專利名稱：新魚腥草素鈉泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新魚腥草素鈉泡騰片及其制備方法。
背景技術(shù)：
用化學(xué)方法合成的新魚腥草素鈉(Neo-Houttuyninum)，化學(xué)名為十二酰乙醛亞硫酸氫鈉。該品在熱水中易溶，在水、乙醇中微溶。國家藥品標(biāo)準(zhǔn)目前已收載了新魚腥草素鈉的原料及注射液；一般作為抗菌消炎藥，用于附件炎、盆腔炎、慢性宮頸炎等婦科各類炎癥；使用時肌內(nèi)注射。由于該藥在肌內(nèi)注射時出現(xiàn)疼痛，患者在使用時易產(chǎn)生恐懼心理。另外，該藥在儲存期易析出，影響該藥的使用及療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明就是針對上述問題提供一種新魚腥草素鈉泡騰片及其制備方法，所制得的新魚腥草素鈉泡騰片使用方便，且便于儲存，生物利用度高、療效好。
本發(fā)明提供的技術(shù)方案是一種新魚腥草素鈉泡騰片，包含以下組分0.01～50wt％的新魚腥草素鈉、0.2～80wt％的碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉、0.2～80wt％的酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。
上述新魚腥草素鈉泡騰片還可含有0.2～40wt％的吐溫-80、0.2～40wt％的環(huán)糊精。
上述環(huán)糊精為α-環(huán)糊精或β-環(huán)糊精及其衍生物。
上述新魚腥草素鈉泡騰片還可含有0.2～10wt％的羧甲基纖維素、0.2～10wt％的硬脂酸鎂。
本發(fā)明還提供了上述新魚腥草素鈉泡騰片的制備方法，堿性制粒將碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后按常規(guī)方法制粒；酸性制粒將新魚腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸混合，然后按常規(guī)方法制粒；將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆粒混合壓片即得新魚腥草素鈉泡騰片。
在上述制備方法中，將新魚腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸以及吐溫-80、環(huán)糊精羧、甲基纖維素混合，然后按常規(guī)方法制粒；然后將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆?；旌虾蠹佑仓徭V壓片即得新魚腥草素鈉泡騰片。
本發(fā)明可作為抗菌消炎藥，用于附件炎、盆腔炎、慢性宮頸炎等婦科各類炎癥；用法為直接將新魚腥草素鈉泡騰片放入陰道內(nèi)；用量為每天1～2次，每次1～2片(每片10～50毫克)本發(fā)明對陰道炎癥有直接的治療作用，不經(jīng)過胃腸道的破壞，生物利用度高，使用安全、療效好，且減少藥物被人體吸收后所產(chǎn)生的副作用。本發(fā)明使用方便，且便于儲存。
試驗表明，本發(fā)明具有抗菌消炎、消癰排膿、利尿通淋等功效，而且未發(fā)現(xiàn)毒副作用的增加，無過敏性和刺激性1.抗菌作用本發(fā)明有明顯的抗菌作用。體外試驗證明，本發(fā)明新魚腥草素鈉泡騰片對金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎雙球菌、卡他球菌、白喉桿菌、結(jié)核桿菌、大腸桿菌和痢疾桿菌均有抑制作用；并對鉤端螺旋體也有較強的抑制作用。此外，本發(fā)明對多種皮膚致病性真菌有較強的抑制作用。
2.抗炎作用能明顯抑制大鼠甲醛性足腫脹，使?jié){液分泌減少，并能促進組織再生和愈合。其抗炎機理與影響花生四烯酸的代謝有關(guān)。
1.毒理及安全性(1)將本發(fā)明新魚腥草素鈉泡騰片一片用100ml熱的注射用水溶解、過濾制備注射液。
(2)在20組18-20g的小白鼠中(每組5只)，由于無法進行體外給藥，采用上述注射液尾靜脈注射0.3ml，或腹腔注射1ml，24小時內(nèi)未見任何中毒癥狀與死亡現(xiàn)象。
(3)豚鼠實驗40只，20只作對照實驗，按日用量8mg/kg，分兩次腹腔注射，連續(xù)給藥30天后處死。給藥動物心、肝、肺等組織均未見有特異性病理病變。
2.本發(fā)明藥物的臨床觀察用本發(fā)明藥物對35名30-45歲婦女患者進行了治療。其中附件炎11例、盆腔炎15例、慢性宮頸炎9例。
治療方法將新魚腥草素鈉泡騰片放入陰道內(nèi)；用量為每天2次，每次1片。半個月一個療程，連用兩個療程。
療效評定標(biāo)準(zhǔn)顯效—炎癥消除或基本消除；有效—炎癥減輕；無效—達不到有效標(biāo)準(zhǔn)者。
治療結(jié)果用本發(fā)明藥物對35名患者經(jīng)兩個療程治療，結(jié)果顯效10例，有效21例，無效4例，顯效率28.6％，有效率60％，無效率11.4％，總有效率88.6％。
具體實施例方式
本發(fā)明通過以下實施例作進一步說明實施例1新魚腥草素鈉泡騰片，其組分為50wt％的新魚腥草素鈉、20wt％的碳酸氫鈉、20wt％的酒石酸、10wt％的淀粉。
