專利名稱：干擾素脂質(zhì)體凝膠劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于干擾素(IFN)的新型制品。
IFN是一種廣譜抗病毒、抗腫瘤并具免疫調(diào)節(jié)功能的新生物制品，大量臨床試驗(yàn)證明，IFN對約30種病毒性疾病和由病毒引起的腫瘤病有一定的治療效果，WHO專家組1992年對IFN療效的評價(jià)中認(rèn)為，疣是IFN臨床治療各種病毒感染中最有效的一種。
眾所周知，尖銳濕疣是一種由乳頭瘤病毒引起的增生性疾病，傳染性很強(qiáng)，嚴(yán)重者可引起癌變?，F(xiàn)在治療尖銳濕疣的方法多種多樣，傳統(tǒng)的以激光、冷凍、電灼等物理療法和某些化學(xué)療法是以去除外生性疣、破壞肉眼可見的局部病損為目的，而不是根除乳頭瘤病毒，復(fù)發(fā)率很高，且治療期間，常有紅腫、潰爛、疼痛等副反應(yīng)及一些禁忌癥，使患者感到不便和恐懼。針對復(fù)發(fā)問題，近年來，許多專家學(xué)者對此進(jìn)行了不懈的探索和研究，用IFN治療復(fù)發(fā)性尖銳濕疣的成功為根治該病帶來了希望和曙光。然而，目前所采用的IFN治療方法中，肌注、皮下注射這種全身用藥方式，IFN用藥量大、周期長、昂貴的醫(yī)藥費(fèi)用使許多病患者無法堅(jiān)持治療。在病損部位注射IFN，雖然能使疣體無痛苦脫落，但對亞臨床損害和潛伏病原體無能為力；將IFN配成溶液進(jìn)行局部噴霧或用細(xì)小棉簽蘸IFN液涂擦患處，因未解決IFN穩(wěn)定性問題、透皮吸收問題、用藥后易被內(nèi)褲擦掉等問題而使療效不盡人意。將IFN與CO2激光、電灼等物理療法聯(lián)合治療，雖然療效較好，但物理療法的禁忌癥、副作用以及病灶面積大的疣體須采用分次手術(shù)等問題給患者帶來許多不便和煩惱。針對以上情況，尋求一種IFN最佳給藥劑型已近在眉睫。
國外文獻(xiàn)報(bào)道了脂質(zhì)體做為外用藥物載體包裹IFN用于治療人類乳頭瘤病毒感染。我們在研究中發(fā)現(xiàn)，IFN脂質(zhì)體可以有效地解決IFN透皮吸收問題，但用藥后與粘膜不能牢固結(jié)合發(fā)揮療效且易被內(nèi)褲擦掉，大大降低其療效，而且IFN脂質(zhì)體脫水后是膠體狀，使用前如果沒有專門設(shè)備而用水溶解，時(shí)間長達(dá)數(shù)天，如果以水溶液狀態(tài)保存因干擾素穩(wěn)定性問題而使保存期大大縮短。
本發(fā)明的目的在于提供一種干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，它具有保存期藥效穩(wěn)定，使用時(shí)藥效持久，水溶性好，使用方便的優(yōu)點(diǎn)。
本發(fā)明的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于它本質(zhì)上含有干擾素脂質(zhì)體和凝膠。
如上述的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于所述的凝膠是羥丙甲纖維素。
如上述的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于它們的組份是干擾素脂質(zhì)體5～200mg，含干擾素20～500萬iu，5～100mg凝膠。
如上述的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于它們的組份是干擾素脂質(zhì)體 10～80mg含干擾素100～350萬iu凝膠 10～30mg。
本發(fā)明所述的干擾素可以是天然的、基因工程的α、β、γ型。
所述的凝膠可以是羥丙甲纖維素，羥丙纖維素，羧甲纖維素鈉，聚乙烯醇。其中，又以羥丙甲纖維素為最好，其膜在表皮上存在的時(shí)間比其他凝膠的時(shí)間長2～3倍，可達(dá)12小時(shí)以上。
