專利名稱：一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種植物生長調(diào)節(jié)劑，具體涉及一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
農(nóng)藥水分散泡騰片劑的基本原理是在片劑中含有酸性物質(zhì)(酸源)及發(fā)氣物質(zhì)(發(fā)氣源，一般為含碳酸根的堿性鹽，如碳酸氫銨、碳酸鈉等)，當(dāng)片劑遇水后酸源與發(fā)氣源發(fā)生中和反應(yīng)，釋放出二氧化碳，從而達(dá)到發(fā)泡沸騰、快速崩解的效果，農(nóng)藥泡騰片劑在使用時(shí)可以直接拋灑在水田中自行崩解擴(kuò)散，也可投入噴霧器中崩解分散后噴施于作物靶標(biāo)。蕓苔素內(nèi)酯(油菜素內(nèi)酯)是一種最新植物內(nèi)源激素，被稱為第六代植物生長調(diào)節(jié)齊U，其主要生理功能有促進(jìn)細(xì)胞分裂和伸長、生長；有利花粉授精，提聞座果率；提聞葉綠 素含量，增加光合作用；增強(qiáng)植物的抗逆能力。該品種自問世以來，國內(nèi)外對其的應(yīng)用技術(shù)和制劑加工技術(shù)開展了廣泛研究，目前已有乳油(EC)、可溶性粉劑(SP')等品種的研制和應(yīng)用報(bào)道，本發(fā)明針對蕓苔素內(nèi)酯的特性將其加工成水分散泡騰片劑，可有效地避免乳油、可溶粉等劑型的缺點(diǎn)，具有環(huán)保、便于儲運(yùn)、使用方便的優(yōu)點(diǎn)。蕓苔素內(nèi)酯由于其使用劑量極低(每畝僅需有效成分O. 8mg)，在溶劑中的溶解度很低，一般加工成O. 004 O. 1%含量劑型，如加工成O. 004%乳油，其有機(jī)溶劑如二甲苯、溶劑油含量達(dá)80%以上，在使用時(shí)均進(jìn)入環(huán)境，污染嚴(yán)重；而加工成O. 1%可溶粉由于吸濕性太強(qiáng)，在分裝、使用中存在有粉塵飛揚(yáng)，難以定量包裝控制等缺點(diǎn)，從而影響藥效的發(fā)揮，而水分散泡騰片劑由于具有特定外形、準(zhǔn)確單片重量、無粉塵飄揚(yáng)、使用方便，同時(shí)又具有發(fā)泡沸騰、快速崩解、快速溶解的特性，是一種環(huán)境友好型農(nóng)藥新劑型。

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明目的本發(fā)明為克服蕓苔素內(nèi)酯現(xiàn)有制劑的缺點(diǎn)而研究成功的一種水分散泡騰片劑新劑型。本發(fā)明還提供了該蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑的制備方法。技術(shù)領(lǐng)域一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，包括以下質(zhì)量百分比的組分蕓苔素內(nèi)酯O. 001 5%，酸源5 30%，發(fā)氣源5 30%，表面活性劑I 8%、粘結(jié)劑O. 5 3%、助流動劑I 5%，余量為填充料。作為優(yōu)化，所述酸源為檸檬酸或酒石酸或富馬酸中的一種或多種。作為優(yōu)化，所述發(fā)氣源為碳酸氫鈉或碳酸氫銨或碳酸鈉或碳酸鉀中的一種或多種。作為優(yōu)化，所述表面活性劑為滲透劑BX或木質(zhì)素磺酸鈉或十二烷基硫酸鈉或PO-EO嵌段聚醚或丙烯酸均聚物鈉鹽或分散劑N或馬來酸-丙烯酸共聚物鈉鹽或苯酚磺酸縮合物鈉鹽或萘磺酸縮合物鈉鹽或烷基酚乙氧基化合物中的一種或多種。
作為優(yōu)化，所述粘結(jié)劑為水溶性淀粉或羧甲基淀粉鈉或聚乙二醇PEG4000或聚乙二醇PEG6000中的一種或多種。作為優(yōu)化，所述助流動劑為白炭黑或硬脂酸鎂或滑石粉中的一種或多種。作為優(yōu)化，所述填充料為惰性填充物，選擇高嶺土或滑石粉或膨潤土或硫酸鈉或硫Ife按中的一種或多種。所述蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑的制備方法，其步驟如下
(1)制備母粒將準(zhǔn)確計(jì)量好的蕓苔素內(nèi)酯原藥、酸源、表面活性劑、惰性填料于混合機(jī)中混合均勻，在氣流粉碎機(jī)中將其粉碎至500目以上，粉體收集于另一混合機(jī)內(nèi)，加入5 15%溶有粘結(jié)劑的水溶液捏合，經(jīng)擠壓造粒獲得濕顆粒，烘干至水份少于1%，再整粒過篩，取30 60目顆粒，待用；
