專利名稱：治療帕金森氏癥的有效部位藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及蘋(píng)果多酚的藥物新應(yīng)用，具體涉及蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品中的應(yīng)用，屬于天然藥物領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
帕金森氏癥(Parkinson’s Disease)，也稱為帕金森氏癥，中醫(yī)稱為震顫麻痹，是一種影響運(yùn)動(dòng)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病，在中老年人中最為常見(jiàn)，隨著年齡增長(zhǎng)，發(fā)病率增高。帕金森氏癥的病因不明，一般推測(cè)是大腦內(nèi)基底細(xì)胞變性，神經(jīng)遞質(zhì)物質(zhì)多巴胺含量減少引。主要癥狀是肌張為增高、運(yùn)動(dòng)減少、不自主震顫三聯(lián)癥。
帕金森綜合癥(征)是由較嚴(yán)重的帕金森氏癥引起的身體其他多功能疾病，也稱為繼發(fā)性帕金森氏癥。帕金森綜合癥還可以由腦炎、顱腦損傷、一氧化碳中毒及一些藥物引起。
目前治療帕金森氏癥，主要的藥物是L-多巴，以補(bǔ)充大腦組織中一些喪失的多巴胺。其他藥物有抗膽堿能藥物(如安坦)、抗組胺藥物(如苯海拉明、金剛烷胺)等，但是目前的治療藥物療效不理想，而且副作用明顯，因此，研制對(duì)帕金森氏癥具有顯著療效的天然藥物是非常必要和重要的。
蘋(píng)果多酚是從蘋(píng)果中提取的多酚類物質(zhì)，尤其未成熟的蘋(píng)果(青蘋(píng)果)含量較多，從經(jīng)濟(jì)角度，一般從未成熟蘋(píng)果中提取。
蘋(píng)果多酚的主要成份是蘋(píng)果原花青素(Grape Procyanidins)，50％以上；綠原酸約25％；兒茶素、表兒茶素約15％；其他多酚約10％。
蘋(píng)果原花青素是蘋(píng)果多酚的主要活性成份，目前已有含量在80％以上的蘋(píng)果原花青素商品。
蘋(píng)果總多酚在中藥術(shù)語(yǔ)中稱為有效部位，是蘋(píng)果中多酚的總提取物。有效部位是相對(duì)于單體而言的。
蘋(píng)果總原花青素包括原花青素單體，也包括總原花青素(有效部位)。
蘋(píng)果多酚的提取方法屬于成熟技術(shù)，專利01120589.X和專利申請(qǐng)01818733.1也公開(kāi)了蘋(píng)果多酚的制備方法。目前國(guó)內(nèi)許多企業(yè)有蘋(píng)果多酚的商品，如天津尖峰天然產(chǎn)物研究開(kāi)發(fā)有限公司、蓬萊市海洋生物有限公司、河北寶恩生物科技有限公司、上海舜夏生物科技有限公司等都有工業(yè)化生產(chǎn)的蘋(píng)果多酚產(chǎn)品。
蘋(píng)果多酚的價(jià)格也適中，可以作為藥物或保健品的原料，如蓬萊市海洋生物有限公司的蘋(píng)果原花青素(含量為80％)，售價(jià)每公斤為幾百元人民幣。
蘋(píng)果多酚已知功效有抗氧化、抗癌、抗動(dòng)脈硬化、生發(fā)、抗菌、抗病毒。尚未見(jiàn)有關(guān)蘋(píng)果多酚用于治療帕金森氏癥的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明目的的第一個(gè)方面是提供蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明目的的第二個(gè)方面是提供蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明技術(shù)方案蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品中的應(yīng)用。包括1、蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物中的應(yīng)用。
2、蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述“治療或/和預(yù)防”為治療。即蘋(píng)果多酚在制備治療帕金森氏癥的藥物和/或保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述“治療或/和預(yù)防”為預(yù)防。即蘋(píng)果多酚在制備預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述“藥物和/或保健品”為藥物。即蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述“藥物和/或保健品”為保健品。即蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述“藥物和/或保健品”的含義是，蘋(píng)果多酚可以用于制備藥物，也可以用于制備保健品；蘋(píng)果多酚制備的制劑，可以作為藥物使用，也可以作為保健品使用。
由于蘋(píng)果多酚提取自普通食用水果蘋(píng)果，沒(méi)有毒，因此可以應(yīng)用于保健品。
基于上述特征，本發(fā)明應(yīng)用的系列特征包括
1、蘋(píng)果多酚在制備治療帕金森氏癥的藥物中的應(yīng)用。
2、蘋(píng)果多酚在制備預(yù)防帕金森氏癥的藥物中的應(yīng)用。
3、蘋(píng)果多酚在制備治療帕金森氏癥的保健品中的應(yīng)用。
