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提高植物產量和活力的方法

文檔序號:350421閱讀:1076來源:國知局
專利名稱:提高植物產量和活力的方法
背景技術
本發(fā)明要求2000年12月22日申請的美國臨時申請序號60/257,502的權益,其通過引用結合到本文中。
(1)發(fā)明領域本發(fā)明涉及提高農作物產量和活力,更具體來說,本發(fā)明涉及通過用某些活性劑處理農作物或其繁殖體提高農作物的產量和活力的方法。
(2)相關技術介紹植物尤其是豆類植物是食品、動物飼料、纖維素以及有用的化學品和藥物的重要來源。豆類植物的固氮能力使得這類植物能夠提供高品質營養(yǎng)蛋白和提高其生長的土壤中的含氮量。其中一種豆類植物大豆是一種古老的遍布全世界的農作物。與其它重要農作物相比,大豆容易生長而且較少嚴重蟲害,提供人類和動物食用以及工業(yè)用途的大豆油和高蛋白食品。
美國每年種植約7000萬英畝大豆,最近每年大豆產量超過25億蒲式耳。美國大豆平均產量在過去75年中穩(wěn)步增長,最初產量約11bu/ac,而目前產量約35-40bu/ac。(參見United States Department ofAgriculture,National Agricultural Statistics Service,Crop Report,June2000,Washington,D.C.)。更好的品種和全面改善農業(yè)及蟲害管理措施促進了美國大豆生產。
美國中西部生長季節(jié)允許時,通常大豆與田間玉米輪種,有時在冬季小麥收獲后種植兩季。保護耕地措施定期用于大豆,四分之一至約三分之一土地面積不耕種。全部大豆中的約三分之二為單一播種(窄行、6”、7”或8”行播種)。單一播種大豆的好處在于,株冠迅速郁閉而可以減緩雜草生長,因此不需要季節(jié)后期在萌苗后使用除草劑。消除了行間耕作以及季節(jié)后期的地面施用殺蟲劑。
美國中西部很少防治大豆蟲害,可引起作物損失的少數幾種昆蟲包括豆葉甲(Cerotoma trifurcata)、蚱蜢(Melanoplus spp.)、苜蓿綠夜蛾(Plathypena scabra)和馬鈴薯微葉蟬(Empoasca fabae)。
大豆產量會受到幾種病害的影響,包括腐霉猝倒病(Pythiumspp.)、疫霉猝倒病(Phytophthera spp.)、絲核菌根腐病(Rhizoctoniasolani)、炭疽病(Colletotrichum spp.)、莖潰瘍(Diaporthe phaseolorum)、殼針孢葉斑病(Septoria glycines)、紫色種子斑點(Cercospora kikuchii)、猝死綜合征(腐皮鐮孢(Fusarium solani))、白霉病(Sclerotiniasclerotinorum)和褐色莖基腐病(Phialophora gregata)。然而,已知非殺蟲性處理措施對于控制許多常見致病原等同于或優(yōu)于殺蟲劑。較之殺蟲劑,大豆性植物疾病處理總是更多地依賴于農業(yè)實踐經驗,種子處理和葉殺真菌劑以及殺線蟲劑的作用有限。(參見例如information dealing with soybeans on U.S.Department of Agriculturewebsitehttp//pestdata.ncsu.edu/cropprofiles/,2000年11月4日)。
致病原禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis)引起的“全蝕病”等疾病主見于谷類植物,未見這類疾病累及大豆。
用對以上列舉的已知致大豆病的病原體有效的殺真菌劑(例如甲霜靈、萎銹靈、克菌丹和福美雙)處理種子的方法普遍用于大豆,由于避免了上述疾病引起的倒伏損害,因而殺真菌性種子處理對產量的影響是顯著的。然而,這種種子處理成本相對于整個生產成本來說是不高的。而且,因為已經批準若干殺真菌劑可用于大豆,如果一種或兩種所述殺真菌劑中止使用,則可能一種或多種其它已知化合物會是合適的替代物。因此,已經不再積極尋找用作大豆種子處理殺真菌劑化合物的各種殺真菌劑。
但是,因為在具有適當氣候的地區(qū)可用于中耕作物生產的高質量耕地非常有限,所以全面提高農作物、尤其是豆類農作物(例如大豆)的活力和產量的任何方法都會帶來顯著的益處。如果這樣的方法簡便易行則會特別有用。
發(fā)明概述因此,簡而言之,本發(fā)明涉及提高農作物活力和/或產量的新型方法,該方法包括用組合物處理農作物或其繁殖體,所述組合物包含有效量的對所述農作物真菌性植物病原體沒有明顯活性的殺真菌劑。
本發(fā)明還涉及提高小麥以外的農作物的活力和/或產量的新型方法,該方法包括用組合物處理小麥以外的農作物或其繁殖體,所述組合物包含有效量的對禾頂囊殼具有活性的活性劑。
本發(fā)明還涉及禾頂囊殼不是其致病原的新型農作物或其繁殖體,其中所述農作物或其繁殖體已經用組合物處理,所述組合物包含有效量的對禾頂囊殼具有活性的活性劑,其中所述農作物不是小麥。
本發(fā)明還涉及已經用包含一定量殺真菌劑的組合物處理的新型農作物或其繁殖體,所述殺真菌劑用量足以提高農作物的產量和/或活力,其中所述殺真菌劑對所述農作物或其繁殖體的真菌性植物病原體沒有明顯活性。
本發(fā)明還涉及已經用組合物處理的蝶形花科新型植物或其繁殖體,所述組合物包含一定量對禾頂囊殼具有活性的活性劑,該活性劑用量足以提高所述植物的產量和/或活力。
本發(fā)明還涉及已經用以上首先介紹的方法處理的新型種子。
本發(fā)明還涉及提高農作物和/或其繁殖體的活力和/或產量的新方法,該方法包括用具有下式結構的化合物或其農藝學鹽處理所述農作物的種子和/或葉
其中Z1和Z2為C或N并且為選自以下的芳族環(huán)的一部分苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和異噻唑;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;條件是當化合物為Silthiofam時,所述農作物不是小麥。
本發(fā)明還涉及提高農作物和/或其繁殖體的活力和/或產量的新方法,該方法包括用具有下式結構的化合物或其農藝學鹽處理所述農作物的種子和/或葉


其中A為-C(X)-胺;B為-Wm-Q(R2)3;除了結構式f)外,當B為A時,A可以為B,則Q不能為Si;Q為C或Si;W為-NH-、-O-或NCH3-;X為O或S;m為0或1,前提是當Q為Si時,m為0;n為0、1、2或3;p為0、1或2,n加p等于或小于3;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;⑼榛被?、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
本發(fā)明還涉及提高農作物或其繁殖體的活力和/或產量的新方法,該方法包括用具有下式結構的化合物或其農藝學鹽處理所述農作物的種子和/或葉 其中R2為乙基、異丙基、丙基或烯丙基;A為N(CH3)1-nHnR5或OR6,其中n為0或1,R5為(CH3)m(CH3CH2)3-mC、1-甲基-1-環(huán)戊基、1-甲基-1-環(huán)己基或2,3-二甲基-2-丁基,其中m為0、1、2或3,R6獨立為R5或2,3,3-三甲基-2-丁基;R3為H或獨立為R4;R4為鹵基或CH3;前提是當A為N(CH3)1-nHnR5時,如果R3為H并且R5為1-甲基-1-環(huán)己基或(CH3)m(CH2CH3)3-mC,其中m為0或3,或者如果R3為鹵基并且R2為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為3,則R2不能為乙基;前提是當A為OR6時,則m等于或小于2,如果R3為H或鹵基并且R2為乙基或異丙基,則R6為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為1。
本發(fā)明還涉及提高除小麥外的農作物或其繁殖體的活力和/或產量的新方法,該方法包括用Silthiofam處理所述農作物的種子和/或葉。
發(fā)現通過本發(fā)明將會實現若干好處,因此其中值得注意的是提供了通常改善農作物的活力和/或產量的方法,特別是對豆類(例如大豆)來講,提供的這樣的方法簡便易行。
附圖簡述


圖1為田間試驗種植后大豆植物活力隨時間變化的曲線圖,對照為種植前未接受處理的大豆,實驗組為種植前用silthiopham、silthiopham+種菌、粘著劑+種菌和標準殺真菌處理的大豆。
圖2為田間試驗種植后大豆植物植冠率隨時間變化的曲線圖,對照為種植前未接受處理大豆(UTC),實驗組為種植前用silthiopham(Silthiopham)、silthiopham+種菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘著劑+種菌(Moly/Inoc)和標準殺真菌處理(Rival/Allegiance)的大豆。
圖3圖示大豆植物田間試驗的大豆產量,對照為種植前未接受處理大豆(UTC),實驗組為種植前用silthiopham(Silthiopham)、silthiopham+種菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘著劑+種菌(Moly/Inoc)和標準殺真菌處理(Rival/Allegiance)的大豆。
圖4圖示田間試驗收獲大豆的平均種子重量,對照為種植前未接受處理大豆(UTC),實驗組為種植前用silthiopham(Silthiopham)、silthiopham+種菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘著劑+種菌(Moly/Inoc)和標準殺真菌處理(Rival/Allegiance)的大豆。
圖5圖示田間試驗大豆植株高度,對照為種植前未接受處理大豆(UTC),實驗組為種植前用silthiopham(Silthiopham)、silthiopham+種菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘著劑+種菌(Moly/Inoc)和標準殺真菌處理(Rival/Allegiance)的大豆。
圖6圖示對田間試驗4號農場的大豆植株根瘤數的影響,實驗組為種植前用粘著劑+種菌(Mollyflo+種菌)、silthiopham+種菌(Silthiopham+種菌)和單獨的Silthiopham,與之比較的是未處理的大豆(未處理對照)。
圖7圖示對田間試驗5號農場的大豆植株根瘤數的影響,實驗組為種植前用粘著劑+種菌(Mollyflo+種菌)、silthiopham+種菌(Silthiopham+種菌)和單獨的Silthiopham,與之比較的是未處理的大豆(未處理對照)。
圖8圖示對田間試驗4號農場的大豆植株重量的影響,實驗組為種植前用粘著劑+種菌(Mollyflo+種菌)、silthiopham+種菌(Silthiopham+種菌)和單獨的Silthiopham,與之比較的是未處理的大豆(未處理對照)。
圖9圖示對田間試驗5號農場的大豆植株重量的影響,實驗組為種植前用粘著劑+種菌(Mollyflo+種菌)、silthiopham+種菌(Silthiopham+種菌)和單獨的Silthiopham,與之比較的是未處理的大豆(未處理對照)。
優(yōu)選實施方案詳述根據本發(fā)明,已發(fā)現可用組合物處理植物的種子和/或葉提高農作物的產量和/或活力,所述組合物包含有效量對所處理植物真菌性植物病原體沒有明顯活性的活性劑、尤其是殺真菌劑。然而,所述活性劑可對已知在接受處理的植物不致病的病原體具有活性。產量和/或活力提高完全是意料之外的,因為將已知對該植物致病的病原體沒有活性的試劑用于所述植物是違反常識的。實際上,如果在現代農業(yè)實踐中以最低有效性使用資源的情況下還予以關注,這樣的應用會被認為是一種浪費。但是,令人驚奇的是,本發(fā)明人發(fā)現情況并不是如此。
當植物是小麥以外的農作物、尤其是當植物為蝶形花科植物時,用某些已知對禾頂囊殼(Gg)真菌、尤其是小麥禾頂囊殼(Gg varietytritici)具有活性的活性劑處理所述植物的種子和/或葉,對所述植物產量和活力產生令人驚異的改善作用。如上所述,這種改善作用是預料之外的,因為這種改善作用甚至在已知小麥禾頂囊殼菌不是致病原的植物也得到證實。實際上,即使當所述活性劑對常規(guī)已知使所處理植物致病的致病原沒有明顯活性的情況下,植物產量和活力也提高。盡管如此,例如當上述活性劑用于大豆時,大豆的產量和活力均提高,據報道,相對于非處理對照產量提高達約20%。這種作用是人們預料之外的,因為已知小麥禾頂囊殼菌具有大豆沒有任何有害作用,而且證實用來處理大豆的活性劑對通常已知的大豆致病原幾乎沒有作用。
因為用于所述新型方法的活性劑可在種植前施用于植物繁殖體如種子,所以本發(fā)明提供一種實現提高植物產量優(yōu)勢而不會增加萌發(fā)發(fā)芽后栽培或田間使用的勞動強度和成本的簡易方法。
