專利名稱：：一種復方板藍根口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種復方板藍根口腔崩解片及其制備方法。技術(shù)背景板藍根為十字花科植物菘藍IsatisindigoticaFort.的干燥根。板藍根性寒，味苦。具清熱解毒、涼血利咽之功效，清熱解毒，涼血利咽。用于溫毒發(fā)斑，舌絳紫暗，痄腮，喉痹，爛喉丹痧，大頭瘟疫，丹毒，癰腫。大青葉為十字花科植物菘藍IsatisindigoticaFort.的干燥葉。大青葉性寒、味苦。具有清熱解毒，涼血消斑。用于溫邪入營，高熱神昏，發(fā)斑發(fā)疹，黃疸，熱痢，痄腮，喉痹，丹毒，癰腫。復方板藍根膠囊(WS-10295(ZD-0295)-2002)由板藍根、大青葉經(jīng)提取制備而成，具有清熱解毒，涼血。用于溫病發(fā)熱，出斑，風熱感冒，咽喉腫爛，流行性乙型腦炎，肝炎，腮腺炎。復方板藍根膠囊制備工藝中板藍根、大青葉是用乙醇和水提取的，存在一定問題，因為板藍根與大青葉中靛玉紅和靛藍是脂溶性成分，用水或乙醇不能完全提取出來，加之提取所需溫度高，加熱時間長，相對有效成分破壞損失就會更大，所以一定程度上影響了藥物的療效。因此我們對復方板藍根口腔崩解片進行工藝改進，從而增加有效成分的含量，加強藥物的療效。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明把我國傳統(tǒng)中藥與現(xiàn)代制藥技術(shù)相結(jié)合，采用先進的超臨界二氧化碳萃取技術(shù)，充分提取出有效成份，并與傳統(tǒng)提取技術(shù)相結(jié)合，增加了有效成份含量。其特征在于其配方(按重量百分比)為板藍根40.00%、大青葉60.00%以上藥材均為市售。其制備工藝是1)板藍根萃取按配方量稱取板藍根40.00%，大青葉60.00%，粉碎，加0.5-2倍量的80%-95%乙醇浸泡0.5-15h，在20-80。C、10-40MPa下用超臨界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，備用。2)乙醇提取上述板藍根萃取渣與大青葉萃取渣合并，加60%±20乙醇回流提取兩次，每次1.5士0.5小時，提取液合并，濾過，備用。3)水提醇沉上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2±0.5小時，提取液合并，濾過，濃縮至比重1.2±0.2，冷卻，在快速攪拌下加入85%±10乙醇至醇度70%±15，放置12小時，醇沉液與板藍根、大青葉萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.2土0.2，備用。4)成品制備將以上三種提取物混合干燥，粉碎，其量以1計，稱取枸櫞酸15±5%，碳酸氫鈉15±5%，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉15±10%，微晶纖維素20±5%，乳糖20±8%，將所有輔料與提取物混合均勻，壓成片劑，即得。用本發(fā)明方法制備獲得的制劑1、性狀本品呈黃棕色至棕色，色澤均勻，表面光潔。2、口腔內(nèi)崩解時限l分鐘內(nèi)崩解。3、將本發(fā)明的復方板藍根口腔崩解片與復方板藍根膠囊進行比較，技術(shù)質(zhì)量指標如下表:<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>綜上，本發(fā)明的工藝是先用超臨界萃取方法將板藍根、大青葉完全提取出來，避免了原工藝高溫長時間提取而造成的靛玉紅分解破壞，制得的復方丹參軟膠囊內(nèi)容物靛玉紅的含量有顯著提高。對用本發(fā)明方法制得的復方板藍根口腔崩解片內(nèi)容物作為供試品進行活性成分靛玉紅、腺苷的含量測定，測定結(jié)果為靛玉紅56ug/g;靛藍35wg/g。比用原工藝制得的復方板藍根膠囊內(nèi)容物靛玉紅30ug/g;靛藍20tig/g含量將近高出一倍。本發(fā)明復方板藍根口腔崩解片內(nèi)容物，采用超臨界二氧化碳萃取技術(shù)，使處方中的活性成份靛玉紅、靛藍含量大大提高，增強了藥物的療效，更適用于臨床治療用于溫病發(fā)熱，出斑，風熱感冒，咽喉腫爛，流行性乙型腦炎，肝炎，腮腺炎，具有很高的社會效益和經(jīng)濟效益。具體實施方式以下對本發(fā)明作進一步描述。實施例1配方板藍根600g、大青葉900g。制備方法按配方量分別稱取板藍根600g、大青葉900g，粉碎，加300g的50°/。乙醇浸泡0.5h，在30。