專利名稱：一種抗癌藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗癌藥物，特別是涉及ー種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物。
背景技術(shù)：
癌癥是人類生命健康的第一殺手，世界衛(wèi)生組織報告顯示，2008年全世界約有1270萬癌癥新增患者，760萬死于癌癥，尤其在發(fā)展中國家，癌癥新增例數(shù)達(dá)56%，據(jù)推測到2020年前，全球癌癥發(fā)病率將增加50%，即每年將新增1500萬癌癥患者，不僅如此，癌癥的死亡人數(shù)也在全球迅猛上升，2030年這個數(shù)字可能會增至1320萬。盡管多年來人類在研究癌癥方面投入了大量人力物力，但是迄今為止尚未找到攻克癌癥的有效手段，如何預(yù)防癌癥、提高癌癥治愈率、改善癌癥患者的生存質(zhì)量，是全人類共同面臨的亟待解決的重大課題。那么，什么是癌癥呢？現(xiàn)已證明，人體正常遺傳基因DNA為三萬五千個，附著在46條染色體上，進(jìn)行著人體正常細(xì)胞的有序再生與重組；而癌細(xì)胞DNA則不同，例如腸癌基因DNA 就有800多條染色體，其紊亂而無限制的異常增生破壞了細(xì)胞正常的生長增殖機(jī)制，大量消耗體內(nèi)的營養(yǎng)物質(zhì)，釋放出多種毒素，井向周圍組織浸潤甚至經(jīng)由血液循環(huán)和淋巴循環(huán)轉(zhuǎn)移到人體其他組織器官，簡單地說，癌癥就是基因紊亂而導(dǎo)致的細(xì)胞無限制的異常增生癥，醫(yī)學(xué)上又稱“免疫功能缺陷癥”。那么，癌癥又是如何發(fā)病的呢？科學(xué)研究闡明，癌癥是在人體免疫功能長期遭到致癌基因破壞的情況下，人體一部分正常細(xì)胞的染色體紊亂變成癌細(xì)胞，由少集多而得的。1969年美國科學(xué)家希普納經(jīng)潛心研究發(fā)現(xiàn)人類正常細(xì)跑內(nèi)也存在“癌基因”，如同種子，它一旦遇到各種致癌因素長期刺激并當(dāng)人體免疫功能下降不足以吞噬對抗癌基因的“暴亂”時，便會生根發(fā)芽長成癌瘤，這ー科研成果獲得了 1989年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎。事實上，導(dǎo)致人體免疫功能遭受破壞、使癌基因趁機(jī)“暴亂”長成癌瘤的因素主要有內(nèi)、外因兩大方面。外因主要有三種ー是物理致癌因素，如放射線、紫外線及石棉、神、鎘、浙青等各種有害物質(zhì)；ニ是化學(xué)致癌因素，如亞硝胺、黃曲霉菌毒素、苯并比等30多種強(qiáng)致癌劑；三是生物致癌因素，主要是病毒或細(xì)菌，公認(rèn)的有こ肝病毒導(dǎo)致肝癌，乳頭瘤病毒導(dǎo)致子宮癌，幽門螺旋桿菌導(dǎo)致胃癌，EB病毒導(dǎo)致鼻咽癌，EB病毒導(dǎo)致伯基特氏淋巴瘤等等。內(nèi)因主要有四種一是遺傳基因，如鼻咽癌、乳腺癌、胃癌、大腸癌、肺癌、食管癌、子宮癌、惡性黑色素瘤、白血病等均有家族史的多代連續(xù)高發(fā)，比一般家庭高出3 4倍；ニ是精神因素，如精神遭受重大創(chuàng)傷、長時間精神壓抑、郁悶等；三是不良嗜好，如不良飲食習(xí)慣、吸煙飲酒、偏食、不科學(xué)烹調(diào)等；四是營養(yǎng)成分缺乏或不平衡。概括來說，無論是何種因素引起的癌癥，其根本的發(fā)病機(jī)制都在于機(jī)體的免疫功能下降，已不足以吞噬、消滅機(jī)體在免疫功能正常時所能吞噬消滅掉的癌細(xì)胞。既然癌癥的發(fā)生是免疫功能降低的結(jié)果，那么提升免疫能力、恢復(fù)人體自身吞噬消滅癌細(xì)胞的正常功能才是防治癌癥的根本手段，這也正是興起發(fā)展生物基因療法的理論基礎(chǔ)。美國科學(xué)家也曾預(yù)言人類最終消滅癌癥不是依賴化學(xué)藥品和放射線，而是要依靠提高人體免疫能力戰(zhàn)勝癌魔。世界衛(wèi)生組織曾統(tǒng)計出世界有千例以上的癌癥患者不治自愈，美國癌癥協(xié)會的統(tǒng)計結(jié)果也表明大約有百分之十癌癥患者可以不治自愈；美籍華裔科學(xué)家牛滿江第一個用藥物作用于肝癌細(xì)胞，看到了肝癌細(xì)胞向正常細(xì)胞逆轉(zhuǎn)的全過程，以后世界各國的科學(xué)家也都做過類似試驗看到了類似的結(jié)果；中醫(yī)用恢復(fù)免疫功能的方法，西醫(yī)用“分化誘導(dǎo)療法”，也都曾使癌細(xì)胞逆轉(zhuǎn)為正常細(xì)胞，治好過不少癌癥患者。