另一方面,本發(fā)明方法可用于發(fā)芽后植物,例如噴霧或噴灑粉施用于葉。使用該實施方案時,如果需要,也可以將所述活性劑與其它除草劑或殺蟲劑混合使用,達到進一步的有益效果。所述活性劑與除草劑一起使用時,優(yōu)選所述植物為通過轉基因獲得對所使用的具體除草劑具有抗性的轉基因植物。
本文使用術語“植物繁殖體”時,其含義包括植物種子、插條、插穗(sets)、根莖、塊莖、分生組織、單個植物細胞和多個植物細胞、以及可從完整植株獲得的任何其它植物組織。
論及已知活性劑“對禾頂囊殼具有活性”時,是指所述活性劑在常規(guī)用于測定所述活性劑對所述病原體的EC50值的條件下接觸所述病原體時,其對所述病原體具有一定程度的抑制或殺滅作用。本文使用的術語“EC50”是指活性劑對具體病原體的半數有效濃度。測定殺真菌劑的EC50的方法見Nuninger-Ney等,In vitro test method forassessment of propiconazole sensitivity in Pyrenophora teres isolates,FRAC Methods for Monitoring Fungicide Resistance,EPPO Bulletin,21291-354(1991)。優(yōu)選所述活性劑對小麥禾頂囊殼菌的EC50值約10μg/ml以下,更優(yōu)選約1μg/ml以下,甚至更優(yōu)選約0.1μg/ml以下,再優(yōu)選約0.01μg/ml以下。
一個本發(fā)明方法實施方案的活性劑可為以下這樣的活性劑它不僅對禾頂囊殼具有活性,而且對通常已知對用本發(fā)明方法處理的植物具有致病作用的疾病沒有明顯作用。舉例來說,用于大豆的優(yōu)選活性劑為以下這樣的活性劑它對小麥禾頂囊殼菌具有活性,但是對已知大豆疾病疫霉猝倒病(Phytophthera spp.)、絲核菌根腐病(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、炭疽病(Colletotrichum spp.)、殼針孢葉斑病(Septoria glycines)、猝死綜合征(腐皮鐮孢)等沒有明顯活性。
涉及“真菌性植物病原體”時,是指對具體植物為重要病原體的已知真菌菌株。例如,禾頂囊殼為小麥的已知植物病原體。
論及到活性劑對某種致病體僅具有“很弱的活性或沒有活性”或“沒有明顯活性”時,是指所述活性劑當以農業(yè)適當水平使用時不足以控制所述特定病原體。優(yōu)選對致病病原體沒有明顯活性的活性劑的EC50(對所述病原體)約10μg/ml以上,優(yōu)選約20μg/ml以上。
本文使用的術語“農作物”和“農業(yè)上重要的植物”意義等同,二者均指這樣的植物其部分或整體以工業(yè)大規(guī)模收獲或栽培,或者其部分或整體是飼料、食品、纖維或其它化學化合物的重要來源。所述植物的部分非限制性實例為玉米、谷類植物(包括小麥、大麥、黑麥和稻谷)、蔬菜、三葉草、豆類(包括菜豆、豌豆和紫花苜蓿)、甘蔗、甜菜、煙草、棉花、油菜籽、向日葵、紅花和高梁。在本發(fā)明的實施方案中,當所述活性劑對禾頂囊殼具有活性時,小麥不被認為是可用于本發(fā)明目的的農作物。
當本發(fā)明方法描述為農作物的“產量增加”時,是指所述植物產品產量相對于相同條件下但是未應用本發(fā)明方法生產的植物的產量,明顯增加。優(yōu)選產量增加至少約0.5%,更優(yōu)選增加至少約1%,甚至更優(yōu)選至少約2%,更優(yōu)選至少約4%或4%以上。舉例來說,如果未處理大豆產量為35bu/ac,而且如果接受本發(fā)明處理的大豆在相同生長條件下的產量為38bu/ac,則會認為大豆產量增加(38-35/35)×100=8.5%。
當本發(fā)明方法描述為農作物“活力增加”時,是指相對于相同條件下但是未應用本發(fā)明方法生產的植物,活力等級、植株重量、植株高度、植物植冠、肉眼外觀或任何組合的上述因素明顯提高或改善。優(yōu)選所述因素顯著提高或改善。
優(yōu)選所述方法用于豆類植物(木蘭綱(Magnoliopsida)和豆目(Fabales)植物)。更優(yōu)選蝶形花科科植物(以前稱為豆科)和蝶形花亞科(Papilionoideae或Faboideae),甚至更優(yōu)選所述植物選自Pisum spp.(包括豌豆,P.sativum)、苜蓿屬(Medicago spp.)(包括紫花苜蓿,M.sativa)、落花生屬(Arachis spp.)(包括花生,A.hypogaea)、大豆屬(soybeans)(包括大豆(Glycine max),Glycine hispida)、巢菜屬(Viciaspp.)(包括巢菜(vetches))、豇豆屬(Vigna spp.)(包括豇豆)、蠶豆屬(Viciaspp.)(包括蠶豆,V.faba)、三葉草屬(trefoil)、百脈根屬(clovers)和菜豆屬(Phaseolus spp.)(包括菜豆(P.vulgaris)、棉豆(P.lunatus)、大棉豆(P.limensis)和紅花菜豆(P.coccineus))。最優(yōu)選本發(fā)明用于大豆。
人們知道,適用于本發(fā)明的植物和植物繁殖體可為非轉基因植物或者可為具有至少1個轉基因的植物。在本發(fā)明方法包括用除草劑或其它殺蟲劑處理植物種子和/或葉的實施方案中,優(yōu)選所述植物為具有賦予對使用的特定除草劑或其它殺蟲劑具有抗性的轉基因植物。處理中包括除草劑例如草甘膦時,優(yōu)選所述轉基因植物或轉基因植物繁殖體為具有獲得草甘膦抗性的轉基因植物或繁殖體。具有草甘膦抗性的所述優(yōu)選轉基因植物的部分實例見美國專利號5,914,451、5,866,775、5,804,425、5,776,760、5,633,435、5,627,061、5,463,175、5,312,910、5,310,667、5,188,642、5,145,783、4,971,908和4,940,835。當所述轉基因植物為轉基因大豆植物時,優(yōu)選所述大豆植物具有“Roundup-Ready”轉基因大豆特性(從Monsanto Company,St.Louis,MO獲得)。
但是,需要理解的是,當所述植物為轉基因植物時,在所述植物中存在的轉基因絕不限于產生除草劑或殺蟲劑抗性的轉基因,而可以包括任何轉基因。實際上,本發(fā)明也設想了在所述植物中應用“堆疊式(stacked)”轉基因。
本發(fā)明還可用于已經通過基于數量性狀基因座(QTL)形成的選擇性培育程序得到改良的植物和繁殖體。關于所述培育程序的使用的詳細信息見美國專利號5,476,524以及Edwards,M.D.等,Genetics,116113-125(1987);Edwards,M.D.等,Theor.Appl.Genet.,83765-774(1992);Paterson,A.H.等,Nature,335721-726(1988);Lander,E.S.等,Mapping Medelian Factors Underlying QuantitatiVe Traits Using RFLPLinkage Maps,Genetics Society of America,pp.183-199(1989)。
本發(fā)明方法特別可用于其產量已經通過QTL定向選擇性培育程序得到提高的大豆。
本發(fā)明方法可用于需要處理的任何形式的植物或者其任何繁殖體。例如,本發(fā)明方法可用于在種子形成后的任何時間對種子進行處理,或者用于萌發(fā)后的任何時間對植物根、葉莖、嫩枝和/或果實進行處理。
適用于本發(fā)明的活性劑包括已經證實對植物致病性真菌具有活性的某些化學化合物,在一個實施方案中,活性劑為對禾頂囊殼微生物具有活性的化學化合物。所述活性劑包括以下文獻介紹的殺真菌劑美國專利號5,482,974、5,486,621、5,498,630、5,693,667、5,693,667、5,705,513、5,811,411、5,834,447、5,849,723、5,994,270、5,998,466、6,028,101和公布號WO 93/07751和EP 0 538 231 A1。尤其是在WO 93/07751和歐洲專利申請?zhí)? 538 231 A1介紹的所述化合物,這兩種文獻介紹了以下通式(I)的化合物或其農藝學鹽 其中Z1和Z2為C或N并且為選自以下的芳族環(huán)的一部分苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和異噻唑;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺?;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
術語“胺”在-C(X)-胺中表示未取代、單取代或雙取代的氨基,包括氮連接的雜環(huán)。氨基的取代基實例包括但不限于羥基;烷基、鏈烯基和鏈炔基,這些基團可以為直鏈或支鏈或環(huán)狀;烷氧基烷基;鹵代烷基;羥基烷基;烷硫基;烷硫基烷基;烷基羰基;烷氧基羰基;氨基羰基;烷基氨基羰基;氰基烷基;單烷基氨基或二烷基氨基;苯基、苯基烷基或苯基鏈烯基,各個基團任選被一個或多個以下基團取代C1-C6烷基、烷氧基、鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、鹵基或硝基;雜環(huán)取代的C1-C4烷基或鏈烯基,雜環(huán)任選被一個或多個C1-C4烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵基或硝基取代。所述氮連接的雜環(huán)(它通過氮連接-C(X)-)的實例包括但不限于嗎啉、哌嗪、哌啶、吡咯、吡咯烷、咪唑和三唑,以上各基團可以任選被一個或多個C1-C6烷基取代。
用于本發(fā)明的氨基的具體實例包括但不限于乙基氨基、甲基氨基、丙基氨基、2-甲基乙基氨基、1-丙烯基氨基、2-丙烯基氨基、2-甲基-2-丙烯基氨基、2-丙炔基氨基、丁基氨基、1,1-二甲基-2-丙炔基氨基、二乙基氨基、二甲基氨基、N-(甲基)乙基氨基、N-(甲基)-1,1(二甲基)乙基氨基、二丙基氨基、辛基氨基、N-(乙基)-1-甲基乙基氨基、2-羥基乙基氨基、1-甲基丙基氨基、氯甲基氨基、2-氯乙基氨基、2-溴乙基氨基、3-氯丙基氨基、2,2,2-三氟乙基氨基、氰基甲基、甲硫基甲基氨基、(甲基磺酰基)氧基乙基氨基、2-乙氧基乙基氨基、2-甲氧基乙基氨基、N-(乙基)-2-乙氧基乙基氨基、1-甲氧基-2,2-二甲基丙基氨基、環(huán)丙基氨基、環(huán)丁基氨基、環(huán)戊基氨基、環(huán)己基氨基、甲氧基甲基氨基、N-(甲氧基甲基)乙基氨基、N-(1-甲基乙基)丙基氨基、1-甲基庚基氨基、N-(乙基)-1-甲基庚基氨基、6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基氨基、1,1-二甲基-2-丙炔基氨基。進一步的實例包括芐基氨基、乙基芐基氨基、3-甲氧基芐基氨基、3-(三氟甲基)芐基氨基、N-甲基-3-(三氟甲基)芐基氨基、3,4,5-三甲氧基芐基氨基、1,3-苯并二噁戊-5-基甲基氨基、苯基氨基、3-(1-甲基乙基)苯基氨基、乙氧基苯基氨基、環(huán)戊基苯基氨基、甲氧基苯基氨基、硝基苯基氨基、1-苯基乙基氨基、N-(甲基)-3-苯基-2-丙烯基氨基、苯并三唑基苯基甲基、2-吡啶基甲基氨基、N-(乙基)-2-吡啶基甲基氨基、2-噻吩基甲基氨基和呋喃基甲基氨基。氨基的進一步實例包括甲基肼基、二甲基肼基、N-乙基苯氨基、和2-甲基苯氨基。胺還可以為被二乙基N-乙基氨基磷酸、叔丁氧基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基等取代。在以上氨基實例中,優(yōu)選乙基氨基。
B的實例包括但不限于三甲基甲硅烷基、乙基二甲基甲硅烷基、二乙基甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、二甲基丙基甲硅烷基、二丙基甲基甲硅烷基、二甲基-1-(甲基)乙基甲硅烷、三丙基甲硅烷基、丁基二甲基甲硅烷基、戊基二甲基甲硅烷基、己基二甲基甲硅烷基、環(huán)丙基二甲基甲硅烷基、環(huán)丁基二甲基甲硅烷基、環(huán)戊基二甲基甲硅烷基、環(huán)己基二甲基甲硅烷基、二甲基乙烯基甲硅烷基、二甲基丙烯基甲硅烷基、氯甲基二甲基甲硅烷基、2-氯乙基二甲基甲硅烷基、溴甲基二甲基甲硅烷基、二環(huán)庚基二甲基甲硅烷基、二甲基苯基甲硅烷基、二甲基-2-(甲基)苯基甲硅烷基、二甲基-2-氟苯基甲硅烷基以及其它式Si(R2)3的甲硅烷基;任何這樣的甲硅烷基通過亞甲基連接到Z1-Z2環(huán);以及任何以上基團,其中鍺或錫替代硅。在以上B的實例中,優(yōu)選三甲基甲硅烷基。
