專利名稱：具有改進的芳香持久性的無水防汗膏組合物的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及具有改進的芳香持久性(perfume longevity)的無水防汗膏組合物。具體來說，本發(fā)明涉及含有被環(huán)糊精包封(encapsulated)的香料以提供香料的持續(xù)釋放無水防汗膏組合物。
背景技術(shù)：
已知有許多類型的市售的或在防汗領域中已知的局部用防汗產(chǎn)品。多數(shù)產(chǎn)品配制成滾珠液(roll-on liquids)、膏、乳液、凝膠、凝膠固體(gel-solid)或其它固體棒(solid stick)，并且其中包括加入到適用的液體載體中的防汗活性物質(zhì)和懸浮劑或增稠劑。這些產(chǎn)品設計為提供有效的防汗和抑臭(odorcontrol)作用，并且涂敷于腋部或其它皮膚部位時或涂敷后美學上也是可接受的。這些防汗產(chǎn)品的絕大多數(shù)含有涂敷該產(chǎn)品時或涂敷后有助于產(chǎn)生令人愉快的芳香味或有助于隱藏或掩蔽與使用該產(chǎn)品有關(guān)的臭味的香料。
香料一般是作為游離香料包含在防汗產(chǎn)品中。由于各種原因包括蒸發(fā)通常使這些游離香料過早地損失，特別是當這種香料是高度揮發(fā)性的香料時。因此，為了在產(chǎn)品的儲存和使用過程中使其芳香性最大化，許多防汗產(chǎn)品主要是由低揮發(fā)性香料構(gòu)成。盡管與高揮發(fā)性香料相比，低揮發(fā)性香料的芳香性更能持久地存在，但是，當防汗產(chǎn)品涂覆在皮膚上時，這兩種香料都快速地擴散和散發(fā)出芳香味。涂覆該產(chǎn)品后和該產(chǎn)品的使用過程中香料在周圍大氣中擴散和散發(fā)芳香味的速度一般會降低，結(jié)果是幾小時后很少或者沒有消費者能夠感覺到的芳香性，并且有時候這些香料的芳香持久性不足以幫助隱藏或掩蔽汗臭味。
為了延長香料的芳香性并確保其具有更大的穩(wěn)定性，一些防汗產(chǎn)品除了游離香料外還含有香料的包合配合物。用配合劑如環(huán)糊精來穩(wěn)定香料和延長其芳香性是公知的，現(xiàn)有技術(shù)中已連續(xù)描述過香料及其它活性物質(zhì)的環(huán)糊精包合配合物的制備方法和用途。一般用在防汗組合物中的環(huán)糊精是那些溶于水但在防汗基質(zhì)中不溶解以使香料持續(xù)釋放直到香料/環(huán)糊精配合物與體液如汗液中所含的水接觸的環(huán)糊精化合物。包封的香料的釋放速度會受到幾種因素的影響，這些因素包括配合物的顆粒大小、存在的水量、及防汗產(chǎn)品保留在皮膚上的能力。
一些防汗產(chǎn)品比其它防汗產(chǎn)品在使用者的皮膚上具有保留更長時間的趨勢。例如，防汗膏產(chǎn)品比防汗棒產(chǎn)品更能與腋部皮膚接觸并且更能保持在腋窩上。防汗膏具有能使該防汗膏易于涂覆和鋪展的軟組織。據(jù)信易于鋪展可以使產(chǎn)品的施用能力更強，這可以使產(chǎn)品和皮膚表面有更大的接觸。
現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)將香料/環(huán)糊精包合配合物加入無水防汗膏組合物中可以改進包封的香料的芳香味。這種防汗膏會一直保留在皮膚上直到其被洗掉，防汗膏在皮膚上的這種延長的持久性可以延長香料/環(huán)糊精配合物與皮膚的接觸。防汗膏還為將該配合物保持在皮膚上提供了一種穩(wěn)定的介質(zhì)，直到該配合物與汗液接觸，包封的香料的環(huán)糊精溶解、釋放出香料。因此，在防汗膏組合物中加入香料/環(huán)糊精包合配合物可以延長該配合物與皮膚的接觸并可持續(xù)釋放香料，這可以在涂覆該防汗膏產(chǎn)品后和該防汗膏產(chǎn)品的使用過程中使其芳香味感(fragrance odor impressions)持續(xù)時間延長。據(jù)信在其它防汗組合物如固體棒和滾珠液中沒有發(fā)現(xiàn)這些同樣的釋放特性(releaseprofiles)。
因此，本發(fā)明的一個目的是提供一種具有改進的芳香持久性的無水防汗膏組合物，還提供一種含有香料的環(huán)糊精包合配合物的組合物。本發(fā)明的另一個目的是提供含有香料/環(huán)糊精包合配合物(icnclusion complexes)的無水防汗膏組合物，在涂覆該組合物后且配合物與體液接觸時，持續(xù)釋放香料。本發(fā)明的另一個目的是提供一種具有低可視殘留物、良好的皮膚干爽感、易于洗去、具有良好功效，并且在延長期間內(nèi)保持穩(wěn)定的組合物。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及具有改進的芳香持久性的無水防汗膏組合物。這些組合物具有約75克力至約500克力的滲透力并且包含(a)防汗活性物質(zhì)，和(b)香料/環(huán)糊精包合配合物。該無水防汗膏組合物含有低于約2％重量的游離水或加入的水。
本發(fā)明還涉及一種包裝的無水防汗膏組合物，其包含(a)防汗活性物質(zhì)；和(b)香料/環(huán)糊精包合配合物；和(c)含有該組合物的分配包裝，其中分配包裝包含(i)具有內(nèi)腔室和分配端的容器本體，和(ii)和容器本體的分配端連接的多孔頂蓋，多孔頂蓋上有許多貫通多孔頂蓋厚度的孔，這些孔的面積占多孔頂蓋總表面積的約15％至約80％。包含在上述分配包裝中的無水防汗膏組合物具有約75克力至約500克力的滲透力并且含有低于約2％重量的游離水或加入的水。
本發(fā)明還涉及用本申請描述的無水防汗膏組合物治療和預防人體出汗的方法。
發(fā)明詳述本發(fā)明的防汗膏組合物是粒狀固體在水不溶性的或親油性連續(xù)相中的液相分散體。這些組合物是無水體系，適用于局部膏涂布器，或適用于其它公知的將膏局部涂布到皮膚上的有效裝置。
這里使用的術(shù)語“無水”是指本發(fā)明的防汗膏組合物和其基本組分或任選成分中基本不含加入的水或游離水。從制劑的角度來講，這意味著本發(fā)明的防汗膏組合物中游離水或加入的水的含量約低于2％，優(yōu)選約低于1％，更優(yōu)選約低于0.5％，最優(yōu)選為0％。這里所述的“無水液體載體” 同樣優(yōu)選包含不大于上述百分比的游離水或加入的水。
這里使用的術(shù)語“環(huán)境條件”是指約25℃、約1個大氣壓、相對濕度約為50％的環(huán)境條件。
這里使用的術(shù)語“環(huán)糊精(CD)”是指能夠和香料形成包合配合物的任意公知的環(huán)糊精如含有6-12個葡萄糖單體的未被取代的環(huán)糊精，特別是α-、β-和γ-環(huán)糊精和其混合物，和/或其衍生物，和/或其混合物。
本發(fā)明的防汗膏組合物具有約75克力至約500克力的滲透力，這些值是在27℃、相對濕度15％條件下，采用TA-XT2結(jié)構(gòu)分析儀(購自TextureTechnology Corp.，Scarsdale，New Jersey，U.S.A)測定的。該滲透力值是使一標準45°角圓錐在產(chǎn)品中以2毫米/秒的速度移動10毫米所需的力。這種有角度的圓錐也是購自Texture Technology Corp.的TA-15型號的產(chǎn)品，總圓錐長度約為24.7毫米，角狀錐長約18.3毫米，錐的角狀表面的最大直徑約為15.5毫米。圓錐是光滑的不銹鋼構(gòu)型，約重17.8克。為了用作傳統(tǒng)的防汗膏，或者為了用在防汗膏涂布器中，本發(fā)明的組合物的滲透力值應是約75克力至約500克力，更優(yōu)選約100克力至約250克力，甚至更優(yōu)選約120克力至約200克力。本發(fā)明的防汗膏組合物不包括固體防汗棒組合物，這種固體棒的滲透力值遠大于約500克力，一般大于約1000克力。
