專利名稱：美容和/或護(hù)膚組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及將用于美容和局部皮膚增亮或用于避免皮膚泛棕色的已知活性物質(zhì)用于護(hù)理皮膚的用途，特別是用于護(hù)理經(jīng)老化、刺激或陽(yáng)光灼傷的皮膚或者是由刮擦引起的刺激性皮膚，簡(jiǎn)言之本發(fā)明涉及美容護(hù)膚的內(nèi)容。
首先，美容皮膚護(hù)理應(yīng)理解為增強(qiáng)或者恢復(fù)皮膚作為屏障針對(duì)環(huán)境影響(例如，污漬、化學(xué)品、微生物)和防止體內(nèi)物質(zhì)損失(例如水、天然脂肪、電解質(zhì))的天然功能。
如果皮膚的這種天然功能被破壞，就會(huì)增加有毒或過(guò)敏性物質(zhì)的吸收或者遭到微生物的侵襲，結(jié)果會(huì)產(chǎn)生毒性或過(guò)敏性的皮膚反應(yīng)。
此外，皮膚護(hù)理的目的還在于彌補(bǔ)由于每天的清洗而造成的脂肪和水分的損失。特別是當(dāng)皮膚的天然再生能力不足時(shí)，皮膚護(hù)理變得尤其重要。除此之外，皮膚護(hù)理產(chǎn)品應(yīng)能夠抵御外界環(huán)境影響，特別是陽(yáng)光和風(fēng)，并且應(yīng)能夠延緩皮膚衰老。
年齡性皮膚老化是由于例如內(nèi)源性、遺傳性決定的因素引起的。例如，表皮和真皮會(huì)由于衰老而產(chǎn)生如下的可以歸入所謂“衰老性皮膚干燥病”范疇的組織損傷和功能紊亂現(xiàn)象a)干燥、粗糙和干燥性皺紋的形成b)發(fā)癢，和c)減少通過(guò)油脂腺重新分泌脂肪的量(例如洗滌后)。
例如，外源因素如紫外線和化學(xué)毒素可以日積月累地產(chǎn)生作用并且加速或協(xié)助加速內(nèi)源性老化過(guò)程等。特別是由于外部因素而會(huì)在表皮和真皮中產(chǎn)生諸如下面一些在損傷范圍和程度上均超出了由年齡性老化而引起的皮膚組織損傷和功能紊亂現(xiàn)象d)明顯的血管擴(kuò)張(毛細(xì)血管擴(kuò)張、Cuperosis)；e)松弛和產(chǎn)生皺紋；f)局部過(guò)多、過(guò)少和錯(cuò)誤的色素沉著(例如，老年斑)；和g)在面對(duì)機(jī)械壓力時(shí)嚴(yán)重缺乏抵抗力(例如，皸裂)。
本發(fā)明所涉及的產(chǎn)品，特別適用于對(duì)自然老化的皮膚進(jìn)行護(hù)理以及治療光曬致老化所造成的一系列的損傷，特別是那些如a)到g)中所述的現(xiàn)象。
護(hù)理老化皮膚的產(chǎn)品是已知的。它們都含有，比如，類維生物A(維生素A酸和/或其衍生物)或者維生素A和/或其衍生物。但是，它們對(duì)組織損傷的作用程度是有限的。此外，當(dāng)產(chǎn)品發(fā)揮作用的過(guò)程中，很難將活性物質(zhì)穩(wěn)定在足以防止氧化分解的程度上。此外，使用含維生素A酸的產(chǎn)品常會(huì)使皮膚受刺激而產(chǎn)生紅斑。因此，類維生素A僅能夠以非常低的濃度使用。
特別地，本發(fā)明涉及能夠有效防止皮膚中有害氧化過(guò)程的美容配制物，但也保護(hù)美容配制物本身或是保護(hù)美容配制物成分以防止有害氧化過(guò)程。
眾所周知，太陽(yáng)輻射中的紫外線部分能對(duì)皮膚產(chǎn)生有害作用。波長(zhǎng)小于290nm的射線(所謂的UVC區(qū)域)會(huì)被大氣中的臭氧層吸收，而波長(zhǎng)在290nm和320nm之間，即所謂的UVB區(qū)域的射線則造成皮膚紅斑，一般的曬斑甚或是不同程度的灼傷。
太陽(yáng)光的紅斑效應(yīng)最大值出現(xiàn)在308nm附近狹小范圍內(nèi)。
已知有許多化合物能夠防止UVB輻射。這些化合物有3-亞芐基樟腦、4-氨基苯甲酸、肉桂酸、水楊酸、二苯甲酮以及2-苯基苯并咪唑這些物質(zhì)的衍生物。
對(duì)于在約320nm至約400nm之間的太陽(yáng)光，即所謂的UVA區(qū)域，使用濾光物質(zhì)也是很重要的，因?yàn)樵搮^(qū)域內(nèi)的射線能夠在光敏性皮膚上引起反應(yīng)?，F(xiàn)已證實(shí)，UVA輻射能夠引起結(jié)締組織的彈性和膠原纖維受損，這使得皮膚受刺激而提早老化；并且還證實(shí)了它們是大量光損害和光敏反應(yīng)的罪魁禍?zhǔn)?。而UVA輻射又可以增強(qiáng)UVB輻射的有害影響。
因此，為了抵擋UVA范圍的射線，可以使用二苯甲?；淄榈哪承┭苌?，但它的光穩(wěn)定性(Int.J.Cosm.Science10，53(1988))程度卻是不夠的。
UV輻射還可以引起光化學(xué)反應(yīng)，從而產(chǎn)生的光化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)物會(huì)影響皮膚的新陳代謝。
這些光化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)物主要是自由基化合物，例如羥基自由基。還有由皮膚自身產(chǎn)生的不確定自由基光化產(chǎn)物，由于其非常高的反應(yīng)活性，表現(xiàn)出不可控的連續(xù)反應(yīng)。但還有在UV光照射下可以產(chǎn)生的單線態(tài)氧，非自由基的氧分子受激狀態(tài)，以及同樣如此產(chǎn)生的壽命很短的環(huán)氧化物和許多其它物質(zhì)。例如，相對(duì)通常存在的三線態(tài)氧(自由基態(tài))而言，單線態(tài)氧表現(xiàn)出增強(qiáng)的反應(yīng)活性。但是也存在激活的、反應(yīng)性的(自由基的)三線態(tài)氧分子。
此外，紫外線輻射被認(rèn)為是離子型輻射。因此在UV曝曬下還會(huì)產(chǎn)生離子形態(tài)的危險(xiǎn)，而其由于自身的氧化性，而能夠影響生物化學(xué)反應(yīng)過(guò)程。
為了防止這類反應(yīng)的發(fā)生，在美容或皮膚配方中可以另外加入抗氧化劑和/或自由基俘獲劑。
雖然現(xiàn)已提出，可以使用維生素E——一種在防曬制劑中使用的具有已知抗氧化作用的物質(zhì)，但是迄今為止，收效仍然和期望值相去甚遠(yuǎn)。
因此，本發(fā)明的目的還在于提供一種美容護(hù)膚的藥物活性物質(zhì)和配制物以及防曬制劑，用以預(yù)防和治療光敏性皮膚，特別是光皮膚病，特別優(yōu)選用于預(yù)防和治療PLD。
其它多種形態(tài)的光皮膚病的名稱是PLD、PLE、Mallorca-Akne以及其它多種名稱，如在文獻(xiàn)(例如A.Voelckel等，Zentralblatt Haut-undGeschlechtskrankheiten(1989)，156，S.2)中所指出的那些。
主要是使用抗氧化劑作為保護(hù)物質(zhì)以防止含有它們的配制物的變質(zhì)。然而已知的是，在人和動(dòng)物的皮膚中會(huì)出現(xiàn)不希望的氧化過(guò)程。這些過(guò)程對(duì)皮膚老化起到重要作用。
