專利名稱：一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法。
背景技術：
谷維素是以環(huán)木菠蘿醇類為主體的阿魏酸酯的混合物，也稱為阿魏酸酯，英文名r-oryzanol，主要存在于米糠油中。谷維素為白色或類白色結晶性粉末，無臭；在氯仿和丙酮中溶解，在乙醇或正庚烷中微溶，在水中不溶。由于谷維素作用于人體可以治療許多疾病，因此其臨床應用極其廣泛。但谷維素在臨床上廣泛使用的劑型為片劑，每片含谷維素10毫克，用法用量為，口服每次10-20毫克，每日3次。臨床上現(xiàn)有的另一個谷維素劑型為注射液，淡黃色澄明油狀液體，規(guī)格為2ml:40mg，臨床適應癥除了自主神經功能失調，經前期緊張癥，更年期綜合癥外增加了原發(fā)性痛經，用法用量為深部肌內注射，每日1次，每次40mg。用于原發(fā)性痛經，在月經前10天開始，每次40mg，20天為一療程。由于片劑的生物利用度低，不易被人體吸收，療效不顯著，而注射液需要在深部肌肉注射，使用起來不方便。而谷維素臨床應用廣泛，使用量大，因此開發(fā)生物利用度高、臨床使用方便的劑型十分必要。

發(fā)明內容
本發(fā)明所要解決的技術問題在于提供一種可被迅速分散吸收、生物利用度高，臨床使用方便，減少用藥痛苦，提高病人依從性的含谷維素藥物的制備方法。
本發(fā)明的技術方案為
本發(fā)明制備步驟如下(1)首先稱取5-40份或100-300份的谷維素，將其制成超細微粉備用；然后取200-1200份的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌；(2)將上述的谷維素微粉在攪拌下加入上述盛可食用油的配料器中，過膠體磨，靜置消泡；(3)將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥，得成品谷維素軟膠囊。
本發(fā)明谷維素超細微粉的制備方法為將稱取的5-40份或100-300份的谷維素溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素超細粉末。
本發(fā)明谷維素超細微粉的制備方法為將稱取的5-40份或100-300份的谷維素溶解于丙酮中，噴霧干燥，得谷維素超細粉末。
本發(fā)明谷維素超細微粉的制備方法為將稱取的5-40份或100-300份的谷維素用氣流粉碎機粉碎，得谷維素粉末。
本發(fā)明中谷維素可以不經過微粉化預處理而直接使用。
本發(fā)明藥物中還可加入其它藥理活性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。
本發(fā)明可食用油為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
本發(fā)明的有益效果是將谷維素制成軟膠囊后，谷維素以分子形式存在于軟膠囊中，與片劑相比患者服用后，藥物可以很快地分散和吸收，提高了谷維素的生物利用度，提高臨床療效。與注射液相比患者可以方便地服藥，減少了用藥痛苦，提高患者的用藥依從性。谷維素選擇地作用于間腦的植物神經系統(tǒng)和內分泌系統(tǒng)的中樞，可改善植物神經功能失調，改善內分泌平衡障礙及自主神經失調，具有穩(wěn)定情緒、減輕焦慮及緊張狀態(tài)的功效，并能改善睡眠，臨床上用于植物神經功能失調、經前期緊張癥及更年期綜合癥。此外還用于周期性神經病、血管性頭痛、各種神經官能癥、腦震蕩后遺癥的輔助治療。
具體實施例方式
實施例1稱取5克的谷維素，溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素微粉。另稱取200克的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌。將經過預處理的谷維素微粉在攪拌下加入配料器中，過膠體磨，靜置消泡。將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥后，得成品谷維素軟膠囊1000粒。
其中谷維素微粉的制備方法還可以采用將其溶解于丙酮中，噴霧干燥，或將谷維素用氣流粉碎機粉碎的方法制備。本藥物中還可加入其它藥理性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
實施例2稱取20克的谷維素，溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素微粉。另稱取500克的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌。將經過預處理的谷維素微粉在攪拌下加入配料器中，過膠體磨，靜置消泡。將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥后，得成品谷維素軟膠囊1000粒。
其中谷維素微粉的制備方法還可以采用將其溶解于丙酮中，噴霧干燥，或將谷維素用氣流粉碎機粉碎的方法制備。本藥物中還可加入其它藥理性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
實施例3稱取40克的谷維素，溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素微粉。另稱取600克的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌。將經過預處理的谷維素微粉在攪拌下加入配料器中，過膠體磨，靜置消泡。將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥后，得成品谷維素軟膠囊1000粒。
其中谷維素微粉的制備方法還可以采用將其溶解于丙酮中，噴霧干燥，或將谷維素用氣流粉碎機粉碎的方法制備。本藥物中還可加入其它藥理性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
