專利名稱：硫酸特布他林滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由硫酸特布他林(TerbutalineSulfate)與滴丸基質(zhì)配制而成的硫酸特布他林滴丸。
背景技術(shù)：
哮喘是一種常見的呼吸道疾病，也是多發(fā)病。我國哮喘病患病率接近1％，患病人數(shù)在一千萬以上，其中半數(shù)在12歲以前發(fā)病。它是嚴重危害人們身心健康，減弱勞動能力，降低生活質(zhì)量的一種疾病，而且難以得到根治。一份調(diào)查報告顯示，2003年22％的成年患者因此誤工，有49％的兒童患者耽誤了學習。有33％的患者去年在醫(yī)院接受了急診，其中15％的患者因此住院治療。這給他們的生活學習都帶來了煩惱，因此治療哮喘刻不容緩。
硫酸特布他林為平喘藥物，別名叔丁喘寧，化學名為(±)α-〔(叔丁氨基)甲基〕-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2∶1)。硫酸特布他林是一種腎上腺素能激動劑。可選擇性激動β2受體，而舒張支氣管平滑肌、抑制內(nèi)源性致痙攣物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫，提高支氣管粘膜纖毛上皮廓清能力，也可舒張子宮平滑肌?？诜锢枚葹?5％±6％，約30分鐘出現(xiàn)平喘作用。有效血藥濃度為3mg/ml，血漿蛋白結(jié)合率為25％。2～4小時作用達高峰，持續(xù)4～7小時。臨床上用于支氣管哮喘，慢性支氣管炎，肺氣腫和其他肺部疾病引起的支氣管痙攣。
目前市場上硫酸特布他林口服制劑主要為片劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點，使得這類口服制劑崩解時間長，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的硫酸特布他林滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑更快，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有平喘作用的硫酸特布他林滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由硫酸特布他林與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為硫酸特布他林∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶20本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)取硫酸特布他林，粉碎，過篩。硫酸特布他林與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶20混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。硫酸特布他林滴丸是采用固體分散技術(shù)，將藥物與滴丸基質(zhì)熔融后混勻，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進行，減少了粉塵污染，有利于勞動保護和環(huán)保。
硫酸特布他林滴丸原料藥為硫酸特布他林?；瘜W名為(±)α-〔(叔丁氨基)甲基〕-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2∶1)。
結(jié)構(gòu)式
分子式(C12H19NO3)2·H2SO4分子量548.6具體實施方式
以下通過實施例進一步可說明本發(fā)明，但不受實施例限制。
實施例每1000粒硫酸特布他林滴丸原輔料配比

權(quán)利要求
1.一種硫酸特布他林滴丸及其制備工藝，其特征在于由硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate)與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為硫酸特布他林∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶20。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硫酸特布他林滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的硫酸特布他林滴丸，其特征在于制備方法如下取硫酸特布他林，粉碎，過篩。硫酸特布他林與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶20混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種具有平喘作用的藥物硫酸特布他林滴丸及其制備工藝。硫酸特布他林滴丸由硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate)與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產(chǎn)工藝簡單，成本低。
文檔編號A61P11/06GK1813695SQ200510061710
公開日2006年8月9日 申請日期2005年11月28日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月28日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