在“皮膚的氧化壓力(Oxidative Stress in Dermatology)”323頁(yè)及其后(Marcel Decker Inc.，New York，Basel，Hong Kong，HerausgeberJürgen Fuchs，F(xiàn)rankfurt，und Lester Packer，Berkeley/Californien)的“與氧化損害有關(guān)的皮膚疾病(Skin Diseases Associated with Oxidative Injury)”中論述了皮膚氧化性損害及其更詳細(xì)的誘發(fā)原因。
還基于防止這類反應(yīng)的發(fā)生的原因，在美容或皮膚配方中可以加入附加的抗氧化劑和/或自由基俘獲劑。
雖然一些抗氧化劑和自由基俘獲劑是已知的，且已經(jīng)記載在美國(guó)專利文獻(xiàn)US 4,144,325和US 4,248,861以及許多其它文獻(xiàn)中，但是使用維生素E——一種在防光致老化配方中使用的具有已知抗氧化作用的物質(zhì)——所得到的效果仍然和期望值相去甚遠(yuǎn)。
8-十六烯-1，16-二羧酸(二酸，CAS登錄號(hào)20701-68-2；目前的INCI名稱為十八烯二酸)是念珠菌屬酵母細(xì)胞的代謝產(chǎn)物，其可用下面的通式表示
將純粹來(lái)自植物的一種脂肪酸作為原料。這種脂肪酸會(huì)轉(zhuǎn)化成羥基脂肪酸，然后這種羥基脂肪酸氧化為脂肪酸醛，最后氧化為二羧酸。酵母細(xì)胞來(lái)自選擇性突變種。市售產(chǎn)品的純度為95％。8-十六烯-1，16-二羧酸以順-和反-異構(gòu)體混合物的形式存在，其中順式異構(gòu)體占主要部分。在產(chǎn)品中，可以含有約3％的油酸。
盡管長(zhǎng)久以來(lái)已經(jīng)努力去尋找了，但是迄今為止還沒(méi)有關(guān)于8-十六烯-1，16-二羧酸能有益地促進(jìn)變老的皮膚年輕化的報(bào)道。
因此，本發(fā)明的目的是找到一條途徑，它能克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺點(diǎn)，特別是應(yīng)該能長(zhǎng)久地發(fā)揮消除與內(nèi)源性、慢性和外源性皮膚老化相結(jié)合的損害作用，以及持續(xù)地進(jìn)行預(yù)防而沒(méi)有副作用危險(xiǎn)。
很令人吃驚且本專業(yè)技術(shù)人員也沒(méi)有預(yù)見(jiàn)到的是，含8-十六烯-1，16-二羧酸的美容或皮膚醫(yī)藥組合物，且當(dāng)以組合物的總重量計(jì)，8-十六烯-1，16-二羧酸的總濃度為0.005-20重量％、優(yōu)選為0.05-5重量％、特別優(yōu)選為0.1-3重量％時(shí)，可以彌補(bǔ)現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺點(diǎn)。8-十六烯-1，16-二羧酸能增強(qiáng)再生功能和血液循環(huán)。此外，它還能夠刺激/增強(qiáng)皮膚的物質(zhì)新陳代謝以及刺激能量代謝。特別是能再造真皮部分以及改善表皮和真皮之間的銜接。膠原質(zhì)的生物合成以及彈性纖維和粘多糖的生物合成都能受到激發(fā)。它還可以增強(qiáng)皮膚的穩(wěn)固性?？傊?，可以使皮膚變得年輕并明顯地感覺(jué)到皮膚恢復(fù)活力，具體表現(xiàn)為輕微發(fā)癢有繃緊感。上述這些不僅涉及到光致老化的皮膚還涉及到年齡性老化的皮膚。通過(guò)使用8-十六烯-1，16-二羧酸將恢復(fù)年輕皮膚的內(nèi)環(huán)境平衡。此外，使用本發(fā)明的配制物能提高皮膚的清新感以及能增強(qiáng)舒適感。
顯然，8-十六烯-1，16-二羧酸的這種刺激作用依賴于足夠的對(duì)有效物質(zhì)的可支配性。因此，并也區(qū)別于已為我們所觀察到皮膚光亮的效應(yīng)，為了對(duì)老化皮膚產(chǎn)生積極影響，使用濃度應(yīng)略高于用于皮膚光亮性的濃度。此外，使用表明，使用者感覺(jué)到某種程度的“皮膚恢復(fù)活力的感覺(jué)”，表現(xiàn)為一種輕微的發(fā)癢或者清新感覺(jué)，類似于使用柔性面膜后的感覺(jué)。
有利的是，也能以8-十六烯-1，16-二羧酸的對(duì)映體形式使用。
8-十六烯-1，16-二羧酸優(yōu)選與肌氨酸、肌酸酐、豆芽提取物如異黃酮-150、乙?；鈮A和/或肉堿一起使用。
豆芽提取物另外還包含黃豆甙、黃豆黃甙(Glycitin)、染料木甙、黃豆甙原、黃豆黃素、高金雀花堿和皂角甙，例如可以在L.M Cosmetics公司，ThiaisFrankreich購(gòu)買到，商品名為異黃酮150(在下面也稱為異黃酮150)。例如，該混合物包含39.01ppm的黃豆甙、1.53ppm的丙二?；S豆甙、20.56ppm的乙?；S豆甙、22.47ppm的黃豆黃甙、1.74ppm的丙二?；S豆黃甙、12.69ppm的乙?；S豆黃甙、染料木甙、1.43ppm的黃豆甙原、9.82ppm的黃豆黃素、9.82ppm的染料木甙、0.1ppm的丙二?；玖夏具?、5.7ppm的乙?；玖夏具啊?33ppm的高金雀花堿。
這些單個(gè)組分組合在一起能起到協(xié)同作用。
本發(fā)明還包括本發(fā)明的配制物的應(yīng)用，即，本發(fā)明的配制物用于皮膚的再造和/或年輕化，用于恢復(fù)皮膚的活力，用于增強(qiáng)皮膚的新陳代謝和/或改善皮膚的血液循環(huán)，用于使皮膚繃緊和穩(wěn)固。此外，本發(fā)明的配制物還用于防止皺紋產(chǎn)生，用于刺激膠原蛋白的合成，特別是用于改善真皮-表皮連接處的三維結(jié)構(gòu)，以及用于在表皮受到損害時(shí)減少疤痕形成以減輕結(jié)疤，以及用于激發(fā)身體和人的知覺(jué)。
此外，在本發(fā)明的配制物中還可以使用其它能對(duì)皮膚的狀況產(chǎn)生積極影響的活性物質(zhì)。能對(duì)皮膚老化產(chǎn)生積極影響，諸如能減少皺紋的產(chǎn)生或消除現(xiàn)有皺紋的活性物質(zhì)非常適于作協(xié)同劑用。這些活性物質(zhì)尤其優(yōu)選的是生物苯醌特別是泛醌Q10、肌氨酸、肌酸酐、肉堿、乙酰基肉堿、生物素、異黃酮-150(LucasMeyer Cosmetics)和異類黃酮、高金雀花堿、牛蒡因、心磷脂、硫辛酸(Liponsure)、抗凍蛋白、啤酒花提取物和啤酒花-麥芽提取物、和/或促進(jìn)結(jié)締組織再造的物質(zhì)、異類黃酮以及含異類黃酮的植物提取物例如大豆和三葉草類提取物。它們都可以很好地用在本發(fā)明的配制物中。另外還需指出，8-十六烯-1，16-二羧酸和能維護(hù)皮膚功能的活性物質(zhì)結(jié)合使用，對(duì)于干燥的皮膚是特別有益的。這些活性物質(zhì)有，例如，維生素C、生物素、肉堿、肌氨酸、肌酸酐、丙酸、甘油、綠茶提取物、桉樹(shù)油、尿素和無(wú)機(jī)鹽例如NaCl、海鹽以及滲透劑(Osmolyte)例如?；撬?、肌醇、甜菜堿、季銨鹽化合物。類似地證明，如果8-十六烯-1，16-二羧酸與能緩解受刺激皮膚狀況或?qū)ζ洚a(chǎn)生積極影響的活性物質(zhì)結(jié)合使用，則其對(duì)一般的過(guò)敏性皮膚或者是受有害物質(zhì)(紫外光、化學(xué)物質(zhì))刺激的皮膚是大有好處的?；钚晕镔|(zhì)可以是，例如，Sericoside、各種甘草的提取物、甘草查爾酮A、水飛薊素或Silyphos、D-泛醇、乙醇、前列腺素代謝物抑制劑特別是環(huán)加氧酶、白三烯新陳代謝物特別是5-脂加氧酶、以及5-脂加氧酶激活蛋白這些物質(zhì)的抑制劑、FLAP。