專利名稱：一種薤白軟膠囊劑、其制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種薤白軟膠囊劑、其制備方法及其用途，屬于中藥提取領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
薤白為百合科植物小根蒜或在的鱗莖，也叫野薤、野蔥、薤白頭、野白頭。味苦，辛，無毒；入肺、大腸經(jīng)。功效為溫中散結(jié)，寬胸通陽，祛濕止痢。主治胃痛院痞，胸痹心痛，赤白痢疾。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種薤白軟膠囊劑，具有通陽散結(jié)，行氣導(dǎo)滯功效，可用于治療高血脂癥。
本發(fā)明的另一目的是提供一種薤白軟膠囊劑的制備方法。
本發(fā)明的再一目的是提供薤白軟膠囊劑在制備治療高血脂癥藥物中的應(yīng)用。
為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的，本發(fā)明所述的一種薤白軟膠囊劑，由以下成分和重量份組成薤白薤白1600-32000份，植物油80-1400份，蜂蠟3-40份。
其中，優(yōu)選的為，薤白3200-16000份，植物油120-1000份，蜂蠟5-30份。
最優(yōu)選的為，薤白8000份，植物油358份，蜂蠟10份。
本發(fā)明所述的份為重量份，比如兩、克、千克或噸等本領(lǐng)域常用的重量單位。
本發(fā)明所述的一種薤白軟膠囊劑的制備方法，包括如下步驟1)先取干薤白粉，用3-8倍量90％乙醇作溶劑，浸漬24-72小時(shí)后，以3-8ml/min的速度滲漉2-4次，合并滲漉液；2)然后在60℃以下減壓回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.22的稠膏(50℃測(cè))，再60℃以下真空干燥，粉碎，按照配比加入植物油和蜂蠟，制成軟膠囊劑。
本發(fā)明的滲漉采用中國藥典2005年版一部附錄IO的流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法。
本發(fā)明所述的薤白軟膠囊劑的服用方法，一次1克，一日3次；4周為一療程或遵醫(yī)囑。
本發(fā)明所述的薤白軟膠囊劑具有通陽散結(jié)，行氣導(dǎo)滯功效，而且具有易于吸收，定量準(zhǔn)確的優(yōu)點(diǎn)，可用于制備治療高血脂癥的藥物，用于治療高血脂血淤痰阻所致的胸悶，乏力、腹脹等病癥。
具體實(shí)施例方式
以下實(shí)施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。
實(shí)施例1取薤白8000g，水洗去粘附物，曬干，粉碎并過100目篩，照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法(中國藥典2005年版一部附錄IO)，用5倍量90％乙醇作溶劑，浸漬48小時(shí)后，以5ml/min的速度滲漉，收集8000ml后，藥渣再用6000ml及4000ml同法操作二次，合并三次滲漉液，在50℃減壓回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.22的稠膏(50℃測(cè))，50℃真空干燥，粉碎，加入植物油358g，蜂蠟10g，以膠體磨混合30分鐘，混合物以自動(dòng)旋轉(zhuǎn)軋囊機(jī)制成1000粒，在溫度20℃、相對(duì)濕度52％的條件下干燥24小時(shí)，取出，用乙醇洗滌，在上述條件下干燥48小時(shí)，即得。
實(shí)施例2取薤白1600g，水洗去粘附物，曬干，粉碎并過100目篩，照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法(中國藥典2005年版一部附錄IO)，用3倍量90％乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)后，以8ml/min的速度滲漉，收集4000ml后，藥渣再用3000ml同法操作一次，合并兩次滲漉液，在60℃減壓回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.22的稠膏(50℃測(cè))，60℃真空干燥，粉碎，加入植物油80g，蜂蠟3g，以膠體磨混合30分鐘，混合物以自動(dòng)旋轉(zhuǎn)軋囊機(jī)制，在溫度20℃、相對(duì)濕度52％的條件下干燥24小時(shí)，取出，用乙醇洗滌，在上述條件下干燥48小時(shí)，即得。
實(shí)施例3取薤白32000g，水洗去粘附物，曬干，粉碎并過100目篩，照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法(中國藥典2005年版一部附錄IO)，用8倍量90％乙醇作溶劑，浸漬72小時(shí)后，以3ml/min的速度滲漉，收集80000ml后，藥渣再用60000ml、50000ml及40000ml同法操作三次，合并四次滲漉液，在50℃減壓回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.22的稠膏(50℃測(cè))，50℃真空干燥，粉碎，加入植物油1400g，蜂蠟40g，以膠體磨混合30分鐘，混合物以自動(dòng)旋轉(zhuǎn)軋囊機(jī)制成，在溫度20℃、相對(duì)濕度52％的條件下干燥24小時(shí)，取出，用乙醇洗滌，在上述條件下干燥48小時(shí)，即得。