B的進一步實例包括1,1-二甲基乙基、1,1-二甲基丙基、1,1-二甲基丁基、1,1-二甲基戊基、1-乙基-1-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丁基、1-甲基-1-乙基丙基、1,1-二乙基丙基、1,1,2-三甲基丙基、1,1,2-三甲基丁基、1,1,2,2-四甲基丙基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1-環(huán)丙基-1-甲基乙基、1-環(huán)丁基-1-甲基乙基、1-環(huán)戊基-1-甲基乙基、1-(1-環(huán)戊烯基)-1-甲基乙基、1-環(huán)己基-1-甲基乙基、1-(1-環(huán)己烯基)-1-甲基乙基、1-甲基-1-苯基乙基、1,1-二甲基-2-氯乙基、1,1-二甲基-3-氯丙基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙基、1,1-二甲基-2-(甲基氨基)乙基、1,1-二甲基-2-(二甲基氨基)乙基、1,1-二甲基-3-氯-2-丙烯基、1-甲基-1-甲氧基乙基、1-甲基-1-(甲硫基)乙基、1-甲基-1-(甲基氨基)乙基、1-甲基-1-(二甲基氨基)乙基、1-氯-1-甲基乙基、1-溴-1-甲基乙基和1-碘-1-甲基乙基。B的以上實例中,優(yōu)選1,1-二甲基乙基。
B的進一步的實例為1,1-二甲基乙基氨基、1,1-二甲基丙基氨基、1,1-二甲基丁基氨基、1,1-二甲基戊基氨基、1-乙基-1-甲基丁基氨基、2,2-二甲基丙基氨基、2,2-二甲基丁基氨基、1-甲基-1-乙基丙基氨基、1,1-二乙基丙基氨基、1,1,2-三甲基丙基氨基、1,1,2-三甲基丁基氨基、1,1,2,2-四甲基丙基氨基、1,1-二甲基-2-丙烯基氨基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基氨基、1,1-二甲基-2-丁烯基氨基、1,1-二甲基-2-丙炔基氨基、1,1-二甲基-2-丁炔基氨基、1-環(huán)丙基-1-甲基乙基氨基、1-環(huán)丁基-1-甲基乙基氨基、1-環(huán)戊基-1-甲基乙基氨基、1-(1-環(huán)戊烯基)-1-甲基乙基氨基、1-環(huán)己基-1-甲基乙基氨基、1-(1-環(huán)己烯基)-1-甲基乙基氨基、1-甲基-1苯基乙基氨基、1,1-二甲基-2-氯乙基氨基、1,1-二甲基-3-氯丙基氨基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙基氨基、1,1-二甲基-2-(甲基氨基)乙基氨基、1,1-二甲基-2-(二甲基氨基)乙基氨基和1,1-二甲基-3-氯-2-丙烯基氨基。任何以上基團還可以在氮上有甲基取代,如同N-(甲基)-1,1-二甲基乙基氨基和N-(甲基)-1,1-二甲基丙基氨基。B的以上基團中優(yōu)選1,1-二甲基乙基氨基和N-(甲基)-1,1-二甲基乙基氨基。
B的進一步實例包括1,1-二甲基乙氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,1-二甲基戊氧基、1-乙基-1-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丁氧基、1-甲基-1-乙基丙氧基、1,1-二乙基丙氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,1,2-三甲基丁氧基、1,1,2,2-四甲基丙氧基、1,1-二甲基-2-丙烯氧基、1,1,2-三甲基-2-丙烯氧基、1,1-二甲基-2-丁烯氧基、1,1-二甲基-2-丙炔氧基、1,1-二甲基-2-丁炔氧基、1-環(huán)丙基-1-甲基乙氧基、1-環(huán)丁基-1-甲基乙氧基、1-環(huán)戊基-1-甲基乙氧基、1-(1-環(huán)戊烯基)-1-甲基乙氧基、1-環(huán)己基-1-甲基乙氧基、1-(1-環(huán)己烯基)-1-甲基乙氧基、1-甲基-1-苯基乙氧基、1,1-二甲基-2-氯乙氧基、1,1-二甲基-3-氯丙氧基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙氧基、1,1-二甲基-2-(甲基氨基)乙氧基、1,1-二甲基-2-(二甲基氨基)乙氧基、1,1-二甲基-3-氯-2-丙烯氧基。B的以上實例中優(yōu)選1,1-二甲基乙氧基。
B的實例還包括1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)丁基、1-甲基環(huán)戊基、1-甲基環(huán)己基、1-甲基環(huán)丙基氨基、1-甲基環(huán)丁基氨基、1-甲基環(huán)戊基氨基、1-甲基環(huán)己基氨基、N-(甲基)-1-甲基環(huán)丙基氨基、N-(甲基)-1-甲基環(huán)丁基氨基、N-(甲基)-1-甲基環(huán)戊基氨基和N-(甲基)-1-甲基環(huán)己基氨基。
Rn可以為不過度降低本發(fā)明化合物在疾病控制方法中的功能的任何取代基。Rn通常為小型基團;“n”對苯環(huán)優(yōu)選為1,而對呋喃和噻吩優(yōu)選為2。R更優(yōu)選甲基或鹵素,并且更優(yōu)選與A相鄰。
除非另有說明,本文使用的術語“烷基”是指1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基。術語“鏈烯基”和“鏈炔基”是指2-7個碳原子的不飽和基團。這樣的鏈烯基實例包括乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-甲基乙烯基等。這樣的鏈炔基實例包括乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基等。取代基還可以既是鏈烯基又是鏈炔基,例如6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基。
除非另有說明,本文使用的術語“烷氧基”是指含1-10個碳原子并通過醚鍵連接的烷基。這樣的烷氧基實例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基等。
除非另有說明,本文使用的術語“烷氧基烷基”是指1-10個碳原子的醚基團。這樣的烷氧基烷基包括甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基等。本文使用的術語“單烷基氨基”和“二烷基氨基”分別是指1個或2個氫被烷基取代的氨基。
本文使用的術語“鹵代烷基”一個或多個氫被鹵素取代的烷基,包括所有的氫被鹵素取代的烷基。這樣的鹵代烷基實例為氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、三氯甲基等。
本文使用的術語“鹵基”是指選自氯、溴、氟和碘的基團。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,811,411介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;
W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;另外當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外當Q為C時,則兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;
R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,998,466介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基(cycloalkylkenyl)取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;
n為2;m為0或1;p為0、1或2;其中兩個R基團結合構成與噻吩環(huán)稠合的非雜環(huán)環(huán),除了四氫苯并噻吩外它不為苯并噻吩,所述兩個R基團選自C1-C4烷基、鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被羥基、硫基、苯基、C1-C4烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?;蛲榛酋;〈?;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外當Q為C時,則兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,834,447介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為噻吩芳族環(huán)的一部分;A為-C(X)-胺,其中胺為選自以下的N連接的雜環(huán)基團嗎啉、哌嗪、哌啶和吡咯烷,各個基團任選被C3-C6烷基取代;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C或Si;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X為O;n為2;m為0或1;p為0、1或2;其中兩個R基團為鏈烯基并且結合構成與噻吩稠合的苯并噻吩;其中鏈烯基任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C2-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;或者其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,498,630介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為苯并噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺為未取代、單取代或雙取代的非雜環(huán)氨基;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;⒈交?、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明優(yōu)異的殺真菌劑活性劑的化合物包括美國專利號5,693,667介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C或N并且為呋喃芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1或2;m為0或1;
p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;⒈交?、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,498,630介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為苯并噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺為未取代、單取代或雙取代的非雜環(huán)氨基;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺?;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,693,667介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為呋喃芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦?;〈?;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1或2;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺?;籧)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;⑼榛酋;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,705,513介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為吡啶芳族環(huán)的一部分;A選自-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4、-C(=NR3)-XR7和-C(X)-胺,其中胺被烷基氨基羰基和氫取代或者其中胺含有第一和第二個取代基;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1或2;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺酰基;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;⑼榛酋;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;或者其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號5,849,723介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為苯芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;⑼榛酋;⑼榛被?、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;