另又證實(shí)，對(duì)色素沉著進(jìn)行調(diào)節(jié)也是很有好處的。這里所要提到的另一些活性物質(zhì)就是部分或以雜質(zhì)形式存在于商購(gòu)的8-十六烯-1，16-二羧酸中的并能減少皮膚的色素沉著從而美容亮膚和/或減少老年斑的出現(xiàn)和/或消除現(xiàn)有的老年斑的活性物質(zhì)，它們有例如酪氨酸硫酸酯、各種飽和和不飽和二元羧酸特別是C8-C24二元羧酸、硫辛酸和硫辛酰胺、各種甘草提取物、曲酸、氫醌、熊果苷、果酸特別是α-羥基-酸(AHAs)、熊果(Uvaeursi)、對(duì)苯二胺酸、抗壞血酸、綠茶提取物、氨基胍和/或吡哆胺。類似的，證明本發(fā)明的8-十六烯-1，16-二羧酸與能增強(qiáng)/加快皮膚變成棕色的活性物質(zhì)(高級(jí)糖化終產(chǎn)物(AGE)、脂褐素、核酸-寡核苷酸、嘌呤、嘧啶、釋放NO的物質(zhì))結(jié)合使用時(shí)是很有益的，不管有沒(méi)有紫外光照射影響，都能獲得均勻的皮膚外觀。
本發(fā)明的配制物具有如下優(yōu)點(diǎn)-激活和增強(qiáng)皮膚的再生和細(xì)胞更新-改善對(duì)皮膚的氧和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的供給，如通過(guò)改善血液循環(huán)-使皮膚再生-強(qiáng)化真皮表皮連接區(qū)(表皮乳突)-促進(jìn)皮膚的新陳代謝-使皮膚繃緊-活化皮膚自身的新陳代謝-活化皮膚的能量代謝-刺激膠原蛋白、透明質(zhì)酸、彈性硬朊的合成-刺激和改善皮膚的彈性-刺激和改善皮膚的牢固性以及治療和預(yù)防
-Schlupflieder-皮膚皺紋-老年皮膚皺紋-出現(xiàn)光致老皮膚-皮膚彈性損失(諸如橙色皮膚、蜂窩織炎)-伸長(zhǎng)條紋-妊娠紋-不規(guī)則的膚色-疲憊或精疲力竭的皮膚外表-皮膚自我平衡的紊亂-出現(xiàn)皮膚和/或皮膚末端組織(Hautanhangsgebilde)過(guò)早老化(老年斑、毛細(xì)血管擴(kuò)張)。
此外，令人驚訝的是，如果在本發(fā)明所用的配制物中含有有效量的8-十六烯-1，16-二羧酸就能有效治療和預(yù)防-皮膚或皮膚末端組織處于缺失、敏感或低活性的狀況-油膩和不光潔的皮膚-紫外光照射皮膚后的反應(yīng)(曬斑)-皮膚剃刮后的反應(yīng)(刮后灼燒感)-皮膚神經(jīng)酰胺、類脂和屏障的新陳代謝紊亂-皮膚缺水-皮膚屏障和其功能的缺失-經(jīng)皮水分損失的改變-“天然潤(rùn)濕因子”含量的改變-毛發(fā)區(qū)鱗皮的形成-環(huán)境條件(煙、霧、活性氧、自由基)以及特別是光照條件下皮膚和皮膚末端組織的不良變化-光照條件下的皮膚損傷-色素沉著紊亂-發(fā)癢-干燥態(tài)的皮膚和角質(zhì)層屏障紊亂(有裂紋、皸裂的皮膚)
-頭發(fā)脫落和改善頭發(fā)生長(zhǎng)-炎癥皮膚和特應(yīng)性濕疹、皮脂溢性濕疹、多形態(tài)光致皮膚病、牛皮癬、白斑。
令人驚奇地，8-十六烯-1，16-二羧酸或者含有效量8-十六烯-1，16-二羧酸的美容或局部皮膚配制物還可用于-鎮(zhèn)定過(guò)敏或受刺激的皮膚-刺激細(xì)胞內(nèi)的DNA的合成，特別是當(dāng)皮膚處于缺損或者低活性的狀況時(shí)-改善細(xì)胞與細(xì)胞之間的聯(lián)系-增強(qiáng)皮膚自身的保護(hù)和修復(fù)機(jī)能(例如對(duì)于機(jī)能失調(diào)的酶、DNA、脂質(zhì)、蛋白質(zhì))-在局部施用激光和磨光治療時(shí)，進(jìn)行旨在例如減少皮膚皺紋和疤的預(yù)前和善后處理，用以防止皮膚發(fā)炎以及促進(jìn)受損皮膚的再生過(guò)程。
可以以常規(guī)的方法用8-十六烯-1，16-二羧酸以及用含有有效量的8-十六烯-1，16-二羧酸的美容或局部護(hù)膚配制物，來(lái)進(jìn)行預(yù)防和美容護(hù)膚治療。并且如此使用，即將8-十六烯-1，16-二羧酸以及含有有效量的8-十六烯-1，16-二羧酸的美容或局部護(hù)膚配制物涂到皮膚的相關(guān)位置上。本發(fā)明的8-十六烯-1，16-二羧酸可以令人驚奇地實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的。有利的是在普通的美容護(hù)膚配制物中可以加入8-十六烯-1，16-二羧酸，其可以以各種形式存在。例如，它可以以溶液、油包水型(W/O)乳液、水包油型(O/W)乳液、多重乳液例如水-油-水(W/O/W)型或者油-水-油(O/W/O)型乳液、水分散劑、脂肪分散劑、凝膠、固體栓、經(jīng)皮治療體系或氣溶膠的形式存在。
本發(fā)明的乳液以乳膏、洗液、美容奶的形式存在是有利的，并包含，例如，脂肪、油、蠟和/或其它脂肪體，以及水和一種或多種乳化劑，例如在配方中通常使用的那些乳化劑。
根據(jù)本發(fā)明，在用于皮膚和頭發(fā)洗滌護(hù)理的含水體系或者表面活性劑組合物中加入本發(fā)明使用的有效物質(zhì)，也是可能的和合適的。這些不僅包括沐浴液、香波，而且包括調(diào)理劑、護(hù)發(fā)劑、洗發(fā)劑、頭發(fā)補(bǔ)養(yǎng)液、噴霧劑等。
本領(lǐng)域?qū)I(yè)技術(shù)人員知道，要求高的美容配制物不會(huì)不含有常見(jiàn)的助劑和添加劑。例如可以舉出的是稠度劑、填料、香料、染料、乳化劑、附加活性物質(zhì)例如維生素或者蛋白質(zhì)、防曬劑、穩(wěn)定劑、驅(qū)蟲(chóng)劑、醇類、水、鹽、抗微生物劑、解朊或解角質(zhì)有效物質(zhì)等等。
活性物質(zhì)8-十六烯-1，16-二羧酸與環(huán)糊精以分子加合物的形式使用也是有益的。人們認(rèn)為環(huán)糊精骨架起到主分子的作用，而8-十六烯-1，16-二羧酸起到客體分子的作用。該分子加合物可以按如下制備將環(huán)糊精溶解在水中，然后向其中加入8-十六烯-1，16-二羧酸，然后，分子加合物以固體形式析出，接著進(jìn)行常規(guī)的提純和凈化操作。已知的是，環(huán)糊精-客體絡(luò)合物在相應(yīng)的溶劑中(例如水)在具體的客體-環(huán)糊精絡(luò)合物和解離形式之間存在一種平衡，其中環(huán)糊精和客體可能會(huì)部分分開(kāi)。根據(jù)本發(fā)明，這樣的平衡體系也是合適的。
在美容和藥物組合物中存在環(huán)糊精(環(huán)直鏈淀粉，環(huán)葡聚糖)，這本身就是已知的。
在有水環(huán)境中，在環(huán)糊精存在下難溶物溶解度的改善對(duì)于各個(gè)物質(zhì)是有描述的。比較有益的既可以是以1∶1或1∶2或其他摩爾比絡(luò)合(客體∶環(huán)糊精)的所謂客體(被包裹的化合物)與環(huán)糊精類的絡(luò)合物，也可以是它們的物理混合物。
環(huán)糊精是由α-1，4-連接在一起的葡萄糖組成的環(huán)狀寡糖。通常，6-8個(gè)葡萄糖單元(α-、β-、或γ-環(huán)糊精)相互連接在一起。
