專利名稱：中藥巴布劑基質(zhì)及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種外用貼膏劑的基質(zhì)所使用的材料，特別是一種中藥巴布劑的基質(zhì)及其制備工藝。
巴布劑是以水溶性高分子材料為主要基質(zhì)的外用貼膏劑。目前市面上常見的各種以橡膠、松香為基質(zhì)的橡皮硬膏劑，因療效確切，使用方便而得到廣泛應(yīng)用。但由于樹脂類基質(zhì)對皮膚刺激性大，患者在使用過程中多產(chǎn)生皮膚刺激，過敏等副作用而限制了該劑型的應(yīng)用。且橡皮膏易老化，不能反復(fù)貼用。因此，選擇一種不易老化，保水、透氣、貼著舒適的基質(zhì)非常必要。
日本藥局方第七至第十三版均收載有巴布劑。系用甘油、白陶土等與薄荷油，水楊酸甲酯等成分，制成泥罨劑。裝于密閉的瓶中，用時涂于患處。它的缺點是粘性不足，內(nèi)聚力差，因而使用不便，污染衣物。在日本藥局方第十、十一、十二、十三版解說詞中，提出了在基質(zhì)中加入聚丙烯酸鈉等高分子聚合物，使原來的泥罨劑的內(nèi)聚力不足問題得到改善。經(jīng)查閱，特開平5-271077專利公報公開了消炎痛巴布劑，其基質(zhì)處方由近二十種輔料組成?；|(zhì)品種繁多，配方成分復(fù)雜，在國內(nèi)如此大的處方其原料來源十分困難。所查日本專利中，均是化學(xué)或化學(xué)合成藥，即便有天然藥物，亦經(jīng)提純后制成巴布劑。由于化學(xué)藥品量小作用大，在膏體中的比例較小，因而對膏體的物理性狀影響亦小。而中藥浸膏量大，在整個膏體中的比例較大且多為復(fù)方，成分復(fù)雜。中藥浸膏的加入會影響到基質(zhì)的物理性狀，如粘性下降或色素移行等現(xiàn)象。因而影響了中藥巴布劑的應(yīng)用。
本發(fā)明的目的在于，提供了一種無刺激，無過敏的外用中藥巴布劑基質(zhì)及其制備工藝，該基質(zhì)具有持久的粘性，不背染，保濕、透氣，配方成份簡單，不用高溫制作，載藥量大，適用于各種中藥復(fù)方浸膏，其性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥發(fā)生反應(yīng)?，F(xiàn)有的關(guān)于巴布劑資料均提到刺激性小，而未能達(dá)到無刺激性。
本發(fā)明工藥巴布劑基質(zhì)是由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合構(gòu)成聚丙烯酸鈉2～10份 羧甲基纖維素鈉1～份聚乙烯醇1～6份 明膠2～10份高嶺土6～18份 亞磷酸0.1～1份硫酸鋁鉀0.1～0.8份 水30～60份甘油2～10份其中，聚丙烯鈉、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇為粘性基質(zhì)，甘油為保濕劑，明膠為賦形劑，高嶺土為填充劑，硫酸鋁鉀等為交聯(lián)劑。
中藥巴布劑的制備工藝如下A組分將明膠加水8～16份，在40～60℃下溶解，然后加入亞磷酸、硫酸鋁鉀、高嶺土攪拌均勻。
B組分將聚丙烯酸鈉分散于甘油中，然后加水11～22份溶解成透明膠體。
C組分聚乙烯醇加水11～22份，加熱至60～75℃溶解后加入羧甲基纖維素鈉，攪拌均勻。
