專(zhuān)利名稱(chēng)：含丁烯內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的芐氨基二硫代甲酸酯類(lèi)化合物、其制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類(lèi)氨基二硫代甲酸酯類(lèi)衍生物，具體說(shuō)是涉及含丁烯內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的芐氨基二硫代甲酸酯類(lèi)化合物及其制備方法和用途，屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1.含丁烯內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物，其特征在于，具有如下結(jié)構(gòu)
2.權(quán)利要求1所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，將CS2溶液滴入芐胺或取代芐胺和堿性物質(zhì)的水溶液中，攪拌，加入3-溴甲基-γ - 丁內(nèi)酯，攪拌反應(yīng)，重結(jié)晶或柱層析分離制得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，所說(shuō)的取代芐胺選自芐胺、甲基芐胺、O-苯乙胺、(對(duì)-苯乙胺、ο-甲氧基芐胺、甲氧基芐胺、/7-甲氧基芐胺、O-甲基芐胺、甲基芐胺、/7-甲基芐胺、O-氟芐胺、 -氟芐胺、/7-氟芐胺、取/7- 二氟芐胺中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，所說(shuō)的堿性物質(zhì)選自碳酸鈉、碳酸鉀、磷酸鈉、十一水磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、三乙胺中的一種，其用量為3-溴甲基-γ - 丁內(nèi)酯摩爾量的0. 2% 60%。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，投料摩爾比為二硫化碳/取代芐胺/3-溴甲基-Y - 丁內(nèi)酯為1/1/1 5/3/1。
6.根據(jù)權(quán)利要求2-5任何一種所述的的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，10-60°C反應(yīng)，反應(yīng)時(shí)間0. 5-5h。
7.權(quán)利要求1所述的含丁烯內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的芐氨基二硫代甲酸酯衍生物的應(yīng)用，其特征在于，將其用于制備抗革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌或抗真菌藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了含丁烯內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的芐氨基二硫代甲酸酯類(lèi)化合物及其制備方法和用途，屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。結(jié)構(gòu)如通式Ⅰ所示 通式IR1為C1-C5的烷基或氫；R2為C1-C5的烷基或氫；R3為氫，不同位置的單取代或多取代甲基、甲氧基、氟、氯或羥基等。其制備方法將CS2溶液滴入芐胺或取代芐胺和堿性物質(zhì)的水溶液中，攪拌，加入3-溴甲基-γ-丁內(nèi)酯，攪拌反應(yīng)，重結(jié)晶或柱層析分離制得。該類(lèi)化合物對(duì)白色念珠菌，灰紫青霉菌和黑曲霉等真菌具有明顯的抑制作用，對(duì)進(jìn)一步研究新型抗菌藥物，開(kāi)發(fā)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)藥物具有重要意義。
文檔編號(hào)A01P1/00GK102180845SQ201110076158
公開(kāi)日2011年9月14日 申請(qǐng)日期2011年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月29日
發(fā)明者劉宏民, 徐海偉, 王曉娟, 鄭晨星, 鄭甲信, 郭曉, 郭琳琳, 陳廣威 申請(qǐng)人:鄭州大學(xué)