專利名稱：化學(xué)方法
化學(xué)方法
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及制備吡喃葡糖氧基吡唑衍生物的方法和可用于所述方法的吡唑中間體。具體而言，本發(fā)明涉及具有SGLT2抑制活性的吡喃葡糖氧基吡唑衍生物以及用于制備所述衍生物的方法和中間體。包括SGLTl和SGLT2在內(nèi)的鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白(SGLT)，是轉(zhuǎn)運葡萄糖的膜蛋白質(zhì)。SGLT2主要在腎臟近端小管內(nèi)有活性，其中它影響葡萄糖從尿到血流的轉(zhuǎn)運。然后重吸收的葡萄糖被全身利用。糖尿病患者的典型特征為異常的血糖水平。因此，抑制 SGLT2活性以及由此抑制葡萄糖在腎臟中的重吸收被認(rèn)為是在這類糖尿病患者中控制血糖水平的可行性機制。已建議將吡喃葡糖氧基吡唑衍生物用于治療糖尿病患者，其中一些目前在臨床開發(fā)中。見美國專利 6，972，283 ；7，056，892 ；7，084，123 ；7，393，838 ；7，429，568 ； 6，815，428 ；7, 015，201 ；7, 247，616和7，256，209。因此，吡喃葡糖氧基吡唑衍生物以及用于制備所述衍生物的中間體的可升級且有成本效益的合成是在制藥工業(yè)中的當(dāng)前需求。發(fā)明簡述目前本發(fā)明者發(fā)現(xiàn)了制備吡喃葡糖氧基吡唑衍生物的方法、用于所述方法中的中間體以及制備所述中間體的方法。本發(fā)明一方面，提供了制備式(II)的化合物的方法，
權(quán)利要求
1.一種制備式(II)的化合物的方法
2.權(quán)利要求1的方法，其還包括步驟(iv)(iv)使式(II)的化合物和葡萄糖衍生物反應(yīng)以產(chǎn)生式(III)的化合物，
全文摘要
本文中公開的是制備吡喃葡糖氧基吡唑衍生物和所述衍生物的吡唑中間體的方法。具體而言，本發(fā)明涉及具有SGLT2抑制活性的吡喃葡糖氧基吡唑衍生物以及制備所述衍生物的方法和中間體。
文檔編號A01N43/04GK102291990SQ200980155357
公開日2011年12月21日 申請日期2009年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月21日
發(fā)明者M·S·麥克盧爾, M·T·馬丁, V·埃利津 申請人:葛蘭素史密絲克萊恩有限責(zé)任公司