上述研究與醫(yī)療實踐從另ー個側(cè)面說明，癌細(xì)胞是可以逆轉(zhuǎn)為正常細(xì)胞的，而提高機(jī)體免疫功能恰恰是此種逆轉(zhuǎn)能夠發(fā)生的關(guān)鍵所在。綜上所述，癌癥既然是基因病變，只有把不正常的基因逆轉(zhuǎn)為成正常的基因才能從根本上治愈癌癥，而傳統(tǒng)的癌癥治療方法——手術(shù)、放療、化療，由于僅能殺死癌細(xì)胞而不能完成上述逆轉(zhuǎn)，因此不能從根本上治愈癌癥，同時由于上述方法在殺死癌細(xì)胞的同時也會殺死大量正常細(xì)胞，反而加劇了人體免疫功能的下降，在一定程度上還會導(dǎo)致基因更加紊亂而加速癌變。手木對于早期腫瘤即原位癌(腫瘤尚無浸潤發(fā)生，基低膜完整)，手術(shù)可以直接切除癌瘤腫塊，是首選的治療手段，其手術(shù)成功率、治愈率都很高。但遺憾的是，早期腫瘤的診斷很少見，絕大多數(shù)確診的腫瘤都已發(fā)展至中、晩期，此時手術(shù)只能切除肉眼所能看得到的癌瘤腫塊，不能清除體內(nèi)殘留的所有癌細(xì)胞，更不能改變細(xì)胞癌基因，所以也無法阻止繼續(xù)產(chǎn)生癌細(xì)胞。同時由于目前的檢查水平無法作出準(zhǔn)確的分期診斷，即使是在術(shù)前診斷為早 期，在手術(shù)時發(fā)現(xiàn)已經(jīng)轉(zhuǎn)移不再適合手術(shù)的例子也屢見不鮮。事實上，很少有所期待的真正的根治性手術(shù)，而是多為姑息性手術(shù)，其對于患者的安慰性遠(yuǎn)大于實際的治療效果。而且手術(shù)畢竟是ー種人為創(chuàng)傷，即使是一次成功的手術(shù)，對于人體的傷害亦不容置疑。有研究結(jié)果表明，癌癥患者在接受手術(shù)后，其血液中“細(xì)胞分裂素”的濃度要比正常時高出10倍，這說明機(jī)體在受到創(chuàng)傷時為加快修復(fù)被損傷的組織加速了“細(xì)胞分裂素”的分泌，而此種物質(zhì)分泌過多會抑制免疫反應(yīng)，機(jī)體免疫須經(jīng)2 3周才能恢復(fù)至術(shù)前的水平，這必然會導(dǎo)致癌細(xì)胞的分裂和轉(zhuǎn)移加速，從某種程度上說，切除癌瘤促發(fā)了癌轉(zhuǎn)移和血源擴(kuò)散，得不償失。放療與化療局部放療和全身性化療，其抗癌機(jī)制是細(xì)胞毒作用，即有選擇地殺傷處在分化狀態(tài)的細(xì)胞。癌細(xì)胞通常比正常細(xì)胞分裂頻繁，自然是細(xì)胞毒作用的首要對象，但是腫瘤中總會有一部分癌細(xì)胞處于不分裂期，因此即使按照最大耐受量也不可能百分之百地殺死癌細(xì)胞，就臨床上取得緩解的病人而言，體內(nèi)仍會存有重約I毫克的癌細(xì)胞，這就成了癌癥復(fù)發(fā)的根源。與此同時，正常細(xì)胞也在經(jīng)常分裂之中，放化療在殺死癌細(xì)胞的同吋，也在大量殺死人體的正常細(xì)胞，迄今為止的化療藥物都不具有專ー殺傷癌細(xì)胞的特異性，也不能改變細(xì)胞癌基因。另ー方面，放化療具有嚴(yán)重的即刻毒性反應(yīng)、消化道反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、皮膚反應(yīng)、心肺腎損傷，特別是骨髓抑制，會導(dǎo)致白血球和血小板減少，免疫力下降，容易發(fā)生細(xì)菌、病毒感染等全身性的或局部的毒副作用。例如常用的鉬類細(xì)胞毒類化療藥物順鉬和卡鉬，抗瘤譜廣而作用強(qiáng)，對原發(fā)性支氣管肺癌、卵巣癌、鼻咽癌、睪丸癌、頭頸部惡性腫瘤、膀胱癌、食管癌等均有突出療效，但順鉬具有致急性嘔吐、腎臟損壞、脫發(fā)、高頻耳聾等主要毒性，而卡鉬對于胃腸道和腎臟損壞明顯，對骨髄抑制大大超過順鉬，且價格昂貴，即鉬類細(xì)胞毒類化療藥物雖然高效廣譜但是毒性過強(qiáng)。放化療對于癌癥的治療效果究竟是利大于弊還是弊大于利至今仍是醫(yī)學(xué)界的難題之一。簡言之，傳統(tǒng)的手術(shù)以及放化療方法不能從根本上治愈癌癥，反而存在加劇人體免疫功能下降的嚴(yán)重副作用，研發(fā)ー種定向殺傷癌細(xì)胞而不傷害人體正常細(xì)胞且能提高人體自身免疫功能的抗癌新藥才是人類最終攻克癌癥難題的希望所在。