高山紅景天總多酚分散片及其制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種保健食品制劑及其制備方法和用途，具體是指以高山紅景天為主 要原料，微晶纖維素(MCC)、低取代羥丙基纖維素 α-HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)為輔料，劑 型為分散片，具有輔助降血糖功能的制劑，屬于保健食品研制、生產(chǎn)、使用領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 本發(fā)明是以中醫(yī)學(xué)理論為基礎(chǔ)，根據(jù)《保健食品注冊(cè)管理辦法》的規(guī)定，研制一種 具有輔助降血糖功能的保健食品分散片。該分散片配方主要是依據(jù)天然藥物理論和藥劑學(xué) 理論指導(dǎo)設(shè)計(jì)，由高山紅景天的總多酚提取物作為活性成分，MCC為填充劑、L-HPC為崩解 劑、PVP(K-30)的20%乙醇溶液為粘合劑，或者加入保健食品可接受的其他輔助性成分組成。
[0003] 配方中高山紅景天屬于保健食品可用原料，符合保健食品對(duì)原料來源的要求。 [0004] 高山紅景天(Rhodiola sachalinensis A.Bor.)又名庫(kù)頁紅景天，是景天科紅景 天屬RhodiolaL.多年生草木植物的干燥根或根莖。野生紅景天分布于長(zhǎng)白山海拔1800到達(dá) 2400米的岳樺林內(nèi)及高山苔原上，品質(zhì)優(yōu)良，具有多種藥用和保健功效療效。高山紅景天主 要含有紅景天苷（salidaoside)及其苷元酪醇（tyrosol)以及脂肪、留醇、酸類化合物、黃 酮、有機(jī)酸、水溶性揮發(fā)油等，18種氨基酸以及鐵、鈣、鎂、銅、鉻、硒等21種無機(jī)元素?，F(xiàn)代藥 理學(xué)研究表明，高山紅景天具有耐缺氧、抗疲勞、抗輻射、抗寒冷、抗炎、解毒、抗癌、興奮智 力等廣泛的藥理作用；而且對(duì)血壓、血糖具有雙向調(diào)節(jié)作用;還具有鎮(zhèn)靜、促進(jìn)體內(nèi)蛋白代 謝、強(qiáng)心、調(diào)節(jié)免疫功能、抗腫瘤、延緩衰老的功效。通過對(duì)比不同產(chǎn)地的紅景天中的指標(biāo)性 成分的含量，高山紅景天中主要指標(biāo)化學(xué)成分的含量均較高，同時(shí)抗氧化和消除自由基試 驗(yàn)結(jié)果表明高山紅景天的效果強(qiáng)于大株紅景天。
[0005] 由于紅景天醫(yī)藥療效顯著且無毒無成癮性，作為保健藥物的資源與食品資源已得 到國(guó)家的認(rèn)可。國(guó)內(nèi)已有生產(chǎn)紅景天茶、紅景天干粉、紅景天膠囊、紅景天酒、紅景天酒汁以 及復(fù)方紅景天膠囊，復(fù)方紅景天口服液等藥品、保健品及食品。受紅景天自然資源限制，目 前國(guó)內(nèi)對(duì)紅景天產(chǎn)品的開發(fā)仍處于初級(jí)階段。
[0006] 糖尿病(Diabetes Mellitus)是一種常見的代謝內(nèi)分泌疾病，是由遺傳和環(huán)境因 素相互作用而引起的臨床綜合征(慢性、全身性、代謝性疾病）;是由于人體內(nèi)胰島素絕對(duì)或 相對(duì)缺乏所致，以高血糖為主要特征;是一種終身疾病。它可以涉及全身各個(gè)系統(tǒng)，甚至誘 發(fā)許多致命性并發(fā)癥，嚴(yán)重影響人的勞動(dòng)能力，并威脅人的生命安全。在全球幾乎每一個(gè)國(guó) 家，糖尿病發(fā)病率都在上升。這種疾病是導(dǎo)致失明、腎衰竭、截肢、心臟病和中風(fēng)的主要原 因。糖尿病是導(dǎo)致患者死亡的最重要原因之一，每年因它而喪命的患者人數(shù)與因艾滋病病 毒/艾滋病(HIV/AIDS)而導(dǎo)致的死亡人數(shù)不相上下。據(jù)國(guó)際糖尿病聯(lián)合會(huì)（IDF)于2006年6 月10日發(fā)表的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，在過去20年里全球糖尿病患者人數(shù)從3000萬人劇增到2.46億 人。如果仍不采取重大的措施，2025年糖尿病患者將超過3.8億人。我國(guó)目前大約有糖尿病 患者近5000萬，僅次于印度，位居世界第二位。世界衛(wèi)生組織估計(jì)中國(guó)在未來10年中將因心 臟病、中風(fēng)及糖尿病所導(dǎo)致的國(guó)民收入損失總值大約5580億美元。因此，積極探求糖尿病的 防治方法和治療及輔助治療的藥物和保健食品成了世界各國(guó)急需解決的難題。
[0007] 近年國(guó)內(nèi)應(yīng)用紅景天制劑治療糖尿病及其并發(fā)癥已有了初步臨床觀察數(shù)據(jù)。研究 表明，高山紅景天中總多酚與總多糖具有輔助降血糖作用，高山紅景天多酚在一定程度上 可減輕糖尿病過程中脂質(zhì)過氧化和自由基損傷，對(duì)胰腺起到保護(hù)作用，阻止糖尿病慢性并 發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展。
