含有環(huán)狀二酯的護(hù)膚組合物及其方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明整體設(shè)及含有至少一種環(huán)狀二醋的局部用護(hù)膚組合物。更具體地講，本發(fā) 明設(shè)及新型局部用護(hù)膚組合物，該新型局部用護(hù)膚組合物含有O-徑基酸的至少一種環(huán)狀二 醋，W及至少一種極性非水溶劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 已知a-徑基酸（"AHA")可用于護(hù)膚組合物中，W治療各種皮膚狀況，包括權(quán)皺（即 皺紋）、干皮病（即皮膚干燥）、角化過度、魚鱗癖和色素減退。特別是，AHA中的短鏈簇酸，如 乙醇酸和乳酸，因具有滲透皮膚的能力而被優(yōu)選地用于化妝品組合物中。具體地講，利用短 鏈AHA的生物有效性激發(fā)表皮和真皮中的細(xì)胞活性，并增加表皮外層的脫落，有助于緩解和 治療上述皮膚狀況。此外，短鏈AHA能夠幫助和促進(jìn)膠原合成，運(yùn)進(jìn)一步有助于減少權(quán)皺，改 善皮膚彈性和緊致度。
[0003] 然而，在護(hù)膚組合物中使用AHA的主要問題在于:AHA為酸類物質(zhì)，可引起皮膚刺 激。盡管在某些應(yīng)用(例如，皮膚剝脫應(yīng)用）中，可能需要利用AHA的酸性性質(zhì)，但對于更多的 日常和常規(guī)應(yīng)用，AHA的酸性可具有有害的和不良影響。
[0004] 為了減輕在護(hù)膚組合物中使用AHA而引起的相關(guān)刺激，可添加其他化合物，W試圖 減少護(hù)膚組合物的整體酸性。例如，美國專利5，886，042和5，385，938討論了將兩性化合物 或偽兩性化合物隨AHA-起添加，W嘗試提高化妝品組合物的整體pH。然而，運(yùn)些組合物不 僅需要附加組分，如氨基酸和咪挫嘟化合物，但運(yùn)些附加組分可能并不適于特定的組合物 或用途，而且運(yùn)種策略并未解決有關(guān)AHA酸性的根本問題。相反，試圖用另一種化合物去平 衡AHA，僅僅掩蓋了 AHA的酸性，而并未使之降低。不解決AHA的酸性問題，皮膚刺激和難耐就 會持續(xù)困擾使用者，尤其是皮膚敏感的使用者。
[0005] 除了關(guān)于AHA酸性的問題，本領(lǐng)域的護(hù)膚組合物盡管也能使活性成分充分滲入皮 膚，但通常在維持相對長期穩(wěn)定性方面存在問題。穩(wěn)定性問題的出現(xiàn)可基于多種環(huán)境因素， 包括加工、裝運(yùn)、儲存和使用期間的溫度和濕度變化，W及組合物內(nèi)的化學(xué)因素，包括各種 組分的混溶性或均勻性。在運(yùn)方面，更不穩(wěn)定的組合物可能酸性更強(qiáng)，并且由于掩蓋酸性的 組分不斷地減少或從組合物中分離出來，運(yùn)些更不穩(wěn)定的組合物可能會隨時間推移變得酸 性越來越強(qiáng)，從而進(jìn)一步加劇組合物的過敏性。
[0006] 因此，本領(lǐng)域需要降低了酸性和潛在過敏性、同時還具有充分的穩(wěn)定性和滲透性 的護(hù)膚組合物。正因如此，本領(lǐng)域需要含有至少一種環(huán)狀二醋(如AHA的至少一種環(huán)狀二醋） 的護(hù)膚組合物。此外，本領(lǐng)域還需要含有上述環(huán)狀二醋和至少一種極性非水溶劑的護(hù)膚組 合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明整體設(shè)及新型護(hù)膚組合物，該新型護(hù)膚組合物包含：
[000引（a)a-徑基酸的至少一種環(huán)狀二醋；W及
[0009] (b)至少一種極性非水溶劑；
[0010] 其中，該組合物包含小于1重量％的水。
[0011] 在某些實(shí)施例中，本發(fā)明設(shè)及新型護(hù)膚組合物，該新型護(hù)膚組合物包含：
[0012] (a)0.1-60重量％的〇-徑基酸的至少一種環(huán)狀二醋；W及
[001引（b)40-99.9重量％的至少一種極性非水溶劑，該極性非水溶劑的極性為約5至約 20;
[0014] 其中，該組合物包含小于1重量％的水。
[0015] 本發(fā)明的另一個實(shí)施例設(shè)及一種生產(chǎn)新型護(hù)膚組合物的方法。
【附圖說明】
[0016] 圖1描繪了四種示例性護(hù)膚組合物與水對照物的相對皮膚滲透力，其中層數(shù)為X 軸，1766cm-l下的吸光度為y軸。
【具體實(shí)施方式】
[0017] 定義:
[0018] ^所用的術(shù)語和短語"發(fā)明"、"本發(fā)明"W及類似的術(shù)語和短語是非限制性的， 并且不旨在將本發(fā)明的主題限制為任何單獨(dú)的實(shí)施例，而是涵蓋所述的所有可能的實(shí)施 例。
