專(zhuān)利名稱(chēng)：一種阿維菌素微乳劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種阿維菌素微乳劑及其制備方法，屬于抗生素類(lèi)殺蟲(chóng)劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
阿維菌素是美國(guó)默沙東研究所研究開(kāi)發(fā)的一種高效抗生素類(lèi)殺蟲(chóng)劑，1981 年伊維殺蟲(chóng)素作為動(dòng)物體內(nèi)寄生蟲(chóng)藥物生產(chǎn)使用，1986年阿維菌素作為農(nóng)作物 害蟲(chóng)、害螨的防治劑投入生產(chǎn)使用。阿維菌素對(duì)螨類(lèi)和昆蟲(chóng)具有觸殺和胃毒作用， 并具有橫向傳導(dǎo)滲透作用。它的作用機(jī)制與一般殺蟲(chóng)劑不同，主要是干擾昆蟲(chóng)的 神經(jīng)生理活動(dòng)，刺激釋放Y—氨基丁酸，抑制昆蟲(chóng)的神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。它在植 物組織葉片上有一定的滲透作用，易被生物降解，在環(huán)境中無(wú)積累。
目前已有多家工廠生產(chǎn)阿維菌素，其產(chǎn)品多為乳油制劑。乳油制劑在國(guó)內(nèi)外 均主要采用芳香族有機(jī)溶劑配制。由于芳香族有機(jī)溶劑如苯、甲苯、二甲苯、混 甲苯等對(duì)環(huán)境的污染問(wèn)題和施藥者的危害而受到限制，在一些國(guó)家芳香族有機(jī)溶
劑有被禁止使用的趨勢(shì)，特別是在蔬菜、果樹(shù)上應(yīng)用芳香族有機(jī)溶劑配制的乳油， 被強(qiáng)烈地抵制。此外乳油類(lèi)制劑加水制備成噴霧藥液后，即成為乳液，農(nóng)藥有效 成分溶在有機(jī)溶劑中，被乳化分散成為很細(xì)的油珠，其直徑通常在O.l— 1.0 微米。乳液在植物葉面和昆蟲(chóng)表面潤(rùn)濕鋪展效果差，導(dǎo)致這種劑型藥效低，防治 效果差，有被以水為基質(zhì)的農(nóng)藥微乳劑和水乳劑逐步取代的趨勢(shì)。對(duì)于阿維菌素 這種高效殺蟲(chóng)劑，采用微乳劑的制備方法可以提高油珠的細(xì)度來(lái)提高阿維菌素的 有效利用率，充分發(fā)揮其威力。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種阿維菌素微乳劑及其制備方法，本發(fā)明在不使用芳 香族有機(jī)溶劑并減少其他有機(jī)溶劑用量的基礎(chǔ)上制備的阿維菌素微乳液能夠充 分發(fā)揮阿維菌素的藥效，增強(qiáng)其殺蟲(chóng)效力，且能夠有效降低對(duì)環(huán)境污染。
實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的所采用的技術(shù)方案是 一種阿維菌素微乳劑，其特征在于-
微乳劑各組分及其重量百分比為阿維菌素l一8 %，溶劑1一20 %，助溶劑1一10 %，表面活性劑1一20 %，穩(wěn)定劑3—15 %，其余為水，其中溶劑為乙醇、丙醇、 丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛醇、環(huán)己酮、N-甲基吡咯垸酮、
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N-辛基吡咯烷酮、垸基鏈碳原子數(shù)為6—18的烷基甲酯中的一種或若干種，助溶 劑為戊垸、己垸、環(huán)己垸、庚垸、辛垸、異辛烷、石油醚中的一種或若干種，表 面活性劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯S0PA、苯 乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二烷基苯磺酸鈉、十 二烷基磺酸鈉、十二垸基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山梨醇脂肪酸酯、 木質(zhì)素磺酸鈉、土溫60、 土溫80、司盤(pán)80、辛/壬基酚聚氧乙烯醚中的一種或 若干種，穩(wěn)定劑為乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽酸 鈉中的一種或若干種。
所述的阿維菌素微乳劑通過(guò)以下步驟制取
(1) 將阿維菌素溶解在裝有溶劑和助溶劑的均化器中；
(2) 將表面活性劑以及穩(wěn)定劑、水加入到裝有上述溶液的均化器中后予以強(qiáng)烈