C、15MPa下用超臨界二氧化碳萃取lh，萃取液收集，備用；與上述板藍根、大青葉萃取渣合并，加50%乙醇回流提取兩次，每次1小時，提取液合并，濾過，備用；上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次1.5小時，提取液合并，濾過，濃縮至比重1.05，冷卻，在快速攪拌下加入75%乙醇至醇度70%，放置12小時，醇沉液與板藍根、大青葉萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.05，備用；將以上三種提取物混合干燥，粉碎，其量以1計，稱取枸櫞酸15.75%，碳酸氫鈉15.75%，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉16.5%，微晶纖維素21%，乳糖21.6%，將所有輔料與提取物混合均勻，壓成片劑，即得。實施例2配方板藍根600g、大青葉900g。制備方法按配方量分別稱取板藍根600g、大青葉900g,粉碎，加600g的75。/。乙醇浸泡lh，在20。C、20MPa下用超臨界二氧化碳萃取1.5h，萃取液收集，備用；與上述板藍根、大青葉萃取渣合并，加50%乙醇回流提取兩次，每次1.5小時，提取液合并，濾過，備用；上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2小時，提取液合并，濾過，濃縮至比重l.10，冷卻，在快速攪拌下加入85%乙醇至醇度70%,放置12小時，醇沉液與板藍根、大青葉萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.10，備用；將以上三種提取物混合干燥，粉碎，其量以1計，稱取枸櫞酸15.00%，碳酸氫鈉15.00%，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉15.00%，微晶纖維素20.00%，乳糖20.00%，將所有輔料與提取物混合均勻，壓成片劑，即得。實施例3配方板藍根600g、大青葉900g。制備方法按配方量分別稱取板藍根600g、大青葉900g，粉碎，加900g的95%乙醇浸泡1.5h，在40。C、30MPa下用超臨界二氧化碳萃取2h，萃取液收集，備用；與上述板藍根、大青葉萃取渣合并，加50%乙醇回流提取兩次，每次2.5小時，提取液合并，濾過，備用；上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2.5小時，提取液合并，濾過，濃縮至比重1.15，冷卻，在快速攪拌下加入95%乙醇至醇度70%，放置12小時，醇沉液與板藍根、大青葉萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.15，備用；將以上三種提取物混合干燥，粉碎，其量以1計，稱取枸櫞酸14.25%，碳酸氫鈉14.25%，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉13.50%,微晶纖維素19.00%，乳糖18.40%，將所有輔料與提取物混合均勻，壓成片劑，即得。權(quán)利要求1、一種復方板藍根口腔崩解片內(nèi)容物的制備方法，其特征在于其配方(按重量百分比)為板藍根40.00％、大青葉60.00％，以上藥材均為市售。其制備工藝是1)板藍根、大青葉萃取按配方量稱取板藍根40.00％、大青葉60.00％，粉碎，加0.5-2倍量80％-95％乙醇浸泡0.5-15h，在20-80℃、10-40MPa下用超臨界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，備用。2)乙醇提取上述板藍根萃取渣與大青葉萃取渣合并，加60％±20乙醇回流提取兩次，每次1.5±0.5小時，提取液合并，濾過，備用。3)水提醇沉上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2±0.5小時，提取液合并，濾過，濃縮至比重1.2±0.2，冷卻，在快速攪拌下加入85％±10乙醇至醇度70％，放置12小時，醇沉液與板藍根、大青葉萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.2±0.2，備用。4)成品制備將以上三種提取物混合干燥，粉碎，其量以1計，稱取枸櫞酸15±5％，碳酸氫鈉15±5％，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉15±10％，微晶纖維素20±5％，乳糖20±8％，將所有輔料與提取物混合均勻，壓成片劑，即得。全文摘要本發(fā)明涉及一種復方板藍根口腔崩解片的制備方法，是將板藍根、大青葉超臨界萃取后再經(jīng)常規(guī)提取而獲得。本發(fā)明復方板藍根口腔崩解片使產(chǎn)品的活性成份靛玉紅、靛藍含量大大提高，增強了藥物的療效，更適用于臨床治療用于溫病發(fā)熱，出斑，風熱感冒，咽喉腫爛，流行性乙型腦炎，肝炎，腮腺炎，具有很高的社會效益和經(jīng)濟效益。文檔編號A61P11/00GK101396382SQ20071004645公開日2009年4月1日申請日期2007年9月27日優(yōu)先權(quán)日2007年9月27日發(fā)明者王桂清,顧楨茂申請人:上海市腦血管病防治研究所