[0019] 如本文所用，術(shù)語"約"是指在報告數(shù)值的15%范圍內(nèi)；在另一個實(shí)施例中，術(shù)語 "約"是指在報告數(shù)值的10%范圍內(nèi)。
[0020] 如本文所用，術(shù)語"護(hù)膚組合物"、"化妝品"、"化妝品組合物"W及類似的術(shù)語，包 括復(fù)數(shù)術(shù)語在內(nèi)，均可互換使用。具體地講，術(shù)語"護(hù)膚組合物"包括能夠抹擦、傾倒、噴灑或 噴涂、注入或者W其他方式施用于人類身體(包括皮膚)或者其任何部位，用于清潔、美化、 提升吸引力或改變外觀的組合物;還包括旨在作為另一種化妝品的組分使用的組合物。上 述的術(shù)語"護(hù)膚組合物"和其他術(shù)語不排除皂，并具體包括施用于人類皮膚的局部用組合 物。
[0021 ]如本文所用，術(shù)語"一個"、"一種"或提及已公開的組分時所用的替代形式"該"，W 及"至少一個"、"至少一種"均具有相同的含義，并且可互換使用。
[0022]如本文所用，除非另外指明，否則所有重量百分比（重量％ )均基于所述護(hù)膚組合 物的總重量％。此外，除非另外指明，否則所有組合物百分比均基于100重量％的總量計。
[00剖護(hù)膚組合物:
[0024] 本文所述的護(hù)膚組合物為其他含有AHA的組合物提供了替代形式，同時提供了酸 性更弱的穩(wěn)定組合物，包括在優(yōu)選的實(shí)施例中具有低酸性和良好的皮膚滲透力的穩(wěn)定組合 物。
[0025] 如上所述，雖然由于AHA對皮膚的有益效果，化妝品行業(yè)增加了對AHA的使用，但使 用AHA的主要缺點(diǎn)在于該化合物的酸性本質(zhì)。例如，乙醇酸為C2AHA，乳酸為CsAHA，兩者的地a 值均小于4。參見例如W.M.化ynes，CRC 化nclbook of Qiemistry and Physics 5-94 to 5-95(94th ed.2013)(W.M.化ynes，《CRC化學(xué)物理手冊》，5-94至5-95,2013年第94版）。運(yùn)種相 對高酸性會對使用者造成刺激和不適，尤其是對于皮膚敏感的使用者。
[00%]令人驚奇的是，已發(fā)現(xiàn)，通過使用a-徑基酸的至少一種環(huán)狀二醋，W及至少一種極 性非水溶劑，優(yōu)選地至少兩種極性非水溶劑，能夠形成酸性非常低、穩(wěn)定性良好、同時環(huán)狀 二醋能夠滲透皮膚的護(hù)膚組合物。由于本發(fā)明的護(hù)膚組合物具有如此低的酸性，可最大程 度地減少或防止與包含AHA的傳統(tǒng)組合物相關(guān)的刺激和不適。此外，由于本發(fā)明提供了環(huán)狀 二醋在局部施用時滲透皮膚的方式，使用者可獲得與環(huán)狀二醋及相應(yīng)AHA相關(guān)的有益效果。 [0027]為了減少與含有AHA的組合物相關(guān)的刺激和不適，通常在優(yōu)選的實(shí)施例中，護(hù)膚組 合物的抑可為5.5至8,更優(yōu)選地為6至8,甚至更優(yōu)選地，該護(hù)膚組合物的抑可為約7。作為另 外一種選擇，可用其他組分配制護(hù)膚組合物，W獲得更低的pH，包括3至8、更優(yōu)選地3.5至7、 甚至更優(yōu)選地3.8至4.2的抑。
[00%]此外，除了pH，在優(yōu)選的實(shí)施例中，所述護(hù)膚組合物在約20°C下的酸度可為2重 量％或更小，更優(yōu)選地為1.5重量％或更小。在其他實(shí)施例中，所述護(hù)膚組合物在約20°C下 的酸度可為1重量％或更小。護(hù)膚組合物的酸度可由護(hù)膚組合物中已轉(zhuǎn)變?yōu)榱硪环N形式而 不呈環(huán)狀形式的環(huán)醋的量來確定。具體地講，護(hù)膚組合物的酸度可由W下所述確定:已轉(zhuǎn)變 為酸性、非環(huán)狀二聚體形式的環(huán)醋的量和已轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)游離形式AHA的環(huán)醋的量W及可能 已添加到組合物中的任何AHA。
[0029] 本發(fā)明的護(hù)膚組合物還使得a-徑基酸的環(huán)狀二醋或者環(huán)狀二醋的混合物能夠滲 透皮膚。在特定實(shí)施例中，相較于不含至少一種極性非水溶劑的護(hù)膚組合物，本發(fā)明的護(hù)膚 組合物能夠?qū)-徑基酸的至少一種環(huán)狀二醋穿過至少一層皮膚的滲透力提高至少20%、優(yōu) 選地至少40%、更優(yōu)選地至少60%、并且甚至更優(yōu)選地至少80%。
[0030] 此外，在某些實(shí)施例中，所述護(hù)膚組合物能夠?yàn)橹辽僖粚悠つw提供至少0.1、優(yōu)選 地至少0.2、更優(yōu)選地至少0.3的吸光度，所述吸光度是使用衰減全反射(ATR)-FTIR光