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以1?(2?吡啶)?9?庚基?β?咔啉為配體的氯化銅配合物及其合成方法和應(yīng)用與流程

文檔序號(hào):12161869閱讀:來源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.下式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:

2.權(quán)利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:取如下式(II)所示化合物和氯化銅,溶于極性溶劑中,進(jìn)行配位反應(yīng),即得到目標(biāo)產(chǎn)物;其中,所述的極性溶劑為選自甲醇和乙醇中的一種或兩種與選自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺中的一種或兩種以上的組合;

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和氯化銅,溶于極性溶劑中,所得混合液于加熱或不加熱條件下反應(yīng),反應(yīng)物除去部分溶劑,靜置,析出,分離出晶體,即得目標(biāo)產(chǎn)物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法,其特征在于:反應(yīng)在50℃至極性溶劑的回流溫度范圍內(nèi)進(jìn)行。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和氯化銅,溶于極性溶劑中,所得混合液置于容器中,經(jīng)液氮冷凍后抽至真空,熔封,然后于30~140℃條件下反應(yīng),得到目標(biāo)產(chǎn)物。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的合成方法,其特征在于:反應(yīng)在50~140℃條件下進(jìn)行。

7.根據(jù)權(quán)利要求2~6中任一項(xiàng)所述的合成方法,其特征在于:所述式(II)所示化合物按下述方法進(jìn)行制備:

以色胺和吡啶-2-甲醛為原料,在第一有機(jī)溶劑中反應(yīng),經(jīng)過脫水縮合得到化合物1;然后將化合物1置于第二有機(jī)溶劑中,加入氧化劑關(guān)環(huán)并脫氫得到化合物2;再將化合物2置于堿性物質(zhì)的非質(zhì)子極性溶劑中,加入1-溴庚烷進(jìn)行取代反應(yīng),即得;其中:

所述的第一有機(jī)溶劑為選自甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷和三氯甲烷中的一種或兩種以上的組合;

所述的第二有機(jī)溶劑為選自苯、甲苯、對(duì)二甲苯、冰乙酸和二氯甲烷中的一種或兩種以上的組合;

所述的氧化劑為鈀碳、醋酸錳水合物、四乙酸鉛或2,3-二氯-5,6-二氰對(duì)苯醌;

所述的堿性物質(zhì)為無(wú)機(jī)堿;

所述的非質(zhì)子極性溶劑為選自N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜和丙酮中的一種或兩種以上的組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的合成方法,其特征在于:對(duì)所得式(II)所示化合物進(jìn)行純化操作。

9.權(quán)利要求1所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

10.以權(quán)利要求1所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性成分制備的抗腫瘤藥物。

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