CN 1049124C公開了ー種以TS-814麝香為主體的與中草藥相結(jié)合的復(fù)合中成藥，TS-814麝香可用間ニ甲苯、叔丁氯為原料經(jīng)鹵化、烷基化、硝化等反應(yīng)，最后提純而獲得，具有消炎抗癌的作用。其公開的復(fù)合中成藥的給藥方式以ロ服為主，由于該藥在胃腸中的溶解率和吸收率均低，又由于ロ服給藥量受胃容、胃腸道刺激、個體差異等諸多制約因素的影響，因此給藥量難以計算，血藥含量低且不穩(wěn)定，嚴(yán)重影響了治療效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供ー種低毒、高效、廣譜的定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物，該藥物為輸液針劑，血藥濃度高、治療效果好，其能夠定向殺傷癌細(xì)胞而不傷害人體正常細(xì)胞，能夠顯著提高人體的自身免疫力，并且無毒副作用，為提高癌癥患者的治愈率、生存率、改善生存質(zhì)量做出貢獻(xiàn)。本發(fā)明的另一目的在于提供所述抗癌藥物的制備方法。本發(fā)明的目的是通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的ー種抗癌藥物，其主要作用成分為2，4，6_三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯 (C12H15N3O6)0所述2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯(C12H15N3O6)由于具有正電性，這與同樣具有正電性的正常人體細(xì)胞是相同的，而癌細(xì)胞由于快速變異和增殖發(fā)生了電性改變具有負(fù)電性，因此在正負(fù)電相吸的物理作用下可以與癌細(xì)胞發(fā)生配位反應(yīng)而靶向結(jié)合，卻不會與正常人體細(xì)胞發(fā)生此種結(jié)合。所述2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯屬于選擇性小分子，可以經(jīng)消化道、血液、淋巴等直接進(jìn)入人體各處的組織細(xì)胞，因而無論對于散落在血液中的癌細(xì)胞還是對于身體器官中的癌變腫塊，都會象“生物導(dǎo)彈”一樣找到他們并直接進(jìn)入癌細(xì)胞內(nèi)部發(fā)生配位體交換反應(yīng)(此過程叫作絡(luò)合或親合)，打破其內(nèi)部結(jié)構(gòu)的電位，使癌細(xì)胞基因DNA和RNA受到損傷、變異，失去復(fù)制重組的功能，切斷癌基因的遺傳、復(fù)制鏈，從而在分子層次上抑制了癌細(xì)胞的異常增生，達(dá)到控制、治愈癌癥的目的。所述2，4，6-三硝基-5_叔丁基間ニ甲苯也可以脂質(zhì)蛋白為載體而突破血腦屏障直接達(dá)到腦部病灶，即對于腦部腫瘤同樣有效且藥物吸收更完全藥效更易于發(fā)揮。上述過程中，2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯可以與癌細(xì)胞產(chǎn)生廣泛的靶向結(jié)合卻未與正常人體細(xì)胞發(fā)生相互作用，即其可以定向殺傷癌細(xì)胞，這是對于人體正常細(xì)胞亦有強(qiáng)大傷害作用的常規(guī)放化療藥物所無法比擬的。本發(fā)明所述的一種抗癌藥物，經(jīng)國內(nèi)外多家權(quán)威醫(yī)院大量動物實驗和臨床試驗，證明其與其他抗癌化療藥物相比獨特之處在于(一)低毒。能夠在體液中保持穩(wěn)定，藥物分子不分解，不與人體的正常組織發(fā)生反應(yīng)，因而沒有細(xì)胞毒類放、化療藥物的毒性反應(yīng)或者毒性極低。(ニ)高效。易于被細(xì)胞膜運輸，增加了藥物的吸收與傳遞，因此顯效快；而且對于癌細(xì)胞具有識別能力，只有當(dāng)遇到癌細(xì)胞中DNA和RNA空間構(gòu)型異常時才會釋放出藥物分子與致癌基因絡(luò)合、螯合，切斷異?；虻膹?fù)制増殖，因而殺傷癌細(xì)胞的效率很高。(三)具有恢復(fù)提升免疫功能的作用。在殺傷癌細(xì)胞的同時不與人體正常細(xì)胞發(fā)生作用，保護(hù)了人體自身的免疫系統(tǒng)，因此在治療癌癥時無脫發(fā)、惡心、嘔吐、厭食、肝腎毒等毒副作用，反而增強(qiáng)食欲，増加體重，改善體質(zhì)，在一定程度上預(yù)防了癌癥的發(fā)生。