R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物包括美國專利號6,028,101介紹的化合物,該化合物為具有與上式(I)相同結構的化合物或其農藝學鹽,但是其中Z1和Z2為C并且為呋喃芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦?;〈?;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;
n為2;m為0或1;p為0、1或2;其中兩個R基團可以結合構成與所述呋喃環(huán)稠合的非雜環(huán),當A為-C(X)-胺、B為-Wm(Q)-(R2)3以及Q為C或Si時,所述稠合環(huán)不為苯并呋喃,所述R基團選自C1-C4烷基、鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代羥基、硫基、苯基、C1-C4烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外,其中當Q為C時,則兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
用作本發(fā)明活性劑的化合物還可以選自美國專利號5,482,974介紹的化合物,即具有下式結構的化合物或其農藝學鹽 其中R2為乙基、異丙基、丙基或烯丙基;A為N(CH3)1-nHnR5或OR6,其中n為0或1,R5為(CH3)m(CH3CH2)3-mC、1-甲基-1-環(huán)戊基、1-甲基-1-環(huán)己基或2,3-二甲基-2-丁基,其中m為0、1、2或3,R6獨立為R5或2,3,3-三甲基-2-丁基;R3為H或獨立為R4;R4為鹵基或CH3;前提是當A為N(CH3)1-nHnR時,如果R3為H并且R5為1-甲基-1-環(huán)己基或(CH3)m(CH2CH3)3-mC,其中m為0或3,或者如果R3為鹵基并且R2為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為3,則R2不能為乙基;前提是當A為OR6時,則m等于或小于2,并且如果R3為H或鹵基,R2為乙基或異丙基,則R6為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為1。
用作本發(fā)明活性劑的化合物還可以選自美國專利號5,994,270介紹的化合物,即具有下式結構的化合物或其農藝學鹽


其中A為-C(X)-胺;B為-Wm-Q(R2)3;除了結構式f)外,當B為A時,A可以為B,則Q不能為Si;Q為C或Si;W為-NH-、-O-或NCH3-;X為O或S;m為0或1,前提是當Q為Si時,m為0;n為0、1、2或3;p為0、1或2,n加p等于或小于3;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;⒈交?、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?br> c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
一種優(yōu)選活性劑為具有下式結構的化合物 它的CAS名稱為4,5-二甲基-N-(2-丙烯基)-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺,CAS注冊號為175217-20-6,以及它的ISO通用名為Silthiofam。關于Silthiofam的詳細信息參見美國專利第5,486,621號。
本發(fā)明活性劑可以使用任何純度的工業(yè)級活性劑?;钚詣┦褂眯问娇梢詾槿魏涡问?,無論是從供應商獲得還是合成制得的活性劑均可使用。優(yōu)選活性劑為液體形式。然而,液體為大致純活性劑,或者可以為溶解于溶劑的活性劑。通常如果存在溶劑,則溶劑為在這種應用中常規(guī)使用的有機液體溶劑?;钚詣樗苄詴r,則水可用作溶劑。
應用活性劑通過本發(fā)明方法處理植物或繁殖體如種子可以若干方式完成??梢詫⒒钚詣┲苯邮┯糜诜N子和/或例如在用種子種植時,將活性劑直接施用于種子所要種植的土壤?;蛘?,可以在種植和萌發(fā)后施用于土壤,或者出苗后施用于植物葉。
當論及本發(fā)明方法中使用“有效量”殺真菌劑或其它活性劑時,是指足量的殺真菌劑或其它活性劑施用于植物或其繁殖體,達到增加植物產量和/或活力的目的。用于本發(fā)明方法的活性劑用量將在下文詳細論述。
用于土壤的組合物包括粘土顆粒,其可以是條施使用的撒播顆粒或浸漬肥料顆粒。此外,活性劑可以出苗前或出苗后噴霧劑施用于土壤,或者出苗后以噴霧劑施用于植物。
在一個實施方案中,活性劑在種植前施用于需要處理的種子。一種實施這種處理的方法是將包含活性劑的涂覆物施用于種子。這種方法常規(guī)用于許多作物,以便提供殺真菌劑控制各種植物致病真菌。
種植前用包含活性劑的組合物處理種子時,用一定量組合物處理種子,使活性劑含量為約0.1g/100kg種子至約500g/100kg種子。優(yōu)選約2g/100kg至約200g/100kg活性劑量施用于種子,更優(yōu)選施用量約10g/100kg種子至約100g/100kg種子,甚至更優(yōu)選約20g/100kg至約50g/100kg種子。
需要用本發(fā)明方法處理的植物和/或種子可以用不合任何其它物質的一種或多種有效活性劑處理。然而,在某些情況下,優(yōu)選使用一種或多種活性劑和其它物質的組合物。
本發(fā)明組合物包含有效量的一種或多種上述活性劑和一種或多種輔助劑。需要時,所述組合物還可包含以下其它物質除草劑、殺蟲劑(例如殺昆蟲劑、殺線蟲劑、殺螨劑、殺真菌劑等)、生長因子、肥料和任何提供以下需要特征的其它物質用于植物的保護、萌芽和生長和/或提高植物產量或活力。所述其它物質的選擇取決于作物和已知對種植地的該作物存在威脅的疾病。在一個實施方案中,活性劑可與除草劑聯(lián)合應用于植物葉。任何上述活性劑可以用于這種組合,但是silthiopham是優(yōu)選活性劑。
當除草劑與活性劑一起使用時,可以使用任何除草劑,前提是所處理的植物對這種除草劑具有抗性。如上所述,優(yōu)選所述植物具有轉基因,使所述植物對所使用的除草劑具有抗性。在上述限定中,可以聯(lián)合使用任何除草劑,有效的除草劑包括但不限于咪唑啉酮、乙草胺、氟鎖草醚、aclonifen、丙烯醛、AKH-7088、甲草胺、alloxydim、莠滅凈、、氨基嘧磺隆、殺草強、氨基磺酸銨、莎稗磷、黃草靈、莠去津、azefenidin、四唑嘧磺隆、BAS 620H、BAS 654 00 H、BAY FOE6043、草除靈、氟草胺、benfuresate、芐嘧磺隆、地散磷、噻草平、benzofenap、治草醚、bilanafos、雙草醚、除草定、bromobutide、bromofenoxim、溴草腈、丁草胺、butamifos、地樂胺、butroxydim、蘇達滅、cafenstrole、長殺草、唑酮草酯、chlormethoxyfen、豆科畏、氯溴隆、chloridazon、氯嘧磺隆、氯乙酸、綠麥隆、氯普芬、綠黃隆、氯酞酸二甲酯、草克樂、環(huán)庚草醚、醚磺隆、烯草酮、clodinafop-propargyl、異噁草酮、clomeprop、二氯吡啶酸、氯酯磺草胺、氰乙酰肼、草減特、環(huán)胺磺隆、cycloxydim、氰氟草酯、2,4-二氯苯氧基乙酸、daimuron、茅草枯、棉隆、2,4DB、雙苯胺靈、敵草凈、麥草畏、敵草腈、2,4-滴丙酸、2,4-滴異丙酯、禾草靈、difenzoquatmetilsulfate、吡氟草胺、噁唑隆、哌草丹、dimethachlor、dimethametryn、dimethenamid、脫葉賽(dimethipin)、二甲胂酸、敵樂氨、消螨普、dinoterb、草乃敵、敵草快、dithiopyr、敵草隆、二硝基鄰甲酚(DNOC)、撲草滅(EPTC)、抑死夫、ethalfluralin、胺苯磺隆、唑啶草、乙氧嘧黃隆、etobenzanid、精噁唑禾草靈、非草隆、硫酸亞鐵、flamprop-M、flazasulfuron、氟甲吡啶氧酚丙酸丁酯、精吡氟禾草靈、氟消草、唑嘧磺草胺、氟烯草酸、丙炔氟草胺、伏草隆、乙羧氟草醚、flupoxam、flupropanate、氟啶嘧磺隆、flurenol、索草那爾、flurochloridone、治莠靈、flurtamone、噠草氟、氟磺胺草醚、fosamine、草胺磷、草甘膦、glyphosinate、氯吡嘧磺隆、haloxyfop、HC-252、環(huán)嗪酮、imazamethabenz-methyl、甲氧咪草煙、滅草煙、滅草喹、咪草煙、imazosuluron、imidazilinone、indanofan、碘苯腈、異丙隆、isouron、isoxaben、異噁唑草酮、乳氟禾草靈、環(huán)草定、利農倫、MCPA、MCPA-thioethyl、MCPB、2-(4-氯苯氧基-2-甲基)丙酸、mecoprop-P、苯噻草胺、metamitron、metazachlor、噻唑隆、甲胂酸、methyldymron、異硫氰酸甲酯、metobenzuron、秀谷隆、甲氧毒草安、甲氧磺草胺、metoxuron、草克凈、甲磺隆、禾草特、綠谷隆、naproanilide、草萘胺、抑草生、草不隆、煙嘧磺隆、壬酸、達草減、油酸(脂肪酸)、orbencarb、安磺靈、塊丙噁唑草、噁草酮、環(huán)氧嘧磺隆、氧氟吩、對草快、丁乙硫代氨甲酸丙酯、噴達曼薩林、五氯苯酚、蔬草滅、pentoxazone、礦油、苯敵草、毒莠定、piperophos、丙草胺、primisulfuron-methyl、prodiamine、撲減通、撲草凈、毒草安、敵稗、propaquizafop、丙唑嗪、苯胺靈、異丙草胺、氯甲丙炔基苯甲酰胺、prosulfocarb、三氟丙磺隆、吡草醚、pyrazolynate、吡嘧磺隆、芐草唑、pyributicarb、噠草特、嘧草醚、嘧硫草醚、二氯喹啉酸、quinmerac、quinoclamine、喹禾靈、quizalofop-P、玉嘧磺隆、稀禾定、環(huán)草隆、西瑪津、西草凈、氯酸鈉、STS體系(磺酰脲類)、sulcotrione、甲磺草胺、甲嘧磺隆、磺?;锹 ⒘蛩?、焦油、2,3,6-TBA、TCA-鈉、tebutam、特丁隆、特草定、特丁通、特丁津、去草凈、噻吩草胺、thiazopyr、噻磺隆、禾草丹、tiocarbazil、苯草酮、野麥威、醚苯磺隆、triaziflam、苯黃隆、定草酯、草達津、氟樂靈、三氟硫甲基以及滅草猛。
優(yōu)選的除草劑包括草甘膦、glyphosinate、imidazilinone以及STS體系(磺酰脲類)。
當活性劑為4,5-二甲基-N-(2-丙烯基)-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(silthiopham)時,一種優(yōu)選的除草劑為草甘膦(N-(膦酰基甲基)甘氨酸)。
本發(fā)明活性劑可以與殺真菌劑聯(lián)合用于處理種子或用于葉??梢允褂萌魏螝⒄婢鷦墒褂玫臍⒄婢鷦嵗┚?、氟喹唑、克菌丹、甲霜靈、萎銹靈、福美雙、苯醚甲環(huán)唑和戊唑醇。當用本發(fā)明活性劑處理大豆類時,可以將它與抗真菌劑聯(lián)合用于處理種子或葉,使用通常用于大豆類的抗真菌劑例如克菌丹、甲霜靈、萎銹靈和福美雙。
本發(fā)明還考慮到所涉及的方法可以包括先用種菌處理種子,隨后用活性劑處理葉或者用活性劑和除草劑處理葉。所涉及的處理方法也可包括用種菌和活性劑處理種子,隨后用活性劑和/或除草劑處理葉。在以上任何處理方案中,其它殺真菌劑和/或殺蟲劑可以包括在處理方法的任何步驟。
活性劑可以在所述組合物中占0.01~95%(重量)。所述組合物中優(yōu)選包含的活性劑量約為1%~50%(重量),更優(yōu)選約為5%~25%(重量)。
本發(fā)明組合物,也包括臨用前需要稀釋的濃縮物,可以包含至少一種活性劑和液體或固體形式的輔助劑。組合物可以如下制備將活性劑與輔助劑(或不用輔助劑)加上稀釋劑、增量劑、載體和調節(jié)劑混合,以微細固體粒子、顆粒劑、丸劑、溶液劑、分散劑或乳劑的形式提供組合物。因此,相信活性劑可以與輔助劑例如微細固體、有機液體、水、潤濕劑、分散劑、乳化劑或以上輔助劑的任何適當組合一起使用。
