專利名稱：鹽酸洛美利嗪口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物的劑型，尤其涉及鹽酸洛美利嗪口腔崩解片及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前臨床治療偏頭痛的藥物較多，但各有不同的缺陷①氟桂利嗪為選擇性鈣通道阻滯劑，可抑制腦血管收縮，但臨床控制率較低(18％)；②布桂嗪(強(qiáng)痛定)為強(qiáng)鎮(zhèn)痛劑，服用后即刻便可緩解偏頭痛癥狀，但長期服用可產(chǎn)生成癮性及耐受性；③麥角胺類藥可使腦動脈過度擴(kuò)張和搏動恢復(fù)正常，使偏頭痛減輕，但不能預(yù)防和根治；其它治療偏頭痛的藥物還有苯噻啶、千金滕啶堿、維拉帕米、普萘洛爾、碳酸鋰等。鹽酸洛美利嗪是新型的鈣通道拮抗劑，對腦管具有選擇性作用。鹽酸洛美利嗪由日本鐘紡株式會社和法瑪西亞-普強(qiáng)公司共同開發(fā)，于1999年首次在日本上市，商品名Terranas，臨床主要用于治療偏頭痛。目前市場上的鹽酸洛美利嗪劑型較多，大都存在著生物利用度不高和對胃腸刺激大等問題。一般在急救時都是用注射劑，起效快，但是注射給藥都需要一定的設(shè)備和專業(yè)人員，這就有可能延誤患者病情。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供起效快、提高生物利用度、對胃腸刺激小的鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑。
本發(fā)明的另一目的在于提供鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑的制備方法。
本發(fā)明鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，包括藥物活性成分鹽酸洛美利嗪和輔料，輔料包括崩解劑、可溶性稀釋劑、粘合劑和潤滑劑，其中鹽酸洛美利嗪占整個片劑重量的1％～10％，崩解劑占1％～20％、可溶性稀釋劑占30％～90％、粘合劑占1％～10％、潤滑劑占1％～5％；優(yōu)選鹽酸洛美利嗪占整個片劑重量的1％～8％，崩解劑占3％～10％，可溶性稀釋劑40％～70％，粘合劑1％～10％，潤滑劑1％～5％；輔料還包括占片劑重量1％～10％的增甜劑、0.1％～5％的香精；崩解劑是低取代羥丙纖維系、交聯(lián)羧甲基纖維系鈉、聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聚維酮中的一種或多種混合；可溶性稀釋劑是甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麥芽糖醇中的一種或多種混合；粘合劑是聚維酮、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種混合；潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酰富馬酸鈉、硬脂酸、超微聚氧乙烯二醇、微粉硅膠中的一種或多種混合。香精可以是甜橙香精、檸檬香精、薄荷香精、香蕉香精中的一種或多種混合；增甜劑可選自糖精酸鈉、阿司帕坦、甜葉菊苷、天冬甜素、丁磺氨鉀、新橙皮苷二氫查耳酮中的一種或多種混合。
本發(fā)明還公開一種鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑的制備方法，將鹽酸洛美利嗪和輔料混合均勻，然后壓片即得。
本發(fā)明鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑與以前的劑型相比，因胃腸道粘膜被速崩后的藥物廣泛覆蓋，所以起效迅速。而且藥物可以通過口腔粘膜吸收，免去了首過效應(yīng)，提高了生物利用度，減少了對胃腸道的刺激。而且由于口腔崩解片在口內(nèi)不需水即可服下，因此為因痛風(fēng)而吞咽功能不好的患者帶來了福音，也為飲水不便的人們口服用藥捉供了方便。
具體實施例方式
實施例1本實施例制備1000片鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，每片片重150mg，使用如下處方

將上述原料混合均勻，用壓片機(jī)壓片即得。
實施例2本實施例制備1000片鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，每片片重150mg，使用如下處方

將上述原料混合均勻，用壓片機(jī)壓片即得。
實施例3本實施例制備1000片鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，每片片重150mg，使用如下處方

將上述原料混合均勻，用壓片機(jī)壓片即得。
實施例4本實施例制備1000片鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，每片片重150mg，使用如下處方

將上述原料混合均勻，用壓片機(jī)壓片即得。
權(quán)利要求
1.鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，包括藥物活性成分鹽酸洛美利嗪和輔料，其特征在于輔料包括崩解劑、可溶性稀釋劑、粘合劑和潤滑劑，其中鹽酸洛美利嗪占整個片劑重量的1％～20％，崩解劑占1％～20％、可溶性稀釋劑占40％～90％、粘合劑占1％～10％、潤滑劑占1％～10％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于鹽酸洛美利嗪占整個片劑重量的1％～15％，崩解劑占3％～15％，可溶性稀釋劑50％～70％，粘合劑1％～10％，潤滑劑1％～10％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于輔料是占片劑重量1％～10％的增甜劑、0.1％～5％的香精。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于所述的崩解劑是低取代羥丙纖維系、交聯(lián)羧甲基纖維系鈉、聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聚維酮中的一種或多種混合。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于所述的可溶性稀釋劑是甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麥芽糖醇中的一種或多種混合。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于所述的粘合劑是聚維酮、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種混合。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于所述的潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酰富馬酸鈉、硬脂酸、超微聚氧乙烯二醇、微粉硅膠中的一種或多種混合。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于每片含有鹽酸洛美利嗪3.33％、山梨糖醇60％、交聯(lián)羧甲基纖維6.66％、聚維酮3.33％、阿司帕坦3.33％、薄荷香精2％、低取代羥丙纖維系18％、二氧化硅3.33％。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，其特征在于每片含有鹽酸洛美利嗪3.33％、麥芽糖醇60％、交聚維酮6.66％、聚維酮3.33％、阿司帕坦3.33％、甜橙香精2％、低取代羥丙纖維系18％、二氧化硅3.33％。
10.根據(jù)權(quán)利要求1或2或8或9所述的一種鹽酸洛美利嗪口腔崩解劑的制備方法，其特征在于將鹽酸洛美利嗪和輔料混合均勻，壓片即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物的劑型，尤其涉及一種鹽酸洛美利嗪口腔崩解片及其制備方法，本發(fā)明鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑，包括藥物活性成分鹽酸洛美利嗪和輔料，輔料包括崩解劑、可溶性稀釋劑、粘合劑和潤滑劑，其中鹽酸洛美利嗪占整個片劑重量的1％～20％，崩解劑占1％～20％、可溶性稀釋劑占40％～90％、粘合劑占1％～10％、潤滑劑占1％～10％。本發(fā)明鹽酸洛美利嗪口腔崩解片劑與以前的劑型相比，因胃腸道粘膜被速崩后的藥物廣泛覆蓋，所以起效迅速。而且藥物可以通過口腔粘膜吸收，免去了首過效應(yīng)，提高了生物利用度，減少了對胃腸道的刺激。而且由于口腔崩解片在口內(nèi)不需水即可服下，因此為因痛風(fēng)而吞咽功能不好的患者帶來了福音，也為飲水不便的人們口服用藥捉供了方便。
文檔編號A61P25/00GK1589797SQ20041002505
公開日2005年3月9日 申請日期2004年6月10日 優(yōu)先權(quán)日2004年6月10日
發(fā)明者范敏華 申請人:范敏華