一種多胺改性高分子藥物及其制備方法與作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】一種多胺改性高分子藥物及其制備方法與作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用，本發(fā)明通過淀粉與三-（2-氨基乙基）胺結(jié)合，獲得穩(wěn)定的改性多胺高分子藥物，對腫瘤細(xì)胞具有良好的抑制特性。本發(fā)明的特點(diǎn)是解決了現(xiàn)有單一的多胺化合物進(jìn)入體內(nèi)容易被肝臟過濾，達(dá)不到良好的治療效果的缺點(diǎn)。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是提供了一種新型生物友好的多胺改性淀粉的制備方法，可以簡便環(huán)保地制備高腫瘤靶向性、良好生物相容性的給藥系統(tǒng)，最大限度的減輕了患者的痛苦，同時(shí)也對高分子抗癌藥物的開發(fā)提供了新的途徑。
【專利說明】一種多胺改性高分子藥物及其制備方法與作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種多胺改性高分子藥物及其制備方法與作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002]腫瘤是嚴(yán)重威脅人類健康的常見病、多發(fā)病。在全身發(fā)生的腫瘤大都可以在眼部發(fā)生，眼組織除晶狀體外，幾乎各種組織都可發(fā)生腫瘤，脈絡(luò)膜黑色素瘤是眼部常見的一種惡性腫瘤。在惡性腫瘤的三大療法中，藥物治療占有重要的地位。在抗癌藥物設(shè)計(jì)領(lǐng)域中，以DNA、RNA的各種二級結(jié)構(gòu)及癌基因轉(zhuǎn)錄、表達(dá)等相關(guān)過程為基礎(chǔ)進(jìn)行設(shè)計(jì)往往是人們考慮的主要思路，因?yàn)樵S多化合物往往通過與癌細(xì)胞DNA結(jié)合而影響其復(fù)制或阻斷相關(guān)基因、蛋白的表達(dá)而表現(xiàn)抗癌活性的有研究表明，多胺化合物能與DNA產(chǎn)生較強(qiáng)作用并具有抗癌活性。癌細(xì)胞表面的負(fù)電荷比正常細(xì)胞多，多胺化合物易帶上正電荷而在癌細(xì)胞表面凝集。而多胺化合物也更容易衍生化、形成豐富的化合物庫供抗癌藥物研發(fā)篩選。多個(gè)研究表明，多胺衍生物是良好的腫瘤生長抑制劑。但單一的多胺化合物進(jìn)入體內(nèi)容易被肝臟過濾，達(dá)不到良好的治療效果。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]為了解決現(xiàn)有多胺化合物進(jìn)入體內(nèi)容易被肝臟過濾，達(dá)不到良好的治療效果的缺點(diǎn)，本發(fā)明提供了一種多胺改性高分子藥物及其制備方法與作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用，該方法是采用環(huán)氧氯丁烷 、多胺，通過親電合成的方法與淀粉聚合，從而得到多胺改性高分子聚合物。所研制的聚合物能夠解決現(xiàn)有多胺化合物進(jìn)入體內(nèi)容易被肝臟過濾，達(dá)不到良好的治療效果的缺點(diǎn)。
[0004]本發(fā)明采用的技術(shù)解決方案是:一種多胺改性高分子藥物，其特征在于，其分子結(jié)構(gòu)式子如下:

【權(quán)利要求】
1.一種多胺改性高分子藥物，其特征在于，其分子結(jié)構(gòu)式子如下:
2.一種多胺改性高分子藥物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法如下:在三頸瓶中加入淀粉，然后加入1，2_環(huán)氧氯丁烷，其中淀粉與1，2_環(huán)氧氯丁烷的質(zhì)量比為1:1-1:10，攪拌后調(diào)至pH值至酸性，水浴加熱，加熱10-24小時(shí)后，得到的醚化淀粉，再將醚化淀粉在堿性水溶液中繼續(xù)與多胺作用，醚化淀粉與堿性水溶液中的堿的質(zhì)量比為1:0.01-1:0.3，醚化淀粉與多胺的質(zhì)量比為1:1-1:8，所得產(chǎn)物調(diào)至中性，過濾，用蒸餾水洗滌三次，低溫烘干，保存，即得所述的多胺改性高分子藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種多胺改性高分子藥物的制備方法，其特征在于，所述的淀粉為直鏈淀粉、支鏈淀粉或者直鏈支鏈共存的淀粉中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種多胺改性高分子藥物的制備方法，其特征在于，所述的多胺為二 _ (2-氨基乙基)胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種多胺改性高分子藥物的制備方法，其特征在于，所述的調(diào)至pH值至酸性范圍是pH2-5。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種多胺改性高分子藥物的制備方法，其特征在于，所述的水浴加熱溫度為40-80°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種多胺改性高分子藥物的制備方法，其特征在于，所述的堿性水溶液中的堿為碳酸鈉。
8.一種多胺改性高分子藥物作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
【文檔編號】C08B31/00GK104072624SQ201410204337
【公開日】2014年10月1日 申請日期:2014年5月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月15日
【發(fā)明者】程如梅, 郭銳, 晏露, 劉勇, 戴黎明, 林蜜蜜 申請人:溫州醫(yī)科大學(xué)