一種名為茶山奈苷a的?;S酮糖苷及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域,具體設(shè)及一種名為茶山奈巧A的酷化黃酬糖巧及其制 備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 山茶屬植物茶(Camelliasinensis)及其葉部加工產(chǎn)品如綠茶、紅茶、黑茶等中均 含有具有良好生物活性的黃酬和黃酬巧類化合物,它們是自然界中很重要的一類天然有機(jī) 化合物。早在1991年Finger等就從茶鮮葉、紅茶、綠茶中分別鑒定出20種黃酬醇及其糖 巧,鄒艷麗等也從普巧熟茶中分離得到=個(gè)黃酬類化合物。因此,說明茶產(chǎn)品中含有很多具 有預(yù)防屯、血管疾病、抗菌、抗癌等功效的黃酬類活性生物成分,運(yùn)些具有保健功效的天然成 分備受人們關(guān)注,運(yùn)也將成為醫(yī)藥研究領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。
[0003] 巧磚茶(化zhuanbricktea)是黑茶的一種,其制作已有一百多年的歷史。該茶 是W茶樹的葉為原料,經(jīng)過渥堆、壓制、發(fā)花后制得。其中在渥堆發(fā)酵過程中形成了巧磚茶 特有的"金花",因此,在香氣方面形成了其獨(dú)特的"菌花香"。巧磚茶主要產(chǎn)于我國(guó)湖南和 陜西兩省,現(xiàn)廣泛銷往全國(guó)各地和東南亞地區(qū)。運(yùn)種茶除了作為茶飲料使用外,還可用于降 脂降壓、降血糖、治療菌頻等用途(見下方文獻(xiàn))。
[0004] [1]邢志華,佟啟鵬,趙宇,國(guó)錦.綠茶類黃酬生物活性研究進(jìn)展.藥學(xué)與臨床, 2013,4(7).
[0005] 凹侯冬巖,回瑞華,楊梅.綠茶及其飲料中總黃酬的分析.分析實(shí)驗(yàn)室, 2003, 22巧):86-88.
[0006][引鄒艷麗,董寶生,張伏全.普巧熟茶化學(xué)成分研究.云南化工.2009, 似:10-13.
[0007] [4]傅東和,劉仲華,黃建安,薬雨順,陳金華.高通量篩選研究巧磚茶降脂功 效.茶葉科學(xué) 2006, 26 (3) : 209-214.
[0008][引侯凱東.巧磚茶市場(chǎng)與收藏前景廣闊誘人.茶葉經(jīng)濟(jì)信息2006,(7) : 12-15.
[0009] 巧磚茶因其加工過程中有微生物參與而發(fā)生了復(fù)雜變化,運(yùn)些變化也許會(huì)產(chǎn)生某 些具有特殊藥理作用的新化合物。目前對(duì)于巧磚茶生物活性的化學(xué)基礎(chǔ)的報(bào)道還比較少, 若能成功的從巧磚茶運(yùn)一黑茶資源中研究開發(fā)出具有生物活性的黃酬糖巧類化合物成分, 將對(duì)農(nóng)業(yè)和醫(yī)藥等領(lǐng)域作出重要貢獻(xiàn)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0010] 針對(duì)上述不足,本發(fā)明的目的之一是提供一種從巧磚茶中分離制備得到的名為茶 山奈巧AkamellikaempferosideA)的酷化黃酬糖巧,具有如下所示結(jié)構(gòu):
[0011]
[0012] 本發(fā)明的目的之二是提供了一種上述名為茶山奈巧A的酷化黃酬糖巧的制備方 法,具體包括如下步驟:
[0013]1)、取巧磚茶,并將巧磚茶粉碎;
[0014]2)、將粉碎后的巧磚茶用甲醇或者丙酬中的任一種浸泡至少48小時(shí),或者將粉碎 后的巧磚茶用甲醇或者丙酬中的任一種浸泡后超聲波振蕩提取,并將提取液經(jīng)過減壓濃縮 制得膏狀提取物;
[0015] 3)、將所述膏狀提取物懸浮于水中得到水混懸液,再用石油酸、氯仿、正下醇依次 萃取,將最終得到的正下醇萃取液減壓濃縮至膏狀;
