一種南大戟內(nèi)酯a的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種植物提取物的制備方法及應(yīng)用，尤其涉及一種南大戟內(nèi)酯A的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用。制備方法包括以下步驟：將南大戟的根粉碎，用醇類(lèi)溶劑進(jìn)行超聲提取，得到醇提物，用乙酸乙酯對(duì)醇提物進(jìn)行萃取，過(guò)濾，濾液減壓濃縮，與少量聚酰胺樹(shù)脂拌樣后，揮干溶劑，上聚酰胺樹(shù)脂柱，二氯甲烷-甲醇梯度洗脫，收集洗脫液，濃縮后經(jīng)高速逆流色譜法分離純化，冷凍干燥即得產(chǎn)品。采用本發(fā)明制備方法，工藝操作簡(jiǎn)便、得率高，污染小，適合高純度南大戟內(nèi)酯A的生產(chǎn)。南大戟內(nèi)酯A具有抗腫瘤作用，在其口服配方中添加腸吸收促進(jìn)劑，利于提高生物利用度。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種南大戟內(nèi)酯A的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明公開(kāi)了一種植物提取物的制備方法及應(yīng)用，特別涉及一種南大戟內(nèi)酯A的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002]南大戟內(nèi)酯A為二萜類(lèi)化合物，mp.2200C (分解)，呈白色針晶狀，分子式C2tlH26O3,分子量314.43,結(jié)構(gòu)式為:

【權(quán)利要求】
1.一種南大戟內(nèi)酯A的制備方法，其特征在于包括以下步驟: (1)將南大戟的根粉碎，用乙醇溶液進(jìn)行超聲提取，提取液濃縮干燥，得到南大戟的根乙醇粗提物； (2)用乙酸乙酯對(duì)粗提物進(jìn)行萃取，過(guò)濾，濾液減壓濃縮，得到濃縮液； (3)濃縮液與少量聚酰胺樹(shù)脂拌樣后，揮干溶劑，上聚酰胺樹(shù)脂柱，二氯甲烷-甲醇梯度洗脫，TLC跟蹤監(jiān)測(cè)，收集南大戟內(nèi)酯A洗脫液； (4)洗脫液濃縮后經(jīng)高速逆流色譜法分離純化，冷凍干燥即得產(chǎn)品。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述步驟(1)中乙醇溶液為體積分?jǐn)?shù)60-85%的乙醇水溶液，乙醇溶液與南大戟的根的質(zhì)量比為8-12:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述步驟(1)中超聲頻率為25-40KHZ。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述步驟(3)中二氯甲烷-甲醇體積比為 11-1:1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述步驟(4)中高速逆流色譜法溶劑系統(tǒng)為環(huán)己烷-乙酸乙酯-甲醇-水，體積比為(3-5):(2-5):(6-8): (2-4)，上相為固定相，下相為流動(dòng)相。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~5所述方法制備的南大戟內(nèi)酯A，在其口服配方中添加腸吸收促進(jìn)劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的南大戟內(nèi)酯A，其特征在于腸吸收促進(jìn)劑包含中鏈脂肪酸鹽、膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、殼聚糖及其衍生物中的一種或幾種。
【文檔編號(hào)】C07D493/10GK104177371SQ201410445538
【公開(kāi)日】2014年12月3日 申請(qǐng)日期:2014年9月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月4日
【發(fā)明者】張金芳, 楊存 申請(qǐng)人:南京標(biāo)科生物科技有限公司