本發(fā)明將凝膠與干擾素脂質(zhì)體組合，使干擾素脂質(zhì)體在脫水后成為粉狀，干擾素脂質(zhì)體可以長期保存，使用時(shí)又能在2分鐘內(nèi)迅速溶于水中，同時(shí)凝膠在溶于水中后使水溶液成為凝膠水溶液，該溶液涂于人體表皮后可以在皮膚上形成一層隔水隔空氣的膜，使干擾素脂質(zhì)體不被內(nèi)衣褲擦掉，從而提高藥物的有效利用率。該膜十分薄，使用者不會有異物感。
本發(fā)明的實(shí)施例如下。
組方(以每瓶3ml計(jì))干擾素脂質(zhì)體30mg含干擾素300萬iu羥丙甲纖維素25mg甘露醇 25mg乙醇3ml其中，乙醇作為羥丙甲纖維素的溶劑；甘露醇在羥丙甲纖維素的膜中起填料作用，增加膜厚，使膜的保護(hù)性提高。
制法1.制干擾素脂質(zhì)體。取卵磷脂2.5mg，腦磷脂0.25mg，膽固醇2.5mg，三者加入50mg的氯仿液體中，攪拌溶解，加入300萬iu干擾素液體，用溶劑蒸發(fā)法制成30mg干擾素脂質(zhì)體。
2、取25mg羥丙甲纖維素，25mg甘露醇，在0～4℃無菌條件下與干擾素脂質(zhì)體相混合，成為干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，形狀為微粒粉狀。
上述干擾素脂質(zhì)體凝膠劑保存時(shí)是粉狀，使用前倒入水中2分鐘左右即可全部溶解。本發(fā)明的凝膠劑水溶液做為外涂藥物使用。
本發(fā)明的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑較其它給藥方式具有經(jīng)濟(jì)、安全、方便、療效高、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。它能使疣體迅速的無痛若脫落，且能抑制潛伏病原體，抑制病毒的分裂復(fù)制，提高人體免疫力，達(dá)到斬草除根的療效。新加入的凝膠，既起到分離干擾素脂質(zhì)體脫水狀態(tài)的粘連，又在溶水后使用時(shí)成膜于人體表皮保護(hù)藥物不被內(nèi)褲擦除，大大地提高了干擾素脂質(zhì)體的使用效果。
另外，本凝膠劑的主藥IFN，它具有廣譜抗病毒性，除可根治尖銳濕疣外，對其它病毒性病因引起的疾病，如帶狀皰疹，扁平狀疣，尋常疣等，也具有獨(dú)特的療效，同時(shí)它可以預(yù)防和治療由病毒引起的癌變。
權(quán)利要求
1.干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于它本質(zhì)上含有干擾素脂質(zhì)體和凝膠。
2.如權(quán)利要求1所述的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于所述的凝膠是羥丙甲纖維素。
3.如權(quán)利要求1所述的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于它們的組份是干擾素脂質(zhì)體5～200mg，含干擾素20～500萬iu，5～100mg凝膠。
4.如權(quán)利要求3所述的干擾素脂質(zhì)體凝膠劑，其特征在于它們的組份是干擾素脂質(zhì)體 10～80mg含干擾素100～350萬iu凝膠 10～30mg。
全文摘要
干擾素脂質(zhì)體凝膠劑是一種新型的干擾素制品,可用于對性傳播疾病——尖銳濕疣的治療,它含有干擾素脂質(zhì)體和凝膠,具有保存期長,水溶性好,藥效持久的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61P31/12GK1200942SQ9710912
公開日1998年12月9日 申請日期1997年5月29日 優(yōu)先權(quán)日1997年5月29日
發(fā)明者林元道 申請人:武漢迪普生物技術(shù)有限公司