專利名稱：：制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，尤其是一種制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法。
背景技術(shù)：
：大豆異黃酮(soybeanIsoflavone)主要來(lái)源于豆科植物，包括大豆異黃酮甙和大豆異黃酮甙元。主要成分包括染料木素(Genistein)、染料木甙(Genistin)、大豆黃酮(Daidzein)、大豆黃酮甙(Daidzin)等。它們的結(jié)構(gòu)式如下<tablesid="table1"num="001"><tablewidth="748">化合物名稱R1R2R3R4R5DaidzeinHHOHOHHGenisteinOHHOHOHHGlyciteinHOCH3OHOHHDaidzinHHO-glucosideOHHGenistinHHO-glucosideOHHGlycitinHOCH3O-glucosideOHH</table></tables>大豆異黃酮具有多種生理功能和很高的藥用價(jià)值。研究表明，大豆異黃酮具有抗腫瘤作用。Zeming等用含不同濃度大豆異黃酮的食物喂飼大鼠，發(fā)現(xiàn)大豆異黃酮能夠顯著延長(zhǎng)乳腺癌細(xì)胞的潛伏期，降低腫瘤的發(fā)生率，減少腫瘤的發(fā)生數(shù)目(ZemingJ，MacdonaldRS.Soyisoflavonesincreaselatencyofspontaneousmammarytumorsinmice.Nurture，2002，1323186～3190)。劉穎等利用MTT法、集落形成實(shí)驗(yàn)、透射電鏡及流式細(xì)胞儀的方法，觀察大豆異黃酮對(duì)體外培養(yǎng)的人胃癌SGC-7901細(xì)胞的抑制和誘導(dǎo)細(xì)胞發(fā)生調(diào)亡的作用，結(jié)果表明大豆異黃酮對(duì)人胃癌細(xì)胞的體外增殖有抑制作用，且隨劑量增加，抑制作用增強(qiáng)(劉穎，張牧，王小雪等，染料木黃酮對(duì)人胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用研究，ActaNutrSin，2001，23(1)62-65)。大豆異黃酮還具有對(duì)血管的防護(hù)作用。Anderson等對(duì)38項(xiàng)大豆異黃酮與血脂或膽固醇關(guān)系的研究資料進(jìn)行分析，發(fā)現(xiàn)有34項(xiàng)研究證實(shí)大豆異黃酮有降血脂作用。(AndersonJW，JohnstoneBM，Cook-NewellME.Meta-analysisoftheeffectsofsoyproteinintakeonserumlipid.NEnglJMed，1995，333(5)276-282)研究人員發(fā)現(xiàn)每天讓絕經(jīng)前婦女?dāng)z入大豆異黃酮(45mg/d)5～10周，發(fā)現(xiàn)大豆異黃酮可明顯改善其動(dòng)脈順應(yīng)性，對(duì)心血管起到顯著的保護(hù)作用。更年期婦女服用異黃酮(80mg/d)5～10周，血管彈性可增強(qiáng)26％。婦女更年期綜合癥是由于婦女絕經(jīng)后卵巢分泌的雌激素減少而造成的，研究發(fā)現(xiàn)，大豆異黃酮具有雌激素樣作用，可彌補(bǔ)因絕經(jīng)減少的雌激素，從而減輕或避免引起更年期綜合癥。此外研究還表明，大豆異黃酮具有預(yù)防骨質(zhì)疏松癥、抗菌消炎和提高機(jī)體免疫力的作用。以上論證充分表明，大豆異黃酮即是極具生物活性的物質(zhì)，又是一種極具發(fā)展?jié)撡|(zhì)的物質(zhì)。但是，在應(yīng)用過(guò)程中發(fā)現(xiàn)，大豆異黃酮水溶性較差，這使得大豆異黃酮在生物體內(nèi)利用度不高，由此阻礙了大豆異黃酮的吸收和藥效。如果能夠提高大豆異黃酮的水溶性，就可以改善大豆異黃酮的生物利用度，為大豆異黃酮在各個(gè)領(lǐng)域的發(fā)展和應(yīng)用提供更廣闊的空間。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于提供一種制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法，該方法所獲得的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物產(chǎn)品具有良好的水溶性，而且還具有安全、環(huán)保、經(jīng)濟(jì)、高收得率，適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。本發(fā)明的目的是通過(guò)以下措施實(shí)現(xiàn)的制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法包括以下步驟(1)將磷脂按照1∶20～500的比例溶于水，得到磷脂溶液；(2)將大豆異黃酮溶于乙醇，形成大豆異黃酮過(guò)飽和溶液；(3)將磷脂溶液與大豆異黃酮過(guò)飽和溶液混合，該混合液在30～100℃攪拌至混合液澄清，過(guò)濾得到濾液；(4)將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。而且，所述的磷脂溶液中磷脂的含量與大豆異黃酮過(guò)飽和溶液中大豆異黃酮的含量重量相等。而且，所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是使大豆異黃酮通過(guò)與磷脂的復(fù)合，有效地改變了大豆異黃酮的物理性能，使其水溶解度達(dá)100％。通過(guò)對(duì)大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的溶解度檢驗(yàn)，充分證明了這一點(diǎn)。