(2)壓片將準(zhǔn)確計(jì)量好的上述步驟(I)制備的母粒、發(fā)氣源、助流動劑于混合機(jī)中混合均勻，在壓片機(jī)中壓制成特定外形的片劑，直徑在5 12mm之間選擇,厚度在3 8mm之間選擇，單片重量在O. 4 3g。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于具有特定外形、準(zhǔn)確單片重量、無粉塵飄揚(yáng)，同時(shí)又具有發(fā)泡沸騰、快速崩解溶解的特性，是一種環(huán)境友好型農(nóng)藥新劑型。而且生產(chǎn)工藝簡單，使用方便，可以直接拋灑在水田中自行崩解擴(kuò)散，也可投入噴霧器中崩解分散后噴施于作物靶標(biāo)。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I
蕓苔素含量為0.001%的蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑的制備
(1)制備O.00132%蕓苔素內(nèi)酯母粒將準(zhǔn)確計(jì)量好的90%蕓苔素內(nèi)酯原藥O. 00142kg、表面活性劑——丙烯酸均聚物鈉鹽2kg，萘磺酸鹽8kg、酸源——檸檬酸17 kg，惰性填料一高嶺土 20kg，硫酸銨51. 6kg于混合機(jī)中混合均勻，在氣流粉碎機(jī)中將其粉碎至500目以上，粉體收集于另一混合機(jī)內(nèi)，加入14kg溶有粘結(jié)劑——10%羧甲基淀粉鈉的水溶液捏合，經(jīng)擠壓造粒獲得柱狀濕顆粒，烘干至水份少于1%，再由整粒機(jī)整粒振動篩過篩，取30 60目顆粒，待用；
(2)壓片將準(zhǔn)確計(jì)量好的上述(I)制備的母粒76kg、碳酸氫鈉22kg、助流動劑一白炭黑2kg于混合機(jī)中混合均勻,在壓片機(jī)中壓制成圓形片劑，直徑12mm,厚度3. 8mm,單片重量在I. 5g左右；
(3)性能測試有效成分0.00102% ;崩解時(shí)間90s ;PH值6. 5 (1%水溶液)。本實(shí)施例中的百分含量均為質(zhì)量百分比。實(shí)施例2
蕓苔素含量為O. 1%的蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑的制備
(I)制備O. 132%蕓苔素內(nèi)酯母粒將準(zhǔn)確計(jì)量好的90%蕓苔素內(nèi)酯原藥O. 146kg、表面活性劑一十二烷基硫酸鈉3kg、苯酚磺酸縮合物鈉鹽7kg，酸源一酒石酸30 kg，惰性填料一硫酸鈉15kg、膨潤土43. 2kg于混合機(jī)中混合均勻，將其粉碎至150目以上，粉體收集于另一混合機(jī)內(nèi)，加入16kg溶有粘結(jié)劑——10%水溶性淀粉(熱水溶解)的水溶液捏合，經(jīng)擠壓造粒獲得柱狀濕顆粒，烘干至水份少于1%，再由整粒機(jī)整粒振動篩過篩，取30 60目顆粒，待用；(2)壓片將準(zhǔn)確計(jì)量好的上述(I)制備的母粒74kg、碳酸鈉24kg、助流動劑一滑石粉2kg于混合機(jī)中混合均勻,在壓片機(jī)中壓制成圓形片劑,直徑6mm,厚度3mm,單片重量在
O.4g左右；
(3)性能測試有效成分0.104% ;崩解時(shí)間77s ;PH值6. 2 (1%水溶液)。本實(shí)施例中的百分含量均為質(zhì)量百分比。實(shí)施例3
蕓苔素含量為5%的蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑的制備
(1)制備6.62%蕓苔素內(nèi)酯母粒將準(zhǔn)確計(jì)量好的90%蕓苔素內(nèi)酯原藥7. 36kg、表面活
性劑-十二燒基硫酸鈉3kg、苯酹磺酸縮合物鈉鹽7kg,酸源-富馬酸13. 5 kg,惰性填
料一硫酸鈉15kg、膨潤土67. 5kg于混合機(jī)中混合均勻，將其粉碎至150目以上，粉體收集于另一混合機(jī)內(nèi)，加入16kg溶有粘結(jié)劑——10% PEG6000的水溶液捏合，經(jīng)擠壓造粒獲得柱狀濕顆粒，烘干至水份少于1%，再由整粒機(jī)整粒振動篩過篩，取30 60目顆粒，待用；
(2)壓片將準(zhǔn)確計(jì)量好的上述(I)制備的母粒75.5kg、碳酸氫鉀23kg、助流動劑——硬脂酸鎂I. 5kg于混合機(jī)中混合均勻,在壓片機(jī)中壓制成圓形片劑,直徑6mm,厚度2mm,單片重量在2. 7g左右；
