專利名稱：：傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香。
背景技術(shù)：
：在世界上生息很多種蚊子，它們不但叮咬.吸人的血，而且傳播傳染病而帶來嚴重危害。例如已知，在東南亞地區(qū)、非洲等的熱帶地區(qū)，癡疾以痗蚊類為媒介，登革熱以埃及伊蚊白玟伊蚊為媒介，黃熱病以埃及伊蚊為媒介，絲蟲病以致倦庫蚊淡色庫蚊為媒介，日本腦炎以三帶味庫蚊為媒介。在當今沒有適當?shù)囊呙绲那闆r下，作為防止這些傳染病的方法，最重要的是不被蚊子叮咬，特別是在開放的住所中，最適合使用驅(qū)蚊線香。人們也在蚊帳中含浸擬除蟲菊酯來使用，但是存在只能在就寢過程中使用，在蚊帳中感覺悶熱等的很多使用性上的問題。迄今為止，作為驅(qū)蚊線香的有效成分，在世界上一直使用擬除蟲菊酯類殺蟲成分的烯丙菊酯類。近年來寺艮告記載，在東南亞地區(qū)的一部分地區(qū)，烯丙菊酯類對主要種類的致倦庫蚊類的有效性下降，一般的評價認為致倦庫蚊比埃及伊蚊的耐藥性更強。但是，本發(fā)明者們使用幾年前在泰國的野外采集的并且在泰國的瑪希隆大學(xué)(MahidolUniversity)熱帶醫(yī)學(xué)部的研究所的累代飼養(yǎng)的埃及伊蚊，進行實際試驗，結(jié)果新發(fā)現(xiàn)，該體系的埃及伊蚊與在泰國國立試驗機構(gòu)飼養(yǎng)的埃及伊蚊比較，對各種擬除蟲菊酯的敏感性非常低下，與上述一般的評價相反，與致倦庫蚊相比較，該體系的埃及伊蚊的耐藥性更強。埃及伊蚊傳播登格熱、黃熱病，作為應(yīng)對其的對策，非常重要的是保護人類特別是東南亞、非洲等的熱帶地區(qū)居民防止被傳染病侵害。登格熱的權(quán)威人士江下優(yōu)樹博士發(fā)表報告稱，登格熱原本是東南亞的疾病，流行擴大到非洲、南北美洲地區(qū)，作為媒介蚊的埃及伊蚊的生息地區(qū)也擴大，泰國東北部的房屋中捕集的蚊子種類的約90。/。是埃及伊蚊[生活i:環(huán)境、42巻(1997年)(非專利文獻l)。該發(fā)現(xiàn)對傳染病媒介蚊的防除提出了新的重要的課題。另一方面，近年來，新的殺蟲成分的開發(fā)也在進行，例如，文獻[Biosci.Biotechnol.Biochem.，68(1)170，2004(非專利文獻2)報道了，含有新的擬除蟲菊酯類殺蟲成分的甲氧節(jié)氟菊酯[2，2-二甲基-3-(l-丙烯基)環(huán)丙烷甲酸4-甲氧基甲基-2，3，5，6-四氟節(jié)基酯]的驅(qū)蚊線香，在右旋烯丙菊酯的1/40~1/20的濃度下，對致倦庫蚊、淡色庫蚊顯示出與右旋烯丙菊酯驅(qū)蚊線香基本等同的擊倒效果。但是，曱氧節(jié)氟菊酯合成復(fù)雜，制造成本也高，如果要獲得比右旋烯丙菊酯驅(qū)蚊線香的高幾倍殺蟲效果的驅(qū)蚊線香，則存在不能廉價供給的難點，在使用濃度方面有限。另外，也完全沒有對敏感性低下的上述埃及伊蚊的效力評價。在該現(xiàn)狀下，對埃及伊蚊、致倦庫蚊、瘧蚊類等顯示卓越效果并且制造成本廉價的殺蟲成分的探索，作為傳染病媒介蚊的對策是非常有效的對策方法。如本發(fā)明者們的試驗首次表明的那樣，可以判明，隨著蚊子的采取場所的不同，對藥劑的敏感性有4艮大差異，不能得出其原因是由于對藥劑的抵抗性的發(fā)達的結(jié)論。盡管如此，既然如前所述已知在分布率最大的埃及伊蚊中存在耐藥的組群，那么當務(wù)之急是探索對該組群特別有效的殺蟲成分。為此，只有在實地、實際上對埃及伊蚊、致倦庫蚊、瘧蚊類等進行殺蟲效力試驗，才能進行效力評價，本發(fā)明者們著眼的2，2，3，3-四甲基環(huán)丙烷曱酸4-甲軋基甲基-2,3，5，6-四氟芐基酯，在特開昭57-165343號公報(專利文獻1)中作為爿>知的化合物被公開，在特開2001-302591號公報(專利文獻2)中公開了含有該化合物的驅(qū)蚊線香。但是，專利文獻2的驅(qū)蚊線香，僅作為制劑的一例被公開，沒有謀求傳染病媒介蚊對策，進而也沒有為了增強效力，對Si合其它藥劑進行格外的研究。專利文獻1特開昭57-165343號公報-庚-5-烯-2，3-二甲酰亞胺、.輔助劑十二烷基苯磺酰異丙胺鹽'協(xié)同劑S:N-(2-乙基己基)-1-異丙基-4-甲基雙環(huán)[2，2，21-辛-5-烯-2,3-二甲酰亞胺本試驗中使用的埃及伊蚊成蟲，是在泰國國立試驗機構(gòu)累代飼養(yǎng)的埃及寸尹蚊成蟲，是對擬除蟲菊酯的敏感性高的體系。因此，試驗的結(jié)果為，在任一的供試線香中，對埃及伊蚊的KT9。