環(huán)糊精由軟化芽孢桿菌屬(Bacillus macerans)作用于淀粉上獲得。其具有一個(gè)疏水性內(nèi)部空間和一個(gè)親水性外表面。根據(jù)其結(jié)構(gòu)，環(huán)糊精和其衍生物可以形成包合絡(luò)合物。這些包合絡(luò)合物可以為活性物質(zhì)提供合適的“分子包囊”，例如在美容和藥物制劑中作為敏感分子的保護(hù)罩。
這些應(yīng)用已經(jīng)在一系列的專利例如WO98/55148、EP0 579 435、EP0 392 608中描述。然而在這些文獻(xiàn)中，大多數(shù)都僅僅是一種活性物質(zhì)與環(huán)糊精(衍生物)進(jìn)行絡(luò)合。雖然，在EP0 756 493中已經(jīng)記載有多組分包合絡(luò)合物，然而，通過(guò)進(jìn)一步觀察發(fā)現(xiàn)，在該文獻(xiàn)中涉及的是一種鹽，而不是酸和堿的兩組分混合物。
其中“環(huán)糊精和/或其衍生物”是指在下面環(huán)分子中具有不同數(shù)目葡萄糖的環(huán)糊精，以及這些環(huán)糊精的衍生物。
α-環(huán)糊精 β-環(huán)糊精
γ-環(huán)糊精在本發(fā)明的美容或護(hù)膚配制物中，優(yōu)選加入濃度為0.0005-20.0重量％，特別是0.01-10重量％，尤其優(yōu)選是0.1-5.0重量％的環(huán)糊精。
在本發(fā)明的美容或護(hù)膚配制物中，合適的環(huán)糊精是天然的、極性或/和非極性取代的環(huán)糊精。這里的環(huán)糊精優(yōu)選是，但不限于，甲基-特別是無(wú)規(guī)-甲基-β-環(huán)糊精、乙基環(huán)糊精和羥丙基環(huán)糊精例如HP-β-環(huán)糊精或HP-γ-環(huán)糊精。
本發(fā)明特別優(yōu)選的環(huán)糊精是γ-環(huán)糊精和羥丙基-β-環(huán)糊精。
其它有關(guān)的現(xiàn)有技術(shù)包括在下面的文獻(xiàn)中K.Uekama et al.，Chemical Reviews，1998，98，2045-2076，“Cyclodextrindrug carrier systems”T.Loftsson，Int.J.Dermatology，1998，37，241-246，“Cyclodextrinsnewdrugdelivery systems in dermatology”.
J.Zatz et al.Cosmetics & Toiletries，1997，112，Juli，S.39ff，“Applications ofcyclodextrins in skin products”.
U.Citernesi，Cosmetics & Toiletries，1995，110，Mrz，S.53ff，Cyclodextrins infunctional dermocosmetics.
本發(fā)明中使用的環(huán)糊精或環(huán)糊精-客體-包合配合物或者環(huán)糊精材料混合物可以毫不費(fèi)力地加入到聚合物基體中去。
對(duì)于藥物組合物配方，針對(duì)不同的要求進(jìn)行一些必要的修正。
通常，根據(jù)本發(fā)明的藥物組合物包括一種或多種有效濃度的藥物。為在美容和藥物的用途以及相應(yīng)的產(chǎn)品之間進(jìn)行清楚的區(qū)分，簡(jiǎn)便起見(jiàn)，請(qǐng)參見(jiàn)聯(lián)邦德國(guó)相關(guān)的法律規(guī)定(例如，化妝品規(guī)定、食品和藥品法規(guī))。
同樣有益的是，為了別的目的，還可以將本發(fā)明的活性物質(zhì)作為添加劑加入到已經(jīng)有其它活性物質(zhì)的配制物中。
此外，在本發(fā)明的配方中還可以優(yōu)選包含二羥基丙酮或者堅(jiān)果提取物以及其它能獲得、產(chǎn)生或者額外增加皮膚的棕色的物質(zhì)。
本發(fā)明的優(yōu)選的保濕劑有，例如甘油、乳酸、吡咯啉酮羧酸和尿素。此外，使用選自水溶性的和/或能在水中泡漲的和/或在水幫助下能膠凍的多糖的聚合物潤(rùn)濕劑是極具優(yōu)點(diǎn)的。例如，特別有益的多糖聚合物潤(rùn)濕劑是透明質(zhì)酸和/或富含巖藻糖的多糖，而后者在化學(xué)摘要CA中的登錄號(hào)是178463-23-5，其可以在公司SOLABIA S.A中購(gòu)買到，商品名為Fucogel1000。
在本發(fā)明的組合物中，作為潤(rùn)濕劑的甘油的用量為0.05-30重量％，特別優(yōu)選為1-10重量％。
本發(fā)明的美容或局部護(hù)膚組合物可以根據(jù)自身的組成不同而用作為護(hù)膚霜、洗面奶、防曬液、營(yíng)養(yǎng)霜、日霜或晚霜等。必要時(shí)也可以，并優(yōu)選將本發(fā)明的組合物作為藥物配方的基礎(chǔ)。
本發(fā)明所優(yōu)選提供的美容護(hù)膚配制物的主要的目的不是防范太陽(yáng)光，但其中還仍然含有一定量的其它防UV物質(zhì)。例如，將常見(jiàn)的UV-A或UV-B的過(guò)濾物質(zhì)加入到日霜或化妝品中。防UV物質(zhì)以及抗氧化劑且，如需要防腐劑有效地防止了配制物自身腐壞。此外，美容和皮膚組合物以防曬劑的形式存在是有利的。
與此相應(yīng)的，本發(fā)明的配制物優(yōu)選包含至少一種其它的UV-A、UV-B和/或?qū)挷ㄟ^(guò)濾物質(zhì)。盡管非必要，本發(fā)明的配方還可能包含一種或多種作為紫外光過(guò)濾物質(zhì)的有機(jī)和/或無(wú)機(jī)色素，其可以以水相和/或油相存在。
此外，本發(fā)明的比較有益的配制物是以所謂的無(wú)油的美容或護(hù)膚乳液的形式存在的，其包含一種水相和至少一種在室溫下呈液態(tài)的作為其它相的UV過(guò)濾物質(zhì)。
本發(fā)明中特別優(yōu)選的、在室溫下為液態(tài)的紫外光濾光物質(zhì)有高甲基水楊酸酯(INCIHomosalate)、2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯(INCIOctocrylene)、2-乙基己基-2-羥基苯甲酸酯(2-乙基己基水楊酸酯、辛基水揚(yáng)酸酯，INCIOctyl Salicylate)和肉桂酸酯，優(yōu)選為4-甲氧基-肉桂酸(2-乙基己基)酯(4-甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯，INCIOctyl Methoxycinnamate)和4-甲氧基肉桂酸異戊酯(4-甲氧基肉桂酸異戊酯，INCIlsoamylp-Methoxycinnamate)。
優(yōu)選的無(wú)機(jī)色素為金屬氧化物和/或其它難溶于水或不溶于水的金屬化合物，特別是鈦的氧化物(TiO2)、鋅的氧化物(ZnO)、鐵的氧化物(例如Fe2O3)、鋯的氧化物(ZrO2)、硅的氧化物(SiO2)、錳的氧化物(例如MnO)、鋁的氧化物(Al2O3)、鈰的氧化物(例如Ce2O3)、相應(yīng)金屬的混合氧化物以及這些氧化物的混合物和鋇的硫酸鹽(BaSO4)。
本發(fā)明的色素可以以商業(yè)上可得到的油或水的預(yù)分散劑形式使用。這些預(yù)分散劑中可以優(yōu)選添加分散助劑和/或助溶劑。
根據(jù)本發(fā)明將色素進(jìn)行表面處理(“經(jīng)涂覆的”)是有利的，例如使其具有并保持親水、兩性或疏水特性。這種表面處理是用已知的方法涂以薄的、親水和/或疏水無(wú)機(jī)和/或有機(jī)層涂層。本發(fā)明的各種表面涂層可以含有水。