見(jiàn)下表由此可見(jiàn)，通過(guò)大豆異黃酮通過(guò)與磷脂的復(fù)合，極大地提高了大豆異黃酮的水溶性，可有效解決其不易被吸收的問(wèn)題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實(shí)現(xiàn)大豆異黃酮磷脂復(fù)合物在防衰老、抗腫瘤、預(yù)防骨質(zhì)疏松、改善更年期癥狀、抗菌消炎、提高機(jī)體免疫力方面的廣泛應(yīng)用，并且該工藝方法具有簡(jiǎn)單、安全、環(huán)保、經(jīng)濟(jì)、高收得率，尤其適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。具體實(shí)施例方式以下通過(guò)具體實(shí)施例詳細(xì)敘述本發(fā)明，但并不以此限定本發(fā)明的實(shí)施范圍。下面給出制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法的四個(gè)實(shí)施例下述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂，本實(shí)施例中給出了大豆磷脂和蛋黃磷脂作為事例，其他各種磷脂在本實(shí)施例中不限定。實(shí)施例1稱取大豆磷脂10g放入200ml水中，攪拌，溶解，得到大豆磷脂溶液；取大豆異黃酮10g溶于1000ml乙醇中，形成大豆異黃酮過(guò)飽和溶液。將兩種溶液混合，形成的混合溶液在30℃左右溫度條件下均勻攪拌至澄清，然后過(guò)濾，最后將濾液減壓干燥，即得到大豆異黃酮磷脂復(fù)合物8.4g。實(shí)施例2稱取大豆磷脂10g放入500ml水中，攪拌，溶解，得到大豆磷脂溶液；取大豆異黃酮10g溶于1000ml乙醇中，形成大豆異黃酮過(guò)飽和溶液。將兩種溶液混合，形成的混合溶液在50℃左右溫度條件下均勻攪拌至澄清，然后過(guò)濾，最后將濾液減壓干燥，即得到大豆異黃酮磷脂復(fù)合物10.6g。實(shí)施例3稱取蛋黃磷脂10g放入1000ml水中，攪拌，溶解，得到蛋黃磷脂溶液；取大豆異黃酮10g溶于1000ml乙醇中，形成大豆異黃酮過(guò)飽和溶液。將兩種溶液混合，形成的混合溶液在70℃左右溫度條件下均勻攪拌至澄清，然后過(guò)濾，最后將濾液減壓干燥至無(wú)醇味，冷凍干燥，最后得到大豆異黃酮磷脂復(fù)合物12.7g。實(shí)施例4稱取蛋黃磷脂10g放入5000ml水中，攪拌，溶解，得到蛋黃磷脂溶液；取大豆異黃酮10g溶于1000ml乙醇，形成大豆異黃酮過(guò)飽和溶液。將兩種溶液混合，形成的混合溶液在100℃攪拌至澄清，然后過(guò)濾，將濾液減壓干燥至無(wú)醇味，冷凍干燥，最后得到大豆異黃酮磷脂復(fù)合物16.3g。減壓蒸干與冷凍干燥均為通用技術(shù)，同領(lǐng)域一般技術(shù)人員是充分掌握的，因此不再具體贅述。通過(guò)本制備方法所產(chǎn)生的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物，可以通過(guò)常規(guī)方法來(lái)生產(chǎn)各種藥用制劑，下面通過(guò)一個(gè)實(shí)施例來(lái)具體說(shuō)明取實(shí)施例1所產(chǎn)生的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物25g，加淀粉20g，微晶纖維素10g，以40％乙醇制粒，壓片，得片劑，共制成1000片。權(quán)利要求1.一種制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法，其特征在于包括以下步驟(1)將磷脂按照1∶20～500的比例溶于水，得到磷脂溶液；(2)將大豆異黃酮溶于乙醇，形成大豆異黃酮過(guò)飽和溶液；(3)將磷脂溶液與大豆異黃酮過(guò)飽和溶液混合，該混合液在30～100℃攪拌至混合液澄清，過(guò)濾得到濾液；(4)將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法，其特征在于所述的磷脂溶液中磷脂的含量與大豆異黃酮過(guò)飽和溶液中大豆異黃酮的含量重量相等。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法，其特征在于所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。全文摘要本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域的一種制備大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的工藝方法。主要工藝步驟是將磷脂按照1∶20～500的比例溶于水；將大豆異黃酮溶于乙醇；兩種溶液混合并攪拌至混合液澄清，將過(guò)濾得到的濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。本發(fā)明極大地提高了大豆異黃酮的水溶性，可有效解決其不易被吸收的問(wèn)題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實(shí)現(xiàn)大豆異黃酮磷脂復(fù)合物在防衰老、抗腫瘤、預(yù)防骨質(zhì)疏松、改善更年期癥狀、抗菌消炎、提高機(jī)體免疫力方面的廣泛應(yīng)用，并且該工藝方法具有簡(jiǎn)單、安全、環(huán)保、經(jīng)濟(jì)、高收得率，尤其適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。文檔編號(hào)A61K31/7042GK1799549SQ20041009410公開(kāi)日2006年7月12日申請(qǐng)日期2004年12月30日優(yōu)先權(quán)日2004年12月30日發(fā)明者潘勤,劉稚菲,孫琳申請(qǐng)人:天津中新藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司