(四)具有顯著的消炎和止痛作用。能顯著殺滅多種細(xì)菌、病毒、真菌、霉菌、支原體、衣原體，因此對于多種由細(xì)菌、病毒引起的病癥如こ肝、痢疾、慢性胃腸炎、潰瘍、宮頸炎、陰道炎、子宮肌瘤、息肉等特別是對皰疹、濕疹、瘡癤、性病、外傷、燒傷、化膿感染有良好的治療效果。又因為多種癌癥的發(fā)生均與某種病毒有關(guān)，如伯基特淋巴瘤與皰疫樣病毒有關(guān)、肝癌與こ肝病毒有夫；而導(dǎo)致癌癥死亡的最重要原因又是合并感染，且多數(shù)情況下是難以控制的感染，因此本發(fā)明的一種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物從殺滅病毒、細(xì)菌的角度進(jìn)一步參與了癌癥的治療，對于合并感染和術(shù)后創(chuàng)ロ久久不愈合者有特效。對于晚期癌痛還有顯著的止痛作用，可大大提高癌癥患者的生存質(zhì)量。優(yōu)選地，本發(fā)明所述的ー種抗癌藥物為輸液針劑。所述輸液針劑按照如下方法步驟生產(chǎn)得到(I)在氯化鋅(ZnCl2)存在的條件下，將叔丁醇((CH3)3C-OH)與鹽酸(HCl)混合起反應(yīng)，得到叔丁氯((CH3) 3C-C1)；(CH3) 3C-OH+HCI — (CH3) 3C-C1+H20 ； 優(yōu)選地，所述氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :60_150，例如I :60_90、I :70-135,1 :85-122,1 :110-150,1 :60、1 :74、1 :89、1 :95、1 :101、1 :107、1 :114、1 :126、1 133、I :、148、1 :150 ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :80-120 ；最優(yōu)選地，所述氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :100 ；優(yōu)選地，所述叔丁醇與鹽酸的體積比為I :1_10，例如I :1_7、1 :2_5、1 :6_8、1 3-6,1 :1、1 :3、1 :6、1 :9、1 10 ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述叔丁醇與鹽酸的體積比為I :1_5 ;最優(yōu)選地，所述叔丁醇與鹽酸的體積比為I :2 ；優(yōu)選地，所述鹽酸濃度為10_80wt%，例如 10wt%、12. 5wt%、15wt%、18wt%、20wt%、24wt%、25wt%、27wt%、30wt%、35wt%、38wt%、40wt%、41wt%、45wt%、50wt%、53wt%、55wt%、56wt%、60wt%、64wt%、65wt%、70wt%、75wt%、79wt%、80wt% ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述鹽酸濃度為30-45wt% ;最優(yōu)選地，所述鹽酸濃度為36-38wt% ；(2)在三氯化鋁(AlCl3)存在的條件下，將叔丁氯((CH3)3C-Cl)與間ニ甲苯((CH3) 2C6H4)混合起反應(yīng)，得到 5-叔丁基間ニ甲苯((CH3) 3CC6H3 (CH3)2)；(CH3) 3C-CI+ (CH3) 2C6H4 — (CH3) 3CC6H3 (CH3) 2+HCl優(yōu)選地，所述三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g:ml)為I :50_75，例如I :50-54. 7、1 :55-62,1 69. 5-75,1 :50、1 :52、1 57. 3、1 :60、1 :65、1 69.7、1 :72、1 :73、1 75 ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :60-65 ;最優(yōu)選地，所述三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g ml)為I :62. 5 ；優(yōu)選地，所述叔丁氯與間ニ甲苯的體積比為I :0. 5-5，例如I :0. 5-3、I :0. 4-5、I 3. 3-5,1 :0. 5、1 :0. 6、1 :0. 