本發(fā)明的無水防汗膏組合物可包含、由或基本由此處描述的本發(fā)明的主要成分和限定成分以及輔料或任選成分、組分或限定成分組成。
除非特別指出，百分比、份數(shù)和比例均以占整個組合物的重量計。除非特別指出，所列成分的重量均基于具體的成分量，因此不包括那些市售產(chǎn)品中所含的溶劑、載體、副產(chǎn)品、填料或其它少量成分。
香料/環(huán)糊精配合物的配制可以用本領域公知的任意方法或其它形成香料/環(huán)糊精配合物的有效方法制成適用于本發(fā)明的無水防汗膏組合物中的香料/環(huán)糊精配合物。這種配合物一般是通過將香料和環(huán)糊精在合適的溶劑如水中一起進行機械混合而成，或者在適量的溶劑存在下將這些成分捏合在一起而形成。
在香料/環(huán)糊精配合物中，香料與環(huán)糊精的摩爾比一般是1∶1。但是，根據(jù)香料的大小和粒狀環(huán)糊精化合物的空腔大小可以使該摩爾比更大或更小。這種摩爾比易于通過形成環(huán)糊精的飽和溶液，然后加入香料形成配合物來測定。該配合物一般易于沉淀。如果不沉淀，通常可通過加入電解質(zhì)、改變pH、冷卻等方法使該配合物沉淀。然后對該配合物進行分析以確定香料與環(huán)糊精的摩爾比。
如上所述，一般的配合物是用1摩爾的香料和1摩爾的環(huán)糊精在一起而形成的。但是，當香料尺寸大且含有兩個能配合在環(huán)糊精中的部分時，也可以用1摩爾的香料和2摩爾的環(huán)糊精形成該配合物。優(yōu)選用環(huán)糊精的混合物制備該配合物，因為一些香料通常是尺寸變化很大的香料的混合物。優(yōu)選的是至少大部分環(huán)糊精混合物是α-、β-和/或γ-環(huán)糊精，更優(yōu)選是β-環(huán)糊精。
生產(chǎn)環(huán)糊精的方法和/或形成香料/環(huán)糊精配合物的方法描述在下述文獻中1974.5.21授權(quán)于Okada等人的美國專利3812011；1982.3.2授權(quán)于Yagi等人的美國專利4317881；1983.11.29授權(quán)于Okada等人的美國專利4418144；1988.4.19授權(quán)于Ammeraal的美國專利4378923；Atwood，J.L.，J.E.D.Davis&D.D.MacNichol，(編輯)Inclusion Compounds，第III卷，AcademicPress(1984)，特別是第11章；及Atwood，J.L.和J.E.D.Davis(編輯)Proceedingsof the Second International Symposiums of Cyclodextrins Tokyo，Japan，(1984.7)；此處引入這些文獻作為參考。對于本發(fā)明來說，通過這些方法中的任一種方法得到的物質(zhì)都是可以接受的。開始時就通過結(jié)晶將包合配合物從反應混合物中直接分離出來也是可以接受的。
制備環(huán)糊精和/或香料/環(huán)糊精配合物的連續(xù)法通常包括使用超飽和溶液、和/或捏合、和/或溫度控制如加熱然后冷卻，冷凍干燥等。該配合物可以干燥，也可以不干燥，這取決于用于制備所需的防汗膏組合物的方法中的下一步驟。一般使用最少的加工步驟以避免香料的損失。
配合物的顆粒大小可根據(jù)所需的無水防汗膏組合物來選擇此處定義的香料/環(huán)糊精配合物的顆粒大小。其顆粒大小一般是約0.001μm至約12μm，優(yōu)選約0.01μm至約8μm，更優(yōu)選約0.05μm至約5μm。優(yōu)選至少有效量的香料在有上述顆粒大小范圍的配合物中。優(yōu)選所存在的至少約75％、更優(yōu)選至少約80％、甚至更優(yōu)選至少約90％的配合物具有上述的顆粒大小。最優(yōu)選基本上全部的配合物都具有上述的顆粒大小。
此處所用的顆粒大小指的是顆粒和最終顆粒(或初級顆粒)的最大尺寸。這些初級顆粒的大小可以直接用光學或掃描電子顯微鏡測定。必須小心地制備載片，使每一個載片含有一種散裝環(huán)糊精配合物的代表性樣品。也可以用任一其它公知的方法如濕法篩分、沉淀、光散射等測定顆粒大小?？捎糜谥苯訙y定配合物干燥粉末(沒有形成液體懸浮液或分散液)的顆粒大小分布的方便儀器是由位于Southborough Mass的Malvern Instruments，Inc.銷售的型號是2600C的Malvern Particle and Droplet Sizer。應當注意到一些干燥顆?？赡鼙３指骄??？梢赃M一步用顯微分析法測定附聚物的存在。一些其它合適的分析顆粒大小的方法描述在文章“Selecting a particle size analyzerFactors to consider，”由Michael Pohl編輯，公開在Powder and BullEngineering，第4卷(1990)，pp.26-29中，此處引入該文章作為參考。應當認識到本發(fā)明的非常小的配合物顆粒易于聚集成松散的附聚物，用一定的機械作用或用水的作用易于將這些附聚物打碎。因此，應當在用如攪拌或超聲波將粒子打碎后再測定這些顆粒。當然，選擇的方法應當能夠測定顆粒大小又能保持配合物顆粒的完整性，如果開始選擇的方法被證明不合適，應當進行重復測量。
環(huán)糊精本發(fā)明的無水防汗膏組合物包含能夠和香料形成包合配合物的環(huán)糊精。環(huán)糊精可以單獨使用也可以作為環(huán)糊精的混合物使用，條件是環(huán)糊精能夠包封的香料并且能夠持續(xù)地釋放香料。
用在本發(fā)明的無水防汗膏組合物中的環(huán)糊精包括含有約6至約12個葡萄糖單元的環(huán)狀多糖化合物。葡萄糖單元的具體偶合和構(gòu)造使環(huán)糊精能夠形成具有空心或空穴的剛性圓錐形分子結(jié)構(gòu)。換句話說，環(huán)糊精能夠形成籠形化合物，這種籠形化合物的特征在于其是在環(huán)糊精化合物的晶格空穴中包含諸如香料分子的分子而形成的分子化合物。
這里使用的環(huán)糊精是可以以晶體、粉末或顆粒形狀使用的用于包封的香料的化學性質(zhì)穩(wěn)定的水溶性化合物。水溶性環(huán)糊精衍生物也是高度優(yōu)選的。這里描述的香料的環(huán)糊精包合配合物(香料/環(huán)糊精，或香料/CD配合物)在配合物與組合物的其余成分混合的過程中及將組合物涂敷在腋部或其它皮膚部位上時及涂敷后都是穩(wěn)定的。
香料/環(huán)糊精包合配合物的濃度可以隨著每一選擇的防汗膏組合物而變化，但是，其濃度一般是組合物重量的約0.05％至約20％，優(yōu)選約0.1％至約10％，更優(yōu)選約2％至約8％。
這里用來和香料形成包合配合物的環(huán)糊精包括任一公知的環(huán)糊精，如α-、β-、γ-環(huán)糊精和其混合物，和/或其衍生物，和/或其混合物。最優(yōu)選β-環(huán)糊精。用于形成香料的包合配合物的合適的環(huán)糊精衍生物的非限定性例子包括不同取代度(DS)的甲基-b-CD、羥乙基-b-CD和羥丙基-b-CD。合適的環(huán)糊精衍生物的其它例子公開在下述專利中1969.2.4授權(quán)于Parmerter等人的美國專利3426011；1969.7.1授權(quán)于Parmerter等人的美國專利3453257、3453258、3453259和3453260；1969.8.5授權(quán)于Gramera等人的美國專利3459731；1971.1.5授權(quán)于Parmerter等人的美國專利3553191；1971.2.23授權(quán)于Parmerter等人的美國專利3565887；1985.8.13授權(quán)于Szejtli等人的美國專利4535152；1986.10.7授權(quán)于Hirai等人的美國專利4616008；1987.1.20授權(quán)于Brandt等人的美國專利4638058；1988.5.24授權(quán)于Tsuchiyama等人的美國專利4746734；和1987.7.7授權(quán)于Ogino等人的美國專利4678598；此處引入這些專利文獻作為參考。其中，α-、β-、γ-環(huán)糊精和/或其衍生物可從下述公司得到位于Hammond，Indiana的CerestarUSA，Inc.；位于New Canaan，Connecticut的Wacker Chemicals(USA)，Inc.；位于Milwaukee，Wisconsin的Aldrich Chemical Company；和位于Budapest，Hungary的Chinoin Pharmaceutical Works。