本發(fā)明的無(wú)機(jī)表面涂層可以由氧化鋁(Al2O3)、氫氧化鋁Al(OH)3、或者氧化鋁水合物(也稱為礬土，CAS-Nr.1333-84-2)、六偏磷酸鈉(NaPO3)6、偏磷酸鈉(NaPO3)n、二氧化硅(SiO2)(也稱為硅石，CAS-Nr.7631-86-9)或者是氧化鐵(Fe2O3)組成。這些無(wú)機(jī)表面涂層可以單獨(dú)存在，也可以混合存在，和/或與有機(jī)涂層材料一起存在。
本發(fā)明的有機(jī)表面涂層可以由植物或動(dòng)物的硬脂酸鋁、植物或動(dòng)物的硬脂酸、月桂酸、聚二甲基硅氧烷(也稱為Dimethicone)、甲基聚硅氧烷(Methicone)、Simethicone(平均鏈長(zhǎng)為200-350二甲基硅氧烷單元的聚二甲基硅氧烷與硅膠的混合物)或者藻朊酸組成。這些有機(jī)表面涂層可以單獨(dú)存在，也可以混合存在，和/或與無(wú)機(jī)涂層材料一起存在。
本發(fā)明合適的氧化鋅顆粒和氧化鋅顆粒的預(yù)分散液由下面的公司提供，并具有如下商品名
合適的二氧化鈦顆粒以及其預(yù)分散液由下面的公司提供，并具有如下商品名
本發(fā)明優(yōu)選的UV-A過(guò)濾物質(zhì)是二苯甲酰甲烷衍生物，特別是4-(叔丁基)-4’-甲氧基二苯甲?；淄?CAS-Nr.70356-09-1)，其可以在Givaudan公司以商標(biāo)Parsol1789購(gòu)買到，也可以在Merck公司以商品名Eusolex9020購(gòu)買到。
本發(fā)明其它優(yōu)選的紫外光過(guò)濾物質(zhì)是磺化的、水溶性的UV過(guò)濾物質(zhì)，例如·次苯基-1，4-二(2-苯并咪唑基)-3，3’-5，5’-四磺酸及其鹽，尤其是其鈉鹽、鉀鹽或三乙醇胺鹽，特別是次苯基-1，4-二(2-苯并咪唑基)-3，3’-5，5’-四磺酸二鈉，其INCI命名為雙咪唑鹽(CAS-Nr.180898-37-7)，例如，其可以在Haarmann &Reimer公司以商品名Neo Heliopan AP購(gòu)買到。
·2-苯基苯并咪唑-5-磺酸鹽，如其鈉鹽、鉀鹽或三乙醇胺鹽，以及INCI命名為苯基苯并咪唑磺酸(CAS-Nr.27503-81-7)的磺酸本身，其例如可以在Merck公司以商品名Eusolex 232購(gòu)買到，或者在Haarmann & Reimer公司以商品名Neo Heliopan Hydro購(gòu)買到。
·1，4-二(2-氧代-10-硫代-3-亞冰片基甲基)-苯(也稱為3，3’-(1，4-次苯基二亞甲基)-二-(7，7-二甲基-2-氧代-雙環(huán)[2.2.1]庚-1-基甲烷磺酸)及其鹽(尤其是相應(yīng)的10-硫酸根合化合物，特別是相應(yīng)的鈉鹽、鉀鹽或三乙醇胺鹽)，其也稱為苯-1，4-二(2-氧代-3-亞冰片基甲基-10-磺酸)。苯-1，4-二(2-氧代-3-亞冰片基甲基-10-磺酸的INCI名稱為Terephtalidene Dicampher磺酸(CAS-Nr.90457-82-2)，其例如可在Chimex公司以商品名為Mexoryl SX購(gòu)得。
·3-亞芐基樟腦的磺酸衍生物，例如4-(2-氧代-3-亞冰片基甲基)苯磺酸、2-甲基-5-(2-氧代-3-亞冰片基甲基)磺酸及其鹽。
其它優(yōu)選的UV-A過(guò)濾物質(zhì)是羥基二苯甲酮，其用下面的結(jié)構(gòu)式表示 其中·R1和R2相互獨(dú)立地表示氫、C1-C20烷基、C4-C10環(huán)烷基或C4-C10環(huán)烯基，其中取代基R1和R2可以與其相連的氮原子一起形成5元或6元環(huán)，和·R3表示C1-C20烷基。
根據(jù)本發(fā)明的尤其優(yōu)選的羥基二苯甲酮是2-(4’-二乙氨基-2’-羥基苯甲?；?安息香酸己酯(也稱為氨基二苯甲酮)，其可以用下面的結(jié)構(gòu)式表示 其可在BASF公司中以商品名為Uvinul A Plus購(gòu)得。
此外，根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選的UV過(guò)濾物質(zhì)是所謂的寬波過(guò)濾物，即過(guò)濾物質(zhì)，其不僅吸收UV-A射線而且吸收UV-B射線。
優(yōu)選的寬波過(guò)濾物或者UV-B過(guò)濾物質(zhì)是，例如，三嗪衍生物，例如·2，4-二-{[4-(2-乙基-己基氧)-2-羥基]-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪(INCIAniso Triazin)，其可在CIBA Chemikalien GmbH公司中以商品名為TonosorbS購(gòu)得。
·二乙基己基丁基酰胺基三嗪酮(INCI二乙基己基丁酰胺三嗪酮)，其可在Sigma 3V公司中以商品名UVASORB HEB購(gòu)得。
·4，4’，4”-(1，3，5-三嗪-2，4，6-三基三亞氨基)-三安息香酸-三(2-乙基己基酯)，也稱為2，4，6-三-[苯胺基-(對(duì)羰-2’-乙基-1’-己基氧)]-1，3，5-三嗪(INCI乙基己基三嗪酮)，其可在BASF股份公司以商品名UVINULT150購(gòu)得。
根據(jù)本發(fā)明的一種優(yōu)選的寬波過(guò)濾物是2，2’-亞甲基-二-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1，1，3，3-四甲基丁基)-苯)，其可在CIBA Chemikalien GmbH公司以商品名TinosorbM購(gòu)得。
此外，相據(jù)本發(fā)明的另一種優(yōu)選的寬波過(guò)濾物是2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-[2-甲基-3-[1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧]二硅氧烷基]丙基]-苯酚(CAS-Nr.155633-54-8)，其INCI名稱為甲酚曲唑三硅氧烷(DrometrizoleTrisiloxane)，其可在Chimex公司以商品名MexorylXL購(gòu)得。
其它的UV過(guò)濾物質(zhì)可以是水溶性的或者是油溶性的。
根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選的油溶性的UV-B和/或?qū)挷ㄟ^(guò)濾物質(zhì)例如是·3-亞芐基樟腦衍生物，優(yōu)選為3-(4-甲基亞芐基)樟腦、3-亞芐基樟腦；·4-氨基安息香酸衍生物，優(yōu)選為4-(二甲基氨基)-安息香酸(2-乙基己基)酯、4-(二甲基氨基)安息香酸戊酯；·二苯甲酮衍生物，優(yōu)選為2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基-4’-甲基二苯甲酮、2，2’-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮·以及連接于聚合物上的紫外光過(guò)濾物。
·3-(4-(2，2-二乙氧基羰基乙烯基)苯氧基)丙烯基)-甲氧基硅氧烷/二甲基硅氧烷共聚物，例如Hoffmann La Roche公司的商品名為ParsolSLX.