實(shí)施例4同實(shí)施例1，不同的是各組成為薤白3200g，植物油120g，蜂蠟5g。
實(shí)施例5同實(shí)施例1，不同的是各組成為薤白16000g，植物油1000g，蜂蠟30g。
實(shí)施例6同實(shí)施例1，不同的是各組成為薤白20000g，植物油1400g，蜂蠟20g。
實(shí)驗(yàn)例1本實(shí)驗(yàn)例為實(shí)施例1軟膠囊劑的鑒別和含量測(cè)定。
性狀本品為軟膠囊劑，內(nèi)容物為褐色油狀物。
鑒別取本品內(nèi)容物0.5g，用石油醚(30-60℃)洗滌兩次，每次10ml，殘?jiān)鼡]干，加石油醚(30-60℃)20ml，超聲處理15分鐘，濾過，溶液揮發(fā)至1ml，作為供試品溶液。另取薤白對(duì)照藥材細(xì)粉2g，同法制成對(duì)照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典2005年版附錄VI B)試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點(diǎn)于同一含羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的硅膠G薄層板上，以石油醚(60℃-90℃)-醋酸乙酯(5∶1.5)為展開劑，展開，取出，晾干，噴以5％香草醛硫酸溶液，在105℃烘至斑點(diǎn)清晰。供試品色譜中，在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)。
檢查應(yīng)符合膠囊劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(中國藥典2005年版一部附錄IL)結(jié)合硫取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物適量，混勻，取約0.5g，精密稱定，照氧瓶燃燒法(中國藥典2005年版二部附錄VIIC)進(jìn)行有機(jī)破壞，用2000ml燃燒瓶，以30％過氧化氫溶液0.5ml、水20ml為吸收液，生成的煙霧完全吸入吸收液后，加1mol/L鹽酸液2ml，水浴上加熱至近沸，精密加入氯化鋇溶液(2.44→1000)5ml，繼續(xù)煮沸15分鐘，放冷，加溴麝香草酚藍(lán)指示液2滴，用2mol/L氫氧化鈉液中和至溶液顯藍(lán)色，加氨一氯化銨緩沖溶液(pH10)10ml，再精密加氯化鎂溶液(2.30→1000)5ml，鉻黑T指示劑適量，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.01mol/L)滴定至純藍(lán)色，并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.01mol/L)相當(dāng)0.3206mg的結(jié)合硫(S)。
本品每粒含結(jié)合硫(S)應(yīng)不少于0.45mg。
腺苷 照高效液相色譜法(中國藥典2005年版一部附錄VID)測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇水(15∶85)為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)258nm。理論塔板數(shù)按腺苷峰計(jì)算不低于3000。
對(duì)照品溶液的制備 精密稱取腺苷對(duì)照品適量，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml約含0.05mg的溶液，搖勻，即得。
供試品溶液的制備 取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物適量，混勻，取約0.5g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加入流動(dòng)相20ml，密塞，稱定重量，超聲處理30分鐘，放冷，再稱定重量，用流動(dòng)相補(bǔ)足減失的重量，搖勻，離心，取上清液用0.45μm的微孔濾膜濾過，棄去初濾液，收集續(xù)濾液，即得。
測(cè)定法 分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試品溶液各20μl，注入液相色譜儀，測(cè)定，即得。
本品每0.5克含薤白以腺苷(C10H13N5O4)計(jì)不得少于0.035mg。
實(shí)驗(yàn)例2高脂血癥是全世界醫(yī)學(xué)界最關(guān)注的問題之一，主要的危險(xiǎn)因素是高脂血癥。目前高脂血癥有發(fā)病率上升，年輕化的趨勢(shì)。高脂血癥中，膽固醇(TC)，甘油三酯(TG)，低密度脂蛋白(LDL-C)升高和高密度脂蛋白(HDL-C)降低與冠心病，腦中風(fēng)，肥胖病，糖尿病等有密切相關(guān)性，有的地區(qū)高脂血癥發(fā)病率高達(dá)40％以上。因此高脂血癥的防治日趨引起全世界醫(yī)學(xué)界和全人類的重視，應(yīng)用有效而副作用小的調(diào)脂藥物是當(dāng)前醫(yī)學(xué)研究中一個(gè)重要課題。本發(fā)明薤白軟膠囊劑是由中藥薤白提制而成，現(xiàn)將324例臨床觀察結(jié)果報(bào)告如下