(3)性能測試有效成分5.06% ;崩解時(shí)間80s ;PH值6. 3 (1%水溶液)。本實(shí)施例中的百分含量均為質(zhì)量百分比。本實(shí)施例進(jìn)行室內(nèi)促進(jìn)菊花生長生測試驗(yàn)，結(jié)果表明與市售水劑效果一致，見下表
權(quán)利要求
1.一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，其特征在于包括以下質(zhì)量百分比的組分蕓苔素內(nèi)酯O. OOl 5%，酸源5 30%，發(fā)氣源5 30%，表面活性劑I 8%、粘結(jié)劑O. 5 3%、助流動劑I 5%，余量為填充料。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，其特征在于所述酸源為檸檬酸或酒石酸或富馬酸中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，其特征在于所述發(fā)氣源為碳酸氫鈉或碳酸氫銨或碳酸鈉或碳酸鉀中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，其特征在于所述表面活性劑為滲透劑BX或木質(zhì)素磺酸鈉或十二烷基硫酸鈉或PO-EO嵌段聚醚或丙烯酸均聚物鈉鹽或分散劑N或馬來酸-丙烯酸共聚物鈉鹽或苯酚磺酸縮合物鈉鹽或萘磺酸縮合物鈉鹽或烷基酚乙氧基化合物中的一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，其特征在于所述粘結(jié)劑為水溶性淀粉或羧甲基淀粉鈉或聚乙二醇PEG4000或聚乙二醇PEG6000中的一種或多種。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，其特征在于所述助流動劑為白炭黑或硬脂酸鎂或滑石粉中的一種或多種。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，其特征在于所述填充料為惰性填充物，選擇高嶺土或滑石粉或膨潤土或硫酸鈉或硫酸銨中的一種或多種。
8.—種如權(quán)利要求I所述蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑的制備方法，其特征在于步驟如下 (1)制備母粒將準(zhǔn)確計(jì)量好的蕓苔素內(nèi)酯原藥、酸源、表面活性劑、惰性填料于混合機(jī)中混合均勻，在氣流粉碎機(jī)中將其粉碎至500目以上，粉體收集于另一混合機(jī)內(nèi)，加入5 15%溶有粘結(jié)劑的水溶液捏合，經(jīng)擠壓造粒獲得濕顆粒，烘干至水份少于1%，再整粒過篩，取30 60目顆粒，待用； (2)壓片將準(zhǔn)確計(jì)量好的上述步驟(I)制備的母粒、發(fā)氣源、助流動劑于混合機(jī)中混合均勻，在壓片機(jī)中壓制成特定外形的片劑，直徑在5 12mm之間選擇,厚度在3 8mm之間選擇，單片重量在O. 4 3g。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑，主要由蕓苔素內(nèi)酯、酸源、發(fā)氣源、表面活性劑、填充料、粘結(jié)劑、助流動劑、惰性填充物等制得。本發(fā)明還公開了其制備方法，主要是將蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑與酸源、表面活性劑、填充料、粘結(jié)劑混合，經(jīng)氣流粉碎粉碎至500目以上，通過擠壓造粒整粒篩分，再與發(fā)氣源、助流動劑壓片制得。本發(fā)明蕓苔素內(nèi)酯水分散泡騰片劑具有特定外形、準(zhǔn)確單片重量、無粉塵飄揚(yáng)，同時(shí)又具有發(fā)泡沸騰、快速崩解溶解的特性，是一種環(huán)境友好型農(nóng)藥新劑型。而且生產(chǎn)工藝簡單，使用方便，可以直接拋灑在水田中自行崩解擴(kuò)散，也可投入噴霧器中崩解分散后噴施于作物靶標(biāo)。
文檔編號A01N25/34GK102860302SQ20121035567
公開日2013年1月9日 申請日期2012年9月24日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月24日
發(fā)明者張惠明 申請人:發(fā)事達(dá)(南通)化工有限公司