上述新魚腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉與淀粉混合，然后用一步制粒機制粒；將新魚腥草素鈉與酒石酸混合，然后用一步制粒機；將得到的兩種顆?；旌蠅浩?每片10mg)即得新魚腥草素鈉泡騰片。
實施例2新魚腥草素鈉泡騰片，其組分為0.01wt％的新魚腥草素鈉、40wt％的碳酸氫鈉和40wt％的酒石酸氫鈉、0.2wt％的酒石酸、和0.2wt％乳酸、0.2wt％的淀粉、0.2wt％吐溫-80、0.2wt％的α-環(huán)糊精、8.99wt％的羧甲基纖維素、10wt％的硬脂酸鎂。
上述新魚腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉、酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后制粒；將新魚腥草素鈉與酒石酸、乳酸、吐溫-80、α-環(huán)糊精、羧甲基纖維素混合，然后制粒；將制粒得到的兩種顆?；旌虾蠹佑仓徭V壓片(每片50mg)即得新魚腥草素鈉泡騰片。
實施例3新魚腥草素鈉泡騰片，其組分為14.4wt％的新魚腥草素鈉、0.2wt％的酒石酸氫鈉、40wt％的檸檬酸、40wt％的富馬酸、5wt％的淀粉、0.2wt％的羧甲基纖維素、0.2wt％的硬脂酸鎂。
上述新魚腥草素鈉泡騰片的制備方法，將酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后用一步制粒機制粒；將新魚腥草素鈉與檸檬酸、富馬酸、羧甲基纖維素混合，然后用一步制粒機制粒；將制粒得到的兩種顆?；旌虾蠹佑仓徭V壓片(每片30mg)即得新魚腥草素鈉泡騰片。
實施例4新魚腥草素鈉泡騰片，其組分為30wt％的新魚腥草素鈉、20wt％的碳酸氫鈉、5wt％的檸檬酸、5wt％的淀粉、20wt％的吐溫-80、20wt％的β-環(huán)糊精。
上述新魚腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉與淀粉混合，然后制粒；將新魚腥草素鈉與檸檬酸、吐溫-80、β-環(huán)糊精、羧甲基纖維素混合，然后制粒；將制粒得到的兩種顆?；旌虾蠹佑仓徭V壓片(每片20mg)即得新魚腥草素鈉泡騰片。
權(quán)利要求
1.新魚腥草素鈉泡騰片，包含以下組分0.01～50wt％的新魚腥草素鈉、0.2～80wt％的碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉、0.2～80wt％的酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉泡騰片，其特征在于含有0.2～40wt％的吐溫-80、0.2～40wt％的環(huán)糊精。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的新魚腥草素鈉泡騰片，其特征在于環(huán)糊精為α-環(huán)糊精或β-環(huán)糊精及其衍生物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的新魚腥草素鈉泡騰片，其特征在于含有0.2～10wt％的羧甲基纖維素、0.2～10wt％的硬脂酸鎂。
5.權(quán)利要求1所述新魚腥草素鈉泡騰片的制備方法，其特征在于堿性制粒將碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后按常規(guī)方法制粒；酸性制粒將新魚腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸混合，然后按常規(guī)方法制粒；將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆?；旌蠅浩吹眯卖~腥草素鈉泡騰片。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于將新魚腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸以及吐溫-80、環(huán)糊精羧、甲基纖維素混合，然后按常規(guī)方法制粒；然后將堿性制粒和酸性制粒得到的兩種顆粒混合后加硬脂酸鎂壓片即得新魚腥草素鈉泡騰片。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新魚腥草素鈉泡騰片及其制備方法，包含以下組分0.01～50wt％的新魚腥草素鈉、0.2～80wt％的碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉、0.2～80wt％的酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。本發(fā)明還提供了上述新魚腥草素鈉泡騰片的制備方法，將碳酸氫鈉和/或酒石酸氫鈉與淀粉混合，然后制粒；將新魚腥草素鈉與酒石酸、富馬酸、檸檬酸和/或乳酸混合，然后制粒；將兩種顆?；旌蠅浩吹眯卖~腥草素鈉泡騰片。本發(fā)明對陰道炎癥由直接的治療作用，不經(jīng)過胃腸道的破壞，生物利用度高，療效好，且減少藥物被人體吸收后所產(chǎn)生的副作用。本發(fā)明使用方便，且便于儲存。
文檔編號A61P29/00GK1561984SQ20041001287
公開日2005年1月12日 申請日期2004年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月22日
發(fā)明者定天明 申請人:定天明