專利名稱：羅紅霉素緩釋膠囊及制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及一種抗菌藥物羅紅霉素的緩釋制劑及其制備。
(2)含藥丸芯處方羅紅霉素300g微晶纖維素 70g
糖粉40g5％羥丙甲基纖維素 適量十二烷基硫酸鈉 0.3g制成1000粒(3)包衣500g含藥微丸用量包衣液處方甲基丙烯酸共聚物27％或乙基纖維素35％滑石粉 28.0g聚乙二醇60000.85g十二烷基硫酸鈉 0.21g水 107ml配液取處方量甲基丙烯酸共聚物或乙基纖維素，滑石粉(1250目)，十二烷基硫酸鈉，聚乙二醇及水或乙醇，混合攪拌后作為包衣液。制備取18-24目含藥微丸500g，置離心包衣造粒機或流化床制粒包衣機進行包衣。將上述含藥包衣微丸按規(guī)定填充普通膠囊即得。經(jīng)考察，本發(fā)明羅紅霉素緩釋膠囊體外釋放度為2小時少于30％，6小時為40-80％，10小時大于75％。
權(quán)利要求
1.一種羅紅霉素緩釋膠囊，其特征在于，該緩釋膠囊由含有100-500mg的羅紅霉素的直徑在0.5-10mm，通常在1.5mm-2mm的球型緩釋藥物微丸(小丸)組成。
2.權(quán)利要求1所述的緩釋膠囊，其中的緩釋微丸(小丸)包括藥物丸芯和隔離層。
3.權(quán)利要求2所述的緩釋膠囊，其中的藥物丸芯是在空白丸核的基礎上在其外層噴上藥物層，或是將主藥物與輔料混合制成的丸芯。
4.權(quán)利要求2所述的膠囊劑，其中的藥物丸芯的組成為羅紅霉素，一種粘合劑，一種填充劑，一種溶于水的潤滑劑。
5.權(quán)利要求2的緩釋膠囊，其中的隔離層的組成為一種抗粘著劑，一種水溶性致孔劑，一種抗靜電劑；一種非PH依賴性低通透性聚合物。
6.權(quán)利要求3所述的緩釋膠囊，其中的空白丸核的成分為微晶纖維素、甲基丙烯酸聚合物或乙基纖維素。
7.權(quán)利要求4所述的緩釋膠囊，其中藥物丸芯中的粘合劑為羥丙甲基纖維素，填充劑為微晶纖維素、糖粉，潤滑劑為十二烷基硫酸鈉。
8.權(quán)利要求5所述的緩釋膠囊，其中隔離層中抗粘著劑為滑石粉；水溶性致孔劑為聚乙二醇，抗靜電劑為十二烷基硫酸鈉，非PH依賴性低通透性聚合物為甲基丙烯酸酯共聚物或乙基纖維素。
9.權(quán)利要求1所述的緩釋膠囊，其中的藥物微丸的組成如下丸芯羅紅霉素 100mg-500mg微晶纖維素 100mg-200mg糖粉 40mg-150mg十二烷基硫酸鈉 0.1mg-1.5mg隔離層每500g含藥丸芯，隔離層材料如下甲基丙烯酸酯共聚物或乙基纖維素 10g-100g滑石粉(1250目) 6g-90g聚乙二醇6000 0.2g-3.0g十二烷基硫酸鈉 0.1g-0.8g其中隔離層所含包衣材料比重范圍是 1.0-15.0％
10.權(quán)利要求9所述的緩釋膠囊，其中的藥物微丸的組成如下制成1000粒丸芯處方羅紅霉素 300g微晶纖維素 70g糖粉 40g5％羥丙甲基纖維素 適量十二烷基硫酸鈉0.3g隔離層包衣500g含藥微丸用包衣液處方甲基丙烯酸共原物 27％或乙基纖維素 35％滑石粉 28.0g聚乙二醇6000 0.85g十二烷基硫酸鈉 0.21g水 107ml
全文摘要
本發(fā)明涉及抗生素羅紅霉素緩釋膠囊及制備方法。該膠囊內(nèi)容物為微丸(小丸),該微丸(小丸)包括藥物丸芯及隔離層。該膠囊劑是緩釋劑型,減少了每日服藥次數(shù),給患者減少了痛苦。該發(fā)明與羅紅霉素普通制劑相比具有安全、有效、低毒等顯著特點,且常規(guī)工藝制備,易實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61P31/00GK1385164SQ0211748
公開日2002年12月18日 申請日期2002年5月20日 優(yōu)先權(quán)日2002年5月20日
發(fā)明者貝慶生 申請人:廣州貝氏藥業(yè)有限公司