4、蘋(píng)果多酚在制備預(yù)防帕金森氏癥的保健品中的應(yīng)用。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品包括保健食品。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品包括保健藥品。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述帕金森氏癥包括原發(fā)性帕金森氏癥。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述帕金森氏癥包括帕金森綜合癥(征)，即包括繼發(fā)性帕金森氏癥。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚為蘋(píng)果總多酚。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚包括蘋(píng)果原花青素。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚包括含有40％以上的蘋(píng)果原花青素。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚包括含有50％以上的蘋(píng)果原花青素。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚包括含有70％以上的蘋(píng)果原花青素。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚包括含有80％以上的蘋(píng)果原花青素。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚為提取物。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚包括蘋(píng)果多酚的的衍生物。所述衍生物包括蘋(píng)果多酚的聚合物，以及蘋(píng)果多酚通過(guò)物理、化學(xué)等方法獲得的產(chǎn)物，比如蘋(píng)果多酚的鹽、酯。
蘋(píng)果多酚或其衍生物都可用作制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述的藥物經(jīng)口服、舌下、外用、透皮、注射、滴注、粘膜、噴霧、輸液、直腸或非腸道給藥。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品經(jīng)口服給予。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述蘋(píng)果多酚或其衍生物，是藥物或/和保健品的主活性組份，在制備劑型時(shí)，還可以包括加入一種或幾種選自常規(guī)的賦形劑、調(diào)味劑、崩解劑、防腐劑、潤(rùn)滑劑、濕潤(rùn)劑、粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑等藥物輔料，制成任何一種適合于臨床上藥物使用或作為保健品使用的劑型。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述藥物包括片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、脂質(zhì)體、口服液體制劑、注射劑、輸液劑、氣霧劑或滴鼻劑。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述藥物和/或保健品包括片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、脂質(zhì)體、口服液、注射劑、輸液劑、氣霧劑或滴鼻劑。
本發(fā)明的應(yīng)用，所述保健品為口服制劑。
本發(fā)明的應(yīng)用，蘋(píng)果多酚在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量包括1％至100％。
本發(fā)明的應(yīng)用，蘋(píng)果多酚在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量包括20％至95％。
本發(fā)明的應(yīng)用，蘋(píng)果多酚在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量包括50％至80％。
本發(fā)明的效果一、一般資料本組病人15例，男10例，女5例，年齡最大76歲，最小47歲，平均年齡65.5歲，病程3-19年。主要依據(jù)1984年10月全國(guó)討論會(huì)關(guān)于帕金森病及帕金森綜合征分類(草案)提出的臨床診斷標(biāo)準(zhǔn)，作腦CT和MRI檢查，符合PD臨床診斷，其主要表現(xiàn)是強(qiáng)直、震顫、運(yùn)動(dòng)徐緩、姿勢(shì)改變及步態(tài)障礙。
二、治療方法口服蘋(píng)果多酚膠囊(每粒0.3克)，一次3-4粒，一日3次，飯后服用，一療程6個(gè)月。
三、治療效果1、觀察指標(biāo)及療效判定根據(jù)患者神經(jīng)癥狀、體征以及面部表情、坐起立、震顫、步態(tài)、上肢伴隨運(yùn)動(dòng)、姿勢(shì)、語(yǔ)言、運(yùn)動(dòng)障礙、肌強(qiáng)直、生活自理程度等各項(xiàng)觀察指標(biāo)判定。
顯效癥狀體征明顯好轉(zhuǎn)、震顫減輕，步態(tài)接近正常，生活基本可自理；好轉(zhuǎn)；神經(jīng)癥狀、體征有好轉(zhuǎn)，但生活自理程度較差；無(wú)效；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、體征無(wú)變化。
2、治療結(jié)果蘋(píng)果多酚膠囊治療帕金森氏病的總有效率80％，顯效率53.3％。治療效果見(jiàn)下表