9、1 :2、1 :3、1 5 ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述叔丁氯與間ニ甲苯的體積比為I :1_2 ;最優(yōu)選地，所述叔丁氯與間ニ甲苯的體積比為I :1 ；優(yōu)選地，所述叔丁氯與間ニ甲苯在20°C -50°C的溫度下反應(yīng)，例如20°C _35°C、23°C -31°C、28°C -46°C、31°C _50°C、20°C、27°C、36°C、39°C、45· 5°C、47°C、49°C ;進(jìn)ー步優(yōu)選地，所述叔丁氯與間ニ甲苯在25°C -40°C的溫度下反應(yīng)；最優(yōu)選地，所述叔丁氯與間ニ甲苯在30°C -35°C的溫度下反應(yīng)；(3)將5-叔丁基間ニ甲苯與硝酸(HNO3)混合，在濃硫酸(H2SO4)存在的條件下水浴，冷卻至室溫析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯(C12H15N3O6)晶體；
(CH3) 3CC6H3 (CH3) 2+HN03 — C12H15N3O6優(yōu)選地，所述5-叔丁基間ニ甲苯與硝酸的體積比為I :0. 5-5，例如I :0. 5-2. 1、1 :
I.5-4. 4、1 2-3U 2. 5-5,1 0. 5、1 0. 75、1 0. 9、1 :1、1 :4、1 5 ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述叔丁基間ニ甲苯與硝酸的體積比為I :0. 5-2 ;最優(yōu)選地，所述叔丁基間ニ甲苯與硝酸的體積比為 10 :9 ;優(yōu)選地，所述硝酸與濃硫酸的體積比為1-10:1，例如1-3 :1、1. 2-4 :1、4_8 :1、7-10 :1、1 :1、2 :1、5 :1、7. 5 :1、9 1 ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述硝酸與濃硫酸的體積比為2-5 1 ；最優(yōu)選地，所述硝酸與濃硫酸的體積比為4:1;優(yōu)選地，所述硝酸濃度為10_90wt%,例如 10wt%、13. 5wt%、15wt%、19wt%、20wt%、22wt%、25wt%、28wt%、30wt%、34wt%、35wt%、37wt%、40wt%、43wt%、45wt%、50wt%、51wt%、55wt%、56wt%、60wt%、64wt%、65wt%、70wt%、75wt%、77wt%、80wt%、80. 5wt%、85wt%、85. 6wt%、88wt%、90wt% ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述硝酸濃度為50-75wt% ;最優(yōu)選地，所述硝酸濃度為 65-68wt% ；優(yōu)選地，所述水浴的溫度為50 0C -110 V，例如50 °C -60 °C、54 °C -95で、74°C -100°C^99°C -109. 5で、5(TC、53で、59で、65で、77で、8TC、88で、94で、IOTC、109°C ；進(jìn)ー步優(yōu)選地，所述水浴的溫度為60 °C -IOO0C ;再進(jìn)ー步優(yōu)選地，所述水浴的溫度為750C -900C ;最優(yōu)選地，所述水浴的溫度為90°C ；優(yōu)選地，所述水浴的時間為10_60min，例如 lOmin、12min、15min、17. 5min、20min、23min、25min、26min、30min、31min、35min、38. 6min、40min、40. 7min、44min、45min、48min、50min、53. 4min、55min、56. 2min、59min、60min ;優(yōu)選為 20_50min ;進(jìn)一步優(yōu)選為 25_40min ；最優(yōu)選為30min。優(yōu)選地，所述2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體為白黃色或桔黃色的結(jié)塊粘糊狀物；(4)將2，4，6-三硝基_5_叔丁基間ニ甲苯晶體與碳酸氫鈉(NaHCO3)水溶液混合，經(jīng)加溫溶解、過濾、高壓、再過濾后即為本發(fā)明的輸液針劑，裝瓶密封后高壓消毒備用。