這里使用的其它合適的環(huán)糊精材料包括用多功能試劑將其連接在一起形成低聚物或其它聚合物的那些單個環(huán)糊精。這些材料的非限定性例子包括用芳香族、脂肪族或脂環(huán)族多官能交聯(lián)劑將環(huán)糊精單體交聯(lián)形成的環(huán)糊精聚合物。合適的環(huán)糊精單體材料包括但不限于α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精、取代的α-環(huán)糊精、取代的β-環(huán)糊精和取代的γ-環(huán)糊精。支鏈環(huán)糊精單體材料也適用于本發(fā)明。合適的多官能交聯(lián)劑的具體例子包括但不限于二異氰酸酯、多異氰酸酯、二鹵代烴、和二鹵代乙?；鶡N。其它合適的多官能交聯(lián)劑可包括含有不同連接官能團如異氰酸酯基、鹵素或鹵代乙?；牟粚ΨQ交聯(lián)劑，其一個例子包括4-異氰酸根合苯甲酰氯。適用于本發(fā)明的環(huán)糊精聚合物的具體例子包括但不限于用表氯醇和乙二醇雙(環(huán)氧丙醚)交聯(lián)的β-環(huán)糊精；和用多異氰酸酯或二鹵代烴多官能交聯(lián)劑交聯(lián)的α-、β-或γ-環(huán)糊精。其它的聚合形式也可用于本發(fā)明，如含有羧酸的聚合物-環(huán)糊精共軛體，其可以用本領域公知的制備環(huán)糊精聚合物的任何方法將合適的含有羧酸的聚合物結(jié)合在環(huán)糊精單體上而制備。
還優(yōu)選用環(huán)糊精混合物來提供香料/環(huán)糊精包合配合物?？梢杂霉闹苽洵h(huán)糊精的方法得到的中間產(chǎn)品方便地制得環(huán)糊精混合物，其例子包括描述在1983.11.29授權(quán)于Armbruster等人的美國專利3425910和1988.4.19授權(quán)于Ammeraal的美國專利4738923中的那些方法，此處引入這兩篇專利作為參考。至少大部分環(huán)糊精混合物優(yōu)選是α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精和/或γ-環(huán)糊精，更優(yōu)選是β-環(huán)糊精。一些商購的環(huán)糊精混合物的例子是可從位于Yokohama，Japan的Ensuiko Sugar Refining Company商購的環(huán)糊精混合物。
香料本發(fā)明的無水防汗膏組合物包括用于改進組合物的芳香味并延長其芳香味的包封的香料。包封的香料保持在組合物中，直到優(yōu)選當香料/環(huán)糊精配合物與體液如汗液中的水接觸時將香料釋放出來。
香料的濃度優(yōu)選是當從組合物釋放出香料時足以產(chǎn)生嗅覺上檢測到的包封的芳香味。可以用單個香料也可以用這些香料的混合物來制備此處描述的香料/環(huán)糊精配合物。一般來說，配合物中包含的香料是香料混合物，總的香料濃度是配合物重量的約0.1％至約30％，優(yōu)選約1％至約20％，更優(yōu)選約5％至約15％。
本發(fā)明的無水防汗膏組合物包含香料/環(huán)糊精配合物。該組合物可以任選包含該配合物和游離香料的混合物。該組合物優(yōu)選包含游離香料和配合香料。因此，通過調(diào)節(jié)游離香料和香料/環(huán)糊精配合物的量可以產(chǎn)生在香料釋放和/或香料性能方面范圍較廣的獨特的香料分布(perfume profiles)。
用在無水防汗膏組合物中的任選游離香料包括一種或多種單個的香料化學物質(zhì)，只要該任選游離香料能夠散發(fā)出可檢測的芳香味。任選游離香料的濃度優(yōu)選是組合物重量的約0.10％至約10％，更優(yōu)選約0.5％至約3％。游離香料在賦予開始時的芳香味方面非常有用，這種開始時的芳香味可以作為一個信號，表示該防汗膏產(chǎn)品是有效的。
用在本發(fā)明的無水防汗膏組合物中的香料包括本領域公知的任何香料或其它任何有效的香料。此處描述的許多香料及其味道特征和其物理和化學性質(zhì)如沸點和分子量都公開在“Perfume and Flavor Chemicals(AromaChemicals)”，S.Arctander，由作者出版，1969年中，此處引入該文獻作為參考。
適用于本發(fā)明的合適的香料的非限定性例子包括茴香腦、苯甲醛、癸醛、乙酸戊酯、乙酸苯甲酯、苯甲醇、甲酸苯甲酯、丙酸苯甲酯、乙酸異冰片酯、莰烯、順式檸檬醛(橙花醛)、香茅醛、香茅醇、香茅醇乙酸酯、對甲基、異丙基苯、癸醛、二氫芳樟醇、二氫月桂烯醇、二甲基苯甲醇、桉油精、香葉醛、香葉醇、乙酸香葉酯、香葉腈、胡椒基丙醛、順式-3-己烯醇、乙酸-順-3-己烯酯、雙丙甘醇、鄰苯二甲酸二乙酯、乙酸苯乙酯、二氫香茅醛、右旋苧烯、芳樟醇、氧化芳樟醇、四氫芳樟醇、乙酸里哪酯、丙酸里哪酯、氨茴酸甲酯、α-甲基紫羅蘭酮、甲基壬基乙醛、乙酸甲基苯甲酯(methylphenyl carbinyl acetate)、乙酸左旋酯、酮、異酮、月桂烯、乙酸月桂烯酯、月桂烯醇、橙花醇、橙花醇乙酸酯、乙酸壬酯、乙酸異戊烯酯、manjantol、黃葵內(nèi)酯、龍誕呋喃、cetelox、苯乙醇、苯乙醛、α-蒎烯、β-蒎烯、γ-松油烯、α-松油醇、β-松油醇、乙酸松油酯、vertenex(乙酸對叔丁基環(huán)己酯)、α-突厥酮、β-突厥酮、十一烷酸內(nèi)酯、十一烯醛、戊基肉桂醛、水楊酸異戊酯、β-丁子香烯、雪松烯、肉桂醇、香豆素、磁麻醛(cymal)、乙酸二甲基苯甲基甲酯、二甲基苯甲基甲醇、乙基香蘭素、丁子香酚、異丁子香酚、乙酸二氫降環(huán)戊二烯酯、丙酸二氫降環(huán)戊二烯酯、胡椒醛、水楊酸環(huán)己酯、水楊酸3-順式-己烯酯、水楊酸己酯、鈴蘭醛(對叔丁基α-甲基氫化肉桂醛)、γ-甲基紫羅蘭酮、橙花叔醇、廣藿香醇、苯己醇、β-芹子烯、乙酸三氯甲基苯基甲酯、檸檬酸三乙酯、香草醛、藜蘆醛、2-甲基-3-(對叔丁基苯基)-丙醛、二苯甲酮、水楊酸苯甲酯、巴西基酸亞乙酯、加樂麝香(1，3，4，6，7，8-六氫-4，6，6，7，8，8-六甲基-環(huán)戊二烯-γ-2-苯并吡喃)、己基肉桂醛、新鈴蘭醛(4-(4-羥基-4-甲基戊基)-3-環(huán)己烯-10-甲醛)、甲基柏木酮、二氫異茉莉酸酯、二氫異茉莉酸甲酯、甲基-β-萘基酮、γ-癸內(nèi)酯、麝香2，3-二氫-1-茚酮、麝香酮、西藏麝香、乙酸苯乙基苯酯、cyfleural S6MC、聚異丁酸亞乙酯(PE isobutyrate)、聚丙酸亞乙酯(PE propionate)、tripal、LRG201、女貞醛、及其混合物。