用于活性劑的農藝學上可接受的載體是眾所周知的,包括例如固體載體如高嶺土的微細粉末或顆粒、凹凸棒石粘土、膨潤土、酸性粘土、葉臘石、滑石粉、硅藻土、方解石、玉米淀粉粉末、胡桃木殼粉、尿素、硫酸銨、合成的水合二氧化硅等。可接受的液體載體包括例如芳族烴(例如二甲苯、甲基萘等)、醇(例如異丙醇、乙二醇、2-乙氧基乙醇等)、酮(例如丙酮、環(huán)己酮、異佛爾酮等)、植物油(例如大豆油、棉籽油、玉米油等)、二甲亞砜、乙腈和水等。
合適的潤濕劑包括烷基苯磺酸鹽和烷基萘磺酸鹽、烷基磺酸鹽和烷基芳基磺酸鹽、烷基胺氧化物、烷基磷酸酯和烷基芳基磷酸酯、有機硅化合物、氟代有機潤濕劑、醇乙氧基化物、烷氧基化胺、硫酸化脂肪醇、胺或酰胺、異硫氰酸鈉的長鏈酸酯、磺基琥珀酸鈉的酯、硫酸化或磺化的脂肪酸酯、石油磺酸鹽、磺化植物油、二叔炔二醇、嵌段共聚物、烷基苯酚(特別是異辛基苯酚和壬基苯酚)的聚乙二醇衍生物以及己糖醇脫水物(例如脫水山梨糖醇)的單高級脂肪酸酯的聚乙二醇衍生物。分散劑優(yōu)選甲基、纖維素、聚乙烯醇、木質素磺酸鈉、聚合烷基萘磺酸鹽、萘磺酸鈉、聚亞甲基聯(lián)萘磺酸鹽和中和的聚氧乙烯化衍生物或環(huán)上取代的烷基苯酚磷酸酯。還可以使用穩(wěn)定劑產生穩(wěn)定的乳劑,例如硅酸鋁鎂和黃原膠。
其它制劑包括濃縮粉劑,其中包含0.1~60%(重量)的活性劑與合適的增量劑,任選包括其它輔助劑如石墨改善加工性質。上述粉劑可以稀釋至濃度約0.1~10%(重量)。
濃縮物還可以為水性乳劑,如下制備將不溶于水的活性劑的非水性溶液和乳化劑與水攪拌直到均勻,然后均質化獲得極細微粒的穩(wěn)定乳劑?;蛘咚鼈兛梢詾樗曰鞈覄缦轮苽鋵⑺苄曰钚詣┖蜐櫇駝嚢璜@得混懸劑,其特征在于它的極小粒徑,因此當稀釋時,分布非常均勻。上述制劑的合適濃縮物包含約0.1~60%、優(yōu)選5-50%(重量)的活性劑。
濃縮物可以為活性劑在合適溶劑中加上表面活性劑的溶液。用于處理種子的本發(fā)明活性劑的合適溶劑包括丙二醇、呋喃醇、其它醇或二醇,并且包括基本不干擾種子萌發(fā)的其它溶劑。如果活性劑準備用于土壤,則可以使用例如N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮、烴類以及與水不能混溶的醚類、酯類或酮類的溶劑。
本發(fā)明的濃縮組合物通常包含約1.0~95份(優(yōu)選5-60份)活性劑、約0.25~50份(優(yōu)選1-25份)表面活性劑,其中需要約4~94份溶劑,所有重量份數基于濃縮物總重。
4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺的以下125g/l活性劑混懸劑可以根據本發(fā)明使用。此組合物在下文稱為組合物I。
成分 含量(g/L)4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(96%) 130.4Pluronic PE 1050040.0聚乙二醇 80.0Polyfon O10.0Permanent Rubine LB6 02 30.0Rhodorsil 432R 1.0Orchex 796 40.0Vinamul 1816060.0Rhodopol 23 0.80Phylatol 0.32水 641.9比重=1.034此外,silthiopham的以下250g/l活性劑混懸劑可以根據本發(fā)明使用。此組合物在下文稱為組合物II。
成分 含量g/L4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(96%)275.5Pluronic PE 10500 35.2丙二醇71.5Polyfon O 10.7
Permanent Rubine LB6 02 21.4Rhodorsil 432R 0.85Orchex 796 61.9Vinamul 1816064.1Rhodopol 23 0.75Panacide M 0.75水 525.4比重=1.068(估計值)若種植時用于土壤,可以使用顆粒制劑。顆粒劑為完全穩(wěn)定的顆粒狀組合物,包含至少一種粘附或分散于惰性、微細顆粒狀增量劑的基本基質的活性劑。為了幫助從微粒中浸提活性劑,本發(fā)明組合物中可含有表面活性劑,例如上述表面活性劑或者例如丙二醇。顆粒狀無機增量劑的可使用實例有天然白土、葉臘石、伊利石和蛭石。優(yōu)選的增量劑為多孔、吸收性的預成型粒子(例如預成型并篩選過的顆粒狀凹凸棒石粘土或者加熱膨脹的顆粒狀蛭石)以及微細的粘土(例如高嶺土、水合凹凸棒石粘土或膨潤土)。將以上增量劑噴霧或混合于活性劑形成顆粒劑。
本發(fā)明顆粒劑組合物可以包含約0.1~30份(重量)/100份(重量)粘土以及約0~5份(重量)表面活性劑/100份(重量)顆粒狀粘土。
本發(fā)明方法可以如下實現在種植前將含活性劑的組合物與種子混合,混合比例為0.01~50g/kg種子、優(yōu)選0.1~5g/kg、更優(yōu)選0.2~2g/kg。如果準備用于土壤,活性化合物可以使用比例為1~1000g/公頃、優(yōu)選10~500g/公頃。在砂土、大的降雨或兼有以上兩種情況時需要更高的使用比例。
當活性劑為silthiopham時,若用于處理種子,優(yōu)選的制劑為易流動濃縮物(FS),包含約115.5g/l~132.6g/l silthiopham,更優(yōu)選包含約125.0g/l silthiopham(12.47%wt/wt)。這種組合物對種子的優(yōu)選使用比例為約25g/100kg種子。
當活性劑用于處理種子時,優(yōu)選使用種菌。種菌可為任何一種用于接受處理的植物類型的已知種菌。例如,如果處理玉米,可用包含固氮螺菌(Azospirillium spp.)的種菌處理玉米種子。處理豆類時,種菌可為已知用于豆類的種菌。用于豆類栽培的種菌的部分實例包括根瘤菌(Rhizobium spp.)、慢生根瘤菌(Bradyrhizobium spp.)、或者它們的混合物、或者其中任何一種與一種或多種其它微生物菌株的混合物。有用種菌實例包括Urbana Laboratories,Urbana,IL生產的大豆慢生根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)種菌(USDA大豆種菌)。
使用種菌時,可在任何時間、任何比例以及使用任何實施方法使用。當種菌與已經用本發(fā)明活性劑處理的種子一起使用時,優(yōu)選處理后的種子在種植前與種菌接觸。更優(yōu)選處理后的種子在種植前的某一時間接觸種菌,接觸處理后的種子接觸種菌的時間足夠短,以便使活性劑可能對種菌具有的任何不良作用最小。種菌施用于種子的種植前時間不超過24小時,優(yōu)選不超過10小時,更優(yōu)選不超過5小時。
或者,種菌可在種植時施用于種子周圍的土壤中,或者可在種植后任何時間施用到土壤。一種在種植時將活性劑施用于種子周圍的土壤的方法是播種的同時將種菌加入播溝中。當本文提及用種菌處理種子時,應該認為包括任何上述方法。
盡管可在種子中加入任何量的種菌,但是優(yōu)選以供應商推薦的大致比例加入種菌。例如種菌為分布在泥炭和腐植土上的細菌培養(yǎng)物時,種菌可以約1g/kg種子至約50g/kg種子、優(yōu)選約10g/kg種子的比例用于種子。
使種菌接觸種子時,也可使用粘著劑幫助種菌均勻地附著到種子上。許多這樣的粘著劑是本領域已知的,可任選使用。可使用的粘著劑實例為Mollyflo_(從Soygro(Pty)Ltd.,Mooibank,Botchefstroom,South Africa獲得)。使用粘著劑時,可以任何比例使用粘著劑,但是優(yōu)選按照其供應商推薦的比例使用。使用Mollyflo_時,使用種菌之前將其施用于種子,其使用比例為約40ml/100kg種子至約4,000ml/100kg種子,更優(yōu)選約400ml/100kg種子。
本發(fā)明活性劑也可以控釋制劑施用于種子或土壤。這樣的控釋制劑是本領域已知的,包括微粒、微囊、基質包被、基質顆粒等。
可以認為,本發(fā)明用于萌芽前、萌芽中或萌芽后處于、或將處于某種脅迫下的植物或種子時,效果特別好。干旱、過冷或過熱通常引起這樣的脅迫,即土壤營養(yǎng)不佳或離子條件不適等。因此,認為本發(fā)明方法用于以下農作實際情況特別有用旱地農作、免耕農作、使用保守農作方法、早期種植或者任何其它通常預期會對種子和/或植物引起脅迫的技術或情況。
以下實施例介紹了本發(fā)明優(yōu)選實施方案。本發(fā)明權利要求書范圍內的其它實施方案對本領域技術人員而言,在研究了本文公開的具體說明和實施后,將是顯而易見的。需要說明的是,以上詳細說明和實施例僅僅是例證性說明,本發(fā)明范圍和要旨由實施例之后的權利要求書限定。除非另有說明,在實施例中的所有百分率均為重量百分率。
實施例1本實施例說明僅用Silthiofam以及用Silthiofam和慢生根瘤菌(Bradyrhizobium spp.)種菌處理大豆種子的方法。
將大豆種子(CSR2121品種,Monsanto Company,St.Louis,MO)放置在旋轉靜態(tài)種子處理機中(Hege Equipment,Inc.,Colwich,KS)。將鋪展劑/粘著劑化合物(Mollyflo_,Soygro(Pty)Ltd.,Mooibank,Botchefstroom,South Africa)以4ml/kg種子速度加入到攪拌下的種子中,使其分布在種子上。以2ml/kg種子速度將包含4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-三甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(silthiopham)活性成分加入包被種子中。所述制劑按照以上所示組合物I配方制備,包含約125g/Lsilthiopham。加入鋪展劑/粘著劑后,攪拌種子下將活性制劑加入包被種子中。
對將接受種菌包被的種子加入炭泥型慢生根瘤菌制劑,然后立即通過將種菌制劑以10g/kg種子比例加入種子中進行種植。種菌制劑加入種子容器中的種子中,充分人工混合使全部種子與種菌接觸。然后種子供種植備用。
實施例2本實施例說明用silthiopham處理大豆種子對美國田間試驗大豆植物產量和活力的影響。
田間試驗在美國中西部的北部進行,目的是測試用silthiopham處理大豆種子較之沒有處理以及用常規(guī)材料處理種子的作用。該地方的土壤類型是St.Charles粉砂壤土,pH6.4,P=48ppm,K=154ppm,O.M.=3.0%。不施肥,遵守免耕栽培。該試驗在Roundup-Ready_玉米之后,玉米種植按照常規(guī)方法已經依次使用Harness_以及Roundup_和Atrazine_。沒有灌溉。試驗為RCB 1因素設計,重復4次。種子種植盡可能早,以確保一定的種子脅迫。
CSR2121大豆種子(得自Monsanto Company,St.Louis,MO)接受表1所示的處理。
表1大豆種子處理用于美國中西部的北部田間試驗
注釋a.種子裝袋前在旋轉種子處理機(Hege machine)中將Mollyflo_加入種子。
b.在田間將種菌加入到種子袋中,然后立即種植。
c.對于用silthiopham處理的所有種子,在旋轉靜態(tài)種子處理機中,將silthiopham加入到種子,之后加入Mollyflo_。
d.在旋轉靜態(tài)種子處理機中,將Rival_/Allegiance_加入種子,然后種植。Rival_為3種殺真菌劑混合物。Allegiance_為甲霜靈制劑。兩者均得自Gustafson。
種子接受所設計的處理后,在5月11日種植于10’×50’的試驗地中,共8行,行距為15英寸,行長度為50英尺。在Vc-V1(6月1日)和V3階段(6月21日)進行植物計數。根據標準1-9級報告植物活力,1級最差,9級最好及最具活力。株冠百分率報告為株冠郁閉的百分率,完全郁閉為100%。種植后50、60、71、82、92和102天測定活力和株冠。從種植至得到95%棕色豆莢的天數計算為成熟的天數。植物成熟時檢測植株高度、種子產量和種子大小。大豆對各種處理的反應見表2。
表2大豆對不同處理的反應,包括用silthiopham處理和不用silthiopham處理
注釋a.全部處理方法的大豆粒含水量11.2%至11.5%;所有處理方法的倒伏植株(1-5級,1級站立植株,5級為倒伏在地面)均為1;所有處理方法的棕色莖根植株百分率均為60%;試驗區(qū)也因為豆葉甲而報告嚴重殘食。
b.籽粒產量調整為13%含水量以便進行處理比較。
在整個生長季節(jié)跟蹤植物活力,
圖1圖示五種不同處理的活力隨時間變化的曲線圖。同樣,圖2圖示五種處理的植株冠隨時間變化的曲線圖。兩種情況下,用silthiopham+Mollyflo_和種菌處理的種子結果最好,僅用silthiopham處理的種子類似于非處理對照。接受Rival_/Allegiance_處理或Mollyflo_和種菌處理的種子的植冠發(fā)育和植物活力一般介于未處理對照與silthiopham+種菌之間。