優(yōu)選的水溶性過(guò)濾物質(zhì)例如是3-亞芐基樟腦的磺酸衍生物，如4-(2-氧代-3-亞冰片基甲基)-苯磺酸、2-甲基-5-(2-氧代-3-亞冰片基甲基)磺酸及其鹽。
本發(fā)明其它優(yōu)選的用于防光的過(guò)濾物質(zhì)是乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯(Octocrylen)，其可在BASF公司以商品名UvinulN539購(gòu)得。
尤其有益的本發(fā)明的配制物，其特征在于具有高的或非常高的防止UV-A和/或UV-B的性能，并且除本發(fā)明的過(guò)濾物質(zhì)外，其還可以優(yōu)選包含其它的UV-A和/或?qū)挷ㄟ^(guò)濾物，特別是二苯甲酰甲烷衍生物[例如4-(叔丁基)-4’-甲氧基二苯甲?；淄閉、亞苯基-1，4-二(2-苯并咪唑基)-3，3’-5，5’-四磺酸和/或其鹽、1，4-二(2-氧代-10-硫代-3-亞冰片基甲基)-苯和/或其鹽和/或2，4-二-{[4-(2-乙基-己氧基)-2-羥基]-苯基}-6-(4-甲氧基-苯基)-1，3，5-三嗪，每一種都可以單獨(dú)使用或者相互任意組合使用。
本發(fā)明可以使用的所謂紫外光過(guò)濾物質(zhì)，顯然是沒(méi)有限制的。
在根據(jù)本發(fā)明的配制物，優(yōu)選包含能吸收UV-A和/或UV-B范圍的UV射線的物質(zhì)，且各以配制物的總重計(jì)，其總量為0.1重量％-30重量％，優(yōu)選0.5重量％-20重量％，特別是1.0重量％-15.0重量％，從而賦予所制得的美容配制品以針對(duì)整個(gè)范圍的紫外線保護(hù)皮膚或頭發(fā)。
根據(jù)本發(fā)明的美容和皮膚配制物中可以包含美容活性成分、輔助成分和/或添加劑。例如，在這種配制物中可以使用那些常見(jiàn)的組分，例如抗氧化劑、防腐劑、殺菌劑、香料、消泡劑、染料、有染色作用的色素、增稠劑、表面活性物質(zhì)、乳化劑、增塑劑、潤(rùn)濕和/或保濕物質(zhì)、脂肪、油、蠟或者是美容護(hù)膚配方中其它常見(jiàn)的組份，例如醇類、多元醇、聚合物、泡沫穩(wěn)定劑、電解質(zhì)、有機(jī)溶劑或者硅衍生物。
在本發(fā)明的組合物中加入常見(jiàn)的抗氧化劑同樣是有益的。根據(jù)本發(fā)明可以使用所有適于或常用于美容和/或護(hù)膚用途的抗氧化劑。
有益的抗氧化劑選自氨基酸(例如甘氨酸、組氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑(例如尿刊酸)及其衍生物，肽例如D，L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鵝肌肽)，類胡蘿卜素，胡蘿卜素(例如α-胡蘿卜素、β-胡蘿卜素、番茄紅素)和其衍生物，類維生素A，例如視黃醇、視黃醛和/或視黃酸和其各自的酯、α-硫辛酸和其桁生物(例如二氫硫辛酸)、金硫葡糖、丙基硫尿嘧啶和其它硫醇(例如硫氧還蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和其糖酯、N-乙酰酯、甲酯、乙酯、丙酯、戊酯、丁酯和月桂酸酯、棕櫚酰酸酯、油酸酯、γ-亞麻酸酯、膽甾烯酸酯和甘油酯)以及其鹽，二月桂基硫代二丙酸酯、二硬脂基硫代二丙酸酯、硫代二丙酸和其衍生物(酯、醚、肽、脂質(zhì)、核苷酸、核苷和鹽)以及非常少量的(例如pmol-μmol/kg)磺酰亞胺化合物(例如丁基硫堇磺酰亞胺(Buthioninsulfoximine)、同型半胱氨酸(Homocysteinsulfoximin)、丁基硫堇砜、五-、六-、七硫堇磺酰亞胺)，此外還有(金屬)-螯合劑(例如α-羥基脂肪酸、棕櫚酸、植酸、乳鐵蛋白)、α-羥基酸(例如檸檬酸、乳酸、蘋(píng)果酸)、腐殖酸、膽汁酸、膽汁提取物、膽紅素、膽綠素、EDTA、EGTA和其衍生物、BHT、不飽和脂肪酸和其衍生物(例如，γ-亞麻酸、亞油酸、油酸)、葉酸和其衍生物、-2-氨基丙酸雙醋酸、類黃酮、多元酚、兒茶酸、泛醌與泛醌醇和其衍生物、維生素C和其衍生物(例如棕櫚酸抗壞血酸酯、Mg-磷酸抗壞血酸酯、乙酸抗壞血酸酯)、生育酚和其衍生物(例如乙酸維生素E酯)以及安息香樹(shù)脂的苯甲酸松柏酯、蕓香亭酸和其衍生物、阿魏酸和其衍生物、丁基羥基甲苯、丁基羥基苯甲醚、去甲二氫愈創(chuàng)樹(shù)脂酸、去甲二氫愈刨木酸、三羥基丙基苯基甲酮、尿酸和其衍生物、甘露糖和其衍生物、鋅和其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)、硒和其衍生物(例如硒代蛋氨酸)、1，2-二苯乙烯和其衍生物(例如1，2-二苯乙烯氧化物、反-1，2-二苯乙烯氧化物)和上述活性物質(zhì)的適于本發(fā)明的衍生物(鹽、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和脂質(zhì))。
基于配制物的總重量，配制物中抗氧化劑(一種或多種化合物)的含量?jī)?yōu)選為0.001-30重量％，尤其優(yōu)選為0.05-20重量％，特別優(yōu)選為0.1-10重量％。
如果維生素E和/或其衍生物作為抗氧化劑使用，那么基于配方的總重量，各自的濃度可以優(yōu)選自0.001-10重量％的范圍。
如果本發(fā)明的美容或護(hù)膚配制物以溶液或乳液或分散劑的形式存在，那么可以使用的溶劑是-水或含水溶液；-油，如三癸酸甘油酯或三辛酸甘油酯，但是優(yōu)選為蓖麻油；-脂肪、蠟和其它天然和合成脂肪體，優(yōu)選為脂肪酸與低碳數(shù)醇(例如異丙醇、丙二醇或甘油)形成的酯、脂肪醇與低碳數(shù)烷基酸或脂肪酸形成的酯。
-醇、二醇或低碳數(shù)多元醇，以及它們的醚，優(yōu)選為乙醇、異丙醇、丙二醇、甘油、乙二醇、乙二醇單乙醚或乙二醇單丁醚、丙二醇單甲醚、丙二醇單乙醚或者丙二醇單丁醚、二乙二醇單甲醚或者二乙二醇單乙醚和類似產(chǎn)品。
特別優(yōu)選使用前述溶劑的混合物。在醇類溶劑中，水可以作為另一組分存在。
