專利名稱：一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，具體涉及一種婦科用中藥顆粒劑。
背景技術(shù)：
子宮內(nèi)膜異位癥是由生長在子宮腔以外的部位的子宮內(nèi)膜所引起的一種
病變，具有侵襲性強(qiáng)、廣泛種植、易復(fù)發(fā)等特性。該癥的發(fā)現(xiàn)至今已有ioo多 年，但該癥的病因仍不十分清楚。
從中醫(yī)的角度來看，子宮內(nèi)膜異位癥屬于"痛經(jīng)"、"不孕"、"癥瘕"
等范疇，1990年我國中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會婦產(chǎn)科專業(yè)委員會第三屆學(xué)術(shù)會議將本病 修定為血瘀癥。血瘀癥的實質(zhì)屬現(xiàn)代病理生理中血液循環(huán)障礙范疇，其病理本 質(zhì)為本虛標(biāo)實，或因氣滯致瘀，或因氣虛致瘀，瘀久可化熱，瘀熱互結(jié)，由于 病程較長，損傷正氣，氣血相互作用，氣虛氣滯，因虛致滯，由滯成瘀，氣虛 血瘀互為因果，阻礙精卵結(jié)合致不孕。周俊等人根據(jù)該癥的病因病機(jī)，采用益 氣固本、活血化瘀、清熱解毒的治療法則，進(jìn)行子宮內(nèi)膜異位癥的治療，取得 良好效果(ZL01105299. 6)。
為了使該專利技術(shù)產(chǎn)業(yè)化，使其便于生產(chǎn)、保存和便于患者使用，本發(fā)明 者對其進(jìn)行了制劑研究。
中藥顆粒劑是在湯劑和散劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來的劑型，由于保持了湯劑作用 迅速的特點(diǎn)，且體積小、服用、存貯及運(yùn)輸均較方便，其品種增加較快。
中藥顆粒劑的制備過程一般包括提取、濃縮、制粒、干燥、包裝等工序。 由于通常中藥提取物易吸濕，傳統(tǒng)濕法制粒工藝通常需要添加大量輔料。
因此，本發(fā)明的目的首先是提供一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥顆粒劑。
本發(fā)明的另一個目的是提供上述中藥顆粒劑的制備方法。

發(fā)明內(nèi)容
為實現(xiàn)本發(fā)明目的，發(fā)明人提供如下技術(shù)方案。本發(fā)明提供一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥顆粒劑。按生藥量計本發(fā)明中 藥顆粒劑的原料配比為
黃芪或炙黃芪15 45g;丹參10 30g;生蒲黃12 36g;五靈脂8 25g;
沒藥3 9g;三棱5 25g;莪術(shù)5 25g;紅藤15 45g;敗醬草15 45g。
本發(fā)明的中藥顆粒劑還包括其他藥學(xué)上可接受的賦形劑，包括乳糖、微晶
纖維素、共聚維酮和可壓性淀粉等。其用量為各種藥材制備的浸膏粉的5 25%。
本發(fā)明還提供了上述中藥顆粒劑的制備方法。該方法包括
(1) 將丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱制成乙醇提浸膏粉，其余的各種藥材制
成水提浸膏粉，將二者混勻；
(2) 加入賦形劑，混勻；
(3) 壓片、粉碎制粒。
其中，處方為按生藥量計的各種藥材配比為黃芪或炎黃芪15 45g;丹 參10 30g;生蒲黃12 36g;五靈脂8 25g;沒藥3 9g;三棱5 25g;莪 術(shù)5 25g;紅藤15 45g;敗醬草15 45g。
其中，賦形劑加入量為浸膏粉的5 25%，賦形劑選自乳糖、微晶纖維素、
共聚維酮和可壓性淀粉等；采用干壓技術(shù)制粒，對于特定的中藥浸膏粉，采用
干法制粒所需的賦型劑不盡相同，本發(fā)明提供一種適合上述藥材浸膏粉干法制 粒的配方。
本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)
① 工藝過程不必使用溶媒及粘合劑溶液，適用于對水分敏感的藥物；
② 可省去干燥等工序，尤其適宜制備對熱敏感的藥物；
③ 可明顯降低輔料用量。
具體實施例方式
下面參照實施例，更具體地說明本發(fā)明內(nèi)容。應(yīng)當(dāng)理解，下面的實施例用 于說明本發(fā)明內(nèi)容而非限定本發(fā)明內(nèi)容，任何形式上的變通或/和改變都將落 入本發(fā)明的保護(hù)范圍。
實施例1
原料處方為
