專利名稱：：辛夷不同提取部位制劑制備方法及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：-本發(fā)明涉及一種治療鼻炎、過敏性鼻炎、過敏性哮喘等過敏性疾病的辛夷不同提取部位制劑藥物。本發(fā)明還涉及該藥物的制備方法。
背景技術(shù)：
：辛夷，首載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為上品?！侗静菔斑z》稱迎春，《蜀本草》名木筆花。本品現(xiàn)以木蘭科木蘭屬植物望春花，玉蘭或武當玉蘭的花蕾入藥。性味辛溫，歸肺經(jīng)。有散風寒，通鼻竅的功能。主治鼻鼽、鼻淵、鼻塞、鼻流濁涕等病癥。為治鼻淵、鼻鼽鼻病的常用要藥。過敏性鼻炎屬中醫(yī)學"鼻鼽""鼽嚏"范疇，中醫(yī)藥理論認為其發(fā)病為內(nèi)外合邪，即內(nèi)因為肺、脾、腎三臟的虛損，外為風寒之邪引動，而發(fā)為本病。其治療急性期以發(fā)散外邪為主，緩解期以培補肺、脾、腎三臟為主。過敏性鼻炎是目前鼻科的常見病、多發(fā)病，且纏綿難愈。目前西醫(yī)缺乏特效治療手段，而中醫(yī)藥長期使用辛夷作為治療該病的主藥，且療效確切，但傳統(tǒng)療法具有奏效慢、用量大等缺陷。本研究擬從辛夷中提取分離治療過敏性鼻炎的有效成分或組分，進行系統(tǒng)研究，為申報新藥打下基礎(chǔ)，從而體現(xiàn)出其社會效益和經(jīng)濟效益。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的之一是提出辛夷不同提取部位包括揮發(fā)油部分、水溶性部分和醇溶性部分。本發(fā)明的目的之二是提供辛夷揮發(fā)油的制備方法。其特征在于稱取辛夷藥材，適當粉碎，加水，連接揮發(fā)油提取器，進行水蒸氣蒸餾，水蒸氣蒸餾提取揮發(fā)油至盡，即得揮發(fā)油。本發(fā)明的目的之三是提供辛夷水溶性部分的制備方法，其特征在于稱取辛夷藥材，加水煎煮，一次8—12倍量、二次8—12倍量，提取后合并煎液，濾過，濃縮至適當濃度。本發(fā)明的目的之四是提供辛夷醇溶性部分的制備方法，其特征在于取辛夷藥材，用70%一95%乙醇8-12量提取，濾過；藥渣中再加入70%—95%乙醇8-12倍量提取后，合并濾液，回收乙醇至盡，即得。本發(fā)明還公開了另一種辛夷醇溶性提取物的制備方法，其特點是取辛夷藥材，加70%一95%乙醇提取兩次，每次1.5—2.5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇至盡，得浸膏，加入適量硅藻土，拌勻，烘干，以石油醚提取2次，每次2小時，合并石油醚提取液，藥渣用氯仿提取2次，每次2小時，合并氯仿部分，回收至盡。水浴上蒸發(fā)成浸膏，加入溶劑、表面活性劑、抗氧劑、防腐劑等輔料，加水攪勻，冰箱放置24小時，取出，濾板過濾，分裝于500ml輸液瓶中，IO(TC，30分鐘流通蒸汽滅菌。放置24小時后，無菌操作條件下，G4垂熔玻璃漏斗過濾，灌封于小瓶中，即得。本發(fā)明的目的之五是提供上所述的提取物和藥學上可以接受的劑型，其特征在于所述的制劑還可為滴鼻劑、洗劑、搽劑、噴劑、膜劑、凝膠劑、巴布劑等等。本發(fā)明的目的之六是提供上述制劑的用途。所述用途其特征為用于治療鼻炎、過敏性鼻炎、過敏性哮喘等過敏性疾病。