專利名稱：作為前藥的西地那非n-氧化物的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及藥物和有機化學領域，并且提供西地那非N-氧化物具有下式(Ia)的 1-[ [3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-IH-吡唑并[4，3_d]嘧啶-5-基)-4-乙氧 基苯基]磺?；鵠-4-甲基-4-氧橋-哌嗪，
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ο^ -L·^0 們 」H \_l、CH3以及包含該化合物的藥物組合物，該化合物的制備方法，和組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
西地那非是5型cGMP特異性磷酸二酯酶(PDE-V)的強效和選擇性抑制劑
權(quán)利要求
1 [[3 (6，7 二氫 1 甲基 7 氧代 3 丙基 1H 吡唑并[4，3 d]嘧啶 5 基) 4 乙氧基 苯基]磺?；鵠 4 甲基 4 氧橋 哌嗪其藥理學上可接受的鹽、水合物和溶劑合物。F2008800220625C00011.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其基本上不含1-[4_乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲 基-7-氧代-3-丙基-IH-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)苯磺?；鵠-4-甲基-哌嗪，或其 藥理學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物。
3.—種藥劑，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，或其藥理學上可接受的鹽、 水合物或溶劑合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，其用于治療勃起功能障礙或肺動脈高壓。
5.藥物組合物，其除了包含制藥上可接受的載體和/或至少一種制藥上可接受的輔助 物質(zhì)之外，還包含藥理學上活性量的權(quán)利要求1-2中任一項的至少一種化合物，或其藥理 學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物作為活性成分。
6.一種組合藥物制劑，它包含(i)西地那非N-氧化物或其藥理學上可接受的鹽、水合 物或溶劑合物，以及(ii)另一種治療劑，用于同時、獨立或順序治療勃起功能障礙或肺動 脈高壓。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的組合藥物制劑，其中所述其它治療劑是西地那非。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項的化合物用于制備藥物組合物的用途，該藥物組合物用 于治療勃起功能障礙或肺動脈高壓。
9.在需要治療勃起功能障礙或肺動脈高壓的人類或動物患者中治療該勃起功能障礙 或肺動脈高壓的方法，其中該方法包括以對所述治療有效的量，將西地那非N-氧化物給予 所述患者。
10.根據(jù)權(quán)利要求6的組合制劑用于制備藥物組合物的用途，該藥物組合物用于治療 勃起功能障礙或肺動脈高壓。
11.西地那非N-氧化物的制備方法，其中用氧化劑氧化具有式(1)的西地那非而產(chǎn)生 具有式(IA)的西地那非N-氧化物(1)
12.根據(jù)權(quán)利要求11的方法，其中所述氧化劑是間
全文摘要
本發(fā)明涉及作為前藥的西地那非N-氧化物、包含該化合物的藥物組合物、它的制備方法和組合物的制備方法。本發(fā)明涉及具有式(1A)的1-[[3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺?；鵠-4-甲基-4-氧橋-哌嗪及其藥理學上可接受的鹽、水合物和溶劑合物。本發(fā)明還涉及該化合物和包含它的組合物的用途，尤其是用于制造藥劑的用途，該藥劑可用于治療可用西地那非有效治療(即使有副作用)的疾患或疾病。
文檔編號A61P15/10GK101939322SQ200880022062
公開日2011年1月5日 申請日期2008年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2007年6月26日
發(fā)明者A·斯托伊特, C·G·克魯斯, L·A·特斯基, M·T·M·圖爾普, S·瓦德爾 申請人:索爾瓦藥物有限公司