本發(fā)明使用的其它合適的香料包括本領域公知的任何天然油香料。天然油的非限定性例子包括萜；廣藿香油；法國谷物油；柑桔油；丁子香衍生物；樹膠、苔蘚和樹脂；及一般的天然油。萜的具體例子包括但不限定為橙子萜、檸檬萜、clementine萜、雪松萜、圓柚萜、圓柚萜蒸餾物，及其混合物。廣藿香油的具體例子包括但不限定為脫色廣藿香油、廣藿香油md、patchouli enhancer PG 67002、patchouli B50010 coeur(798304)、patchoulibooster AN113418、patchouli oil I.F.indo A、及其混合物。法國谷物油的具體例子包括但不限于雜薰衣草、毛薰衣草(lavandin grosso)、穗薰衣草、香紫蘇(clary sage)及其混合物。柑桔油的具體例子包括但不限于意大利橙相油、冷榨橙油、orange oil tarocco 5X(10982)、檸檬油、lemon c.p.、紅桔蒸餾油、紅桔油、及其混合物。丁子香衍生物的具體例子包括但不限于丁子香酚、異丁子香酚、乙酸異丁子香酚酯、丁子香莖油、丁子香花油、及其混合物。樹膠、苔蘚和樹脂的具體例子包括但不限定為DPG中的蘇合油樹脂50％、乳香香膏80％、秘魯香脂、明巖薔薇(labdanum clair)、白蘇合油、橡苔25％、香葉S(geranium S)、及其混合物。一般的天然油的具體例子包括但不限定為香茅油(citronella)、香檸檬油、欖香脂油、格蓬(galbanum)50％、依蘭依蘭、迷迭香、薄荷醇、天然薄荷醇、葛縷子、卡南加油、肉豆蔻、芫荽、玉桂油、芹菜子油、及其混合物。
適用于本發(fā)明的其它合適的香料包括含有香料混合物的專用香料。專用香料的非限定性例子包括可從位于South Hackensack，New Jersey，U.S.A的Noville，Inc.商購的Base Jasmin AN101970；可從位于Montvale，New Jersey，U.S.A的BBA Chem，Corp.商購的Kir Base#9741；可從位于Princeton，NewJersey，U.S.A的Firmenich，Inc.商購的Cassis Base 345-B；可從位于Teaneck，New Jersey，U.S.A的Givaudan，Corp.商購的VL Base PG；可從位于New York，NY，U.S.A.的International Flavors and Fragrances，Inc.商購的AlvanoneExtra；可從位于Princeton，New Jersey，U.S.A的Firmenich，Inc.商購的IrisiaBase；可從位于New York，NY，U.S.A的International Flavors and Fragrances，Inc.商購的Irival；可從位于New York，NY，U.S.A的International Flavors andFragrances，Inc.商購的Iritone；及其混合物。
合適的香料的其它非限定性例子公開在下述專利文獻中1979.3.20授權(quán)于Brain和Cummins的美國專利4145184；1980.6.24授權(quán)于Whyte的美國專利4209417；1985.5.7授權(quán)于Moeddel的美國專利4515705；和1979.5.1授權(quán)于Young的美國專利4152272；此處引入這些專利文獻作為參考。
香料/環(huán)糊精配合物的實施方案本發(fā)明的無水防汗膏組合物包括那些含有包括一種或多種沸點低于或等于250℃的高揮發(fā)性香料的香料/環(huán)糊精配合物的實施方案。據(jù)信高揮發(fā)性香料能夠增進芳香美學如清新的味道感，且這些香料包括在利用香料/環(huán)糊精配合物的組合物中是理想的。優(yōu)選至少約90％、更優(yōu)選至少約95％、甚至更優(yōu)選至少約98％、最優(yōu)選幾乎全部存在于這些香料/環(huán)糊精配合物中的香料都是高揮發(fā)性香料。
沸點低于或等于250℃的優(yōu)選的高揮發(fā)性香料的非限定性例子包括茴香腦、苯甲醛、癸醛、乙酸苯甲酯、苯甲醇、甲酸苯甲酯、丙酸苯甲酯、乙酸異冰片酯、莰烯、順式檸檬醛(橙花醛)、香茅醛、香茅醇、香茅醇乙酸酯、對甲基、異丙基苯、癸醛、二氫芳樟醇、二氫月桂烯醇、乙酸甲基苯甲基甲酯、乙酸二甲基苯甲基甲酯、二甲基苯甲醇、桉油精、胡椒基丙醛、香葉醛、香葉醇、乙酸香葉酯、香葉腈、乙酸-順-3-己烯酯、二氫香茅醛、右旋苧烯、芳樟醇、氧化芳樟醇、四氫芳樟醇、α-甲基紫羅蘭酮、甲基壬基乙醛、乙酸甲基苯基甲酯、乙酸左旋酯、酮、異酮、月桂烯、乙酸月桂烯酯、月桂烯醇、橙花醇、橙花醇乙酸酯、乙酸壬酯、苯乙醇、苯乙醛、α-蒎烯、β-蒎烯、γ-松油烯、松油醇、α-松油醇、β-松油醇、乙酸松油酯、vertenex(乙酸對叔丁基環(huán)己酯)、γ-甲基紫羅蘭酮、十一烷酸內(nèi)酯、十一烯醛、α-突厥酮、β-突厥酮、乙酸戊酯、檸檬油、橙油、及其混合物。
這些香料/環(huán)糊精配合物優(yōu)選基本不含沸點高于250℃的包封的香料。在本申請中，術(shù)語“基本不含”指的是這些香料/環(huán)糊精配合物優(yōu)選含有低于有效量的能夠產(chǎn)生嗅覺上可覺察到的芳香味感的這種包封的香料。優(yōu)選低于約10％、更優(yōu)選低于約8％、甚至更優(yōu)選低于約5％、最優(yōu)選0％的存在于這些香料/環(huán)糊精配合物中的香料是沸點高于250℃的香料。
防汗活性物質(zhì)本發(fā)明的無水防汗膏組合物包含適用于人體皮膚的粒狀防汗活性物質(zhì)。適用于該組合物中的活性物質(zhì)是在無水或基本無水體系中作為分散固體顆粒保持基本不溶性的那些活性物質(zhì)。組合物中活性物質(zhì)的濃度應足以使所選定的防汗膏組合物達到所需的控制味道和控制汗?jié)褡饔谩?br> 本發(fā)明的無水防汗膏組合物中所含的防汗活性物質(zhì)顆粒的濃度優(yōu)選占組合物重量的約0.5％至約35％，更優(yōu)選約10％至約30％。這些重量百分比以無水金屬鹽為基礎計算，不包括水和任何配合劑，如甘氨酸和甘氨酸鹽或其它配合劑。配制在組合物中的防汗活性物質(zhì)顆粒以分散固體顆粒形式存在，優(yōu)選其平均顆粒大小或直徑是約1微米至約100微米，更優(yōu)選約1微米至約50微米。
適用于本發(fā)明的無水防汗膏組合物中的防汗活性物質(zhì)包括具有防汗活性的任意化合物、組合物或其它物質(zhì)。優(yōu)選的防汗活性物質(zhì)包括金屬鹽收斂劑，特別是鋁、鋯和鋅的無機鹽和有機鹽，及其混合物。特別優(yōu)選鋁鹽和鋯鹽，如鹵化鋁、羥基鹵化鋁、鹵化氧鋯、羥基鹵化氧鋯及其混合物。
優(yōu)選適用于無水防汗膏組合物中的鋁鹽包括如下式所示的那些鋁鹽Al2(OH)aClb·xH2O其中，a是約2至約5；a和b的和約為6；x是約1至約6；a、b和x可以是非整數(shù)值。特別優(yōu)選堿式氯化鋁(aluminum chlorhydroxides)，其中a＝5時為“5/6堿式氯化鋁”，a＝4時為“2/3堿式氯化鋁”。在1975年6月3日授權(quán)于Gilman的美國專利3887692；1975年9月9日授權(quán)于Jones等人的美國專利3904741；1982年11月16日授權(quán)于Gosling等人的美國專利4359456；和英國專利說明書2048229(Fitzgerald等人，1980年12月10日公開)中描述了制備鋁鹽的方法，此處引入這些專利均作為參考。在英國專利說明書1347950(Shin等人，1974年2月27日公開)中描述了鋁鹽混合物，此處引入該專利作為參考。
優(yōu)選適用于無水防汗膏組合物中的鋯鹽包括如下式所示的那些鋯鹽ZrO(OH)2-aCla·xH2O其中，a是約0至約2之間的任意值；x是約1至約7；a和x可以是非整數(shù)值。在比利時專利825146(Schmitz，1975年8月4日授權(quán))中對這些鋯鹽進行了描述，此處引入該專利作為參考。特別優(yōu)選的鋯鹽是還包含鋁和甘氨酸的那些配合物，公知為ZAG配合物。這些ZAG配合物中包括上式所示的堿式氯化鋁和堿式氯化氧鋯。這些ZAG配合物描述在1974年2月12日授權(quán)于Luedders等人的美國專利3679068；英國專利申請2144992(Callaghan等人，1985年3月20日公開)；和1978年10月17日授權(quán)于Shelton的美國專利4120948中，此處引入這些專利均作為參考。
