專利名稱：一種定量滴劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是地氯雷他定或氯雷他定的一種定量滴劑，該制劑給藥劑量準(zhǔn)確科學(xué)合理方便，起效時間快。
背景技術(shù)：
地氯雷他定和氯雷他定是H1受體拮抗劑，具有較強(qiáng)的抗組胺活性，臨床常用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹和常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。2002年經(jīng)歐洲醫(yī)藥評價署批準(zhǔn)在歐洲上市的地氯雷他定糖漿劑，其規(guī)格為30～300ml不等，濃度為0.5mg/ml；2～5歲兒童一天給藥劑量1.25mg，6～11歲兒童一天給藥劑量為2.5mg，每天給藥一次。由給藥劑量和規(guī)格可以看出，該糖漿劑給藥劑量無法準(zhǔn)確控制，造成用藥時劑量的極大不合理，且給藥方式不方便、不衛(wèi)生、易引起交叉感染。
實(shí)施發(fā)明的技術(shù)措施本發(fā)明的目的，是解決地氯雷他定或氯雷他定的溶液劑或糖漿劑給藥劑量不準(zhǔn)確和不衛(wèi)生的問題。我們采用保潔定量滴劑泵，以一定體重為一撳，解決了劑量和衛(wèi)生問題，同時易于被動給藥患者的給藥。
本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)問題，采用如下技術(shù)方案進(jìn)行解決地氯雷他定或氯雷他定藥物原料與溶劑丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水以及適量的矯味劑、穩(wěn)定劑、緩沖劑、防腐劑、著色劑等配制而成，并采用定量滴劑泵，通過機(jī)械撳壓閥門將藥液定量泵出。藥液可以為地氯雷他定或氯雷他定的溶液或糖漿。地氯雷他定或氯雷他定在本制劑中的含量為0.1～2mg/ml，丙二醇、甘油、乙醇和聚乙二醇在本制劑中的比例為丙二醇1～30％(W/V)，甘油1～30％(W/V)，乙醇1～20％(V/V)，聚乙二醇1～30％(W/V)，其中聚乙二醇可選自PEG200、PEG300、PEG400、PEG600，優(yōu)選PEG400。
該制劑中矯味劑、穩(wěn)定劑、緩沖劑、防腐劑、著色劑等包括但不限于蔗糖、葡萄糖、甜菊甙、阿斯巴甜、依地酸二鈉、依地酸鈉鈣、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、磷酸氫二鈉、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨醇、草莓香精、桔子香精、檸檬香精、蘋果香精、葡萄香精、薄荷油、莧菜紅、檸檬黃、誘惑紅、胭脂紅。
定量滴劑每撳的液體量為0.5～4ml，嬰幼兒給藥以每1～10公斤體重為一撳。
本發(fā)明的藥品經(jīng)藥理試驗(yàn)證明，它療效確切，吸收迅速，生物利用率高，同時給藥劑量準(zhǔn)確科學(xué)合理方便，避免了臨床上靠經(jīng)驗(yàn)給藥的缺點(diǎn)?？诟泻?，易于被幼兒等患者接受。同時解決了劑量與衛(wèi)生問題，且易于被動給藥患者的給藥。
實(shí)施例下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說明。
結(jié)合實(shí)施例具體說明本發(fā)明，但并不局限于下述的實(shí)施例。
實(shí)施例1處方地氯雷他定或氯雷他定 0.5g枸櫞酸3g枸櫞酸鈉 20g依地酸二鈉0.5g苯甲酸鈉 1g山梨醇10g丙二醇70g草莓香精 3g蔗糖 650g檸檬黃0.04g胭脂紅0.007g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定、枸櫞酸鈉分別粉碎過100目篩。
2、稱取450g純化水，加熱至微沸，加入處方量蔗糖，加熱至微沸，趁熱加入處方量苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、山梨醇，攪拌使溶解。糖漿冷至室溫備用。
3、稱取5g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸二鈉，攪拌使溶解。溶液加入糖漿中，攪勻。
4、稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定加入50g丙二醇中，攪拌使溶解，溶液加入糖漿中，用剩余丙二醇清洗容器，清洗液加入糖漿中，攪勻。
5、稱取處方量的檸檬黃、胭脂紅溶于少量煮沸過的純化水中，加入糖漿，攪勻。
6、稱取處方量的草莓香精加入糖漿，攪勻。