本發(fā)明的乳液、油凝膠或者水分散液或油分散液的油相優(yōu)選選自飽和和/或不飽和、支鏈或非支鏈且鏈長(zhǎng)為3-30個(gè)碳原子的烷基羧酸與飽和和/或不飽和、支鏈或非支鏈且鏈長(zhǎng)為3-30個(gè)碳原子的醇形成的酯、選自芳族羧酸與飽和和/或不飽和、支鏈或非支鏈且鏈長(zhǎng)為3-30個(gè)碳原子的醇形成的酯。因此，這些酯油可以優(yōu)選為肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸異丙酯、油酸異丙酯、硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、硬脂酸異辛酯、硬脂酸異壬酯、異壬酸異壬酯、2-乙基己基棕櫚酸酯、2-乙基己基月桂酸酯、2-己基癸基硬脂酸酯、2-辛基十二烷基棕櫚酸酯、油酸油酯、芥酸油酯、油酸芥酯、芥酸芥酯以及這些酯的合成、半合成和天然的混合物，例如霍霍巴油。
此外，油相可以優(yōu)選為支鏈或非支鏈的烴和蠟、硅油、二烷基醚、飽和和/或不飽和、支鏈或非支鏈的醇，以及脂肪酸三甘油酯，即飽和和/或不飽和、支鏈或非支鏈且鏈長(zhǎng)為8-24個(gè)碳原子、優(yōu)選為12-18個(gè)碳原子的烷基羧酸的三甘油酯。該脂肪酸三甘油酯例如可以優(yōu)選為合成、半合成和天然的油，例如橄欖油、葵花油、大豆油、花生油、菜籽油、偏桃油、棕櫚油、椰子油、棕櫚仁油和類似物。
本發(fā)明中使用的這些油和蠟的組分還可以任意進(jìn)行混合。必要時(shí)，還可以優(yōu)選使用蠟，例如棕櫚酸十六酯作為油相的單獨(dú)脂類組分。
優(yōu)選的油相可以選自2-乙基己基異硬脂酸酯、辛基十二烷基醇、異三癸基異壬酸酯、異二十碳烷、2-乙基己基可可酸酯、C12-C15烷基苯甲酸酯、辛基癸酸三甘油酯、二辛醚。
尤其優(yōu)選的是C12-C15烷基苯甲酸酯和2-乙基己基異硬脂酸酯的混合物，C12-C15烷基苯甲酸酯和異三癸基異壬酸酯的混合物以及C12-C15烷基苯甲酸酯、2-乙基己基異硬脂酸酯和異三癸基異壬酸酯的混合物。
本發(fā)明使用的合適的烴是石蠟油、角鯊?fù)楹徒酋徬?br> 此外，優(yōu)選的油相可以含有環(huán)狀或線性的硅油，或者完全由這樣的油組成，但是，優(yōu)選除了一種或多種硅油外，使用另一種其它的油相成分。
作為本發(fā)明使用的硅油優(yōu)選是環(huán)甲基硅酮(八甲基環(huán)四硅氧烷)。但是本發(fā)明也可以使用其它的硅油，例如六甲基環(huán)三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、聚(甲基苯基硅烷)。
此外，尤其優(yōu)選的是環(huán)甲基硅酮和異三癸基異壬酸酯的混合物、環(huán)甲基硅酮和2-乙基己基異硬脂酸酯的混合物。
本發(fā)明使用的凝膠包括常見(jiàn)的低碳數(shù)醇，例如乙醇、異丙醇、1，2-丙二醇、甘油和水，或者是在增稠劑存在下的一種上述油。而該增稠劑在油-醇凝膠的情況中，優(yōu)選為二氧化硅或硅酸鋁，在水-醇或醇凝膠的情況中，優(yōu)選為聚丙烯酸酯。
固體膏例如包括天然或合成的蠟、脂肪醇或脂肪酸酯。優(yōu)選的是護(hù)唇膏和身體除臭劑的膏配方。
本發(fā)明作為美容膏使用的合適的常見(jiàn)原料是液態(tài)油(例如石蠟油、蓖麻油、肉豆蔻酸異丙醇酯)、半固體組分(例如凡士林、羊毛脂)、固體組分(例如蜂蠟、精制地蠟封蠟和微晶蠟或地蠟)以及高熔點(diǎn)的蠟(例如加洛巴蠟、坎特利拉蠟)。
適于作為用于能從氣溶膠容器中噴射而出的，本發(fā)明的美容和/或護(hù)膚配制品的膨脹多孔劑是，常見(jiàn)的已知易揮發(fā)的、能流動(dòng)的膨脹劑，例如烴(丙烷、丁烷、異丁烷)，它們可以單獨(dú)使用，也可以混合在一起使用。壓縮空氣也是可以優(yōu)選使用的。
本領(lǐng)域普通技術(shù)人員知道，有一些噴氣本身是無(wú)毒的，本也適用于以氣溶膠制備體的形式來(lái)實(shí)施本發(fā)明，但由于其會(huì)對(duì)環(huán)境產(chǎn)生有害作用或者其它伴隨現(xiàn)象，所以仍然應(yīng)該棄用，特別是氟代烴和氟氯代烴(FCKW)。
本發(fā)明的美容組合物還可以以凝膠的形式存在，其中除了有效量的本發(fā)明的活性物質(zhì)和為此而需常用的優(yōu)選為水的溶劑外，還含有有機(jī)增稠劑，例如阿拉伯膠、黃原酸膠、海藻酸鈉、纖維素衍生物，優(yōu)選為甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素，或者無(wú)機(jī)增稠劑例如硅酸鋁如膨潤(rùn)土，或者是聚乙二醇和聚乙二醇硬脂酸酯或聚乙二醇二硬脂酸酯的混合物。凝膠中增稠劑的含量為0.1-30重量％，優(yōu)選為0.5-15重量％。
本發(fā)明的組合物，即為用于頭發(fā)或頭皮的美發(fā)洗滌配制劑時(shí)，可以以液態(tài)或固態(tài)的形式存在。其優(yōu)選含有至少一種陰離子、非離子或兩性表面活性物質(zhì)或其混合物，必要時(shí)還含有一種電解質(zhì)和一種助劑，如通常使用的那些。在洗滌配制物中，基于配制物的總重量，表面活性物質(zhì)的濃度可以在1-94重量％之間，特別優(yōu)選是在1-50重量％之間。
本發(fā)明的含水美容洗滌劑或者某些相對(duì)于水洗來(lái)說(shuō)是缺水或無(wú)水的洗滌劑濃縮物，可以包含陰離子、非離子和/或兩性表面活性劑，例如傳統(tǒng)的皂，例如脂肪酸鈉、烷基硫酸酯、烷醚硫酸酯、烷基磺酸酯和烷基苯磺酸酯、磺基乙酸酯、磺基甜菜堿、肌氨酸酯、酰胺基磺基甜菜堿、磺基琥珀酸酯、磺基琥珀酸半酯、烷醚羧酸酯、蛋白質(zhì)-脂肪酸縮合物、烷基甜菜堿和酰胺基甜菜堿、脂肪酸烷醇酰胺、聚乙二醇醚衍生物。