本發(fā)明的無水防汗膏組合物還可配制成除含有防汗活性顆粒外，還含有其它分散固體或其它物質(zhì)，或者用其它分散固體或其它物質(zhì)代替防汗活性顆粒。這些其它分散固體或其它物質(zhì)包括任意已知的或其它適于局部涂敷在人體皮膚上的物質(zhì)。無水防汗膏組合物也可配制成不含防汗或其它活性物質(zhì)、顆粒或其它形式的美容膏。
懸浮劑或增稠劑本發(fā)明的無水防汗膏組合物優(yōu)選包含有助于使該組合物具有所需粘度或產(chǎn)品硬度、或者有助于將任何分散的固體或液體懸浮在組合物中的懸浮劑或增稠劑。合適的懸浮劑或增稠劑包括任意公知的物質(zhì)或能夠有效地使組合物具有懸浮或增稠性能的物質(zhì)或者能夠使最終的產(chǎn)品具有一定結(jié)構(gòu)形式的物質(zhì)。這些懸浮劑或增稠劑包括膠凝劑(gelling agents)、和聚合或非聚合或無機增稠或增粘劑。這些物質(zhì)最通常包括有機固體、聚硅氧烷固體、晶體或其它膠凝劑、無機顆粒如粘土或二氧化硅，或其混合物。
組合物中懸浮劑或增稠劑的濃度視所選擇的各防汗膏組合物、特別是組合物中所選擇的各無水載體而有所不同，但所述濃度一般占組合物重量的約0.1％至約20％，優(yōu)選約1％至約15％，更優(yōu)選約3％至約12％。
在組合物中可用作懸浮劑或增稠劑的合適的膠凝劑在環(huán)境條件下是固體。優(yōu)選這些固體膠凝劑的熔點為60℃至約140℃，優(yōu)選約60℃至約120℃，更優(yōu)選約70℃至約110℃。
適用于無水防汗膏組合物中的膠凝劑是那些在加工溫度是約28℃至約125℃、并在選定的膠凝劑和液體載體濃度條件下能熔化、并能與選定的無水液體載體形成均相液體或均相液體分散體的膠凝劑。熔化的膠凝劑一般分散于整個選定的液體載體中，從而形成均相液體。優(yōu)選根據(jù)這里所述的制備方法將均相液體和其它基本成分及任選成分結(jié)合在一起，以可流動的均相液體形式裝入適宜的包裝中，然后在溫度恢復至環(huán)境溫度并且降至低于所選膠凝劑固化溫度之下時使其固化并在組合物中形成所需的膠凝基質(zhì)。
合適的膠凝劑的非限定性例子包括但不限定為脂肪醇，脂肪醇酯，脂肪酸，脂肪酰胺，脂肪酸酯或脂肪酸醚包括甘油三酯，乙氧基化的脂肪醇，乙氧基化的脂肪酸及它們相應的鹽，它們的混合物，以及其它已知的膠凝劑，或其它能有效提供所需的產(chǎn)品形式、粘度和硬度的膠凝劑。優(yōu)選所有這些膠凝劑含有脂肪烷基部分，其有約14至約60個碳原子，更優(yōu)選約20至約40個碳原子，其可以是飽和或不飽和、取代或未取代的、支鏈或直鏈或環(huán)狀的。優(yōu)選的脂肪烷基部分是飽和的，更優(yōu)選是飽和的并且未經(jīng)取代。
這里使用的術(shù)語“取代的”是指連在膠凝劑或其它化合物上的已知的化學基團或其它有效基團。這些取代基包括在C.Hansch和A.Leo，SubstituentConstants for Correlation Analysis in Chemistry and Biology(1979)中列舉和描述的取代基，此處引入該文獻作為參考。這些取代基的例子包括但不限于烷基、鏈烯基、烷氧基、羥基，氧代，硝基，氨基，氨基烷基(例如氨基甲基等)，氰基，鹵素，羧基，烷氧乙酰基(例如乙酯基等)，硫羥基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基(例如哌啶烷基(piperidinyl)，嗎啉基，吡咯烷基等)，亞氨基，硫代基，羥烷基，芳氧基，芳烷基及其混合物。
這里使用的術(shù)語“相應的鹽”是指由任何酸性基團(例如羧基)形成的陽離子鹽，或由任何堿性基團(例如氨基)形成的陰離子鹽，它們適于局部涂敷于人體皮膚上。許多這類鹽是本領域已知的，具體例子描述在世界專利申請公開87/05297(Johnston等人，1987年9月11日公開)中，此處引入該文獻作為參考。
適用作膠凝劑的脂肪醇酯的非限定性例子包括檸檬酸三異硬脂基酯，檸檬酸三硬脂基酯，辛酸硬脂基酯，庚酸硬脂基酯，檸檬酸三月桂基酯，及其混合物。
適用的脂肪醇膠凝劑在組合物中的濃度優(yōu)選是組合物重量的約0.1％至約8％，更優(yōu)選約3％至約8％，甚至更優(yōu)選約3％至約6％。脂肪醇膠凝劑也優(yōu)選是飽和的未取代的一元醇或其混合物，優(yōu)選其熔點低于約110℃?？缮藤彽倪m用于無水防汗膏組合物中的脂肪醇膠凝劑的具體例子包括但不限定為Petrolite出品的Unilin550，Unilin700，Unilin425，Unilin400，Unilin350和Unilin325。
適用的乙氧基化的膠凝劑包括但不限定為Petrolite出品的Unithox325，Unithox400，Unithox450，Unithox480，Unithox520，Unithox550，Unithox720，知Unithox750。
適用作膠凝劑的脂肪酸酯包括酯蠟，甘油單酯，甘油二酯，甘油三酯及其混合物。優(yōu)選甘油酯。適用的酯蠟的非限定性例子包括硬脂酸硬脂基酯，二十二烷酸硬脂基酯，硬脂酸十六烷基酯，硬脂基辛基十二醇，鯨蠟酯，二十二烷酸十六烷基/十八烷基酯，二十二烷酸二十二烷基酯，乙二醇二硬脂酸酯，乙二醇二棕櫚酸酯，以及蜂蠟。商用的酯蠟的例子包括KosterKeunen出品的Kester蠟，Croda出品的Crodamol SS，以及Rhone Poulenc出品的Demalcare SPS。
優(yōu)選的是三(二十二烷酸)甘油酯和其它甘油三酯，至少約75％、優(yōu)選約100％的所述其它甘油三酯的酯化脂肪酸部分有約18至約36個碳原子，三(二十二烷酸)甘油酯和所述的其它甘油三酯的摩爾比是約20∶1至約1∶1，優(yōu)選約10∶1至約3∶1，更優(yōu)選約6∶1至約4∶1。酯化脂肪酸部分可以是飽和或不飽和、取代或未取代、直鏈或支鏈的，但優(yōu)選是衍生于有約18至約36個碳原子的脂肪酸物質(zhì)的直鏈飽和未取代的酯部分。優(yōu)選的甘油三酯膠凝劑的熔點優(yōu)選低于約110℃。甘油三酯膠凝劑在無水防汗膏組合物中的優(yōu)選濃度是組合物重量的約4％至約20％，更優(yōu)選約4％至約10％。優(yōu)選的甘油三酯膠凝劑的具體例子包括但不限定為三硬脂酸甘油三酯，三(二十二烷酸)甘油酯，二十二烷酸十六烷酸二十二烷酸甘油酯，十六烷酸硬脂酸十六烷酸甘油酯，氫化植物油，氫化菜籽油，蓖麻油，魚油，三棕櫚酸甘油酯，Syncrowax HRC和Syncrowax HGL-C(Syncrowax購自Croda，Inc.)。其它適用的甘油酯包括但不限于硬脂酸甘油酯和二硬脂酸甘油酯。
適用的酰胺膠凝劑包括單酰胺膠凝劑，二酰胺膠凝劑，三酰胺膠凝劑及其混合物，其非限定性例子包括椰油單乙醇酰胺，硬脂酰胺，油酰胺，油酸單乙醇酰胺，牛油酰胺單乙醇酰胺，和正酰基氨基酸酰胺衍生物如正?；被狨０贰⒂霉劝彼幔嚢彼?，谷氨酰胺，天冬氨酸(apartic acid)制備的正?；被狨?，及其混合物。其它合適的酰胺膠凝劑描述在美國專利5429816(Hofrichter等人)和美國專利5840287(Guskey等人)中，此處引入這些專利作為參考。
適用的脂肪酸膠凝劑包括但不限于12-羥基硬脂酸及其衍生物，二十二烷酸，二十烷酸(eurcic酸)，硬脂酸，C20-40脂肪酸，以及相關(guān)的膠凝劑，一些優(yōu)選的例子描述在1995年7月4日授權(quán)于Hofrichter等人的美國專利5429816；和1996年9月3日授權(quán)于Motley美國專利5552136中，此處引入這些專利作為參考。脂肪酸膠凝劑的一些商用例子包括但不限定為購自Petrolite的Unicid400。
