一類降低眼壓的化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一類化合物及其藥物組合物及其制備方法和用途，所述用途為制備降低眼內壓力的藥物中的用途。上述化合物降低眼壓的作用效果非常顯著。
【專利說明】一類降低眼壓的化合物及其制備方法和用途

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一類降低眼內壓力的化合物及其制備方法和用途，由上述化合物及其 可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在制備 降低眼內壓力的藥物中的用途。
[0002]

【背景技術】
[0003] 眼內壓力（IOP)因各種原因升高是一種危害全世界人類健康的眼部疾病，患者的 主要表現(xiàn)為眼內壓力短期或是長期增高。由于眼壓升高會導致不可逆性的視覺損失，因此 這是一種非常嚴重的致盲眼病。
[0004] 目前科學界對于降低眼壓的發(fā)病原因尚無定論，公認為由多種原因造成，目前臨 床上在降低眼壓的藥物的治療效果并不十分理想。由于患者群體很大且危害很大，亟需一 種有效的藥物進行治療。
[0005] 本發(fā)明人制備了一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽，這組化合物及其類似 化合物或其可藥用鹽在制備降低眼壓的藥物上有意想不到的出色效果。


【發(fā)明內容】

[0006] 本發(fā)明提供了一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽的制備及其在制備降低 眼壓的藥物中的新用途。
[0007] 本發(fā)明的技術方案如下： 一類化合物或其可藥用鹽及其類似物，所述化合物的結構如下：

【權利要求】
1. 一類化合物或其可藥用鹽及其類似物，所述化合物的結構如下：
其中R1選自H、鹵素、C1 + C6的烷基或C1 + C6的烷氧基，R2選自取代或未取代的苯基、 取代或未取代的含N、0或S的五元或六元雜芳基，所述苯基或雜芳基的取代基為鹵素、C1 一 C6的烷基或C1 一 C6的烷氧基，η = 1 - 6之間的整數(shù)。
2. 權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中鹵素選自F、Cl、Br、I。
3. 權利要求1或2所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中C1 一 C6的烷基選自 甲基、乙基、正丙基或異丙基。
4. 權利要求3所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中C1 一 C6的烷氧基選自甲 氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基。
5. 權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中所述五元或六元雜芳基選 自呋喃基、噻吩基、吡咯基或吡啶基。
6. 權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其選自下述化合物：

化合物（E)。
7.權利要求1 一 6中任一項權利要求所述化合物的制備方法，其特征為按照下述的路 線合成：

其中Rp R2和η如權利要求I - 6中任一項所述，X為F、Cl、Br或I。
8. 權利要求1 一 6任一項所述化合物或其藥用鹽及其類似物在制備降低眼壓的藥物中 的用途。
9. 權利要求8所述的用途，其特征在于所述降低眼壓的作用具體為可降低由各種原因 引起的眼內壓升高。
10. 包含權利要求1 一 6中任一項化合物或其藥用鹽及其類似物的藥物組合物，其特征 在于將該藥物組合物制備成普通制劑、控釋制劑或靶向制劑。
【文檔編號】C07D409/14GK104370889SQ201410033888
【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年1月24日 優(yōu)先權日:2013年1月24日
【發(fā)明者】韓冰, 楊逢源, 王斕 申請人:韓冰