專利名稱：制備含有達比加群的藥物制劑的方法
制備含有達比加群的藥物制劑的方法本發(fā)明涉及一種用于制備式I活性物質達比加群酯(dabigatran etexilate)的 新藥物制劑的改良的流化床方法，該活性物質任選呈其可藥用鹽的形式，以及涉及該新的 藥物制劑本身。
權利要求
1. 一種制備式I達比加群酯的甲磺酸鹽的多晶型I的懸浮液4的方法，
2.權利要求1的方法，其特征在于首先將羥丙基纖維素溶于異丙醇，然后將達比加群 酯甲磺酸鹽的多晶型I與滑石粉懸浮于該溶液中。
3.權利要求1或2的方法，其特征在于每添加1千克異丙醇使用0.05至0. 5kg達比 加群酯甲磺酸鹽。
4.權利要求1至3中任一項的方法，其特征在于每添加1千克異丙醇使用0.01至 0. Ikg羥丙基纖維素。
5.權利要求1至4中任一項的方法，其特征在每添加1千克異丙醇使用0.005至 0. 07kg滑石粉。
6.懸浮液i，其可通過權利要求1至5中任一項的方法獲得。
7.權利要求6的懸浮液i，其特征在于該活性物質濃度為10-25%(w/w) 0
8.權利要求6或7的懸浮液1其特征在于組份活性物質、羥丙基纖維素與滑石粉的 總濃度為14-40% (w/w)。
9.權利要求6至8中任一項的懸浮液4的用途，其作為用于制備達比加群酯甲磺酸鹽 丸粒3的起始材料。
10.一種制備達比加群酯甲磺酸鹽丸粒3的方法，其特征在于通過流化床方法，將權 利要求6至8中任一項的懸浮液4噴霧在被隔離的酒石酸芯核2上。
11.權利要求10的制備達比加群酯甲磺酸鹽丸粒3的方法，其特征在于將所供應的 丸粒2的產品溫度調節(jié)至30-50°C。
12.權利要求10或11的制備達比加群酯甲磺酸鹽丸粒3的方法，其特征在于輸入的 供應空氣的溫度低于90°C，尤其優(yōu)選低于80°C，優(yōu)選地為40-80°C，特別優(yōu)選為55_75°C。
13.權利要求10、11或12的制備達比加群酯甲磺酸鹽丸粒3的方法，其特征在于每 使用1千克酒石酸丸粒1活性物質懸浮液4噴霧在酒石酸丸粒2上的標準化噴霧速率在 4_45g/分鐘的范圍。
14.權利要求10、11、12或13的制備達比加群酯甲磺酸鹽丸粒3的方法，其特征在于 每使用1千克酒石酸丸粒1根據本發(fā)明的標準化空氣供應量優(yōu)選在10-35 (m3/小時)的范 圍。
15.達比加群酯甲磺酸鹽丸?；?，其可通過權利要求10至14中任一項的方法獲得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備呈甲磺酸鹽形式的式I活性物質達比加群酯的新藥物制劑的改良方法，以及該新藥物制劑本身。
文檔編號A61K31/4439GK102099012SQ200980127487
公開日2011年6月15日 申請日期2009年7月13日 優(yōu)先權日2008年7月14日
發(fā)明者吉多.B.E.拉特克 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司