專利名稱：利用PLGA提取、合成α－2b干擾素微囊緩釋針的方法
所屬領域本發(fā)明屬于一種干擾素類藥物，特別涉及一種利用PLGA提取、合成α-2b干擾素微囊緩釋針的方法。
背景技術：
隨著分子生物學及其技術的發(fā)展，多肽類藥物顯示出優(yōu)于傳統(tǒng)藥物的治療效果，但多肽類藥物有其固有的缺點1、口服時易被胃腸道內(nèi)的蛋白水解酶降解，所以必須注射給藥；2、生物半衰期極短，所以需要重復注射給藥；3、多數(shù)多肽類藥物不易通過生物屏障。這些缺點限制了它們的臨床應用。干擾素(Interferon，IFN)是細胞分泌的具有多種生物活性的小分子多肽，具有廣譜的抗病毒、抗腫瘤及免疫調(diào)節(jié)等多種生物學活性，是當今應用前景較為廣闊的生物治療劑之一。按照干擾素的生化特性及在抗體免疫方面所發(fā)揮的不同作用，被分為αβγ三類，其中，α-2b干擾素是治療乙肝、丙肝等病毒性疾病和惡性腫瘤的重要藥物。在我國，其基本上為注射用藥，生產(chǎn)工藝復雜、產(chǎn)量偏低、成本較高。并且對于患者需要多次注射給藥，因此產(chǎn)生血藥濃度波動，有較大的副作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就在于克服上述現(xiàn)有技術中存在的不足，而提供一種利用PLGA提取、合成α-2b干擾素微囊緩釋針的方法，該方法利用微米控釋系統(tǒng)提取、合成的α-2b干擾素微囊緩釋針可提高生物活性、降低給藥劑量、避免每天注射且療效好。
本發(fā)明的技術方案是一種利用PLGA提取、合成α-2b干擾素微囊緩釋針的方法，其特征在于由以下步驟完成①首先將α-2b干擾素溶解于少量水中，制成內(nèi)層水相；②將束殼材料PLGA(聚乙丙交酯)溶解在有機溶液中，制成有機相；③在高速攪拌下使內(nèi)層水相分散在有機相中，形成油包水型乳液(稱為乳液1)；④乳液1再加入含有分散劑的外層水相中，攪拌下形成雙層乳液，制成水/油/水復乳液；⑤在攪拌下使有機溶劑揮發(fā)并使聚合物層固化，形成固體的微球，α-2b干擾素即被包裹在微球的中央。
本發(fā)明的原理為微米微囊的直徑在1-1000微米之間的固狀膠態(tài)微囊，其理論基礎是把藥物、多肽、蛋白和基因等生物活性分子包埋在生物相容性高分子材料的微粒囊中，聚合物材料本身保護生物活性物質(zhì)不被體液成分破壞，在達到靶部位后長期可控地釋放出藥物或生物大分子，不產(chǎn)生全身毒副作用；本發(fā)明的優(yōu)點是可緩釋藥物，從而延長藥物作用時間；可起到到達不同臟器的靶向輸送作用；可在保證藥物作用的前提下，減少給藥劑量，從而減輕或避免毒副反應；可提高藥物的穩(wěn)定性。制造成本低。
具體實施例方式一種利用PLGA提取、合成α-2b干擾素微囊緩釋針的方法，其特征在于由以下步驟完成①首先將α-2b干擾素溶解于少量水中，制成內(nèi)層水相；②將束殼材料PLGA(聚乙丙交酯)溶解在二氯化鉀、丙酮等有機溶液中，制成有機相；③在高速攪拌下使內(nèi)層水相分散在有機相中，形成油包水型乳液(稱為乳液1)；④乳液1再加入含有分散劑的外層水相中，攪拌下形成雙層乳液，制成水/油/水復乳液；⑤在攪拌下使有機溶劑揮發(fā)并使聚合物層固化，形成固體的微球，α-2b干擾素即被包裹在微球的中央。
權利要求
1.一種利用PLGA提取、合成α-2b干擾素微囊緩釋針的工藝方法，其特征在于由以下步驟完成①首先將胸腺肽溶解于少量水中，制成內(nèi)層水相；②將束殼材料PLGA(聚乙丙交酯)溶解在有機溶液中，制成有機相；③在高速攪拌下使內(nèi)層水相分散在有機相中，形成油包水型乳液(稱為乳液1)；④乳液1再加入含有分散劑的外層水相中，攪拌下形成雙層乳液，制成水/油/水復乳液；⑤在攪拌下使有機溶劑揮發(fā)并使聚合物層固化，形成固體的微球，α-2b干擾素即被包裹在微球的中央。
全文摘要
一種利用PLGA制備α－2b干擾素微囊緩釋針的工藝方法，由以下步驟完成①首先將胸腺肽溶解于少量水中，制成內(nèi)層水相；②將束殼材料PLGA(聚乙丙交酯)溶解在有機溶液中，制成有機相；③在高速攪拌下使內(nèi)層水相分散在有機相中，形成油包水型乳液(稱為乳液1)；④乳液1再加入含有分散劑的外層水相中，攪拌下形成雙層乳液，制成水/油/水復乳液；⑤在攪拌下使有機溶劑揮發(fā)并使聚合物層固化，形成固體的微球，α－2b干擾素即被包裹在微球的中央。本發(fā)明的優(yōu)點是可緩釋藥物，從而延長藥物作用時間；可起到到達不同臟器的靶向輸送作用；可在保證藥物作用的前提下，減少給藥劑量，從而減輕或避免毒副反應；可提高藥物的穩(wěn)定性。制造成本低。
文檔編號A61P1/16GK1631436SQ20031011938
公開日2005年6月29日 申請日期2003年12月24日 優(yōu)先權日2003年12月24日
發(fā)明者劉金雪 申請人:劉金雪