為實現(xiàn)上述發(fā)明目的，證明其治療效果和安全無毒，采用下述的技術(shù)方案-1、不同提取部分對抗過敏性毛細血管通透性增強實驗取上述小鼠40只，按體重隨機分組，預(yù)先給藥，按0.25ml/10g鼠重灌胃，連續(xù)3天，末次藥后lh,尾靜脈注射0.5%的伊文氏蘭0.1ml/10g，隨后肌注0.1%三磷酸組織胺0.1ml/10g,30分鐘后剪開腹腔，用蒸餾水3ml反復(fù)沖洗，沖洗液靜置,用UV-2100型紫外——可見分光光度計在波長-590nm處比色,測定其吸收度，結(jié)果見表1。表l辛夷不同提取部分對抗過敏性毛細血管通透性增強實驗(X±s，n=10)<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>表l.結(jié)果可見辛夷的水溶部分和醇溶部分均有明顯的對抗過敏性毛細血管通透性增強的作用，醇提部分與水提部分效果相當，均好于揮發(fā)油。其中醇提部分明顯好于揮發(fā)油部分，p《0.05(t=0.028)，水提部分與揮發(fā)油部分比較(t=0.0829)有一定的趨勢。其作用強弱程度依次為醇提部分、水提部分、揮發(fā)油部分。2、不同提取部分對小鼠皮膚被動過敏反應(yīng)的作用取18-20小鼠雌雄各半，肌肉注射1%蛋清加1%氫氧化鋁混懸液0.1毫升，12天后斷頭取血，離心取血清，Ag-Ab反應(yīng)絮狀l:400以上的動物血清，加生理鹽水，稀釋成l:5備用。取小鼠40只，致敏，10月28日取血清，連續(xù)灌胃三天，攻擊Ag前48小時，腹部皮內(nèi)注射(l:5血清)0.03毫升，一個點注射。各組小鼠末次藥后一小時尾靜脈注射含蛋清的Even'sBlue抗原液0.5ml/10g，30分鐘后處死，測腹部皮膚藍斑直徑。結(jié)果進行組間統(tǒng)計學處理，見表2。_表2.不同提取部分對小鼠皮膚被動過敏反應(yīng)的影響(又±s,n=10)_<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>注與水對照組比林+P〈0.001表2.結(jié)果可見辛夷的揮發(fā)油部分、水溶部分和醇溶部分均有極明顯的對抗小鼠皮膚被動過敏反應(yīng)的作用，醇提部分效果最好，與水提部分比較P=0.09766呈現(xiàn)一定趨勢。醇提部分與揮發(fā)油部分比較P=0.259，差異不明顯。其作用強弱程度依次為醇提部分、水提部分、揮發(fā)油部分。具體實施例方式為更好的理解本發(fā)明，下面通過具體的實施例進一步闡述本發(fā)明，但不理解為對本發(fā)明有任何的限制。實施例1滴鼻劑的制備取辛夷藥材500g，加95%乙醇提取兩次，每次2小時，濾過，合并濾液，回收乙醇至盡，得浸膏，加入適量硅藻土，拌勻，烘干，以石油醚提取2次，每次2小時，合并石油醚提取液，藥渣用氯仿提取2次，每次2小時，合并氯仿部分，回收至盡。水浴上蒸發(fā)成浸膏，加入吐溫-805g，攪拌,使混合均勻，加入蒸餾水，隨加隨攪拌，至成乳濁液，加入尼泊金乙酯0.5g,氯化鈉8g，加水至1000ml。勻，冰箱放置24小時，取出，濾板過濾，分裝于500ml輸液瓶中，100。C，30分鐘流通蒸汽滅菌。放置24小時后，無菌操作條件下，G4垂熔玻璃漏斗過濾，灌封于滴鼻液小瓶中，即得。實施例2噴劑的制備稱取辛夷藥材100g，加水煎煮，一次10倍量、二次8倍量，每次提起2小時，提取后合并煎液，濾過，濃縮至適當濃度，加甘油12.0g，乙醇加至60ml，即得。