專利名稱：一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥有效成分組合物，其特征在于所述的藥 物組合物含有以下活性成分川芎嗪(或磷酸川芎嗪、鹽酸川芎嗪)、阿魏酸(或阿魏酸 鈉)、延胡索乙素(或延胡索乙素硫酸鹽)的藥物組合物。
背景技術(shù)：
子宮內(nèi)膜異位癥是育齡婦女的一種常見疾病，主要引起不孕、痛經(jīng)、慢性盆腔痛等 癥狀，嚴(yán)重影響婦女的健康和生活質(zhì)量，且與惡性腫瘤密切相關(guān)，被世界衛(wèi)生組織列為 疑難病癥之一。由于內(nèi)異癥的病因和發(fā)病機(jī)制尚不明確，目前一直沒有成熟的方案和理 想的治療藥物，多是使用復(fù)方口服避孕藥、孕激素、孕三烯酮等藥物治療，副作用多且 尚無滿意療效。
川芎嗪(Chuanxiongzine)是從傘形科植物川芎根莖中提取的一種生物堿，現(xiàn) 已能化學(xué)合成。具有抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖、抑制平滑肌細(xì)胞增殖、抗氧自由基、 擴(kuò)張小動(dòng)脈、改善微循環(huán)、抗血小板聚集和顯著的鎮(zhèn)痛作用。我們的研究發(fā)現(xiàn)川芎嗪 對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞的生長(zhǎng)有明顯的抑制作用，能直接抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，對(duì)VEGF誘 導(dǎo)血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖也有抑制作用。川芎嗪可抑制大鼠腹腔巨噬細(xì)胞分泌血管內(nèi)皮生 長(zhǎng)因子,顯著降低血管內(nèi)皮細(xì)胞的CPM值，且均呈劑量依賴性。
阿魏酸(Ferulic acid)，化學(xué)名為4一羥基一3—甲氧基苯丙烯酸，是阿魏、川芎、 當(dāng)歸等多種中藥的有效成分之一。具有抗血小板凝集和血栓，清除亞硝酸鹽、氧自由基、 過氧化亞硝基，抗菌消炎，抗腫瘤、抗突變，增加免疫功能等作用。我們的研究發(fā)現(xiàn)阿 魏酸可以顯著抑制小鼠H22腫瘤的生長(zhǎng)及血管生成,對(duì)腫瘤組織VEGF表達(dá)的抑制作用可能
是其抗H22腫瘤及抗血管生成的一個(gè)重要原因。
延胡索乙素(Fetrahy&即alrnatin)是是中藥延胡索的有效成分之一，具有明顯的 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠與麻醉、抗驚、抗血栓等作用。
以上三種成分都有不同程度的鎮(zhèn)痛作用，抗腫瘤作用，對(duì)免疫系統(tǒng)的增強(qiáng)作用，還 能明顯降低全血的粘稠程度，同時(shí)對(duì)血管的生長(zhǎng)有很強(qiáng)的抑制作用，這就從多方面抑制 了EMS的發(fā)病因素。以上三藥合用，可行氣、活血、鎮(zhèn)痛，抑制VEGF誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖，降低子宮內(nèi)膜異位癥在位內(nèi)膜細(xì)胞分泌雌二醇的水平,升高孕激素水平。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以抗異位子宮內(nèi)膜血管病理性增生，降低雌激素水平， 升高孕激素水平，抗炎，鎮(zhèn)痛和調(diào)節(jié)免疫作用，從而實(shí)現(xiàn)治療子宮內(nèi)膜異位癥的新的藥 物組合物。本發(fā)明針對(duì)異位子宮內(nèi)膜血管增生、雌激素水平升高、孕激素水平降低、疼 痛、炎癥等病理，采用藥理作用可靠的抗血管增生中藥有效成分，降低雌激素水平有效 成分，鎮(zhèn)痛有效成分組成的新的藥物組合物。
本發(fā)明的治療子宮內(nèi)膜異位癥的新的藥物組合物，含有川芎嗪(或磷酸川芎嗪、鹽 酸川芎嗪)、阿魏酸(或阿魏酸鈉)、延胡索乙素(或延胡索乙素硫酸鹽)。
藥物組合物所述的組合物用量為每份含川芎嗪(或磷酸川芎嗪、鹽酸川芎嗪)50 2000mg、阿魏酸(或阿魏酸鈉)100 4000mg、延胡索乙素(或延胡索乙素硫酸鹽)30 1200mg。
所述的藥物組合物還含有藥學(xué)上可接受的輔料制成適合于臨床使用的 任何劑型。
本發(fā)明是通過實(shí)施如下的技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的的。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例l (iooo制劑單位)
川芎嗪 50g 阿魏酸 100g 延胡索乙素 30g
制法以上三組分加入藥劑學(xué)常用輔料，按常規(guī)方法制備成注射劑、栓劑、氣霧劑、 透皮制劑。
實(shí)施例2 (1000制劑單位) 川芎嗪 500g 阿魏酸 1000g 延胡索乙素 300g
制法以上三組分加入藥劑學(xué)常用輔料，按常規(guī)方法制備成丸劑、片劑、腸溶片、 緩釋片、控釋片、硬膠囊、軟膠囊、顆粒劑、滴丸劑、微丸劑。 實(shí)施例3 (1000制劑單位)川芎嗪 2000g 阿魏酸 4000g 延胡索乙素 1200g
制法以上三組分加入藥劑學(xué)常用輔料，按常規(guī)方法制備成口服溶液、口服混懸液、 口服乳劑、糖漿劑等。
權(quán)利要求
1.一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥組合物，其特征在于所述的藥物組合物含有以下活性成分川芎嗪(或磷酸川芎嗪、鹽酸川芎嗪)、阿魏酸(或阿魏酸鈉)、延胡索乙素(或延胡索乙素硫酸鹽)。
2. 如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述的藥物組合物還含有藥學(xué)上可接受 的輔料制成適合于臨床使用的任何劑型。
3. 如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述的藥物組合物1份所含的活性成分的量為川芎嗪(或磷酸川芎嗪、鹽酸川芎嗪)50 2000mg、阿魏酸(或阿魏酸鈉) 100 4000mg、延胡索乙素(或延胡索乙素硫酸鹽)30 1200mg。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥組合物，其特征在于所述的藥物組合物所含川芎嗪(或磷酸川芎嗪、鹽酸川芎嗪)50～2000mg、阿魏酸(或阿魏酸鈉)100～4000mg、延胡索乙素(或延胡索乙素硫酸鹽)30～1200mg。本發(fā)明還含有藥學(xué)上可接受的輔料制成適合于臨床使用的任何劑型。本發(fā)明針對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥病理，采用藥理作用可靠的中藥有效成分川芎嗪、阿魏酸、延胡索乙素，提供一種抗異位子宮內(nèi)膜血管增生，降低雌激素水平，升高孕激素水平，抗炎、鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)免疫，從而實(shí)現(xiàn)治療子宮內(nèi)膜異位癥的新的藥物組合物。
文檔編號(hào)A61K31/4965GK101574349SQ20091010406
公開日2009年11月11日 申請(qǐng)日期2009年6月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月12日
發(fā)明者馮彬彬, 蘭 葉, 張繼芬, 徐曉玉, 傲 李, 李卓恒, 洋 楊, 王小翠, 偉 董, 怡 陳 申請(qǐng)人:西南大學(xué)