陰離子表面活性劑的濃度優(yōu)選在5重量％-20重量％之間，可以考慮的陰離子表面活性劑例如是月桂基硫酸鈉(Sodium Laureth Sulfate)，其可以在Henkel公司購(gòu)買得到，商品名為Texapon N 70，或者是月桂基磺基琥珀酸二鈉(Disodium Laureth Sulfosuccinate)，其可以在Witco公司購(gòu)買得到，商品名為Rewopol SBFA 30。非離子表面活性劑的濃度優(yōu)選在1重量％-10重量％之間，非離子表面活性劑的實(shí)例是癸基葡萄糖苷，其可以在Seppic公司購(gòu)買得到，商品名為Oramix NS 10，或者是多乙氧基醚-80，其可以在ICI公司購(gòu)買得到，商品名為Tween 80。兩性表面活性劑的濃度優(yōu)選在1重量％-10重量％之間，兩性表面活性劑的實(shí)例是可可酰胺丙基甜菜堿，其可以在Goldschmidt公司購(gòu)買到，商品名為Tego Betain，或者是可可兩性乙酸鈉，其可以在Rhone Poulenc公司購(gòu)買得到，商品名為Miranol Ultra。
百分比含量均是以配制品的總重量計(jì)。
此外，在美發(fā)洗滌劑中還可以包含調(diào)理助劑，例如基于配制物的總重量，調(diào)理助劑的含量為0.001-10重量％。優(yōu)選調(diào)理助劑是聚季化合物(polymerequaternre，Verbindungen)(Quats)。聚季化合物在洗發(fā)香波中是常見(jiàn)的，其使用的濃度為0.01-2重量％。比如可以在Amerchol公司購(gòu)買得到商品名為Polymer JR 400的聚季-10，或者是在Rhone Poulenc公司購(gòu)買得到商品名為Jaguar C 162的羥丙基瓜耳膠羥丙基氯化銨(Hydroxylpropyl GuarHydroxypropyltrimonium Chloride)。
本發(fā)明的配制物中可以包含美容助劑，例如在這樣的組合物中經(jīng)常使用的那些防腐劑、香料、消泡劑、泡沫穩(wěn)定劑、染料、色素(其具有染色的作用)、增稠劑、表面活性物質(zhì)、乳化劑、增塑、潤(rùn)濕和/或保濕物質(zhì)、返油劑(RückfettendeAgentien)、脂肪、油、蠟、醇、多元醇和其毒理學(xué)相容的醚和酯、支鏈和/或非支鏈的烴、其它抗氧化劑、穩(wěn)定劑、pH值調(diào)節(jié)劑、稠度劑、殺菌劑、除臭劑、抗微生物物質(zhì)、抗粘劑、紫外光吸收劑、絡(luò)合劑和螯合劑(Sequestrierungsagentien)、珍珠光亮劑、聚合物、電解質(zhì)、有機(jī)溶劑或者硅衍生物、植物提取物、維生素和/或其它活性物質(zhì)或其它美容或護(hù)膚配方的常見(jiàn)組分。例如在香水組合物中，還可以包含例如用于加入疏水性組分的助溶劑。
各以配制物的總重量計(jì)，助劑的總含量為0.001-15重量％，優(yōu)選為0.01-10重量％。
各以配制物的總重量計(jì)，水含量為50-95重量％，優(yōu)選為55-90重量％。
配制物的pH值可以用已知的方法通過(guò)加入酸或堿進(jìn)行調(diào)節(jié)，優(yōu)選通過(guò)加入緩沖混合物例如檸檬酸/檸檬酸鹽或磷酸/磷酸鹽緩沖混合物進(jìn)行調(diào)節(jié)。pH值優(yōu)選為10以下，例如在4-8的范圍內(nèi)，特別是在5-7的范圍內(nèi)。
下面的實(shí)施例用于進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明。
除非另有說(shuō)明，所有的數(shù)量、百分比或份數(shù)都是基于配制物或各個(gè)混合物的總重量。
1.PIT-乳液
2.實(shí)施例O/W霜
3.實(shí)施例O/W霜
4.實(shí)施例W/O乳液
5.實(shí)施例W/O乳液
6.實(shí)施例水分散劑
7.實(shí)施例(凝膠霜)
8.實(shí)施例(W/O-霜)
9.實(shí)施例(W/O-霜)
權(quán)利要求
1.一種含有8-十六烯-1，16-二羥酸的美容或護(hù)膚配制物，其特征在于以配制物的總重量計(jì)，8-十六烯-1，16-二羧酸的總濃度在0.005-20重量％之間，優(yōu)選在0.05-5重量％之間，特別優(yōu)選在0.1-3重量％之間。
2.根據(jù)前面權(quán)利要求之一的含8-十六烯-1，16-二羧酸的美容或護(hù)膚配制物，其中該配制物還含有肌氨酸、肌酸酐、豆芽提取物如異黃酮-150、乙?；鈮A和/或肉堿。
3.根據(jù)前面權(quán)利要求之一的配制物用于皮膚的重建和/或年輕化的用途。
4.根據(jù)前面權(quán)利要求之一的配制物用于恢復(fù)皮膚的活力、增強(qiáng)皮膚的新陳代謝和/或改善皮膚的血液循環(huán)的用途。
5.根據(jù)前面權(quán)利要求之一的配制物的用途，用于使皮膚變得繃緊和/或穩(wěn)固。
6.根據(jù)前面權(quán)利要求之一的配制物的用途，用于防止皮膚起皺紋。
7.根據(jù)前面權(quán)利要求之一的配制物的用途，用于刺激膠原蛋白的合成，特別是用于改善真皮-表皮結(jié)合部位的三維結(jié)構(gòu)以及在表皮受到損害時(shí)以減少疤形成來(lái)減輕結(jié)疤。
8.根據(jù)前面權(quán)利要求之一的配制物的用途，用于激發(fā)人的身體和知覺(jué)。
全文摘要
一種含有8－十六烯－1，16－二羧酸的美容或護(hù)膚配制物，其特征在于基于配制物的總重量，8－十六烯－1，16－二羧酸的總濃度在0.005－20重量％之間，優(yōu)選在0.05－5重量％之間，特別優(yōu)選在0.1－3重量％之間。
文檔編號(hào)A61K8/362GK1535676SQ20041003524
公開(kāi)日2004年10月13日 申請(qǐng)日期2004年2月12日 優(yōu)先權(quán)日2003年2月12日
發(fā)明者海納·馬克斯, 托馬斯·德林, 賴納·沃爾貝, 托馬斯·布拉特, 盧德格爾·科爾貝, 克勞迪婭·蒙特, 斯特凡·加利納特, 加利納特, 布拉特, 德林, 婭 蒙特, 爾 科爾貝, 沃爾貝, 海納 馬克斯 申請(qǐng)人:拜埃爾斯多爾夫股份公司