制備巴布劑基質(zhì)混合A組分和C組分，在40～60℃下攪拌均勻，再加入B組分，在40～60℃下攪拌均勻即得巴布劑基質(zhì)膏體。
一般橡膠硬膏劑在加入配方藥劑后，涂于裱褙材料上，其涂層很薄。此種硬膏劑的基質(zhì)所載藥劑為西藥，含藥量毋須很高，故不須基質(zhì)有很大載藥量，此種基質(zhì)不能加入中藥浸膏，制造中藥巴布劑。
本巴布劑基質(zhì)具有載藥量大的特點，藥與基質(zhì)之比可達(dá)1∶4-10，因而適宜加入中藥浸膏制成中藥巴布劑。其制備方法簡單，只需將中藥稠膏與本巴布劑基質(zhì)攪拌均勻，然后涂布，加膜，切割即得。經(jīng)藥效學(xué)實驗－用小鼠溫水浴甩尾法和醋酸扭體法兩種方法進(jìn)行鎮(zhèn)痛實驗，結(jié)果表明給藥后1小時動物痛閾明顯提高，疼痛抑制率與對照組比較有明顯差別。說明皮膚給藥1小時后即顯示鎮(zhèn)痛作用，并持續(xù)到12小時。用二甲苯耳腫脹試驗進(jìn)行該品抗炎實驗，表明有明顯的抗炎作用。同時也進(jìn)行了皮膚刺激性和過敏性實驗。通過含藥巴布劑和不含藥基質(zhì)對家兔完整皮膚和破損皮膚局部作用，觀察24、48、72小時，未見紅斑和水腫出現(xiàn)。說明該含藥巴布劑和不含藥基質(zhì)對完整皮膚和破損皮膚均無刺激性。過敏性實驗通過含藥巴布劑、不含藥的巴布劑基質(zhì)及陽性藥2,4-二硝基氯苯對豚鼠皮膚多次致敏(0、7、14d)和最后激發(fā)(28d)，觀察6、24、48、72h。陽性藥組在6、24、48h全部動物皮膚出現(xiàn)不同程度的紅斑和水腫，致敏率為100％，而含藥巴布劑和不含藥的巴布劑基質(zhì)組動物皮膚未出現(xiàn)異常反應(yīng)。結(jié)果表明該中藥巴布劑及其基質(zhì)對皮膚無致敏作用。
本發(fā)明有下列優(yōu)點1、對皮膚無刺激，無過敏現(xiàn)象，保濕、透氣，貼著舒適，方便。
2、不污染衣物，貼敷期間需揭下時，還可以重新貼上。
3、載藥量大，適用于制成中成藥外用貼膏，且與藥物相溶性好。
4、基質(zhì)材料性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥發(fā)生反應(yīng)。
5、基質(zhì)的配方及制備工藝簡單，不需要高溫，不破壞藥物有效成分。
6、所用基質(zhì)原料全部國產(chǎn)，成本低廉。
實施例1中藥巴布劑由下述原料按重量比混合構(gòu)成聚丙烯酸鈉5份 羧甲基纖維素鈉2.5份聚乙烯醇1.5份 高嶺土10.0份亞磷酸0.3份硫酸鋁鉀0.15份明膠4.0份 甘油20.0份水55.0份實施例2A明膠加水15份，加熱使在60℃溶解，再加入亞磷酸、硫酸鋁鉀，使溶解，加入高嶺土、氧化鋅，攪拌均勻；B聚丙烯酸鈉用甘油分散，加水20份溶解；C聚乙烯醇加水20份，加熱到70℃溶解后，加入羧甲基纖維素鈉，攪拌均勻；DA加C在50℃攪拌5分鐘，再加入B攪拌15～20分鐘，即得巴布劑基質(zhì)膏體。