1臨床資料1.1一般資料 臨床觀察324例，其中男性197例，女性127例，年齡45～82歲，平均年齡59歲，全部病例采用單盲法。在高血脂病例觀察時(shí)，病人觀察期間飲食如常，服藥期間停服其他降血脂及影響脂代謝藥物，排除肝，腎，內(nèi)分泌，糖尿病引致的高脂血癥病例，四項(xiàng)檢測(cè)結(jié)果齊全的病例被列入觀察對(duì)象。
1.2診斷標(biāo)準(zhǔn)及檢測(cè)方法1.2.1診斷標(biāo)準(zhǔn)參照衛(wèi)生部所發(fā)《15類藥物臨床指導(dǎo)原則(試行)》中調(diào)整血脂藥物研究制定的標(biāo)準(zhǔn)，即TC＞250mg/dl，TG＞140mg/dl，LDL-C＞220mg/dl，HDL-C男性＜40mg/dl。女性＜45mg/dl。
1.2.2檢測(cè)方法血脂測(cè)定，用美國Gemester自動(dòng)生化分析儀，TC，TG等用酶法檢測(cè)。
1.3服藥方法及劑量薤白軟膠囊劑，每次2粒，每日3次，飯前30min～1h服用，連服8周。
2檢測(cè)結(jié)果2.1對(duì)血脂變化的觀測(cè)結(jié)果見表1。
表1血脂變化的觀測(cè)結(jié)果

2.2毒副作用觀察 研究人員遵照服藥前后進(jìn)行常規(guī)檢查，血壓，心率，血尿常規(guī)，肝功，腎功(BUN)，心電圖，腹部肝，膽，脾，腎超聲檢測(cè)，證實(shí)無不良反應(yīng)無過敏反應(yīng)，無肝腎損壞。
3討論臨床醫(yī)學(xué)觀察膽固醇和低密度脂蛋白的增高對(duì)動(dòng)脈血管粥樣硬化的形成和粥樣斑塊的沉積，并有加重及促進(jìn)發(fā)展作用。薤白軟膠囊劑降低膽固醇服藥前后P＜0.001，差異有非常顯著性；降低低密度脂蛋白P＜0.01差異有顯著性。
降低血脂是降低心腦血管疾病的發(fā)病率、復(fù)發(fā)率、致殘率和病死率的關(guān)鍵問題，但降脂的問題在臨床認(rèn)為是一個(gè)難題，難題所在是血脂降了又容易反彈、復(fù)發(fā)。世界衛(wèi)生組織，心臟血管病防治中心認(rèn)為“如果治心腦血管疾病的藥物不含有揮發(fā)硫，想徹底降血脂則是枉然”。而薤白軟膠囊劑每粒含結(jié)合硫(s)0.45mg，結(jié)合硫含多種揮發(fā)硫。研究證明薤白軟膠囊劑能有效地抑制實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的動(dòng)脈粥樣硬化的形成，能起到軟化血管的作用。
雖然，上文中已經(jīng)用一般性說明及具體實(shí)施方案對(duì)本發(fā)明作了詳盡的描述，但在本發(fā)明基礎(chǔ)上，可以對(duì)之作一些修改或改進(jìn)，這對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員而言是顯而易見的。因此，在不偏離本發(fā)明精神的基礎(chǔ)上所做的這些修改或改進(jìn)，均屬于本發(fā)明要求保護(hù)的范圍。
權(quán)利要求
1.一種薤白軟膠囊劑，其特征在于由以下成分和重量份組成薤白1600-32000份，植物油80-1400份，蜂蠟3-40份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的薤白軟膠囊劑，其特征在于由以下成分和重量份組成薤白3200-16000份，植物油120-1000份，蜂蠟5-30份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的薤白軟膠囊劑，其特征在于由以下成分和重量份組成薤白8000份、植物油358份和蜂蠟10份。
4.一種制備權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的薤白軟膠囊劑的方法，其特征在于包括如下步驟1)先取干薤白粉，用3-8倍量90％乙醇作溶劑，浸漬24-72小時(shí)后，以3-8ml/min的速度滲漉2-4次，合并滲漉液；2)然后在60℃以下減壓回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.22的稠膏(50℃測(cè))，再60℃以下真空干燥，粉碎，按照配比加入植物油和蜂蠟，制成軟膠囊劑。
5.權(quán)利要求1所述薤白軟膠囊劑在制備治療高血脂癥藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種薤白軟膠囊劑，由以下成分和重量份組成薤白1600－32000份，植物油80－1400份，蜂蠟3－40份。薤白軟膠囊劑具有通陽散結(jié)，行氣導(dǎo)滯功效，而且具有易于吸收，定量準(zhǔn)確的優(yōu)點(diǎn)，用于治療高血脂血淤痰阻所致的胸悶，乏力、腹脹等病癥。
文檔編號(hào)A61P3/00GK1931307SQ20061011337
公開日2007年3月21日 申請(qǐng)日期2006年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2006年9月26日
發(fā)明者蘭玉岐 申請(qǐng)人:蘭玉岐