
哮喘是一種慢性氣道炎癥，其特征為可逆性氣道阻塞和氣道反應性增高，氣道阻塞由支氣管粘膜炎癥引起的分泌物增加、粘膜水腫和炎癥刺激平滑肌痙攣兩種因素造成； 而氣道反應性增高也是由于氣道炎癥引起的支氣管上皮細胞損傷的結(jié)果。人們認識到，只有控制氣道粘膜的炎癥，才能達到最終降低氣道高反應性、緩解哮喘癥狀的目的。目前治療哮喘等肺部疾病的藥物主要有以下幾種(1) β 2-受體激動劑，(2)黃嘌呤類藥物，(3)抗膽堿藥，⑷糖皮質(zhì)激素，(5)抗過敏藥。中國文獻“吸入性激素藥代學和藥效學”(王長征， 實用醫(yī)院臨床雜志，2007年1月第4卷第1期，16-18)指出，吸入類激素(ICS)已經(jīng)成為哮喘長期治療的一線藥物，如環(huán)索奈德、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、布地奈德等；其中布地奈德(Budesonide，BP)是一種新型的吸入類激素，
權(quán)利要求
1.一種吸入藥物組合物，由作為活性成分的布地奈德和骨化三醇與一種或幾種適用于吸入給藥的藥用輔料構(gòu)成。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征是所述的布地奈德與骨化三醇的質(zhì)量比為 100-800 1。
3.如權(quán)利要求1或2的藥物組合物，其特征是所述的作為活性成分的布地奈德和骨化三醇制成微粉，所述微粉的粒徑為0. 5 10 μ m。
4.如權(quán)利要求1-3任一所述的藥物組合物，優(yōu)選制成粉霧劑或氣霧劑。
5.如權(quán)利要求4所述粉霧劑，優(yōu)選所述的藥用輔料包括載體和附加劑。
6.如權(quán)利要求5任一所述的藥物組合物，其特征是所述的載體優(yōu)選乳糖。
7.如權(quán)利要求5-6任一所述的藥物組合物，其特征是所述活性成分的總和與載體的重量比為1 10 1000。
8.如權(quán)利要求4所述的氣霧劑，所述的藥用輔料包括適用于氣霧劑的可藥用的拋射劑和其它可選附加劑。
9.如權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其特征是所述拋射劑優(yōu)選為1，1，1，2-四氟乙烷和 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷中的一種或其組合。
10.如權(quán)利要求8-9任一所述吸入組合物，制成氣霧劑時，優(yōu)選配方為活性成分含量為0. 5-8mg/ml ；作為溶劑的乙醇重量百分比含量為5-20%，以及余量的拋射劑。
全文摘要
含有骨化三醇和布地奈德的吸入制劑及其制備方法，由作為活性成分的布地奈德和骨化三醇與一種或幾種適用于吸入給藥的藥用輔料構(gòu)成，環(huán)索奈德與骨化三醇的質(zhì)量比為100-800∶1，用于治療人或哺乳動物的氣道疾病。
文檔編號A61K31/58GK102247385SQ20101017569
公開日2011年11月23日 申請日期2010年5月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月19日
發(fā)明者孫亮, 趙琳, 陳松 申請人:天津金耀集團有限公司