專利名稱：前胡香豆素水乳劑的配制方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種植物源農(nóng)藥新劑型的配制方法，其有效成分是前胡香豆素類化合 物，作用機理是誘導(dǎo)水稻對稻瘟病產(chǎn)生抗性。
背景技術(shù)：
植物源農(nóng)藥，就是直接利用或提取加工植物的根、莖、葉、花、果實、種子等或者利 用其次生代謝物質(zhì)制成具有殺蟲或殺菌作用的活性物質(zhì)。植物源農(nóng)藥絕大多數(shù)都是有機溶 劑(如甲醇、乙醇、苯等)或水提取的濃縮物，因此可供選擇的加工劑型相對較少，可供選擇 的加工劑型主要是乳油、微乳劑和水劑。植物源農(nóng)藥，一般都是粗提物的濃縮物。和化學(xué)合 成農(nóng)藥原藥相比這些植物粗提物具有下述特點(1)有效成分比較復(fù)雜，不是單一的化合 物，而是多種組分的混合。(2)雜質(zhì)類型多、數(shù)量大，尤其是以水或甲醇、乙醇為溶劑的提取 物，雜質(zhì)的量很大，而且成分組成很復(fù)雜。(3)植物次生代謝物質(zhì)，包括有效成分和雜質(zhì)大多 數(shù)對光、熱敏感，特別是含有極性溶劑的制劑。(4)植物源農(nóng)藥有效成分之間，有效成分和雜 質(zhì)成分之間，其生物活性往往存在互作問題。植物源殺蟲劑來源于天然植物，其殺蟲活性成 分通常具有多樣性、復(fù)雜性和易降解等特征，這些活性成分是制劑發(fā)揮藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)，但 在貯存或田間應(yīng)用等環(huán)境條件下容易發(fā)生降解。植物源農(nóng)藥的開發(fā)利用，特別是商品化生 產(chǎn)，必須有可持續(xù)利用的資源作保障。植物誘導(dǎo)抗病性是指經(jīng)外界物理的、化學(xué)的或者生物的因素誘導(dǎo)，植物體內(nèi)產(chǎn)生 的對有害的病原菌的抗性現(xiàn)象，由于這種抗性現(xiàn)象多數(shù)情況下表現(xiàn)出系統(tǒng)性的特點，也稱 之為系統(tǒng)獲得抗性(SAR)。能誘導(dǎo)植物產(chǎn)生系統(tǒng)抗性的物質(zhì)被稱為誘抗劑(Elicitor)。誘 抗劑誘導(dǎo)植物產(chǎn)生抗病性的機理(1)誘導(dǎo)植物體內(nèi)結(jié)構(gòu)抗性物質(zhì)木質(zhì)素的變化。通過木 質(zhì)素在植物體內(nèi)的一系列變化，可以激活植物體內(nèi)的防御機制，可以直接阻擋病原菌的侵 入，也可延緩病原菌的侵入。(2)誘導(dǎo)植物的防御酶系活性變化。目前，關(guān)于植物體的防御 酶系的研究主要集中于苯丙氨酸解氨酶、過氧化物酶、多酚氧化酶以及幾丁質(zhì)酶等。大部分 研究表明，誘抗劑處理植物體后，植物體內(nèi)這幾種酶的活性都出現(xiàn)了顯著的提高。(3)直接 誘導(dǎo)植物體產(chǎn)生抗菌物質(zhì)。植物體產(chǎn)生的抗菌性物質(zhì)主要包括病程相關(guān)蛋白、植保素、以及 植物凝集素等。最近的研究工作表明，特殊的植物源活性成分對作物的病害也表現(xiàn)出良好 的誘導(dǎo)行為。自花前胡(Peucedanum praeruptorum Dunn.)屬傘形科前胡屬，具有疏風(fēng)清 熱、止痰祛咳的功效。前胡既是一種中藥，也是一種優(yōu)良的植物源誘抗劑，其中所含的香豆 素成分對水稻稻瘟病具有很好的誘抗作用。前胡作為中藥長期以來得到了大規(guī)模的推廣應(yīng) 用，但作為植物源農(nóng)藥尚未得到十分有效的研究、開發(fā)與利用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于尋求新的防治水稻稻瘟病的方法和途徑。本發(fā)明的另一目的在于研制出一種先進環(huán)保穩(wěn)定的農(nóng)藥劑型，并系統(tǒng)測定其對稻 瘟病的誘抗效果，同時研究其誘導(dǎo)抗性作用機理，為植物誘抗劑的精制加工生產(chǎn)提供理論依據(jù)，從而在稻瘟病的防治上獲得突破，促進糧食安全生產(chǎn)。本發(fā)明還有一目的在于促進植物誘抗劑的大面積推廣應(yīng)用，可促進水稻生產(chǎn)的可 持續(xù)發(fā)展和糧食安全，具有顯著的經(jīng)濟效益、生態(tài)效益和社會效益。本發(fā)明的技術(shù)方案如下所述一種前胡香豆素水乳劑的配制方法，其中包含有使植物產(chǎn)生誘抗效果的前胡香豆 素，配方為前胡香豆素10 20 %，溶劑10 20 %，乳化劑4 16 %，乳化劑為壬基酚聚氧 乙烯醚磷酸酯(PNP-10)和蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-20)，可以一種或兩種，其比例可任意，也 可以壬基酚聚氧乙烯醚磷酸酯(PNP-10) 2 8%，蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-20)2 8%，增稠 劑為黃原膠0. 