混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的阿維菌素微乳劑。 所述的阿維菌素為阿維菌素原藥。
所述的溶劑為乙醇、丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛
醇、環(huán)己酮、N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、烷基鏈碳原子數(shù)為6—18的烷 基甲酯中的一種或若千種的混合物。
所述的助溶劑為戊垸、己垸、環(huán)己烷、庚垸、辛垸、異辛垸、石油醚中的一 種或若干種的混合物。
所述的表面活性劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索 伯S0PA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、垸基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二烷基 苯磺酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十二垸基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山 梨醇脂肪酸酯、木質(zhì)素磺酸鈉、土溫60、 土溫80、司盤(pán)80、辛基酚聚氧乙烯醚、 壬基酚聚氧乙烯醚中的一種或若干種的混合物。
所述的穩(wěn)定劑為乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽 酸鈉中的一種或若干種的混合物。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)
(1) 常規(guī)乳油制劑中含有45 ~ 60%的芳香族有機(jī)溶劑，本發(fā)明制備的阿維菌 素微乳劑不含有芳香族有機(jī)溶劑，大幅度地降低了環(huán)境污染。
(2) 用常規(guī)乳油制劑配制成噴灑乳劑時(shí)，其油珠細(xì)度為O.l 1.0微米，而微
乳劑配制的噴灑乳劑其油珠細(xì)度為0.005 ~ 0.01微米，低于0.005微米己接近于 真溶液。因此提高了農(nóng)藥有效成分阿維菌素及其復(fù)配輔助劑在乳劑中的分散度， 使乳劑接近于真溶液，從而增強(qiáng)了阿維菌素對(duì)昆蟲(chóng)和植物的通透能力，提高了防 治效果，同時(shí)提高了利用率。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
取阿維菌素原藥1.5 kg，置于6.5 kg異辛醇和5 kgN-甲基吡咯烷酮以及1 kg 石油醚的混合溶劑中，溶解后加入8.5kg烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、2.3kg月桂 醇硫酸鈉和1 kg 土溫80以及3.5 kg乙二醇、2.2 kg尿素和68.5 kg分散介質(zhì)水于 裝有上述溶液的均化器中予以強(qiáng)烈混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的1.5% 阿維菌素微乳劑。 實(shí)施例2
取阿維菌素原藥3kg,置于15kg異丁醇和4kg異辛烷的混合溶劑中，溶解 后加入13.3 kg辛基酚聚氧乙烯醚和1.7 kg十二烷基苯磺酸鈉以及10 kg水楊酸 鈉和53 kg分散介質(zhì)水于裝有上述溶液的均化器中予以強(qiáng)烈混合并勻化，最后得 到外觀清澈透明的3 %阿維菌素微乳劑。 實(shí)施例3
取阿維菌素原藥5 kg，置于13 kg正辛醇和1.7 kgN-辛基吡咯烷酮以及3.3 kg 環(huán)己烷的混合溶劑中，溶解后加入10kg壬基酚聚氧乙烯醚、3.5kg烷基聚氧乙 烯甲醛縮合物、1.5kg十二烷基磺酸鈉以及l(fā)kg乙二醇、5kg水楊酸鈉和56kg 分散介質(zhì)水于裝有上述溶液的均化器中予以強(qiáng)烈混合并勻化，最后得到外觀清澈 透明的5%阿維菌素微乳劑。 實(shí)施例4
取阿維菌素原藥8kg，置于13kg正辛醇和4.5kgN-甲基吡咯烷酮以及4kg 異辛垸的混合溶劑中，溶解后加入13kg垸基聚氧乙烯甲醛縮合物、3.5kg司盤(pán) 80和2.5kg木質(zhì)素磺酸鈉以及1.5kg丙三醇、10kg尿素和40kg分散介質(zhì)水于 裝有上述溶液的均化器中予以強(qiáng)烈混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的8%阿 維菌素微乳劑。
權(quán)利要求
