專(zhuān)利名稱(chēng)：三七葉苷軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種三七葉苷藥用劑型，尤其涉及一種三七葉苷軟膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
三七葉苷，是三七葉(五加科植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chenr的干燥莖葉)加水煎煮制成清膏，然后醇沉精制而得。藥理具有鎮(zhèn)靜催眠止痛的作用，臨床上主要用于益氣安神，活血止痛、止血等。普通片劑在生產(chǎn)過(guò)程中，由于三七葉苷具有較高的粘黏性，使得制劑成型困難，返工率較高。另外由于三七葉苷，質(zhì)輕易飛揚(yáng)，對(duì)人體呼吸系統(tǒng)有較強(qiáng)的刺激性，在生產(chǎn)中對(duì)操作人員危害較大，故本發(fā)明采用軟膠囊，避免了以上缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提出一種三七葉苷軟膠囊及其制備方法，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，方便可靠。
本發(fā)明由藥液和囊殼兩大部分組成，藥液含有重量比為10％-70％的三七葉苷、29％-89％稀釋劑、0.1％-1％表面活性劑；囊殼由明膠、甘油、水、抗氧劑和防腐劑按一定比例組成。
稀釋劑可以是聚乙二醇、植物油、丙二醇、礦物油一種或幾種。
表面活性劑劑可以是吐溫80、十二烷基硫酸鈉、司盤(pán)60、司盤(pán)80、月桂醇聚氧乙烯醚等的一種或多種。
防腐劑可以是丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、對(duì)羥基苯甲酸芐酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯鈣、對(duì)羥基苯甲酸甲酯鈉、對(duì)羥基苯甲酸丙酯鈉、苯甲醇、苯甲酸等中的一種或幾種。
抗氧化劑可以是乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、卵磷脂、蘋(píng)果酸、氫醌、枸櫞酸、琥珀酸、植酸、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀中的一種或幾種。
本發(fā)明通過(guò)如下步驟實(shí)現(xiàn)(1)膠在攪拌狀態(tài)下加入適量水.待明膠完全溶解后，加入甘油、適量的抗氧劑、適量防腐劑，攪拌均勻、抽真空脫氣后，靜置待用。
(2)按比例稱(chēng)取三七葉苷，加熱狀態(tài)下溶于稀釋劑中，加入適量的表面活性劑，攪拌均勻，室溫備用。
(3)上述兩種藥液加入到旋轉(zhuǎn)式自動(dòng)膠囊機(jī)壓制，即得。
本發(fā)明的積極效果是克服已有劑型的缺點(diǎn)，最大限度的保留了有效成分，提高了生物利用度。
溶出度對(duì)比實(shí)驗(yàn)三七葉所含皂苷主要為人參皂苷，故可采用樹(shù)脂吸附加分光光度法，以人參皂苷Rb1為對(duì)照進(jìn)行溶出度測(cè)定。
取本品照溶出度測(cè)定法(中國(guó)藥典2005版二部附錄XC第二法)，以900ml蒸餾水為溶劑，轉(zhuǎn)速為100轉(zhuǎn)/分，依法操作，經(jīng)10分鐘、20分鐘、30分鐘、40分鐘、50分鐘、60分鐘，取樣適量，蒸干水份，所得殘?jiān)苡诩状贾信涑?.16mg/ml；照分光光度法(中國(guó)藥典2005版二部附錄IVA)，在550nm波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸收度；另精密稱(chēng)人參皂苷Rb1對(duì)照品適量，加入甲醇配成0.16mg/ml的溶液，同法測(cè)定吸收度，從而計(jì)算出在膠囊不同時(shí)間的溶出量。
同理取三七葉苷片進(jìn)行溶出度對(duì)比實(shí)驗(yàn)。結(jié)果見(jiàn)附圖。
通過(guò)溶出度對(duì)比實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明三七葉苷軟膠囊在規(guī)定時(shí)間內(nèi)溶出度明顯高于市售三七葉苷片，因此是一種較為理想的制劑。


附圖為本發(fā)明的三七葉苷軟膠囊與三七葉苷片溶出度對(duì)比實(shí)驗(yàn)圖具體實(shí)施方式