然而,大豆產量和種子重量的差別更明顯。如圖3所示,用silthiopham+Mollyflo_+種菌處理的大豆產量與未處理對照相比提高20%以上,而僅接受Mollyflo_和種菌的大豆提高10%多一點,接受Rival_/Allegiance_的大豆提高幾乎13%。只接受silthiopham處理的大豆與非處理對照相比沒有提高,實際上比對照水平略低。
不同處理對種子重量和植株高度的影響分別見圖4和5,結果類似于對籽粒產量的作用。用silthiopham+Mollyflo_+種菌處理的大豆重量高幾乎9%,植株高度較非處理對照高約16%。兩種情況下,僅接受Mollyflo_+種菌或Rival_/Allegiance_的大豆的增長均較少,只接受silthiopham的大豆與非處理對照相似。
試驗表明,用silthiopham和含種菌的粘著劑/鋪展劑制劑處理的種子生長成的大豆產量更高、大豆重量更高、植株高度更高,而最佳活力和植冠郁閉與只用種菌處理種子或者只用Rival_/Allegiance_常規(guī)殺真菌劑處理種子實現的活力和植冠郁閉相同。
實施例3本實施例說明用Silthiofam處理大豆種子對南非田間試驗大豆植物產量和活力的影響。
試驗在南非不同氣候地區(qū)的5個商業(yè)大豆農場進行,見表3。試驗地代表從砂地到嚴重粘質土地的不同土壤類型。試驗包括位于寒冷的Highveld地區(qū)和較溫暖的Northern Transvaal的灌溉地區(qū)和干旱地區(qū)。
表3用于田間試驗的大豆農場、土壤類型、灌溉狀態(tài)和大豆栽培品種
試驗用大豆種子在田間處理,并且處理后立即種植。將準備接受處理的種子首先用Mollyflo_或Mollyflo_+silthiopham混合物包被以保證均勻包被。需要時,之后將泥炭型種菌加入種子,充分混合以保證均勻包被。不同種子處理方法的使用量見表4。
表4種子處理
按照當地常規(guī)方法種植、栽培和收獲未處理的大豆和種子如表4所示處理的大豆。各農場進行如下檢測。
根瘤數計數400-mm行內的植株根瘤數。每組植物試驗重復7次。
植株重量測量每塊試驗田2米的植株重量(g),重復7次。
種子產量收獲3米行內的植株用于測定種子產量,重復7次。用試驗田脫粒機對大豆脫粒,用電子稱稱量種子(±1g)并轉化為kg/ha。于95%置信水平對全部5個地方的產量進行方差分析。
種子蛋白用紅外蛋白分析儀對200g種子樣品進行種子蛋白含量分析。
試驗結果根瘤數在編號為4和5的農場,對于不同種子處理方法的根瘤數分別見圖6和圖7。這兩個附圖清楚顯示用慢生型根瘤種菌處理的根瘤數明顯提高。與用標準Mollyflo_+種菌處理相比,使用silthiopham基本不影響根瘤數。在處理中包括silthiopham時,根瘤外觀看起來更健壯。
植株重量在編號為4和5的農場,用不同方法處理的種子生長出的植株的重量分別見圖8和圖9。這兩個圖表說明使用了慢生型根瘤種菌的植株重量增加。與用標準Mollyflo_+種菌處理相比,使用silthiopham基本不影響植株重量。與標準處理相比,用silthiopham處理過種子的植物外觀上更綠并更有活力。
種子產量用不同方法處理過種子的植物的平均種子產量見表5。農場1和2為灌溉地,農場3-5為旱地。在旱地,用Mollyflo_和慢生型根瘤種菌處理過種子的植物產量從2144kg/ha(未處理)增加到2583kg/ha。用silthiopham+種菌處理的種子產量為2783kg/ha,超過未處理對照的產量幾乎為30%,超過用Mollyflo_和慢生型根瘤種菌處理下的產量約8%。對于兩個灌溉地農場,用silthiopham+種菌處理種子的農場產量為3011kg/ha,與產量為2895kg/ha用Mollyflo_+慢生型根瘤種菌的標準處理方法相比,產量增加約4%。
在方差分析中,在所有5個位置將用Mollyflo_+慢生型根瘤種菌的標準處理方法與用silthiopham+種菌的處理方法對比。與標準處理方法相比,采用silthiopham使得五個位置的產量平均增加160kg/ha(6.1%)。方差分析顯示兩種處理方法之間具有統(tǒng)計學顯著差異,置信水平為95%。
表5五個農場中用不同種子處理方法的大豆平均產量
注釋a.n/a是指沒有相應數據。
與標準Mollyflo_+慢生型根瘤菌組合的處理方法相比,將silthiopham聯(lián)合慢生型根瘤種菌處理大豆種子明顯提高大豆的籽粒產量。用silthiopham單獨處理的大豆產量與未處理對照沒有明顯區(qū)別。在外觀上與用標準Mollyflo_+種菌處理相比,用silthiopham+種菌處理的種子長出的大豆植株和根瘤看起來更健壯,植株也更綠。
實施例4本實施例舉例說明silthiopham對小麥禾頂囊殼菌活性,以及對幾種已知引起大豆疾病的微生物菌株的活性。
為了檢測silthiopham對不同微生物的活性,使用體外測試方法。這種方法是基于在含有不同量silthiopham的瓊脂培養(yǎng)基上測量對菌絲生長的抑制作用。在此測試方法中,將得自所需病原體培養(yǎng)物的生長盤的三個楔形樣品置于用不同濃度silthiopham改良的Czapek-Dox瓊脂盤。測試濃度為0、0.01、0.1、1.0、10和100μg/ml。在18℃溫育4天后,測試所有盤的菌絲體生長狀況。通過擬合對數-對數曲線計算每個測試盤的EC50值。關于確定EC50值的方法參見Nuninger-Ney等,In vitro test method for assessment of propiconazolesensitivity in Pyrenophora teres isolates,FRAC Methods for MonitoringFungicide Resistance,EPPO Bulletin,21291-354(1991)。
在本試驗中,用于體外測試的殺真菌劑培養(yǎng)基制劑為用50μl硫胺鹽酸鹽(c=1000μg/ml,Co.Merck)和溶于5%乙醇的50μl生物素(c=1000μg/ml,Co.Merck)改良的最基本培養(yǎng)基(每500ml蒸餾水或去離子水含17.5g Czapek Dox Broth,Co.Difco,7.5g Bacto-agar,Co.Difco;pH=7.2;在121℃,2.2bar下高壓滅菌20min)。兩種改良劑,硫胺鹽酸鹽和生物素都在約55℃的培養(yǎng)基溫度下于滅菌后加入。
將一定量活性物質如Silthiofam溶于甲醇,在55℃殺菌后加入到最基本培養(yǎng)基獲得以下濃度的瓊脂培養(yǎng)基0、0.01、0.1、1、10和100μg/ml。將殺真菌劑改良的培養(yǎng)基劇烈振蕩,傾入到無菌陪替氏培養(yǎng)皿(90×15mm,約25ml培養(yǎng)基/培養(yǎng)皿)。
所有受試真菌在18℃于1/4 PDA(4.9g馬鈴薯葡萄糖瓊脂(Difco),5.0g瓊脂;500ml蒸餾水)上生長6天,然后轉移到最基本培養(yǎng)基(參見以上說明)。將從約2-6天的真菌培養(yǎng)物的生長邊緣得到的菌絲體楔形樣品(6mm)進行體外殺真菌劑測試。
小麥禾頂囊殼菌敏感的基準為EC50<6.7μg/ml。測試結果見表6。
表6silthiopham對小麥禾頂囊殼菌以及為已知大豆病原體的微生物的活性
注釋a.活性等級0=無,1=弱,2=良,3=優(yōu)。
b.“n/a”是指沒有EC50值或沒有計算。
測試結果說明silthiopham對小麥禾頂囊殼菌具有優(yōu)異活性,但是對已知的大豆病原體微生物有很少或沒有活性。以上測試結果說明產量或活力的提高不是由于silthiopham對疾病的更好控制,而是意想不到的原因。
實施例5本實施例舉例說明在種植前用silthiopham并結合或不結合種菌處理種子與以下方法處理種子相比對大豆產量和活力的影響的測試方案未處理、僅用粘著劑和種菌處理、將通常使用的殺蟲劑結合或不結合種菌處理、將通常使用的殺蟲劑結合或不結合種菌并聯(lián)合silthiopham處理。
以下方案提供進行田間試驗以測試用silthiopham處理大豆種子的效能,這種效能為相信對本發(fā)明很重要的若干變量的函數。
所選品種的大豆種子通過實施例3介紹的方法處理,除此外還使用以下處理方法處理編號說明1. 未處理對照2. 用Mollyflo_(4ml/kg)和種菌(10g/kg,種植時使用)處理種子3. 用Mollyflo_(4ml/kg),加上Rival_(5floz/cwt)和Allegiance_(0.375floz/cwt),加上種菌(10g/kg,種植時使用)處理種子4. 用Mollyflo_(4ml/kg),加上2ml/kg Silthiopham制劑(含有125g/l活性劑),加上種菌(10g/kg,種植時使用)處理種子5. 用Rival_(5floz/cwt)和Allegiance_(0.375floz/cwt)處理種子6. 用2ml/kg Silthiopham制劑(含有125g/l活性劑)處理種子7. 用Mollyflo_(4ml/Kg),加上Rival_(5floz/cwt)和Allegiance_(0.375floz/cwt),加上2ml/kgSilthiopham制劑(含有125g/l活性劑),再加上種菌(10g/kg,在種植時使用)處理種子8. 用Mollyflo_(4ml/kg),加上Rival_(5floz/cwt)和Allegiance_(0.375floz/cwt),再加上4ml/kgSilthiopham制劑(含有125g/l活性劑),再加上種菌(10g/kg,在種植時使用)處理種子按照實施例2或3測定植株計數、活力、成熟時間、植株重量、種子產量和種子大小。然后Silthiopham處理大豆種子的效能可以確定為使用或不使用種菌的函數,并且可以與可比較的其它通常使用的殺真菌劑處理相對比。相信使用這種方案試驗的結果將增強由實施例2和3的結果所得出的結論。
說明書中引用的所有文獻,包括(但不限于)所有的論文、出版物、專利、專利申請、簡報、文本、報道、手稿、手冊、書籍、因特網公開、雜志文章、期刊等都通過引用結合到本文。本文參考文獻的論述僅僅用于總結文獻作者的結論,而并不是認為任何參考文獻構成現有技術。申請人保留對引用文獻的準確性和相關性質疑的權利。
根據上文,可以看到本發(fā)明的若干優(yōu)點得以實現,并且獲得了其它有益的結果。
由于上述方法可以做出各種變化,而組合物未脫離本發(fā)明范圍,所以需要說明的是上述說明書包含的所有物質應該解釋為示例性說明,而不是出于限制目的。
權利要求
1.一種提高農作物活力和/或產量的方法,該方法包括用一種組合物處理農作物或其繁殖體,所述組合物包含有效量的對所述農作物的真菌性植物病原體沒有明顯活性的殺真菌劑。
2.權利要求1的方法,其中所述殺真菌劑包括具有下式結構的化合物或其農藝學鹽 其中Z1和Z2為C或N并且為選自以下的芳族環(huán)的組成部分苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和異噻唑;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
3.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;籧)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;⑼榛酋;⑼榛被?、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;另外當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外當Q為C時,則兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
4.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦?;〈?;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為2;m為0或1;p為0、1或2;其中兩個R基團結合構成與噻吩環(huán)稠合的非雜環(huán)環(huán),除了四氫苯并噻吩外它不為苯并噻吩,所述兩個R基團選自C1-C4烷基、鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被羥基、硫基、苯基、C1-C4烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?;蛲榛酋;〈?;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外當Q為C時,則兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