[0016] 4)、將所述膏狀體用熱水溶解得到溶解液,接著利用徑丙基凝膠柱層析即 Se地adexLH-20凝膠柱層析;將溶解液使用甲醇-水體積比0:100到100:0作為梯度洗脫, 收集其中甲醇-水體積比20:80到40:60間的洗脫組分;將得到的洗脫組分使用MCI柱層 析純化,W甲醇-水體積比0:100到100:0作為梯度洗脫,分別收集相應(yīng)體積比間的洗脫組 分,將其中甲醇-水體積比70:30洗脫得到的洗脫組分再經(jīng)過聚酷胺柱層析W丙酬-水體 積比1:2洗脫,每20血收集一個(gè)饋分,將其中的第9~17組饋分合并、蒸干,最后經(jīng)過0DS 反相硅膠柱層析即十八烷基鍵合硅膠柱層析,W甲醇-水體積比5:4洗脫,每20mL收集一 個(gè)饋分,取其中第8~10饋分合并、蒸干,可得到茶山奈巧A。
[0017] 本發(fā)明的目的之=是提供了名為茶山奈巧A的酷化黃酬巧化合物在制備抗乳腺 癌(MCF-7和MDA-MB-231)藥物方面的應(yīng)用。
[0018] 通過試驗(yàn)證實(shí),本發(fā)明中所述名為茶山奈巧A的酷化黃酬糖巧化合物對(duì)癌細(xì)胞有 抑制作用,可W應(yīng)用于制備抗癌藥物方面。
[0019] 具體的,本發(fā)明中的所述名為茶山奈巧A的酷化黃酬糖巧化合物可W和藥學(xué)上所 通用的輔料制成口服、外用、注射等劑型,例如片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸劑等口服藥劑;栓 劑、徐劑、洗劑、膏劑、透皮貼劑等外用藥劑;注射液、混懸液、凍干粉末等注射藥劑,參照制 藥領(lǐng)域的常規(guī)方法制備。
[0020] 本發(fā)明的有益效果在于:
[0021] 1)、本發(fā)明成功的從巧磚茶運(yùn)一黑茶資源中研究開發(fā)出具有生物活性的黃酬糖巧 類化合物成分,對(duì)農(nóng)業(yè)和醫(yī)藥等領(lǐng)域具有重大的意義。
[0022] 2)、本發(fā)明從巧磚茶中制備得到一個(gè)具有醫(yī)學(xué)活性的黃酬糖巧化合物茶山奈巧A, 為有效開發(fā)利用巧磚茶提供了廣闊的前景。
[0023] 3)、本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單,采用常規(guī)的有機(jī)提純步驟即可,有利于降低制備成本。
【附圖說明】
[0024] 圖1為本發(fā)明茶山奈巧A的化學(xué)結(jié)構(gòu)式。
[00巧]圖2A為各濃度茶山奈巧A(camell化aempferosideA)對(duì)MCF-7細(xì)胞的抑制率。
[0026] 圖2B為各濃度茶山奈巧AkamellikaempferosideA)對(duì)MDA-MB-231細(xì)胞的抑制 率。
[0027] 圖2C為MCF-7和MDA-MB-231細(xì)胞數(shù)目和形態(tài)變化在受干擾前(圖中化)、受陰性 對(duì)照影響36小時(shí)后(圖中36hDMS0)和受茶山奈巧A影響36小時(shí)后(圖中36h1)的對(duì) 比觀察圖。
【具體實(shí)施方式】
[0028] 下面將結(jié)合本發(fā)明實(shí)施例中的附圖,對(duì)本發(fā)明中的技術(shù)方案進(jìn)行清楚、完整地描 述。
[0029] 下述實(shí)施例中的實(shí)驗(yàn)方法,如無特別說明,均為常規(guī)方法。
[0030] 下述實(shí)施例中的百分含量,如無特別說明,均為質(zhì)量百分含量。
[0031] 一、茶山奈巧AkamellikaempferosideA)
[0032]
[0033]二、茶山奈巧AkamellikaempferosideA)的制備
[0034] (1)取3. 6公斤巧磚茶,并將巧磚茶粉碎;
[0035] (2)每次用6升丙酬水溶液浸提粉碎后的巧磚茶,每次浸泡96小時(shí),共浸提3次。 將所得丙酬水提取液濃縮至膏狀,得浸膏800克;
[0036] (3)將上述所得浸膏懸浮于化水中得到水混懸液,該水混懸液先用化的石油酸依 次萃取3次后得到的第一次剩余水混懸液即為萃取過石油酸的水混懸液,經(jīng)減壓濃縮得到 石油酸部分浸膏50克;
[0037] 將萃取過石油酸的水混懸液再用化的氯仿依次萃取3次后得到的第二次剩余水 混懸液即為萃取過氯仿的水混懸液