專(zhuān)利名稱(chēng)：一種含非那雄胺的口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療前列腺增生的藥物組合物，特別是涉及一種含有非那雄 胺的口腔崩解片組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
非那雄胺是II型5 α -還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，能與5 α _還原酶形成穩(wěn)定的酶復(fù) 合物，這種復(fù)合物的轉(zhuǎn)變非常緩慢，但對(duì)雄性激素沒(méi)有親和作用。5α_還原酶是一種細(xì)胞 內(nèi)酶，能將雄性激素睪丸酮(T)轉(zhuǎn)化為5 α-雙氫睪丸酮(DHT)，男性性發(fā)育是由睪丸酮(T) 和5α_雙氫睪丸酮(DHT)介導(dǎo)的，DHT控制前列腺生長(zhǎng)以及男性脫發(fā)，前列腺的發(fā)展增大 依賴(lài)于DHT的活性。良性前列腺增生(BPH)是老年男性的常見(jiàn)病，研究結(jié)果表明50歲以上男性大多數(shù) 有不同程度的良性前列腺增生。BPH的發(fā)生受許多因素的影響，如吸煙、肥胖、飲酒、種族、遺 傳、高血壓、糖尿病、性生活、社會(huì)經(jīng)濟(jì)地位等，隨著我國(guó)經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展，人們生活水平的 不斷提高，人口壽命的不斷延長(zhǎng)，這些因素都將促使BPH的發(fā)病率不斷升高。中國(guó)專(zhuān)利CN2005100062238. 8 “一種非那雄胺口服制劑及其制備方法”，采用主藥 與油狀液體或半固體制成軟膠囊、液體填充型硬膠囊和口服乳劑。雖然較好的解決了藥物 的溶出問(wèn)題，但是非那雄胺為在水中不易溶解，在油狀液體或半固體中也不能很好的分散， 而且非那雄胺味苦不易被人接受，這些因素都一一延誤了病人有效治療時(shí)間。申請(qǐng)人:通過(guò)大量的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，采用主藥與填充劑共粉碎工藝制備的口腔崩解片， 使非那雄胺制粒徑控制在一定范圍內(nèi)，能有效的掩蓋藥物的苦味又能有效的提高藥物的溶 出度，更好的控制了該制劑的藥品質(zhì)量，又具有足夠的硬度，可以滿(mǎn)足生產(chǎn)、包裝、儲(chǔ)運(yùn)的要 求，而且還具有良好的口感，沒(méi)有沙礫感，極大的提高了藥物的順從性。該藥物組合物用于 治療良性前列腺增生。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及了一種非那雄胺的口腔崩解片及其制備方法。該口腔崩解片采用主藥 與輔料共粉碎的工藝制備，提高了藥物的溶出度，同時(shí)又具有良好的口感及較短的崩解時(shí) 間。該口腔崩解片用于治療良性前列腺增生。本發(fā)明所涉及的口腔崩解片，其特征在于采用主藥與填充劑共粉碎的工藝制備得 到。本發(fā)明所涉及的共粉碎工藝，其特征在于可使非那雄胺粒徑D90小于等于75微米。本發(fā)明所涉及的共粉碎工藝，其特征在于可使非那雄胺粒徑D90小于等于20微米。本發(fā)明所涉及的口腔崩解片作為治療良性前列腺增生藥物。服用時(shí)，將藥物含在 嘴里不需在口腔內(nèi)含水就能充分崩解，口感良好感覺(jué)不到藥物的苦味，且無(wú)沙礫感，而且藥物的溶出度也得到了很大的提高。該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝 制備，避免重復(fù)投資，其制作工藝簡(jiǎn)單，可充分發(fā)揮藥效，具有很好的推廣前景。
具體實(shí)施例下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)闡述實(shí)施例1本發(fā)明制劑配方按重量份由以下組份組成
權(quán)利要求
1.一種含非那雄胺的口腔崩解片，其特征在于含有非那雄胺與藥學(xué)上可接受的輔料所 組成的藥物組合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于采用主藥與填充劑共粉碎的工藝制 備得到。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的共粉碎工藝，其特征在于可使非那雄胺粒徑D90小于等于75 微米。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的共粉碎工藝，其特征在于可使非那雄胺粒徑D90小于等于20 微米。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述的藥物組合物中含有崩解劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述的崩解劑選自低取代羥丙纖維 素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種。
全文摘要
本發(fā)明涉及了一種含非那雄胺的口腔崩解片及其制備方法。該口腔崩解片采用主藥與填充劑共粉碎的工藝制備，通過(guò)該制備工藝，可以使非那雄胺制粒徑控制在一定范圍內(nèi)，并與填充劑充分混和，既能有效的掩蓋藥物的苦味又能有效的提高藥物的溶出度，且具有足夠的硬度，可以滿(mǎn)足生產(chǎn)、包裝、儲(chǔ)運(yùn)的要求，該口腔崩解片用于治療良性前列腺增生。
文檔編號(hào)A61K47/36GK102058549SQ200910238188
公開(kāi)日2011年5月18日 申請(qǐng)日期2009年11月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月17日
發(fā)明者張曉 , 蔡巍 申請(qǐng)人:北京萬(wàn)全陽(yáng)光醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司