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一種新藥古羅糖醛酸丙酯硫酸鹽的制作方法

文檔序號:3701982閱讀:256來源:國知局
專利名稱:一種新藥古羅糖醛酸丙酯硫酸鹽的制作方法
技術領域
本發(fā)明涉及一種褐藻酸的衍生物。
在CN1042360A號專利申請中公開了一種制取古羅糖醛酸丙酯硫酸酯鈉鹽的工藝,其中涉及的產(chǎn)物具有防止尿路結石的性質(zhì),是一種新藥。由于當時受到中國專利法的限制,在該申請中只公開了它的一種制造方法,但未公開這種新藥的本身,即它的具體結構及其特性。
從1993年1月1日起,新的中國專利法對藥物及化合物本身也予以保護,為此本發(fā)明的目的是進一步公開這種新藥的結構和特性,以擴大保護范圍。
本發(fā)明的古羅糖醛酸丙酯硫酸鹽為一種高分子化合物,經(jīng)元素分析、紅外光譜和核磁共振分析證實,其主要部份的結構式如下
即其主要的分子骨架是α-L-(1→4)連接的古羅糖醛酸,此種結構約占90%,其余部份為β-D-(1→4)連接的甘露糖醛酸結構,其中羧基的40~60%為丙醇基所封閉已轉(zhuǎn)化為丙酯,上述結構式中的R即為丙醇基,碳環(huán)C2和C2上的羥基已部份硫酸化,結構式中的R′即為SO2Na基,致使本發(fā)明的新藥中有機硫達到7~13%;其粘性系數(shù)為7~12。
本新藥的性狀、鑒別及檢查情況如下
性狀 本品為淡黃色無定形粉末,無臭,有吸濕性。本品易溶于水,不溶于乙醇、乙醚、丙酮。
鑒別 (1)本品水溶液顯鈉鹽反應;(2)本品顯示酯基的反應。
檢查 (1)pH為5~7;(2)干燥失重<12%;(3)特性粘數(shù)7~12;(4)重金屬<20ppm;(5)砷<10ppm;(6)硫酸鹽<0.5%;(7)有機硫7~13%。
本新藥是一種類肝素藥物,無毒性,可防止尿路結石粒子的聚集、形成和生長,因此是一種尿路結石的防治藥物,亦可用于治療缺血性心腦血管病等高凝性疾病。
權利要求
1.一種古羅糖醛酸丙酯硫酸鹽,其主要部份的結構式為
即其主要的分子骨架是α-L-(1→4)連接的古羅糖醛酸,此種結構約占90%,其余部份為β-D-(1→4)連接的甘露糖醛酸結構,其中羧基的40~60%為丙醇基所封閉,已轉(zhuǎn)化為丙脂,上述結構式中的R即為丙醇基,其碳環(huán)上C2和C2上的羥基已部份硫酸化,結構式中的R′即為SO2Na基,硫酸化致使其有機硫含量達7~13%;其粘性系數(shù)為7~12。
全文摘要
本發(fā)明的新藥為古羅糖醛酸丙酯硫酸鹽,其90%部分的分子骨架為α-L-(1→4)連接的古羅糖醛酸,其余為β-L(1→4)連接的甘露糖醛酸,其中羧基的40~60%已與丙二醇發(fā)生酯化,其碳環(huán)C
文檔編號C08B37/04GK1088938SQ93100609
公開日1994年7月6日 申請日期1993年1月1日 優(yōu)先權日1993年1月1日
發(fā)明者管華詩 申請人:青島海洋大學
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