5.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為噻吩芳族環(huán)的一部分;A為-C(X)-胺,其中胺為選自以下的N連接的雜環(huán)基團嗎啉、哌嗪、哌啶和吡咯烷,各個基團任選被C3-C6烷基取代;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C或Si;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O;n為2;m為0或1;p為0、1或2;其中兩個R基團為鏈烯基并且結合構成與噻吩稠合的苯并噻吩;其中鏈烯基任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;⒈交?、C2-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;或者其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;或其農藝學鹽。
6.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為苯并噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺為未取代、單取代或雙取代的非雜環(huán)氨基;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;⑼榛被?、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
7.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C或N并且為呋喃芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦?;〈籅為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1或2;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺?;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
8.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為苯并噻吩芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺為未取代、單取代或雙取代的非雜環(huán)氨基;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
9.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為呋喃芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦?;〈?;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1或2;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺?;籧)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
10.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為吡啶芳族環(huán)的一部分;A選自-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4、-C(=NR3)-XR7和-C(X)-胺,其中胺被烷基氨基羰基和氫取代或者其中胺含有第一和第二個取代基;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦?;〈籅為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1或2;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺?;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;或者其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團,它為1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
11.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為苯芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
12.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為呋喃芳族環(huán)的一部分;A選自-C(X)-胺,其中胺被第一個和第二個胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氫取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;胺的第一個取代基選自C1-C10直鏈或支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、鹵代烷基磺酸酯基、苯基、5-元雜芳基、C3-C6環(huán)烷基和C5-C6環(huán)烯基取代;苯基,其任選被一個或多個C1-C4直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;胺的第二個取代基選自以下基團氫;C1-C6直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或鏈炔基或其混合型基團,這些基團任選被一個或多個鹵素、羥基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦?;〈?;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為2;m為0或1;p為0、1或2;其中兩個R基團可以結合構成與所述呋喃環(huán)稠合的非雜環(huán),當A為-C(X)-胺、B為-Wm(Q)-(R2)3以及Q為C或Si時,所述稠合環(huán)不為苯并呋喃,所述R基團選自C1-C4烷基、鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代羥基、硫基、苯基、C1-C4烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外,其中當Q為C時,則兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;或其農藝學鹽。
13.權利要求2的方法,其中Z1和Z2為C并且為噻吩環(huán)的一部分。
14.權利要求13的方法,其中A為-C(O)-胺,其中氨基被一個或兩個選自以下的基團取代氫;羥基;烷基、鏈烯基和鏈炔基,這些基團可以為直鏈或支鏈或環(huán)狀;烷氧基烷基;鹵代烷基;羥基烷基;烷硫基;烷硫基烷基;烷基羰基;烷氧基羰基;氨基羰基;烷基氨基羰基;氰基烷基;單烷基氨基或二烷基氨基;苯基、苯基烷基或苯基鏈烯基,各個基團任選被一個或多個C1-C4烷基、烷氧基、鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、鹵基或硝基取代;被嘧啶基、噻吩基或呋喃基取代的C1-C4烷基或鏈烯基;其中氨基也可以為選自以下的N-連接雜環(huán)嗎啉、哌嗪、哌啶、吡咯、吡咯烷、咪唑和三唑,各個基團任選被C1-C6烷基取代。
15.權利要求14的方法,其中-Wm-的m為0。
16.權利要求15的方法,其中Q為Si。
17.權利要求16的方法,其中每個R2為C1-C4烷基或鹵代烷基。
18.權利要求17的方法,其中每個R2為甲基。
19.權利要求18的方法,其中A為烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基。
20.權利要求1的方法,其中所述殺真菌劑包括4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺。
21.權利要求1的方法,其中所述殺真菌劑包括具有下式結構的化合物或其農藝學鹽 其中A為-C(X)-胺;B為-Wm-Q(R2)3;除了結構式f)外,當B為A時,A可以為B,則Q不能為Si;Q為C或Si;W為-NH-、-O-或NCH3-;X為O或S;m為0或1,前提是當Q為Si時,m為0;n為0、1、2或3;p為0、1或2,n加p等于或小于3;每個R獨立選自a)鹵基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;籧)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
22.權利要求1的方法,其中所述殺真菌劑包括具有下式結構的化合物或其農藝學鹽 其中R2為乙基、異丙基、丙基或烯丙基;A為N(CH3)1-nHnR5或OR6,其中n為0或1,R5為(CH3)m(CH3CH2)3-mC、1-甲基-1-環(huán)戊基、1-甲基-1-環(huán)己基或2,3-二甲基-2-丁基,其中m為0、1、2或3,R6獨立為R5或2,3,3-三甲基-2-丁基;R3為H或獨立為R4;R4為鹵基或CH3;前提是當A為N(CH3)1-nHnR時,如果R3為H并且R5為1-甲基-1-環(huán)己基或(CH3)m(CH2CH3)3-mC,其中m為0或3,或者如果R3為鹵基并且R2為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為3,則R2不能為乙基;前提是當A為OR6時,則m等于或小于2,并且如果R3為H或鹵基,R2為乙基或異丙基,則R6為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為1。
23.權利要求2的方法,其中活性劑包括4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺。
24.權利要求1的方法,其中所述農作物選自玉米、谷類、大麥、黑麥、水稻、蔬菜、三葉草、豆類、黃豆、豌豆、紫花苜蓿、甘蔗、甜菜、煙草、棉花、油菜籽、向日葵、紅花和高梁。
25.權利要求1的方法,其中所述農作物為一種木蘭綱(Magnoliopsida)農作物。
26.權利要求25的方法,其中所述農作物為為一種豆目(Fabales)農作物。
27.權利要求26的方法,其中所述農作物為一種蝶形花科(Fabaceae)農作物。
28.權利要求27的方法,其中所述農作物為一種蝶形花亞科(Papilionoideae或Faboideae)農作物。
29.權利要求28的方法,其中所述農作物選自Pisum spp.、苜蓿屬(Medicago spp.)、落花生屬(Arachis spp.)、大豆屬(Glycine spp.)、巢菜屬(Vicia spp.)、豇豆屬(Vigna spp.)、三葉草屬(trefoil)、百脈根屬(clovers)和菜豆屬(Phaseolus spp.)。
30.權利要求29的方法,其中所述農作物為大豆植物。
31.權利要求1的方法,其中處理植物或其繁殖體的步驟包括用有效量的所述殺真菌劑處理種子。
32.權利要求1的方法,其中處理植物或其繁殖體的步驟包括將所述殺真菌劑施用于植物葉。
33.權利要求31的方法,其中所述農作物為蝶形花科農作物。
34.權利要求33的方法,其中所述農作物一種蝶形花亞科農作物。
35.權利要求34的方法,其中所述農作物選自Pisum spp.、苜蓿屬、落花生屬、大豆屬、巢菜屬、豇豆屬、三葉草屬、百脈根屬和菜豆屬。
36.權利要求31的方法,其中用一種以下種菌處理種子固氮螺菌(Azospirillium spp)、根瘤菌(Rhizobium spp.)、慢生根瘤菌(Bradyrhizobium spp.)、根瘤菌和慢生根瘤菌的混合物、或者根瘤菌或慢生根瘤菌與任何其它微生物的混合物。
37.權利要求36的方法,其中用包含大豆慢生根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)的種菌處理種子。
38.權利要求31的方法,其中用足夠量組合物處理種子使殺真菌劑含量為約0.1g/100kg種子至約500g/100kg種子。
39.權利要求38的方法,其中用足夠量組合物處理種子使殺真菌劑含量為約10g/100kg種子至約100g/100kg種子。
40.權利要求39的方法,其中用足夠量組合物處理種子使殺真菌劑含量為約20g/100kg種子至約50g/100kg種子。
41.權利要求31的方法,其中處理植物種子包括另外再用選自以下的殺真菌劑處理種子咯菌腈、氟喹唑、苯醚甲環(huán)唑、克菌丹、甲霜靈、萎銹靈和福美雙。
42.權利要求30的方法,其中處理種子包括用包含以下細菌的種菌處理固氮螺菌、根瘤菌、慢生根瘤菌、根瘤菌和慢生根瘤菌的混合物、或者根瘤菌或慢生根瘤菌與任何其它微生物的混合物。