黃芪30g;丹參20g;生蒲黃24g;五靈脂15 g;沒藥6g;三棱15g; 莪術(shù)15 g;紅藤30 g;敗醬草30 g;乳糖適量。顆粒劑制備
取丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱四味藥材，加入95%乙醇回流提取2次，過濾， 濾液濃縮至稠，加入適量微粉硅膠吸附制得干燥粉末，藥渣與黃甚、生蒲黃、 五靈脂、紅藤、敗醬草混合，加水煎煮2次，過濾，濾液濃縮至適量，噴霧干 燥制得水提干燥粉末，將兩種干燥粉末混勻制成浸膏粉，加入浸膏粉重量的10% 乳糖，混合均勻，采用干法制粒機(jī)將混合粉末壓制成片，粉碎即得。
實施例2
原料處方為
黃芪15g;丹參10 g;生蒲黃12 g;五靈脂8 g;沒藥3 g;三棱25 g; 莪術(shù)25 g;紅藤45 g;敗醬草45 g;微晶纖維素適量。 顆粒劑制備-
取丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱四味藥材，加入95%乙醇回流提取3次，過濾，
濾液濃縮至稠，加入適量微粉硅膠吸附制得干燥粉末，藥渣與黃芪、生蒲黃、
五靈脂、紅藤、敗醬草混合，加水煎煮3次，過濾，濾液濃縮至適量，噴霧干 燥制得水提干燥粉末，將兩種干燥粉末混勻制成浸膏粉，加入浸膏粉重量的15% 微晶纖維素，混合均勻，采用干法制粒機(jī)將混合粉末壓制成片，粉碎即得。 實施例3
原料處方為
炙黃芪45g;丹參10g;生蒲黃36g;五靈脂8g;沒藥9g;三棱5g;莪術(shù) 25g;紅藤15g;敗醬草45g;可壓性淀粉適量。 顆粒劑制備
取丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱四味藥材，加入95%乙醇回流提取3次，過濾，
濾液濃縮至稠，加入適量微粉硅膠吸附制得干燥粉末，藥渣與炙黃芪、生蒲黃、
五靈脂、紅藤、敗醬草混合，加水煎煮2次，過濾，濾液濃縮至適量，噴霧干 燥制得水提干燥粉末，將兩種干燥粉末混勻制成浸膏粉，加入浸膏粉重量的15%
可壓性淀粉，混合均勻，采用干法制粒機(jī)將混合粉末壓制成片，粉碎即得。
實施例4
原料處方為
黃芪15g;丹參10 g;生蒲黃12 g;;五靈脂8 g;沒藥3 g;三棱25 g; 莪術(shù)25 g;紅藤45 g;敗醬草45 g;可壓性淀粉適量。 顆粒劑制備取丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱四味藥材，加入95%乙醇回流提取3次，過濾，
濾液濃縮至稠，加入適量微粉硅膠吸附制得干燥粉末，藥渣與黃芪、生蒲黃、
五靈脂、紅藤、敗醬草混合，加水煎煮3次，過濾，濾液濃縮至適量，噴霧干 燥制得水提干燥粉末，將兩種干燥粉末混勻制成浸膏粉，加入浸膏粉重量的25% 可壓性淀粉，混合均勻，采用干法制粒機(jī)將混合粉末壓制成片，粉碎即得。 實施例5
原料處方為
炙黃芪15g;丹參30g;生蒲黃12g;五靈脂25g;沒藥3g;三棱25g;莪 術(shù)5g;紅藤45g;敗醬草15g;乳糖適量。 顆粒劑制備
取丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱四味藥材，加入95%乙醇回流提取2次，過濾， 濾液濃縮至稠，加入適量微粉硅膠吸附制得干燥粉末，藥渣與炙黃芪、生蒲黃、
五靈脂、紅藤、敗醬草混合，加水煎煮3次，過濾，濾液濃縮至適量，噴霧干 燥制得水提干燥粉末，將兩種干燥粉末混勻制成浸膏粉，加入浸膏粉重量的20%
乳糖，混合均勻，采用干法制粒機(jī)將混合粉末壓制成片，粉碎即得。
實施例6
原料處方為
炙黃芪20g;丹參15g;生蒲黃20g;五靈脂15g;沒藥6g;三棱20g;莪 術(shù)15g;紅藤25g;敗醬草25g;共聚維酮適量。 顆粒劑制備
取丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱四味藥材，加入95%乙醇回流提取3次，過濾， 濾液濃縮至稠，加入適量微粉硅膠吸附制得干燥粉末，藥渣與炙黃芪、生蒲黃、
五靈脂、紅藤、敗醬草混合，加水煎煮2次，過濾，濾液濃縮至適量，噴霧干 燥制得水提干燥粉末，將兩種干燥粉末混勻制成浸膏粉，加入浸膏粉重量的10%
共聚維酮，混合均勻，采用干法制粒機(jī)將混合粉末壓制成片，粉碎即得。
實施例7
原料處方為
黃芪20g;丹參15g;生蒲黃20g;五靈脂15g;沒藥6g;三棱20g;莪術(shù) 15g;紅藤25g;敗醬草25g;共聚維酮適量。 顆粒劑制備
取丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱四味藥材，加入95%乙醇回流提取3次，過濾，濾液濃縮至稠，加入適量微粉硅膠吸附制得干燥粉末，藥渣與黃芪、生蒲黃、 五靈脂、紅藤、敗醬草混合，加水煎煮2次，過濾，濾液濃縮至適量，噴霧干 燥制得水提干燥粉末，將兩種干燥粉末混勻制成浸膏粉，加入浸膏粉重量的5% 共聚維酮，混合均勻，采用干法制粒機(jī)將混合粉末壓制成片，粉碎即得。
實施例8
實施例1制得的顆粒劑對肝郁型大鼠子宮內(nèi)膜異位癥模型的影響 取成年雌性大鼠，體重200 220 g，制備大鼠子宮內(nèi)膜異位癥模型。簡言之，將 自體子宮角片段移植到大鼠腹腔內(nèi)面。移植三周后，測量移入物組織的大小和存活力。確認(rèn) 組織附著后一周開始治療，即造模術(shù)后28天開始給藥，每天灌胃給藥一次，灌胃體 積5ml/kg;模型組給予等容量的生理鹽水每日1次，連續(xù)30天。觀察各用藥組對 異位內(nèi)膜生長情況的影響，結(jié)果見表l。
表l實施例l顆粒劑對大鼠子宮內(nèi)膜異位癥模型的影響(I士5")
項目 組別給藥劑量動物數(shù)量(只)用藥前糊(咖3)用藥后術(shù)只w)
模型一10126. 33 ±38. 50112. 5 ±45. 21
丹那唑(陽'慰寸照)40mg/kg10133,17 ±29. 3912. 17 ±6. 79
實施例l顆粒劑2 (生藥含量g Ag)10124.17±31. 6720. 00 ±8. 33
實施例l顆粒劑4 (生藥含量g /kg)10136. 67±31.9118. 17 ±8. 43
實施例l顆粒劑8 (生藥含量g /kg)10133.67±27.51牽# 15. 50 ±6. 60
與用藥前相比P〈0.01， 與用藥后組模型組相比P〈0. 01。
實驗結(jié)果表明模型組大鼠異位內(nèi)膜生長良好，體積明顯增大，呈隆起透亮 的小囊狀，內(nèi)部充滿積液，表面血管清晰可見，而給藥組體積明顯縮小，提示該 中藥對異位內(nèi)膜生長有較明顯的抑制作用。
權(quán)利要求
1、一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥顆粒劑，其特征在于，該顆粒劑以生藥量計的藥材配比為黃芪或炙黃芪15～45g；丹參10～30g；生蒲黃12～36g；五靈脂8～25g；沒藥3～9g；三棱5～25g；莪術(shù)5～25g；紅藤15～45g；敗醬草15～45g，該顆粒劑還包括其他藥學(xué)上可接受賦形劑。
2、 如權(quán)利要求1所述的中藥顆粒劑，其特征在于，所述的賦形劑選自乳糖、微晶纖維素、共聚維酮和可壓性淀粉。
3、 如權(quán)利要求1所述的中藥顆粒劑，其特征在于，所述賦形劑的用量為 各種藥材制備的浸膏粉的5 25%。
4、 權(quán)利要求1所述中藥顆粒劑的制備方法，其特征在于，該方法包括(1) 將丹參、沒藥、莪術(shù)、三棱制成乙醇提浸膏粉，其余的藥材制成水 提浸膏粉，將二者混勻；(2) 加入賦形劑，混勻；(3) 壓片、粉碎制粒。
5、 如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述賦形劑加入量為浸 膏粉的5 25%。
6、 如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述的賦形劑選自乳糖、 微晶纖維素、共聚維酮和可壓性淀粉。
全文摘要
本發(fā)明公開一種治療子宮內(nèi)膜異位癥的中藥顆粒劑，該顆粒劑以生藥量計的原料配比為黃芪或炙黃芪15～45g；丹參10～30g；生蒲黃12～36g；五靈脂8～25g；沒藥3～9g；三棱5～25g；莪術(shù)5～25g；紅藤15～45g；敗醬草15～45g，該顆粒劑還包括賦形劑。本發(fā)明還公開了該顆粒劑的制備方法，包括(1)將各種藥材制成浸膏粉；(2)加入賦形劑，混勻；(3)壓片、粉碎制粒。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的中藥顆粒劑生產(chǎn)方法簡單，不需加熱；輔料用量少；患者便于使用。
文檔編號A61K47/26GK101543603SQ20081003522
公開日2009年9月30日 申請日期2008年3月27日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月27日
發(fā)明者俊 周, 軍 李, 虞麗芳, 陸偉根 申請人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院