7、糖漿用200目篩濾過，補(bǔ)加煮沸過的純化水至1000ml。
8、質(zhì)量檢驗(yàn)合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實(shí)施例2處方地氯雷他定或氯雷他定 0.25g枸櫞酸10g枸櫞酸鈉 10g依地酸鈉鈣0.05g苯甲酸鈉 3g山梨醇20g甘油 50g葡萄香精 3g蔗糖 650g誘惑紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定、枸櫞酸鈉分別粉碎過100目篩。
2、稱取450g純化水，加熱至微沸，加入處方量蔗糖，加熱至微沸，趁熱加入處方量苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、山梨醇，攪拌使溶解。糖漿冷至室溫備用。
3、稱取5g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸鈉鈣，攪拌使溶解。溶液加入糖漿中，攪勻。
4、稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定加入30g甘油中，攪拌使溶解，溶液加入糖漿中，用剩余甘油清洗容器，清洗液加入糖漿中，攪勻。
5、稱取處方量的誘惑紅溶于少量煮沸過的純化水中，加入糖漿，攪勻。
6、稱取處方量的葡萄香精加入糖漿，攪勻。
7、糖漿用200目篩濾過，補(bǔ)加煮沸過的純化水至1000ml。
8、質(zhì)量檢驗(yàn)合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實(shí)施例3處方地氯雷他定或氯雷他定 1g酒石酸20g酒石酸鈉 10g依地酸鈉鈣0.025g苯甲酸2g山梨醇15g丙二醇50g乙醇 20ml蘋果香精 3.5g蔗糖 650g檸檬黃0.007g胭脂紅0.01g加水至1000ml
制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取450g純化水，加熱至微沸，加入處方量蔗糖，加熱至微沸，趁熱加入處方量苯甲酸、酒石酸、酒石酸鈉、山梨醇，攪拌使溶解。糖漿冷至室溫備用。
3、稱取5g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸鈉鈣，攪拌使溶解。溶液加入糖漿中。攪勻。
4、將丙二醇和乙醇混合后，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定加入30g丙二醇和乙醇的混合液中，攪拌使溶解，溶液加入糖漿中，用剩余丙二醇和乙醇的混合液清洗容器，清洗液加入糖漿中，攪勻。
5、稱取處方量的檸檬黃和胭脂紅溶于少量煮沸過的純化水中，加入糖漿，攪勻。
6、稱取處方量的蘋果香精加入糖漿，攪勻。
7、糖漿用200目篩濾過，補(bǔ)加煮沸過的純化水至1000ml。
8、質(zhì)量檢驗(yàn)合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實(shí)施例4處方地氯雷他定或氯雷他定 2g枸櫞酸3g枸櫞酸鈉 20g依地酸二鈉0.5g苯甲酸鈉 15g山梨醇10g丙二醇40g乙醇 20mlPEG400200g草莓香精 3g阿斯巴甜 5g檸檬黃0.007g胭脂紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取處方量丙二醇、乙醇、PEG400和水100g，混合均勻，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、稱取處方量的苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、依地酸二鈉、山梨醇、阿斯巴甜，加入適量水，攪拌使溶解，得溶液II。
4、稱取處方量的檸檬黃和胭脂紅溶于少量水，得溶液III。
5、將溶液I、溶液II、溶液III混合均勻，加入草莓香精，加水至全量，攪拌均勻，得溶液IV。
6、溶液IV用200目篩濾過。
7、質(zhì)量檢驗(yàn)合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實(shí)施例5處方地氯雷他定或氯雷他定 1g酒石酸10g酒石酸鈉 30g依地酸鈉鈣0.25g苯甲酸鈉 10g山梨醇10g丙二醇50gPEG600300g葡萄香精 3g葡萄糖200g薄荷油2g檸檬黃0.007g胭脂紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取處方量丙二醇、PEG600和水150g，混合均勻，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、稱取處方量的葡萄糖、苯甲酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、依地酸鈉鈣、山梨醇，加入適量水，攪拌使溶解，得溶液II。