05 2%，余量為水。本發(fā)明植物源農(nóng)藥可按照本技術(shù)領(lǐng)域技術(shù)人員公知的 方法，配成具有物理穩(wěn)定性好、有效成份含量穩(wěn)定、流動性好的水乳劑，該方法加工工藝簡 單，成本較低，可以實現(xiàn)大規(guī)模推廣應(yīng)用等特點，是一種可防治稻瘟病的新型植物源農(nóng)藥。配制水乳劑時的助劑選擇及生產(chǎn)工藝如下溶劑的選擇前胡香豆素常溫下為帶少量晶體的粘稠液體，溶劑的作用是將前胡 香豆素制成穩(wěn)定的有機溶液。根據(jù)前胡提取物的理化性質(zhì)，前胡香豆素水乳劑配方的溶劑 為環(huán)己酮，用量在10-20%左右。乳化劑的選擇水乳劑配方研制時應(yīng)該根據(jù)原藥性質(zhì)和乳化劑的HLB值初步確定 乳化劑的選擇對象，并結(jié)合試驗進一步篩選出最適當(dāng)?shù)娜榛瘎?、乳化劑組合和乳化劑含量， 最終確定乳化劑為壬基酚聚氧乙烯醚磷酸酯(PNP-10)和蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-20)，用量 分別為4 16%。增稠劑的選擇水乳劑配方中需添加適當(dāng)?shù)脑龀韯?，來提高制劑的物理穩(wěn)定性， 羧甲基纖維素鈉、黃原膠、阿拉伯樹膠等是常用的增稠劑，選擇實驗室常用的羧甲基纖維素 鈉、黃原膠作為增稠劑，分別考察它們在配方中的用量對體系物理穩(wěn)定性的影響、選擇最佳 的種類和用量。最終確定前胡香豆素水乳劑的增稠劑為黃原膠水溶液。防凍劑的選擇實驗室多次試驗證明，配制的15%前胡香豆素水乳劑系統(tǒng)在低溫 下(_5°C 0°C )貯存7天，無凍結(jié)現(xiàn)象，無需加入防凍劑。生產(chǎn)方法按配方要求，將原藥溶于溶劑中，成油相，調(diào)節(jié)pH值，將乳化劑、增稠 劑、防凍劑等按比例混合均勻，加入到油相中，可適當(dāng)加溫，最后加入余量的水，玻璃棒攪 拌，必要時用高速剪切機剪切乳化得成品。誘抗劑的發(fā)現(xiàn)從根本上改變了傳統(tǒng)的對付植物病害的方法，實現(xiàn)了由治病到防病 觀念的轉(zhuǎn)變。水乳劑作為一種穩(wěn)定的水基化劑型，因其環(huán)境相容性好、成本低廉而得到迅猛 發(fā)展。本發(fā)明人通過對植物源農(nóng)藥的深入研究，通過試驗與經(jīng)驗相結(jié)合的方法進行了前胡 香豆素水乳劑的配方篩選，確定了水乳劑的配方和工藝，通過質(zhì)量評價證明，該配方具有物 理穩(wěn)定性好、有效成份含量穩(wěn)定、流動性好等特點，而且加工工藝簡單，成本較低，可以實現(xiàn) 大規(guī)模推廣應(yīng)用。
具體實施例方式以下結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步的詳細說明，但本發(fā)明決不限于下述實施例。實施例1 15%前胡香豆素水乳劑配方表1 15%前胡香豆素水乳劑配方
權(quán)利要求
一種前胡香豆素水乳劑的配制方法，其特征在于含有前胡香豆素，按重量比，前胡香豆素10～20％；溶劑10～20％；乳化劑4～16％；增稠劑0.05～2％；水余量。
2 根據(jù)權(quán)利要求1所述的前胡香豆素水乳劑的配制方法，其特征在于所述的溶劑為 環(huán)己酮；所述的乳化劑為壬基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚的一種或二種，其比 例可任意；所述的增稠劑為黃原膠。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前胡香豆素水乳劑的配制方法，其特征在于前胡香豆素水 乳劑用于水稻稻瘟病防治。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種前胡香豆素水乳劑的配制方法，前胡香豆素10～20％；環(huán)己酮10～20％；壬基酚聚氧乙烯醚磷酸酯(PNP-10)2～8％；蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-20)2～8％；黃原膠0.05～2％；水余量。按配方要求，將原藥溶于溶劑中，成油相，調(diào)節(jié)pH值，將乳化劑、增稠劑、防凍劑等按比例混合均勻，加入到油相中，可適當(dāng)加溫，最后加入余量的水，玻璃棒攪拌，必要時用高速剪切機剪切乳化得成品。
文檔編號A01N65/10GK101984829SQ20101050962
公開日2011年3月16日 申請日期2010年10月15日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月15日
發(fā)明者周小毛, 柏連陽, 王彥輝, 蔡海林 申請人:湖南農(nóng)業(yè)大學(xué);湖南人文科技學(xué)院