適用于無水防汗膏組合物中的優(yōu)選膠凝劑包括椰子油單乙醇酰胺，三(二十二烷酸)甘油酯，C18-36酸甘油三酯，氫化菜籽油，C20-40醇，C20-40pareth-3及其混合物。椰油單乙醇酰胺在組合物中的濃度是組合物重量的約5％至約20％，更優(yōu)選約5％至約15％。當組合物中含有揮發(fā)性聚硅氧烷溶劑特別是揮發(fā)性環(huán)五硅氧烷時，以及組合物中含有揮發(fā)性聚硅氧烷載體與非揮發(fā)性聚硅氧烷(例如，非揮發(fā)性聚二甲基硅氧烷)或非揮發(fā)性有機載體的混合物時，尤其優(yōu)選采用椰子油單乙醇酰胺。
當膠凝劑體系中含有C20-40脂肪醇和/或C20-40pareth-3時，三(二十二烷酸)甘油酯和氫化菜籽油也是優(yōu)選的膠凝劑，其中三(二十二烷酸)甘油酯或氫化菜籽油與C20-40脂肪醇和/或C20-40pareth-3的重量比是約20∶1至約1∶1，優(yōu)選約10∶1至約3∶1。當組合物中含有揮發(fā)性聚硅氧烷載體，特別是揮發(fā)性環(huán)五硅氧烷時，以及組合物中含有揮發(fā)性聚硅氧烷載體與非揮發(fā)性聚硅氧烷(例如，非揮發(fā)性聚二甲基硅氧烷)或非揮發(fā)性有機載體的混合物時，尤其優(yōu)選采用這些膠凝劑。
許多膠凝劑適用于本發(fā)明的無水防汗膏組合物中，條件是在組合物中能夠配制該膠凝劑以形成膠凝劑基質(zhì)。特別是，選定的膠凝劑應與適宜的無水液體載體混合并配制入組合物中，從而形成膠凝劑基質(zhì)，其中該基質(zhì)中膠凝劑顆粒大小最小化。
組合物中的膠凝劑在膠凝劑基質(zhì)中的平均顆粒大小優(yōu)選低于約10微米，更優(yōu)選是約0.1微米至約5微米，甚至更優(yōu)選約1微米至約4微米。這些較小的顆?？尚纬筛倪M的膠凝劑基質(zhì)，其中分散的粒狀防汗活性物質(zhì)和香料/環(huán)糊精配合物能長時間物理地固定在其中，并且在貯存、運輸和從多孔頂蓋中擠出時，組合物中的無水液體載體成分極少出現(xiàn)脫水收縮現(xiàn)象。
其它適用于無水防汗膏組合物中的懸浮劑或增稠劑包括粒狀懸浮劑或增稠劑如粘土和膠體火成法二氧化硅(pyrogenic silica)顏料。其它已知或同樣有效的粒狀懸浮劑或增稠劑同樣可以用在無水防汗膏組合物中。粒狀增稠劑的濃度優(yōu)選是組合物重量的約0.001％至約15％，更優(yōu)選約1％至約15％，甚至更優(yōu)選約1％至約8％。膠體火成法二氧化硅顏料是優(yōu)選的，其一個普通的例子包括Cab-O-Sil，這是一種次顯微粒狀火成法二氧化硅。
合適的粘土懸浮劑或增稠劑包括蒙脫土，其例子包括膨潤土，鋰蒙脫石，和膠體硅酸鋁鎂。這些粘土和其它合適的粘土懸浮劑優(yōu)選進行過疏水性處理，并且進行疏水性處理時一般是結(jié)合粘土活化劑進行。合適的粘土活化劑的非限定性例子包括碳酸異丙烯酯(propylene carbonate)，乙醇，及其混合物。粘土活化劑的量一般是粘土重量的約25％至約75％，更一般的是約40％至約60％。
無水液體載體本發(fā)明的無水防汗膏組合物包含無水液體載體，其中無水液體載體包含一種或多種液體載體，其溶解度參數(shù)可單獨或共同為約3(cal/cm3)0.5至約13(cal/cm3)0.5，優(yōu)選約5(cal/cm3)0.5至約11(cal/cm3)0.5，更優(yōu)選約5(cal/cm3)0.5至約9(cal/cm3)0.5。術(shù)語“液體載體”和“載體”在這里可互換使用，是指組合物中的無水液體載體成分，它可與這里所述的選定的懸浮劑或增稠劑形成均相液體。
選定的液體載體或其它物質(zhì)的溶解度參數(shù)以及這些參數(shù)的測定方法是防汗領域所熟知的。對溶解度參數(shù)及其測定方法的描述見C.D.Vaughan，“Solubility Effects in Product，Package，Penetration and Preservation”103Cosmetics and Toiletries 47-69，1988年10月；以及C.D.Vaughan，“UsingSolubility Parameters in Cosmetics Formulation”36 J.Soc.Cosmetic Chemists319-333，1985年9月/10月，此處引入這些文獻作為參考。
組合物中無水液體載體的濃度視所選的液體載體的類型、與液體載體結(jié)合使用的懸浮劑或增稠劑的類型、所選的懸浮劑或增稠劑在所選的載體中的溶解度等因素而有所不同。無水液體載體的濃度優(yōu)選是組合物重量的約10％至約90％，優(yōu)選約20％至約80％，更優(yōu)選約35％至約70％。
無水液體載體包含一種或多種適用于局部涂敷到人體皮膚上的液體載體，該載體或液體載體的混合物是在環(huán)境條件下是液體。這些液體載體可以是有機的或含聚硅氧烷的、揮發(fā)性或非揮發(fā)性、極性或非極性的載體，只要該載體在約28℃至約125℃下能與選定的懸浮劑或增稠劑在選定的懸浮劑或增稠劑濃度下形成均相液體或均相液體分散體。優(yōu)選該無水液體載體的粘度低，從而在皮膚上提供改進的鋪展性能，更優(yōu)選粘度低于約50cs(厘沲)，進一步優(yōu)選低于約10cs。
無水液體載體優(yōu)選包含一種或多種揮發(fā)性載體，任選與非揮發(fā)性載體結(jié)合使用。本文中，術(shù)語“揮發(fā)性”是指在環(huán)境條件下載體具有可測量的至少是0.01毫米汞柱的蒸氣壓，術(shù)語“非揮發(fā)性”是指在環(huán)境條件下載體沒有可測量出的蒸氣壓或者其蒸氣壓低于0.01毫米汞柱。
優(yōu)選的揮發(fā)性液體載體是揮發(fā)性聚硅氧烷載體，其包括環(huán)狀、直鏈或支鏈的揮發(fā)性聚硅氧烷。合適的揮發(fā)性聚硅氧烷的非限定性例子描述在Todd等人的“Volatile Silicone Fluids for Cosmetics”，Cosmetics and Toiletries 9127-32(1976)，此處引入該文獻作為參考。優(yōu)選的揮發(fā)性聚硅氧烷是那些有約3至約7個、更優(yōu)選約4至約5個硅原子的聚硅氧烷。優(yōu)選環(huán)狀聚硅氧烷。
適用于無水防汗膏組合物中的環(huán)狀聚硅氧烷包括如下式所示的揮發(fā)性聚硅氧烷 其中n是約3至約7，優(yōu)選約4至約5，最優(yōu)選5。這些環(huán)狀聚硅氧烷在25℃下的的粘度一般低于約10cs。
適用于無水防汗膏組合物中的直鏈聚硅氧烷包括如下式所示的那些揮發(fā)性直鏈聚硅氧烷 其中n是0至約7，優(yōu)選約2至約3。這些直鏈聚硅氧烷物質(zhì)在25℃下的粘度一般低于約5cs。
適用于無水防汗膏組合物中的揮發(fā)性聚硅氧烷載體的具體例子包括但不限于Silicone Fluids SF-1202和SF-1173(購自G.E.Silicones)；Dow Corning244，Dow Corning 245，Dow Corning 246，Dow Corning 344和Dow Corning345(購自Dow Corning Corp.)；Silicone Fluids SWS-03314，SWS-03400，F(xiàn)-222，F(xiàn)-223，F(xiàn)-250和F-251(購自SWS Silicones Corp.)；Volatile Silicones 7158，7207，7349(購自Union Carbide)；Masil SF-V(購自Mazer)；及其混合物。