工業(yè)應(yīng)用性蘋(píng)果多酚和蘋(píng)果原花青素已有工業(yè)化生產(chǎn)的商品(原料)，蘋(píng)果多酚或蘋(píng)果原花青素制備本發(fā)明的治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品，現(xiàn)有普通制備藥物或保健品的的制備可以實(shí)現(xiàn)，并且可作工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明擴(kuò)大了蘋(píng)果多酚的應(yīng)用范圍，提高了其開(kāi)發(fā)價(jià)值。用蘋(píng)果多酚制備治療或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品，工藝簡(jiǎn)單，療效好，原料易得。具有工業(yè)實(shí)用性。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明提供但不限于下述實(shí)施例實(shí)施例1蘋(píng)果多酚800克乳糖200克將上述組份攪拌均勻，裝膠囊，每粒裝填0.3克。制得蘋(píng)果多酚膠囊。
實(shí)施例2蘋(píng)果多酚1000克將蘋(píng)果多酚裝膠囊，每粒裝填0.4克。制得蘋(píng)果多酚膠囊。
實(shí)施例3蘋(píng)果多酚800克淀粉200克將上述組份攪拌均勻，裝膠囊，每粒裝填0.3克。制得蘋(píng)果多酚膠囊。
實(shí)施例4蘋(píng)果多酚600克淀粉200克蔗糖200克將上述組份攪拌均勻，濕潤(rùn)，壓片。制得蘋(píng)果多酚藥片。
實(shí)施例5蘋(píng)果多酚250克蒸餾水2000毫升甜菊甙1克將蘋(píng)果多酚溶于蒸餾水中攪拌混勻，加入甜菊甙，攪勻，裝瓶，每瓶10毫克，滅菌制得口服液。
實(shí)施例6蘋(píng)果多酚 400克淀粉 200克蔗糖 300克木糖醇100克將上述組份攪拌均勻，濕潤(rùn)，壓片。制得蘋(píng)果多酚含片。
實(shí)施例7蘋(píng)果原花青素 800克乳糖 200克將上述組份攪拌均勻，裝膠囊，每粒裝填0.3克，制得蘋(píng)果原花青素膠囊。
實(shí)施例8蘋(píng)果原花青素 1000克將蘋(píng)果多酚裝膠囊，每粒裝填0.4克。制得蘋(píng)果原花青素膠囊2500粒，每粒膠囊含蘋(píng)果原花青素500毫克。
實(shí)施例9蘋(píng)果原花青素 600克淀粉 200克蔗糖 200克將上述組份攪拌均勻，濕潤(rùn)，壓片。制得蘋(píng)果原花青素片。
權(quán)利要求
1.蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征是蘋(píng)果多酚在制備治療帕金森氏癥的藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征是蘋(píng)果多酚在制備預(yù)防帕金森氏癥的藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征是蘋(píng)果多酚在制備治療帕金森氏癥的保健品中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征是蘋(píng)果多酚在制備預(yù)防帕金森氏癥的保健品中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5任一的應(yīng)用，其特征是所述蘋(píng)果多酚包括蘋(píng)果原花青素。
7.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5任一的應(yīng)用，其特征是所述帕金森氏癥包括原發(fā)性帕金森氏癥。
8.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5任一的應(yīng)用，其特征是所述帕金森氏癥包括帕金森綜合癥。
9.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5任一的應(yīng)用，其特征是所述蘋(píng)果多酚在藥物和/或保健品中的質(zhì)量百分比含量包括50％至80％。
10.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5任一的應(yīng)用，其特征是所述藥物和/或保健品包括片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、脂質(zhì)體或口服液。
全文摘要
本發(fā)明涉及蘋(píng)果多酚在制備治療和/或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品中的應(yīng)用，屬于天然藥物領(lǐng)域。已有蘋(píng)果多酚工業(yè)化生產(chǎn)的商品(原料)，蘋(píng)果多酚制備本發(fā)明的藥物和/或保健品，現(xiàn)有普通制備藥物或保健品的的制備可以實(shí)現(xiàn)，可作工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明擴(kuò)大了蘋(píng)果多酚的應(yīng)用范圍，提高了其開(kāi)發(fā)價(jià)值。用蘋(píng)果多酚制備治療或預(yù)防帕金森氏癥的藥物和/或保健品，工藝簡(jiǎn)單，療效好，原料易得。具有工業(yè)實(shí)用性。
文檔編號(hào)A61K9/16GK1935136SQ20051020054
公開(kāi)日2007年3月28日 申請(qǐng)日期2005年9月20日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月20日
發(fā)明者牛蓉, 陳建操 申請(qǐng)人:牛蓉