實施例3按重量比將生川烏、生草烏、乳香、沒藥、生馬錢子各1份；肉桂、荊薺、防風(fēng)、老鸛草、香加皮、骨碎補(bǔ)各2份；白芷、山奈、干姜各3份，粉碎成粗粉，用90％乙醇滲漉，回收乙醇，濃縮至相對密度1.2～1.3的稠膏，按生藥稠膏重量的0.4-0.6再加入水楊酸甲酯、氮酮、薄荷腦、冰片、樟腦、顛茄等貼膏劑常用藥物，混合均勻，成為浸膏，將浸膏加入巴布劑基質(zhì)中，二者比例為1∶4～10，攪拌煉合均勻后，涂布于裱褙材料上，經(jīng)切割即制成含中藥巴布劑。經(jīng)藥效學(xué)實驗，用小鼠溫水浴甩尾法和醋酸扭體法兩種方法證明有較好的鎮(zhèn)痛作用。用二甲苯耳腫脹試驗亦有明顯的抗炎作用。經(jīng)三個月40℃下加速實驗，各項物理性狀均無變化。說明該制劑穩(wěn)定。通過該含藥巴布劑對家兔完整皮膚和皮膚局部作用，觀察24、48、72小時，未見紅斑和水腫，說明該中藥巴布劑對完整皮膚和破損皮膚均無刺激性。
權(quán)利要求
1.制造巴布劑的中藥巴布劑基質(zhì)，其特征在于該基質(zhì)由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合構(gòu)成聚丙烯酸鈉2～10份 羧甲基纖維素鈉1～6份聚乙烯醇1～6份 明膠2～10份高嶺土6～18份 亞磷酸0.1～1份硫酸鋁鉀0.1～0.8份 水30～60份甘油10～20份
2.根據(jù)權(quán)利要求所述的巴布劑的中藥巴布劑基質(zhì)，其特征在于該基質(zhì)的原料重量比如下聚丙烯酸鈉5份羧甲基纖維素鈉2.5份聚乙烯醇1.5份高嶺土10份亞磷酸0.3份 硫酸鋁鉀0.15份明膠4.0份甘油20份水55份
3.用于權(quán)利要求1所述巴布劑的中藥巴布劑基質(zhì)的制備工藝，其特征在于A組分將明膠加水8～16份，在40～60℃下溶解，然后加入亞磷酸、硫酸鋁鉀、高嶺土。B組分將聚丙烯酸鈉分散于甘油中，然后加水11～22份溶解成透明膠體。C組分聚乙烯醇加水11～22份，加熱至60～75℃溶解后加入羧甲基纖維素鈉，攪拌均勻。制備巴布劑基質(zhì)混合A組分和C組分，在40～60℃下攪拌均勻，再加入B組分，在40～60℃下攪拌均勻即得巴布劑基質(zhì)膏體。
4.用權(quán)利要求1所述巴布劑的中藥巴布劑基質(zhì)所制造的，具有消炎、鎮(zhèn)痛作用的中藥巴布劑成品，其特征在于按重量比將生草烏、生川烏、乳香、沒藥、生馬錢子各一份，肉桂、荊薺、防風(fēng)、老鸛草、香加皮、骨碎補(bǔ)各2份，白芷、山奈、干姜各3份，粉碎成粗粉，用90％乙醇滲漉，回收乙醇，濃縮至相對密度1.2～1.3的稠膏。按生藥稠膏重量的0.4-0.6加入水楊酸甲酯、薄荷腦、冰片、樟腦、顛茄，氮酮等貼膏劑常用藥物，混合均勻成為浸膏。將上述浸膏加入巴布劑的中藥巴布劑基質(zhì)中，中藥浸膏與基質(zhì)比例為1∶4～10，經(jīng)攪拌煉合后涂布于裱褙材料上，經(jīng)切割即成含中藥巴布劑。
全文摘要
一種可加入中藥浸膏的中藥巴布劑基質(zhì)及其制備工藝,該基質(zhì)由聚丙烯酸鈉、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、高嶺土、甘油、亞磷酸、硫酸鋁鉀、明膠、水混合構(gòu)成。該巴布劑基質(zhì)的載藥量大,適宜制造中藥巴布劑,它對皮膚無刺激,貼著舒適,可反復(fù)使用,并且基質(zhì)性質(zhì)穩(wěn)定,不與主藥發(fā)生反應(yīng),成本低廉。
文檔編號A61P29/00GK1306862SQ00100628
公開日2001年8月8日 申請日期2000年1月24日 優(yōu)先權(quán)日2000年1月24日
發(fā)明者劉淑芝, 李曼玲, 湯亞池, 周鐘明, 費(fèi)虹 申請人:中國中醫(yī)研究院中藥研究所