實(shí)施1(1000粒)三七葉苷 50g聚乙二醇 400g吐溫 800.8g明膠 160g甘油 48g山梨酸 0.05g乙二胺四乙酸二鈉鹽 0.6g制法(1)將160g明膠在攪拌狀態(tài)下加入適量水，待明膠完全溶解后，加入48g甘油、0.6g乙二胺四乙酸二鈉鹽、0.05g山梨酸，攪拌均勻、抽真空脫氣后，靜置待用。
(2)稱(chēng)取50g三七葉苷，加熱狀態(tài)下溶于400g聚乙二醇中，加入0.8g吐溫80，攪拌均勻，室溫備用。
(3)上述兩種藥液加入到旋轉(zhuǎn)式自動(dòng)膠囊機(jī)壓制，即得。
實(shí)施2(1000粒)三七葉苷 100g花生油 350g
明膠 160g甘油 48g枸櫞酸0.6g對(duì)羥基苯甲酸乙酯 0.07g吐溫 800.8g制法(1)將160g明膠在攪拌狀態(tài)下加入適量水，待明膠完全溶解后，加入48g甘油、0.6g枸櫞酸、0.07g對(duì)羥基苯甲酸乙酯，攪拌均勻、抽真空脫氣后，靜置待用。
(2)稱(chēng)取100g三七葉苷，加熱狀態(tài)下溶于350g花生油中，加入0.8g吐溫80，攪拌均勻，室溫備用。
(3)將上述兩種藥液加入到旋轉(zhuǎn)式自動(dòng)膠囊機(jī)壓制，即得。
實(shí)施3(1000粒)三七葉苷150g大豆油 300g明膠160g甘油48g吐溫-80 0.8g對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.6g乙二胺四乙酸0.05g制法(1)將160g明膠在攪拌狀態(tài)下加入適量水，待明膠完全溶解后，加入48g甘油、0.6g對(duì)羥基苯甲酸甲酯、0.05g乙二胺四乙酸，攪拌均勻、抽真空脫氣后，靜置待用。
(2)稱(chēng)取50g三七葉苷，加熱狀態(tài)下溶于300g大豆油中，加入0.8g吐溫-80，攪拌均勻，室溫備用。
(3)將上述兩種藥液加入到旋轉(zhuǎn)式自動(dòng)膠囊機(jī)壓制，即得。
權(quán)利要求
1.一種三七葉苷軟膠囊，其特征在于由藥液和囊殼兩大部分組成，藥液含有重量比為10％-70％的三七葉苷、29％-89％稀釋劑、0.1％-1％表面活性劑；囊殼由明膠、甘油、水、抗氧劑和防腐劑按一定比例組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七葉苷軟膠囊，其特征是稀釋劑是聚乙二醇、植物油、丙二醇、礦物油的一種或幾種。表面活性劑是吐溫80、十二烷基硫酸鈉、司盤(pán)60、司盤(pán)80、月桂醇聚氧乙烯醚的一種或多種。防腐劑是丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、對(duì)羥基苯甲酸芐酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯鈣、對(duì)羥基苯甲酸甲酯鈉、對(duì)羥基苯甲酸丙酯鈉、苯甲醇、苯甲酸中的一種或幾種?？寡趸瘎┛梢允且叶匪囊宜?、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、卵磷脂、蘋(píng)果酸、氫醌、枸櫞酸、琥珀酸、植酸、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七葉苷軟膠囊，其特征在于所述的制備方法包括以下步驟(1)明膠在攪拌狀態(tài)下加入適量水.待明膠完全溶解后，加入甘油、適量的抗氧劑、適量防腐劑，攪拌均勻、抽真空脫氣后，靜置待用。(2)按比例稱(chēng)取三七葉苷，加熱狀態(tài)下溶于稀釋劑中，加入適量的表面活性劑，攪拌均勻，室溫備用。(3)將上述兩種藥液加入到旋轉(zhuǎn)式自動(dòng)膠囊機(jī)壓制，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種三七葉苷軟膠囊制劑及其制備方法。軟膠囊由藥液和囊殼兩大部分組成，藥液中含有重量比為10％－70％的三七葉苷、29％－89％稀釋劑、0.1％－1％表面活性劑；囊殼由明膠、甘油、水、抗氧劑和防腐劑按一定比例組成。通過(guò)壓制法或滴丸法得到藥粒。本發(fā)明制備的軟膠囊是一種較新的劑型，有效成分含量高，最大限度的保留了有效成分；進(jìn)入胃腸迅速崩解被人體吸收，生物利用度高；攜帶方便。
文檔編號(hào)A61P25/20GK1723909SQ20051001089
公開(kāi)日2006年1月25日 申請(qǐng)日期2005年7月2日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月2日
發(fā)明者孫敏, 韓黎明, 彭紅瓊, 王京昆, 師冰, 徐榕雪 申請(qǐng)人:云南省藥物研究所