值，都比對致倦庫蚊的KT9o值小很多。含有0.01質(zhì)量％以上的本化合物、并且優(yōu)選在其中配合了增效劑A{N-(2一乙基己基)—雙環(huán)[2，2，1-庚-5-烯-2,3-二甲酰亞胺}的本發(fā)明的驅(qū)蚊線香，顯示優(yōu)異的擊倒效果。特別地，增效劑A相對于本化合物的配合量為2.0倍以上的驅(qū)蚊線香，對埃及伊蚊的擊倒效果增強為約2倍，另外，對致倦庫蚊的擊倒效果增強為約3.5倍，其增強效果顯著。另外，如本發(fā)明6所示那樣，協(xié)同劑S(N-(2-乙基己基)-1-異丙基-4-甲基雙環(huán)[2，2，2-辛-5-烯-2，3-二甲酰亞胺}，雖然與增效劑A的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似，一直被廣泛用作擬除蟲菊酯的協(xié)同劑，但是在與本化合物組合的本發(fā)明的驅(qū)蚊線香形態(tài)中，效力增強效果低。因此可知，從增效劑A的成本與本化合物相比非常廉價的方面考慮，優(yōu)選的與增效劑A合并使用的本發(fā)明的驅(qū)蚊線香，是非常有用的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香。與此相對，本化合物的含量低于0.01質(zhì)量％的驅(qū)蚊線香(比較例1)，擊倒效果差。另外，dl，d-T80-烯丙菊酯，如比較例2和3所示那樣，雖然比本發(fā)明1的配合比例高，為2~3倍，但是對埃及伊蚊和致倦庫蚊的兩種的擊倒效果處于很差的狀態(tài)。實施例在25m3的房間中的實際效力試驗上述實施例4的效力試驗，在70立方厘米的玻璃箱(0.343m3)中實施，與實際使用驅(qū)蚊線香的251113的房間比較，空間容積不超過1/73，濃度條件是比實際使用濃度高4艮多的高濃度條件。為了在實際4吏用^Ht下評價驅(qū)蚊線香的性能，在25m3的房間中進行實際效力試驗。即，在關(guān)閉的25mS的房間中itA100只淡色庫蚊成蟲，然后在房間的中先改置點燃了的供試驅(qū)蚊線香(根據(jù)實施例1或?qū)嵤├?調(diào)制)。暴露2小時，數(shù)出經(jīng)時的落下仰翻的淡色庫蚊成蟲數(shù)，求出KTso值、KT卯值和致死率，結(jié)果如表3所示。[表3<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>對淡色庫蚊的試驗的結(jié)果為，含有0.01質(zhì)量％以上的本化合物、優(yōu)選在其中配合相對于本化合物為o.l倍量以上的增效劑A{N-(2-乙基己基)-雙環(huán)2，2，11-庚-5-烯-2，3-二甲酰亞胺}作為增效劑而成的本發(fā)明的驅(qū)蚊線香，顯示優(yōu)異的殺蟲效力.如本發(fā)明2和3所示那樣，可以確認，在本化合物中配合了0.1倍量或1.0倍量的增效劑A的驅(qū)蚊線香，KT鄰值的指標所示的擊倒效果增強。另夕卜，增效劑A相對于本4t合物的配合量為2.0~5:0倍量的驅(qū)蚊線香(本發(fā)明4、5)，在KT卯值的指標所示的擊倒效果以及致死率方面，增強效果顯著，可以發(fā)揮更確實的穩(wěn)定的殺蟲效力。因此可知，如果考慮增效劑A的成本比本化合物廉價很多的方面考慮，則如上述(2)那樣，配合了增效劑A的情況下的本發(fā)明，可以提供非常有用的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香。與此相對，如比較例所示，dl，d-T80-烯丙菊酯線香即使配合通常濃度的約2倍的高濃度的有效成分，其效力也比本發(fā)明品顯著差，另外，0.015%的甲氧爺氟菊酯線香，擊倒效果和致死效果也差。實施例6[25m3的房間中的實際效力試驗在泰國的瑪希隆大學(xué)熱帶醫(yī)學(xué)部的研究所，依據(jù)上述實施例5來實施實際效力試驗。作為供試蟲，使用幾年前在泰國的野外采集的并且在該大學(xué)的研究所累代祠養(yǎng)的埃及伊蚊、致倦庫蚊和大劣按蚊(Anophdesdirus)。對埃及伊蚊和致倦庫蚊獲得的結(jié)果如表4所示。表4驅(qū)蚊線香(質(zhì)量％)KT幼值(分鐘)有效成分增效劑埃及伊蚊致倦庫蚊本1本化合物0.1一11733發(fā)2本化合物0.1增效劑A0.26718明3本化合物0.15一60204本化合物0.15增效劑A0.34715比1dl，d-T80-烯丙菊酯0.5一17072較2甲氧芐氟菊酯0.0075一17374本試驗中使用的埃及伊蚊成蟲，與上述實施例4中供試的埃及伊蚊[泰國國立試驗機構(gòu)飼養(yǎng)的體系比較，對擬除蟲菊酯的敏感性非常低下，KT50值與實施例3相反，比致倦庫蚊大幾倍。