專利名稱：肽-聚合物綴合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種肽-聚合物綴合物。
背景技術(shù)：
在細(xì)胞生物學(xué)及重組蛋白質(zhì)技術(shù)上的發(fā)展已導(dǎo)致蛋白質(zhì)治療的發(fā)展。然而，主要困難仍然存在。大部分蛋白質(zhì)易受蛋白代謝性降解影響，因此具有短的 循環(huán)時(shí)間。其它缺點(diǎn)包括低水溶解度及引發(fā)中和性抗體。聚合物(例如，聚乙二醇(PEG))接附至蛋白質(zhì)會(huì)阻礙蛋白代謝酶接近蛋白質(zhì)骨 架，此導(dǎo)致蛋白質(zhì)穩(wěn)定性提高。此外，也可改良水溶解度及減少免疫抗原性。已需要有效將 聚合物接附至蛋白質(zhì)的方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的觀點(diǎn)涉及式I的聚合物-多肽綴合物
權(quán)利要求
1.種下式的肽-聚合物綴合物
2.權(quán)利要求1的綴合物，其中P為干擾素-β部分。
3.權(quán)利要求2的綴合物，其中P為rINF-βkr17。
4.權(quán)利要求2的綴合物，其中P為在N-終端處包含1-4個(gè)其它氨基酸殘基的經(jīng)改質(zhì)的 干擾素-β部分。
5.權(quán)利要求1的綴合物，其中P為紅血球生成素部分。
6.權(quán)利要求1的綴合物，其中~及^各為具有分子量2-100kD的聚乙二醇部分。
7.權(quán)利要求6的綴合物，其中A1及A2各為具有分子量10-30kD的聚乙二醇部分。
8.權(quán)利要求7的綴合物，其中G1及 各為
9.權(quán)利要求8的綴合物，其中m為4，η為2及禮、R2,R3> R4及&各為H。
10.權(quán)利要求9的綴合物，其中P為干擾素-β部分。
11.權(quán)利要求10的綴合物，其中P為rINF-βkr17。
12.權(quán)利要求10的綴合物，其中P為在N-終端處包含1-4個(gè)其它氨基酸殘基的經(jīng)改質(zhì) 的干擾素-β部分。
13.權(quán)利要求9的綴合物，其中P為紅血球生成素部分。
14.權(quán)利要求9的綴合物，其中P為生長激素部分。
15.權(quán)利要求1的綴合物，其中P為生長激素部分。
16.權(quán)利要求1的綴合物，其中該綴合物為
17.權(quán)利要求1的綴合物，其中該綴合物為；
18.權(quán)利要求1的綴合物，其中該綴合物為
19.一種下式的肽-聚合物綴合物
20.權(quán)利要求19的綴合物，其中G為
21.權(quán)利要求20的綴合物，其中A為一具有分子量1040kD的聚乙二
22.權(quán)利要求21的綴合物，其中A為一具有分子量20-30kD的聚乙
23.權(quán)利要求22的綴合物，其中P為干擾素部分。 部分。 淳部分。
24.權(quán)利要求22的寒S合物，其中P為紅血球生成素部分
25.權(quán)利要求22的寒漫合物，其中P為生長激素部分。
26.權(quán)利要求19的寒I合物，其中η為1。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種聚合物部分與干擾素-β部分、紅血球生成素部分或生長激素部分的綴合物。
文檔編號C08H1/00GK102131844SQ200980130470
公開日2011年7月20日 申請日期2009年7月31日 優(yōu)先權(quán)日2008年7月31日
發(fā)明者林國鐘 申請人:藥華醫(yī)藥股份有限公司