[0008] 分散片是指在水中能迅速崩解并分散均勻的片劑，分散片的誕生有效解決藥物難 溶性問題，并且提高了藥物的生物利用度，是一種新型固體制劑，生產(chǎn)工藝不復(fù)雜，對(duì)生產(chǎn) 條件沒有特殊要求，制造工藝與普通片劑大體相同，生產(chǎn)成本低，與普通片劑相比具有服 用方便、崩解迅速、生物利用度高和吸收快等特點(diǎn)，可咀嚼、吞服、含吮，也可用少量水制成 混懸液后服下，特別適用于老人、幼兒和吞服藥片及膠囊困難的人群。影響分散片質(zhì)量的主 要因素之一是分散片填充劑和崩解劑的種類、用量和加入方式。
[0009] 本發(fā)明是以高山紅景天總多酚為主要活性成分，研制一種具有輔助降血糖功能的 保健食品分散片，檢索中國(guó)專利及文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫(kù)未見與本發(fā)明配方及用途相似的保健食品專 利和研究報(bào)導(dǎo)，本發(fā)明設(shè)計(jì)理論和思路創(chuàng)新。以本發(fā)明為基礎(chǔ)開發(fā)具有輔助降血糖功能的 保健食品用于糖尿病的預(yù)防和輔助治療，市場(chǎng)需求前景廣闊。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0010]本發(fā)明的技術(shù)方案提供了一種以天然藥物理論和藥劑學(xué)理論指導(dǎo)設(shè)計(jì)的，具有輔 助降血糖功能的保健食品分散片，它是由符合《保健食品注冊(cè)管理辦法》規(guī)定的原料和輔料 配伍制備而成。本發(fā)明還提供了該分散片的制備方法和用途。
[0011]本發(fā)明提供了一種具有輔助降血糖功能的保健食品分散片，它是由下述重量配比 的原、輔料制成的制劑：高山紅景天100~300份、MCC 10~30份、L-HPC 1~3份、PVP(K-30) 1 份。
[0012] 進(jìn)一步優(yōu)選，它是由下述重量配比的原、輔料制成的制劑：高山紅景天200份、MCC 20份、L-HPC 2份、PVP(K-30) 1份。
[0013] 本發(fā)明還提供了該分散片的制備方法，它包括如下步驟： (1)取配方量的高山紅景天原料，采用超聲循環(huán)法室溫下提取，溶劑為30%~50%的乙 醇，料液比為1:10~1:14,提取時(shí)間為0.5h ~ 1.5 h，間隔超聲比為0.6s:0.5 s ~ 0.6s: 4.5s，功率為300~700 W，得提取液，提取液高速離心分離料液，濾過，濾液噴霧干燥得浸膏 粉，備用。
[0014] (2)取浸膏粉，粉碎，過80目篩，加入處方量MCC、0.5倍處方量L-HPC混合均勻，置 于高速攪拌制粒機(jī)中，以PVP(K-30)的20%乙醇溶液為粘合劑，制粒，濕顆粒在60 °C以下干 燥，整粒，得干顆粒，干顆粒中加入0.5彳首處方量L-HPC總混，壓片，即得。
[0015] 高山紅景天總多酚分散片主要用于生產(chǎn)具有輔助降血糖功能的保健食品。
【具體實(shí)施方式】
[0016] 以下結(jié)合實(shí)驗(yàn)例和實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行更為詳細(xì)的說明。
[0017] 實(shí)驗(yàn)例1高山紅景天總多酚提取工藝研究 高山紅景天中總多酚具有多種生理活性，在一定程度上可減輕糖尿病過程中脂質(zhì)過氧 化和自由基損傷，對(duì)胰腺起到保護(hù)作用，阻止糖尿病慢性并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展，是本發(fā)明的 主要功能因子。超聲循環(huán)法是當(dāng)前最具前景的中藥提取技術(shù)之一，具有收率高、速度快、能 耗低的特點(diǎn)。同時(shí)多酚類成分易氧化，對(duì)熱不穩(wěn)定，應(yīng)采用低溫提取，故本發(fā)明采用超聲循 環(huán)法在室溫條件下提取高山紅景天總多酚類成分。以總多酚提取量為指標(biāo)，對(duì)比考察并優(yōu) 化工藝參數(shù)，確定其最佳提取工藝。
[0018] 總多酚含量測(cè)定的方法學(xué)考察 1.1.1對(duì)照品溶液的配制精密稱取沒食子酸對(duì)照品適量，置于100 mL容量瓶中，用蒸 餾水定容至刻度，搖勻，得濃度為200 yg · ml/1沒食子酸對(duì)照品貯備液。
[0019] 酒石酸亞鐵溶液的配置方法:稱取100 mg硫酸亞鐵和500 mg酒石酸鉀鈉，用水溶 解并定容至100 mL，溶液應(yīng)避光低溫保存。
[0020] 1.1.2高山紅景天提取液制備取高山紅景天原料，低溫干燥至恒重，粉碎，過100 目篩，置于棕色錐形瓶中，以甲醇為溶劑，超聲處理30min，濾過，得高山紅景天提取液，備 用。
[0021] 1.1.2供試品溶液的配制精密吸取"高山紅景天"提取液5 mL，再加入5 mL酒石 酸亞鐵溶液，用pH 7.5磷酸緩沖溶液定容至25 mL，混勻，靜止15 min，即得。
[0022] 1.1.3線性關(guān)系準(zhǔn)確吸取0.1、0.2、0.3、0.4、0.5 1^，分別置于25 1