另外，大劣按蚊對擬除蟲菊酯的敏感性非常高，KT知值為致倦庫蚊的1/2-1/6.試驗的結(jié)果是，含有本化合物的本發(fā)明的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香，與對淡色庫蚊同樣，不用說致倦庫蚊、大劣按蚊，對敏感性低下的埃及伊蚊也顯示很高的擊倒效果。另外可以確認，通it^含有本化合物的驅(qū)蚊線香中配合2.0倍量的增效劑A,對埃及伊蚊和致倦庫蚊的擊倒效果，約增強為1.5~2倍。與此相對，如比較例所示，0.5。/。的dl，d-T80-烯丙菊酯線香(實際使用的濃度的2倍量)、曱氧千氟菊酯線香，對埃及伊蚊基本無效，目前，作為對野外生息的埃及伊蚊顯示卓越效果的驅(qū)蚊線香，沒有發(fā)現(xiàn)含有本化合物的驅(qū)蚊線香以外的驅(qū)蚊線香。如
背景技術(shù)：
：的項中說明的那樣，報告了登格熱本來是東南亞的疾病，流行擴大到非洲、南北美洲地區(qū)，作為媒介蚊的埃;^伊蚊的生息地區(qū)也擴大，泰國東北部的房屋中捕集的蚊子種類的約90%是埃及伊蚊。因此，考慮到埃及伊蚊傳播登格熱、黃熱病，其對策是當務(wù)之急，本發(fā)明的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香的有用性是明顯的。工業(yè)可利用性本發(fā)明在驅(qū)蚊線香的制造銷售領(lǐng)域，不久就能應(yīng)用。權(quán)利要求1.一種傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香，其特征在于，作為有效成分，含有0.01～0.5質(zhì)量％的下述化學(xué)式所示的2，2，3，3-四甲基環(huán)丙烷甲酸4-甲氧基甲基-2，3，5，6-四氟芐基酯，2.如權(quán)利要求1所述的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香，其特征在于，作為增效劑，相對于有效成分量，配合O.l倍量以上的N-(2-乙基己基)—雙環(huán)2，2，1-庚—5-烯-2，3-二甲酰亞胺。3.如權(quán)利要求2所述的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香，其特征在于，作為增效劑，相對于有效成分量，配合2.0倍量以上的N-(2-乙基己基)—雙環(huán)[2，2，1-庚-5-烯-2，3-二曱酰亞胺。4.如權(quán)利要求2、3的任一項所述的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香，其特征在于，作為增效劑的輔助劑，相對于該增效劑，配合0.1~1.0倍質(zhì)量的烷基苯磺酸的低級烷基胺鹽。5.如權(quán)利要求1~4的任一項所述的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香，其特征在于，傳染病媒介蚊是埃及伊蚊。全文摘要本發(fā)明的課題在于提供一種對埃及伊蚊、致倦庫蚊、瘧蚊類等顯示卓越效果并且可以廉價地制造、并且對人畜的安全性優(yōu)異的傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香的構(gòu)成。本發(fā)明通過提供下述傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香而解決了上述課題，即，一種傳染病媒介蚊防除用驅(qū)蚊線香，其特征在于，作為有效成分，含有0.01～0.5質(zhì)量％所述化學(xué)式所示的2，2，3，3-四甲基環(huán)丙烷甲酸4-甲氧基甲基-2，3，5，6-四氟芐基酯，優(yōu)選相對于有效成分量，配合0.1倍量以上、更優(yōu)選配合0.2倍量的N-(2-乙基己基)-雙環(huán)[2，2，1]-庚-5-烯-2，3-二甲酰亞胺作為增效劑。文檔編號A01N25/18GK101099470SQ20071012692公開日2008年1月9日申請日期2007年7月3日優(yōu)先權(quán)日2006年7月5日發(fā)明者神崎務(wù),勝田純郎申請人:大日本除蟲菊株式會社