其它適用于組合物中的載體包括非揮發(fā)性聚硅氧烷潤膚劑，優(yōu)選低粘度非揮發(fā)性聚硅氧烷載體，其粘度低于約500cs，優(yōu)選約5cs至約50cs，更優(yōu)選約5cs至約20cs。這些聚硅氧烷潤膚劑包括但不限于聚烷基硅氧烷，聚烷芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。這些潤膚劑的例子在本領域中是公知的，其中的一些描述在1 Cosmetics，Science and Technology 27-104(M.Balsam和E.Sagarin編輯，1972)；1980年5月13日授權(quán)于Shelton的美國專利4202879；1991年12月3日授權(quán)于Orr的美國專利5069897中；此處引入這些文獻作為參考。
適用于組合物中的有機載體包括飽和或不飽和、取代或未取代的、支鏈或直鏈或環(huán)狀的有機化合物，并且其在環(huán)境條件下也是液體。這些載體包括烴油，醇，環(huán)境條件下是液體的有機酯和有機醚。優(yōu)選的有機載體包括礦物油和其它烴油，其一些例子描述在1991年5月28日授權(quán)于Tanner等人的美國專利5019375中，此處引入該專利作為參考。其它適用的有機液體載體包括Permethyl 99A，Permethyl 101A，Permethyl 102A(購自Permethyl Corp.的Permethyl產(chǎn)品)，Isopar M，Isopar C，Isopar E，Isopar G，Isopar L，Isopar H，Isopar V(購自Exxon的Isopar產(chǎn)品)，異十六烷，己二酸二異丙酯，硬脂酸丁酯，異十二烷，輕質(zhì)礦物油，凡士林和其它類似物質(zhì)。
任選成分本發(fā)明的無水防汗膏組合物還可包含一種或多種任選成分，這些成分能改善組合物的物理或化學特性，或當沉積在皮膚上時作為輔助“活性”成分。該組合物中還可包含任選的惰性成分。許多這些任選物質(zhì)是防汗領域所熟知的，并且可用于本發(fā)明的防汗組合物中，只要該任選物質(zhì)與所述的基本物質(zhì)相容，或者不會過分破壞產(chǎn)品的性能。
任選物質(zhì)的非限定性例子包括諸如著色劑、乳化劑、螯合劑、分散劑、防腐劑、殘跡遮蓋劑和洗除助劑的組分。這些任選物質(zhì)的例子描述在1977年9月20日授權(quán)于Elsnau的美國專利4049792；1984年3月27日授權(quán)于Beckmeyer等人的加拿大專利1164347；1991年5月28日授權(quán)于Tanner等人的美國專利5019375；和1995年7月4日授權(quán)于Hofrichter等人的美國專利5429816中，此處引入這些專利文獻作為參考。
包裝的組合物本發(fā)明的無水防汗膏組合物優(yōu)選還包括包裝的輸送體系。用于防汗膏產(chǎn)品的該包裝的輸送體系的例子是本領域熟知的，一般包括密封的包裝或容器，該包裝或容器有內(nèi)腔室、分配端及與之連接的多孔頂蓋或其它多孔表面。
當無水防汗膏組合物和包含多孔頂蓋的分配包裝結(jié)合使用時，無水防汗膏組合物特別有效。多孔頂蓋上有多個開孔，小孔或小眼，組合物中的香料/環(huán)糊精配合物及其它基本成分易于通過該頂蓋流出。組合物易于通過該多控頂蓋擠出有助于保持環(huán)糊精配合物顆粒的完整性，以便持續(xù)地釋放包封的香料。這種多孔頂蓋還幫助將組合物均勻鋪展在腋部或皮膚的其它部位上，從而改進防汗和抑臭性能。另外，本發(fā)明的組合物在通過多孔頂蓋擠出期間幾乎不會或不出現(xiàn)溶劑脫水現(xiàn)象。
本發(fā)明的分配包裝的多孔頂蓋有一個凸面，該凸面優(yōu)選是一個脊形表面，有多個小孔貫穿該頂蓋的厚度，無水防汗膏組合物通過多孔頂蓋擠出后流到皮膚上的希望的涂敷側(cè)上。多孔頂蓋連接或固定在容器本體的分配端，多孔頂蓋有一個從容器本體延伸出來或凸出的凸起結(jié)構(gòu)。多孔頂蓋的厚度優(yōu)選是約0.25毫米至約1.53毫米，更優(yōu)選約0.7毫米至約0.97毫米。
這些多孔頂蓋中的孔的面積占多孔頂蓋表面積的約15％至約80％，優(yōu)選約30％至約60％，更優(yōu)選約39％至約50％。多孔頂蓋中的孔的平均面積優(yōu)選是約0.12cm2至約0.50cm2，更優(yōu)選約0.2cm2至約0.35cm2，其中的孔可以是圓形結(jié)構(gòu)，也可以是非圓形結(jié)構(gòu)，優(yōu)選是圓形結(jié)構(gòu)，其平均圓直徑優(yōu)選是約1.9mm至約2.6mm，更優(yōu)選約0.6mm至約26mm。圓形結(jié)構(gòu)的孔能夠改善防汗膏通過多孔頂蓋的流動，還能使香料/環(huán)糊精配合物在擠出時不損及配合物顆粒，如果損及配合物顆粒，將導致香料的過早釋放。
具體來說，本發(fā)明的包裝的無水防汗膏組合物包含任意一種上述的防汗膏組合物，但是，其優(yōu)選包含約0.5％至約35％重量的粒狀防汗活性物質(zhì)；約0.1％至約20％重量的懸浮劑或增稠劑；約10％至約90％重量的無水液體載體，其中無水液體載體的溶解度參數(shù)是約3(cal/cm3)0.5至約13(cal/cm3)0.5；約0.05％至約20％重量的香料/環(huán)糊精包合配合物；和能夠使組合物從包裝中擠出而不損及香料/環(huán)糊精配合物的多孔頂蓋；其中防汗膏組合物的滲透力值是約75克力至約500克力。
適用于本發(fā)明的包裝的組合物中的多孔頂蓋的例子包括本領域已知的那些用于涂布膏的裝置或其它能夠有效地將本發(fā)明的組合物輸送到皮膚上的裝置。這些多孔頂蓋的一些例子和一些適用于本發(fā)明的組合物的分配包裝描述在1991年3月19日授權(quán)于Johnson等人的美國專利5000356；和美國專利申請(序列號是09/054/091，1998年4月2日申請)中，此處引入這些文獻作為參考。
制備方法可采用任何已知的技術(shù)或其它適用于提供防汗膏組合物的有效技術(shù)來制備本發(fā)明的無水防汗膏組合物，條件是能將組合物中的香料/環(huán)糊精配合物成分以本申請中描述的方式加入到該組合物中。該方法包括將組合物中的基本組分制成軟膏，其中最終的防汗膏產(chǎn)品具有增加的和腋部或皮膚的其它部位接觸的能力。
本發(fā)明的制備無水防汗膏組合物的方法包括本領域公知的那些配制含有懸浮劑或增稠劑小顆粒的組合物的方法。這些方法包括采用成核劑，與選定載體或懸浮劑或增稠劑或者載體/懸浮劑或增稠劑混合物一起配制，控制配制和加工溫度等。
制備該組合物的優(yōu)選方法包括配制步驟，然后是受控的固化步驟。配制步驟包括1)混合下述成分約0.5％至約35％重量的粒狀防汗活性物質(zhì)；約0.1％至約20％重量的懸浮劑或增稠劑；約10％至約90％重量的無水液體載體，其中無水液體載體的溶解度參數(shù)是約3(cal/cm3)0.5至約13(cal/cm3)0.5。該方法優(yōu)選包括將步驟1中所述的所有基本組分和任選組分在所需溫度下完全混合，同時微加熱或施加其它能量使組分液化，并使全部加入的成分完全混合。加工溫度一般是約28℃至約125℃，更優(yōu)選約35℃至約100℃，甚至更優(yōu)選約50℃至約90℃，但應視混合物中各成分的熔化特性而定。本文中，術(shù)語“液化”是指組合物中基本上所有的懸浮劑或增稠劑和載體材料熔化或呈可流動的液體混合物的形式，其中可流動的液體混合物包含基本均勻分散在其間的粒狀防汗活性物質(zhì)?；境煞趾腿芜x組分液化后，將香料/環(huán)糊精配合物和任選的游離香料加入到組合物中。
制備組合物的優(yōu)選方法的第二個基本步驟包括對上述的液化混合物進行固化。固化過程優(yōu)選包括停止對組合物加熱或施加其它能源，和/或?qū)υ撘夯M合物進行主動冷卻。但重要的是，當固化過程開始時，應在基本不應對其施加剪切力，優(yōu)選不施加任何額外的剪切力下，將液化組合物固化到所需硬度。