8378±±±196o且且且自經(jīng)經(jīng)物物油提提發(fā)水醇揮權(quán)利要求1、辛夷不同提取部位制劑制備方法，其特征在于辛夷不同提取部位包括揮發(fā)油部分、水溶性部分和醇溶性部分。2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的辛夷不同提取部位制劑制備方法，其特征在于所述的制劑為滴鼻劑、洗劑、搽劑、噴劑、膜劑、凝膠劑、巴布劑等等。3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的辛夷不同提取部位制劑制備方法，其特征在于溶劑是水、丙二醇、液體石蠟、植物油中的一種或幾種；表面活性劑是0.01%月桂醇硫酸鈉、烷基苯磺酸鈉、.丁二酸二辛酯磺酸鈉中的一種或幾種；抗氧劑是甘氨酸、抗壞血酸、卵磷脂焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀中的一種或幾種；防腐劑是丁香油、山梨醇、山梨酸甲酯、苯甲酸類、尼泊金類等中的一種或幾種；助懸劑是甲殼素、纖維素類、瓊脂、蜂蠟中的一種或幾種。4、根據(jù)權(quán)利要求l、2、3所述的辛夷揮發(fā)油的制備，其特征在于稱取辛夷藥材，適當粉碎，加水，連接揮發(fā)油提取器，進行水蒸氣蒸餾，水蒸氣蒸餾提取揮發(fā)油至盡，即得揮發(fā)油。5、根據(jù)權(quán)利要求I、2、3所述的辛夷水溶性部分的制備，其特征在于-稱取辛夷藥材，加水煎煮，一次8—12倍量、二次8—12倍量，每次l-3小時，提取后合并煎液，濾過，濃縮至適當濃度。6、根據(jù)權(quán)利要求l、2、3所述的辛夷醇溶性部分的制備，其特征在于取辛夷藥材，用70%—95%乙醇8-12量提取，濾過；藥渣中再加入70%—95%乙醇8-12倍量提取后，合并濾液，回收乙醇至盡，即得。7、根據(jù)權(quán)利要求6所述的辛夷醇溶性部分的制備還可為取辛夷藥材，加70%—95%乙醇提取兩次，每次1.5—2.5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇至盡，得浸膏，加入適量硅藻土，拌勻，烘干，以石油醚提取2次，每次2小時，合并石油醚提取液，藥渣用氯仿提取2次，每次2小時，合并氯仿部分，回收至盡。水浴上蒸發(fā)成浸膏，加入溶劑、表面活性劑、抗氧劑、防腐劑等輔料，加水攪勻，冰箱放置24小時，取出，濾板過濾，分裝于500ml輸液瓶中，10(TC,30分鐘流通蒸汽滅菌。放置24小時后，無菌操作條件下，G4垂熔玻璃漏斗過濾，灌封于小瓶中，即得。8、根據(jù)權(quán)利要求l、2、3、4、5、6、7所述的辛夷不同提取部位制劑制備方法，其特征在于可用于治療鼻炎、過敏性鼻炎、過敏性哮喘等過敏性疾病。全文摘要本發(fā)明涉及辛夷不同提取部位，其提取工藝、制劑制備工藝和用途。本發(fā)明辛夷提取物包括揮發(fā)油部分、水溶性部分和醇溶性部分。本發(fā)明辛夷提取物可用于治療鼻炎、過敏性鼻炎、過敏性哮喘等過敏性疾病。文檔編號A61P37/00GK101530472SQ20081001445公開日2009年9月16日申請日期2008年3月11日優(yōu)先權(quán)日2008年3月11日發(fā)明者呂麗莉,蓉孫,張作平,徐新剛,平王,衣銀萍申請人:孫蓉;徐新剛;衣銀萍;王平;呂麗莉;張作平