實施例4稱取100克的谷維素，溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素微粉。另稱取1000克的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌。將經過預處理的谷維素微粉在攪拌下加入配料器中，過膠體磨，靜置消泡。將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥后，得成品谷維素軟膠囊1000粒。
其中谷維素微粉的制備方法還可以采用將其溶解于丙酮中，噴霧干燥，或將谷維素用氣流粉碎機粉碎的方法制備。本藥物中還可加入其它藥理性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
實施例5稱取200克的谷維素，溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素微粉。另稱取1100克的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌。將經過預處理的谷維素微粉在攪拌下加入配料器中，過膠體磨，靜置消泡。將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥后，得成品谷維素軟膠囊1000粒。
其中谷維素微粉的制備方法還可以采用將其溶解于丙酮中，噴霧干燥，或將谷維素用氣流粉碎機粉碎的方法制備。本藥物中還可加入其它藥理性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
實施例6稱取300克的谷維素，溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素微粉。另稱取12000克的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌。將經過預處理的谷維素微粉在攪拌下加入配料器中，過膠體磨，靜置消泡。將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥后，得成品谷維素軟膠囊1000粒。
其中谷維素微粉的制備方法還可以采用將其溶解于丙酮中，噴霧干燥，或將谷維素用氣流粉碎機粉碎的方法制備。本藥物中還可加入其它藥理性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
權利要求
1.一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于其制備步驟如下(1)首先稱取5-40份或100-300份的谷維素，將其制成超細谷維素微粉備用；然后稱取200-1200份的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌；(2)將上述的谷維素微粉在攪拌下加入上述盛可食用油的配料器中，過膠體磨，靜置消泡；(3)將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥，得成品谷維素軟膠囊。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于超細谷維素微粉的制備方法為稱取5-40份或100-300份的谷維素溶解于丙酮中，快速冷凍干燥，得蓬松谷維素超細微粉。
3.根據(jù)權利要求1所述的一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于超細谷維素微粉的制備方法為稱取5-40份或100-300份的谷維素溶解于丙酮中，噴霧干燥，得谷維素超細微粉。
4.根據(jù)權利要求1所述的一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于超細谷維素微粉的制備方法為稱取5-40份或100-300份的谷維素用氣流粉碎機粉碎，得谷維素微粉。
5.根據(jù)權利要求1所述的一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于將稱取的5-40份或100-300份谷維素直接使用而不經過微粉化處理。
6.根據(jù)權利要求1所述的一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于藥物中還可加入其它藥理活性物質三七或紅花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。
7.根據(jù)權利要求1所述的一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于所述的可食用油為米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、魚油、大麥胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一種或任意幾種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含谷維素的軟膠囊藥物的制備方法，其特征在于其制備步驟如下(1)首先稱取5－40份或100－300份的谷維素，將其制成超細谷維素微粉備用；然后稱取200－1200份的可食用油置于配料器中，加入適量表面活性劑，攪拌；(2)將上述的谷維素微粉在攪拌下加入上述盛可食用油的配料器中，過膠體磨，靜置消泡；(3)將配好的液體上軟膠囊機裝膠囊，干燥，得成品谷維素軟膠囊，本發(fā)明可被人體迅速分散吸收、生物利用度高，且臨床使用方便，能減少用藥痛苦，提高病人依從性。
文檔編號A61K31/56GK1557294SQ20041001211
公開日2004年12月29日 申請日期2004年1月14日 優(yōu)先權日2004年1月14日
發(fā)明者馬志梅 申請人:馬志梅