優(yōu)選方法還可包括向組合物中加入任選成分。優(yōu)選在配制步驟中加入，其中將基本組分和任選組分(不包括任選的游離香料)混合在一起形成液化的共混物。在制備本發(fā)明的組合物時，必須注意確保粒狀防汗物質(zhì)和香料/環(huán)糊精配合物在組合物中相對均勻分散。
我們發(fā)現(xiàn)在組合物中加入香料/環(huán)糊精配合物能夠改進芳香持久性，并使香料能夠持續(xù)釋放。本發(fā)明的無水防汗膏組合物包含香料/環(huán)糊精配合物能夠延長該配合物與人體皮膚的接觸，從而在涂敷該防汗膏產(chǎn)品后及其使用過程中的延長時間內(nèi)產(chǎn)生芳香性感。
使用方法本發(fā)明的無水防汗膏組合物可包裝在本領域已知的任何防汗膏容器中或其它適于向皮膚局部輸送防汗膏的容器中。然后可采用任何常規(guī)、已知的方法或其它有效的局部涂敷方法將這些包裝好的組合物局部涂敷于皮膚上。這些方法優(yōu)選包括在腋部或皮膚的其它部位涂敷有效量的無水防汗膏組合物，優(yōu)選將約0.1克至約20克，更優(yōu)選約0.1克至約10克，甚至更優(yōu)選約0.1克至約1克的組合物涂敷于所需的皮膚部位。優(yōu)選采用具有本申請所述的多孔頂蓋(perforated domes)的涂布器或分配包裝在所涂敷的表面上摩擦該膏，更優(yōu)選該摩擦動作連續(xù)進行，直到涂敷表面上有很少或無可見殘留物。
這些涂敷方法優(yōu)選用于所需部位，一般是腋部或皮膚的其它部位，每日一次到二次，優(yōu)選每日一次，以在長時間內(nèi)達到有效的防汗和抑臭作用。
應用本發(fā)明的無水防汗組合物的優(yōu)選方法包括通過帶有上述多孔頂蓋的分配包裝局部涂敷組合物，經(jīng)多孔頂蓋擠出本發(fā)明的無水防汗膏組合物從而將其輸送到皮膚表面上并且不損及香料/環(huán)糊精配合物。
還可以常規(guī)方式或其它有效方式用本發(fā)明的無水防汗組合物治療或預防人體部位如易于汗?jié)竦囊覆康某龊棺饔谩Ｌ貏e是將有效量的上述任一組合物每日一次或多次局部涂敷于這些部位。涂敷以后，該組合物提供有效的防汗作用，在皮膚上的殘留物少，良好的皮膚干爽感，易于洗去，以及改進的芳香持久性。
實施例下述實施例進一步描述和說明本發(fā)明保護范圍內(nèi)的實施方案，這些實施例僅僅是為了說明本發(fā)明，而不能解釋為對本發(fā)明的限制，因為在不背離本發(fā)明的精神和范圍的情況下可以對本發(fā)明進行許多變化。除非特別指出，所有例舉的濃度都是重量-重量百分數(shù)。
實施例I-VI下述實施例I-VI描述本發(fā)明的香料/環(huán)糊精配合物。實施例I-V是通過將香料和β-環(huán)糊精配合而制備的。實施例VI是通過將香料和γ-環(huán)糊精配合而制備的。配合物的制備方法包括在一個圓底燒瓶中將環(huán)糊精和水混合，加熱該混合物至約65℃。繼續(xù)攪拌，同時慢慢加入香料，這時通常能觀察到漿液。然后停止對混合物加熱，繼續(xù)攪拌直到混合物冷卻到環(huán)境溫度。這時候得到的漿液外觀上是一種乳狀沉淀物，這表示已經(jīng)形成配合物。然后在對流加熱爐中在約100℃或更低的溫度下干燥該配合物。在干燥之前可以洗滌該配合物以除去任何未配合的香料。將得到的配合物加入本發(fā)明的無水防汗膏組合物中，以持續(xù)地釋放香料直到該配合物和體液如汗液接觸時為止。
香料/環(huán)糊精配合物
香料/環(huán)糊精配合物
實施例VII-XII下述實施例VII-XII描述了本發(fā)明的無水防汗膏組合物。每一種例舉的組合物都是用下述方法制備的除了香料/環(huán)糊精配合物和任選的游離香料外，將所有列舉的組分混合，然后將混合物在攪拌下加熱到100℃以形成熱液體。然后在熱液體中加入香料/環(huán)糊精配合物和任選的游離香料。將加熱的液體攪拌冷卻直至將達到固化點，在此溫度下將冷卻的液態(tài)組合物充入罐中或膏涂布器中，在不再攪拌或其它剪切力作用下冷卻，在相應涂布包裝中形成硬質(zhì)膏。然后在每一種包裝的組合物上裝備上述的多孔頂蓋，使組合物通過多孔頂蓋擠出并局部涂敷在皮膚上。
無水防汗膏組合物
1-購自Westwood Chemical Corporation2-購自G.E.Silicones3-購自Croda的Syncrowax HGL-C4-購自Petrolite的Unilin 425。
權(quán)利要求
1.一種無水防汗膏組合物，其包含(a)防汗活性物質(zhì)；(b)香料/環(huán)糊精包合配合物；和(c)約10％至約90％重量的無水液體載體；其中，該組合物具有約75克力至約500克力的滲透力值，并且含有低于約2％重量的游離水或加入的水。
2.一種包含分配包裝的含有權(quán)利要求1所述的組合物的包裝的無水防汗膏組合物，其中的分配包裝包括(i)具有內(nèi)腔室和分配端的容器本體；和(ii)和容器本體的分配端連接的多孔頂蓋，多孔頂蓋上有多個貫通多孔頂蓋厚度的孔，這些孔的面積占多孔頂蓋總表面積的約15％至約80％。
3.根據(jù)任一上述權(quán)利要求的無水防汗膏組合物，其中，該組合物包含約0.5％至約35％重量的防汗活性物質(zhì)。
4.根據(jù)任一上述權(quán)利要求的無水防汗膏組合物，其中，該組合物包含約0.05％至約20％重量的香料/環(huán)糊精包合配合物。
5.根據(jù)任一上述權(quán)利要求所述的無水防汗膏組合物，其中，環(huán)糊精選自α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精、其衍生物，及其混合物，其中，無水液體載體是揮發(fā)性聚硅氧烷與非揮發(fā)性聚硅氧烷的混合物。
6.根據(jù)任一上述權(quán)利要求的無水防汗膏組合物，其還包含約0.10％至約10％重量的游離香料。
7.根據(jù)任一上述權(quán)利要求的無水防汗膏組合物，其中，無水液體載體選自揮發(fā)性聚硅氧烷、非揮發(fā)性聚硅氧烷、礦物油、烴油、異十六烷、己二酸二異丙酯、硬脂酸丁酯、異十二烷、輕質(zhì)礦物油、凡士林及其混合物。
8.根據(jù)任一上述權(quán)利要求的無水防汗膏組合物，其還包括約0.1％至約20％重量的懸浮劑或增稠劑，懸浮劑或增稠劑選自脂肪醇，脂肪醇酯，脂肪酸，脂肪酰胺，脂肪酸酯，脂肪酸醚，乙氧基化的脂肪醇，乙氧基化的脂肪酸，其相應的鹽，及其混合物，其中，脂肪酸酯包括三(二十二烷酸)甘油酯和其它甘油三酯，至少約75％的所說的其它甘油三酯的脂肪酸部分有約18至約36個碳原子，且三(二十二烷酸)甘油酯和所說的其它甘油三酯的摩爾比是約20∶1至約1∶1。
9.根據(jù)任一上述權(quán)利要求的無水防汗膏組合物，其中，香料/環(huán)糊精包合配合物包含沸點低于或等于250℃的高揮發(fā)性香料。
10.一種治療和預防人體出汗的方法，該方法包括將約0.1克至約20克的任一上述權(quán)利要求的組合物涂敷到皮膚上。
全文摘要
本發(fā)明公開了具有改進的芳香持久性的無水防汗膏組合物。這些組合物具有約75克力至約500克力的滲透力值并且包含(a)防汗活性物質(zhì),和(b)香料/環(huán)糊精包合配合物。本發(fā)明還公開一種包裝的無水防汗膏組合物,其包含(a)防汗活性物質(zhì);(b)香料/環(huán)糊精包合配合物;和(c)含有該組合物的分配包裝,其中分配包裝包含(i)具有內(nèi)腔室和分配端的容器本體,和(ii)和容器本體的分配端連接的多孔頂蓋,多孔頂蓋上有多個貫通多孔頂蓋厚度的孔,這些孔的面積占多孔頂蓋總表面積的約15%至約80%。
文檔編號A61K8/00GK1355687SQ00808949
公開日2002年6月26日 申請日期2000年6月9日 優(yōu)先權(quán)日1999年6月14日
發(fā)明者丹尼斯·R·培根, 朱迪思·A·霍林斯黑德, 喬治·P·里齊, 查爾斯·R·特倫布萊, 蒂莫西·J·韋爾奇 申請人:寶潔公司