4、稱取處方量的檸檬黃和胭脂紅溶于少量水，得溶液III。
5、將溶液I、溶液II、溶液III混合均勻，加入葡萄香精，加水至全量，攪拌均勻，得溶液IV。
6、溶液IV用200目篩濾過。
7、質(zhì)量檢驗(yàn)合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
實(shí)施例6處方地氯雷他定或氯雷他定 0.5g枸櫞酸15g枸櫞酸鈉 20g依地酸二鈉0.05g苯甲酸鈉 15g山梨醇10g丙二醇40gPEG300200g蘋果香精 2g甜菊甙5g薄荷油2g誘惑紅0.01g加水至1000ml制備工藝1、地氯雷他定或氯雷他定粉碎過100目篩。
2、稱取處方量丙二醇、PEG300和水100g，混合均勻，稱取處方量的地氯雷他定或氯雷他定，加入混合溶液中，溶解得溶液I。
3、稱取處方量的甜菊甙、苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、依地酸二鈉、山梨醇，加入適量水，攪拌使溶解，得溶液II。
4、稱取處方量的誘惑紅溶于少量水，得溶液III。
5、將溶液I、溶液II、溶液III混合均勻，加入蘋果香精，加水至全量，攪拌均勻，得溶液IV。
6、溶液IV用200目篩濾過。
7、質(zhì)量檢驗(yàn)合格后分裝于滴劑瓶中，每瓶裝藥液100ml。
如上述說明，按照本發(fā)明制備的地氯雷他定或氯雷他定的糖漿或溶液，其工藝簡單易行，重現(xiàn)性好，設(shè)備成本不高。定量滴劑每撳的液體量為0.5～4ml，嬰幼兒給藥以每1～10公斤體重為一撳，給藥劑量準(zhǔn)確科學(xué)合理方便。
權(quán)利要求
1.一種定量滴劑，它是一定藥物原料和一定輔料配制成的糖漿劑或溶液劑，并采用定量滴劑泵，通過機(jī)械力撳壓閥門將藥液定量泵出，其特征在于(1)地氯雷他定或氯雷他定在本制劑中的含量為0.1～2mg/ml；(2)所選溶劑為丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水；(3)定量滴劑每撳的液體量為0.5～4ml，嬰幼兒給藥以每1～10公斤體重為一撳。
2.如權(quán)利要求1所述的定量滴劑，其特征在于所述藥物選自地氯雷他定、氯雷他定。
3.如權(quán)利要求1所述的定量滴劑，其特征在于其溶劑選自丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水。
4.如權(quán)利要求1所述的定量滴劑，其特征在于丙二醇、甘油、乙醇和聚乙二醇在本制劑中的比例為丙二醇1～30％(W/V)，甘油1～30％(W/V)，乙醇1～20％(V/V)，聚乙二醇1～30％(W/V)。
5.如權(quán)利要求1所述的定量滴劑，其特征在于所述的聚乙二醇選自PEG200、PEG300、PEG400、PEG600，優(yōu)選PEG400。
6.如權(quán)利要求1所述的定量滴劑，其特征在于可含有其它常用輔料。
7.如權(quán)利要求1和權(quán)利要求6所述的定量滴劑，其特征在于常用輔料包括但不限于蔗糖、葡萄糖、甜菊甙、阿斯巴甜、依地酸二鈉、依地酸鈉鈣、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、酒石酸、酒石酸鈉、磷酸氫二鈉、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨醇、草莓香精、桔子香精、檸檬香精、蘋果香精、葡萄香精、薄荷油、莧菜紅、檸檬黃、誘惑紅、胭脂紅。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥品，是一種定量滴劑。它包括地氯雷他定或氯雷他定藥物原料、溶劑以及矯味劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、著色劑等配制而成，并采用定量滴劑泵，通過機(jī)械壓力撳壓閥門將藥液定量泵出。嬰幼兒按公斤體重給藥。地氯雷他定定量滴劑為糖漿劑或溶液劑，具有以下優(yōu)點(diǎn)1.藥物在液體中以分子狀態(tài)分布，給藥后可迅速吸收，起效時間快；2.定量滴劑采用定量滴劑泵，給藥劑量準(zhǔn)確科學(xué)合理；3.定量滴劑采用射流管，直接射入口腔內(nèi)，給藥極為方便；4.口感好，患者易于接受。
文檔編號A61K9/08GK1883479SQ200510077339
公開日2006年12月27日 申請日期2005年6月22日 優(yōu)先權(quán)日2005年6月22日
發(fā)明者俞正茂 申請人:北京德眾萬全醫(yī)藥科技有限公司