43.權利要求1的方法,其中對所述種子進行了轉基因操作使植物對某種除草劑具有抗性,所述處理包括將所述除草劑應用于葉。
44.權利要求43的方法,其中所述除草劑選自草甘膦、glyphosinate、imidazilinone和STS體系。
45.權利要求31的方法,其中對所述種子進行了轉基因操作使植物對選自草甘膦、glyphosinate、imidazilinone和STS體系的除草劑具有抗性,所述處理包括將所述除草劑應用于葉。
46.權利要求1的方法,其中所述處理包括用一種選自以下的種菌處理植物種子固氮螺菌、根瘤菌、慢生根瘤菌、根瘤菌和慢生根瘤菌的混合物以及根瘤菌或慢生根瘤菌與任何其它微生物的混合物,并且進一步包括用具有下式結構的化合物或其農藝學鹽處理植物的葉 其中Z1和Z2為C或N并且為選自以下的芳族環(huán)的一部分苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和異噻唑;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;⒈交?、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;?、烷基磺?;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
47.權利要求46的方法,其中對所述種子進行了轉基因操作使植物對選自草甘膦、glyphosinate、imidazilinone和STS體系的除草劑具有抗性,所述處理進一步包括將所述除草劑應用于葉。
48.權利要求32的方法,其中對所述種子進行了轉基因操作使植物對某種除草劑具有抗性,并且將所述殺真菌劑施用到植物的葉的步驟包括將殺真菌劑與所述除草劑聯(lián)合應用。
49.權利要求48的方法,其中所述除草劑為草甘膦。
50.一種提高除小麥外的農作物的活力和/或產量的方法,該方法包括用一種組合物處理除小麥外的農作物或其繁殖體,所述組合物包含有效量的對禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis)具有活性的活性劑。
51.權利要求50的方法,其中禾頂囊殼為小麥禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis variety tritici)。
52.權利要求50的方法,其中所述活性劑包括具有下式結構的化合物或其農藝學鹽 其中Z1和Z2為C或N并且為選自以下的芳族環(huán)的一部分苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和異噻唑;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)pH(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;?;c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺?;⑼榛酋;?、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代。
53.權利要求52的方法,其中所述活性劑包括4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺。
54.權利要求50的方法,其中處理種子包括用一種以下細菌的種菌處理固氮螺菌、根瘤菌、慢生根瘤菌、根瘤菌和慢生根瘤菌的混合物、或者根瘤菌或慢生根瘤菌與任何其它微生物的混合物。
55.權利要求50的方法,其中對所述種子進行了轉基因操作使植物對某種除草劑具有抗性,所述處理包括將所述除草劑應用于葉。
56.權利要求52的方法,其中所述除草劑選自草甘膦、glyphosinate、imidazilinone和STS體系。
57.權利要求50的方法,其中所述處理包括用一種選自以下的種菌處理植物種子固氮螺菌、根瘤菌、慢生根瘤菌、根瘤菌和慢生根瘤菌的混合物以及根瘤菌或慢生根瘤菌與任何其它微生物的混合物,并且進一步包括用殺真菌劑處理植物的葉。
58.權利要求57的方法,其中除草劑為草甘膦。
59.一種禾頂囊殼不是其致病原的農作物或其繁殖體,其中所述農作物或其繁殖體已經用一種組合物處理,所述組合物包含有效量的對禾頂囊殼具有活性的活性劑,其中所述農作物不是小麥。
60.權利要求59的植物或其繁殖體,其中禾頂囊殼為小麥禾頂囊殼。
61.一種已經用組合物處理的農作物或其繁殖體,所述組合物包含足夠量的使農作物的產量和/或活力增加的殺真菌劑,其中所述殺真菌劑對所述農作物或其繁殖體的真菌性植物病原體沒有明顯活性。
62.一種已經用組合物處理的蝶形花科植物或其繁殖體,所述組合物包含對禾頂囊殼具有活性的活性劑,所述活性劑含量足以使所述植物的產量和/或活力提高。
63.權利要求62的植物或其繁殖體,其中禾頂囊殼為小麥禾頂囊殼。
64.權利要求62的植物或其繁殖體,其中所述活性劑包括4,5-二甲基-N-(2-丙烯基)-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺。
65.權利要求62的植物或其繁殖體,其中所述繁殖體為種子并且所述植物為大豆。
66.權利要求65的種子,其中所述種子與包含一種以下細菌的種菌接觸固氮螺菌、根瘤菌、慢生根瘤菌、根瘤菌和慢生根瘤菌的混合物、或者根瘤菌或慢生根瘤菌與任何其它微生物的混合物。
67.權利要求66的種子,其中所述種子與選自咯菌腈、氟喹唑、苯醚甲環(huán)唑、克菌丹、甲霜靈、萎銹靈和福美雙的殺真菌劑接觸。
68.權利要求62的種子,其中所述種子已經與活性劑接觸,所述活性劑對選自以下的一種或多種致病原僅有很弱的活性或沒有活性疫霉(Phytophthera spp.)、立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)、刺盤孢(Colletotrichum spp.)、大豆殼針孢(Septoria glycines)和腐皮鐮孢(Fusarium solani)。
69.權利要求62的植物或其繁殖體,其中對所述植物或其繁殖體進行了轉基因操作。
70.權利要求62的植物或其繁殖體,其中所述植物或其繁殖體為基于數量性狀基因座的選擇性培育程序得到的產物。
71.一種種子,該種子已經用權利要求1的方法進行了處理。
72.一種提高農作物或其繁殖體的活力和/或產量的方法,該方法包括用具有下式結構的化合物或其農藝學鹽處理所述農作物的種子和/或葉 其中Z1和Z2為C或N并且為選自以下的芳族環(huán)的一部分苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和異噻唑;A選自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;B為-Wm-Q(R2)3或者選自鄰甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各個基團任選被鹵素或R4取代;Q為C、Si、Ge或Sn;W為-C(R3)p-H(2-p)-;或者當Q為C時,W選自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH-(1-m)-、-S(O)p-和-O-;X為O或S;n為0、1、2或3;m為0或1;p為0、1或2;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺?;蛲榛酋;籧)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;⑶杌?、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;其中兩個R基團可以結合構成稠合環(huán);每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R3為C1-C4烷基;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;R7為C1-C4烷基、鹵代烷基或苯基,這些基團任選被鹵基、硝基或R4取代;前提是當所述化合物為Silthiofam時,所述農作物不是小麥。
73.一種提高農作物或其繁殖體的活力和/或產量的方法,該方法包括用具有下式結構的化合物或其農藝學鹽處理所述農作物的種子和/或葉 其中A為-C(X)-胺;B為-Wm-Q(R2)3;除了結構式f)外,當B為A時,A可以為B,則Q不能為Si;Q為C或Si;W為-NH-、-O-或NCH3-;X為O或S;m為0或1,前提是當Q為Si時,m為0;n為0、1、2或3;p為0、1或2,n加p等于或小于3;每個R獨立選自a)鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、氰硫基、異氰硫基、三甲基甲硅烷基和羥基;b)C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基和環(huán)烯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、羥基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲?;?、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亞磺酰基或烷基磺?;籧)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各個基團任選被以下基團取代鹵基、甲?;?、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基和鹵代鏈烯基;d)C1-C4烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、環(huán)烯氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各個基團任選被鹵基取代;每個R2獨立選自烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和苯基,各個基團任選被R4或鹵素取代;其中當Q為C時,R2還可以選自鹵基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中兩個R2基團可以與Q形成環(huán)狀基團;R4為C1-C4烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
74.一種提高農作物或其繁殖體的活力和/或產量的方法,該方法包括用具有下式結構的化合物或其農藝學鹽處理所述農作物的種子和/或葉 其中R2為乙基、異丙基、丙基或烯丙基;A為N(CH3)1-nHnR5或OR6,其中n為0或1,R5為(CH3)m(CH3CH2)3-mC、1-甲基-1-環(huán)戊基、1-甲基-1-環(huán)己基或2,3-二甲基-2-丁基,其中m為0、1、2或3,R6獨立為R5或2,3,3-三甲基-2-丁基;R3為H或獨立為R4;R4為鹵基或CH3;前提是當A為N(CH3)1-nHnR時,如果R3為H并且R5為1-甲基-1-環(huán)己基或(CH3)m(CH2CH3)3-mC,其中m為0或3,或者如果R3為鹵基并且R2為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為3,則R2不能為乙基;前提是當A為OR6時,則m等于或小于2,并且如果R3為H或鹵基,R2為乙基或異丙基,則R6為(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m為1。
75.一種提高除小麥以外的農作物或其繁殖體的活力和/或產量的方法,該方法包括用Silthiofam處理所述農作物的種子和/或葉。
全文摘要
一種提高農作物、尤其是豆科植物如大豆的產量和活力的方法,該方法包括用組合物處理所述農作物和/或其繁殖體,所述組合物包含對所處理植物的真菌性植物病原體沒有明顯活性的活性劑(例如殺真菌劑)。當所述農作物不是小麥時,這類活性劑優(yōu)選4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(Silthiofam)。還介紹了已用所述新型方法處理的植物和植物繁殖體(例如種子)。
文檔編號A01N55/10GK1531395SQ01822705
公開日2004年9月22日 申請日期2001年12月20日 優(yōu)先權日2000年12月22日
發(fā)明者M·R·德比洛特, S·范維克, T·E·M·奧登達爾, D·P·菲利安, J·S·庫爾塔斯, E·F·桑德斯, G·A·彭納, J·阿斯拉, M·K·斯泰恩, M R 德比洛特, M 奧登達爾, 估, 庫爾塔斯, 彭納, 斯泰恩, 桑德斯, 菲利安 申請人:孟山都技術有限公司
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