1.一種阿維菌素微乳劑，其特征在于微乳劑各組分及其重量百分比為阿維菌素1-8％，溶劑1-20％，助溶劑1-10％，表面活性劑1-20％，穩(wěn)定劑3-15％，其余為水，其中溶劑為乙醇、丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛醇、環(huán)己酮、N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、烷基鏈碳原子數(shù)為6-18的烷基甲酯中的一種或若干種的混合物，助溶劑為戊烷、己烷、環(huán)己烷、庚烷、辛烷、異辛烷、石油醚中的一種或若干種的混合物，表面活性劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯SOPA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山梨醇脂肪酸酯、木質(zhì)素磺酸鈉、土溫60、土溫80、司盤(pán)80、辛/壬基酚聚氧乙烯醚中的一種或若干種的混合物，穩(wěn)定劑為乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽酸鈉中的一種或若干種的混合物。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿維菌素微乳劑，其特征在于阿維菌素為阿維菌素 原藥。
3. —種權(quán)利要求1所述阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于采用以下步驟(1) 將阿維菌素溶解在裝有溶劑和助溶劑的均化器中；(2) 將表面活性劑以及穩(wěn)定劑、水加入到裝有上述溶液的均化器中后予以強(qiáng)烈 混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的阿維菌素微乳劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于阿維菌素 為阿維菌素原藥。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于溶劑為乙 醇、丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、己醇、庚醇、辛醇、異辛醇、環(huán)己酮、N-甲基吡咯垸酮、N-辛基吡咯垸酮、烷基鏈碳原子數(shù)為6—18的烷基甲酯中的 一種或若干種的混合物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于助溶劑為 戊垸、己烷、環(huán)己垸、庚垸、辛烷、異辛烷、石油醚中的一種或若干種的混 合物。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于表面活性 劑為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、脂肪醇聚氧乙烯醚、索伯S0PA、苯乙基酚聚氧乙烯甲醛縮合物、烷基聚氧乙烯甲醛縮合物、十二垸基苯磺酸鈉、十 二烷基磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、月桂醇聚氧乙烯硫酸鈉、失水山梨醇脂肪酸酯、木質(zhì)素磺酸鈉、土溫60、 土溫80、司盤(pán)80、辛基酚聚氧乙烯醚、壬 基酚聚氧乙烯醚中的一種或若干種的混合物。 8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿維菌素微乳劑的制備方法，其特征在于穩(wěn)定劑為 乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、尿素、水楊酸鈉、膽酸鈉中的一種或 若干種的混合物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種阿維菌素微乳劑及其制備方法，微乳劑各組分及其重量百分比為阿維菌素1-8％，溶劑1-20％，助溶劑1-10％，表面活性劑1-20％，穩(wěn)定劑3-15％，其余為水。阿維菌素微乳劑通過(guò)以下步驟制取(1)將阿維菌素溶解在裝有溶劑和助溶劑的均化器中；(2)將表面活性劑以及穩(wěn)定劑、水加入到裝有上述溶液的均化器中后予以強(qiáng)烈混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的阿維菌素微乳劑。制得的阿維菌素微乳劑具有高效的殺蟲(chóng)能力，且能夠有效降低對(duì)環(huán)境污染。
文檔編號(hào)A01N25/02GK101112195SQ20071005301
公開(kāi)日2008年1月30日 申請(qǐng)日期2007年8月22日 優(yōu)先權(quán)日2007年8月22日
發(fā)明者張曉光, 李學(xué)豐, 董金鳳 申請(qǐng)人:武漢大學(xué)