優(yōu)選地，所述2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體與碳酸氫鈉水溶液的質(zhì)量體積比(g ml)為 I 3-20,例如 I :3-10,1 :5-15. 5、1:7-18,1 :4、1 -J. 5、1 :8、1 :13、1 :15、1 20 ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體與碳酸氫鈉水溶液的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :5-15 ;最優(yōu)選地,所述2,4,6-三硝基_5_叔丁基間ニ甲苯晶體與碳酸氫鈉水溶液的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :10 ;優(yōu)選地，所述碳酸氫鈉水溶液的濃度為2_10wt%，例如2_4wt%、2. 6_6wt%、5-9. 5wt%、4_10wt%、2wt%、3wt%、5wt%、9wt%、10wt% ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述碳酸氫鈉水溶液的濃度為4-8wt% ;最優(yōu)選地，所述碳酸氫鈉水溶液的濃度為5wt% ；優(yōu)選地，所述加溫的溫度范圍為50-100 V，例如50で、52で、55で、60で、63 V、65 0C>67 0C>70 0C>71 °C>75 V、76 °C>80 °C>84 °C>85 °C>88. 5 °C>90 °C>91 °C>93. 7 °C>95 °C、98. 40C UOO0C ;進(jìn)一步優(yōu)選地，所述加溫的溫度范圍為80-98°C ;最優(yōu)選地，所述加溫的溫度范圍為85-880C ；優(yōu)選地，所述加溫的時間范圍為10_60min例如lOmin、12min、15min、17. 5min、20min、23min、25min、26min、30min、31min、35min、38. 6min、40min、40. 7min、44min、45min、48min、50min、53. 4min、55min、56. 2min、59min、60min ;優(yōu)選為 20_50min ;最優(yōu)選為 30min ；優(yōu)選地，所述高壓的壓カ范圍為O. 1-0. 25大氣壓，例如O. I大氣壓、O. 12大氣壓、O. 15大氣壓、O. 16大氣壓、O. 19大氣壓、O. 2大氣壓、O. 21大氣壓、O. 23大氣壓、O. 24大氣壓、O. 25大氣壓；進(jìn)一步優(yōu)選地，所述高壓的壓カ范圍為O. 15-0. 2大氣壓；最優(yōu)選地，所述高壓的壓力范圍為O. 2大氣壓。優(yōu)選地，所述高壓的時間為30_50min,例如 30min、31min、33. 5min、35min、36min、38. 4min、40min、42min、44min、45min、47min、48min、49. lmin、50min ;優(yōu)選為 35_45min ;最優(yōu)選為40min。更進(jìn)一歩地，生產(chǎn)本發(fā)明所述輸液針劑的最佳技術(shù)方案為(I)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為36_38wt%的鹽酸按照I '2的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :100 ； (2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間ニ甲苯按照I :1的體積比混合，溫度300C -35°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間ニ甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :62. 5 ；(3)將5-叔丁基間ニ甲苯與濃度為65_68wt%的硝酸按照10 9的體積比混合，再加入硝酸1/4體積的濃硫酸，溫度75°C -90°C下水浴30min，冷卻至室溫，析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體；(4)將2，4，6_三硝基_5_叔丁基間ニ甲苯晶體與濃度為5wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I :10的質(zhì)量體積比(g :ml)混合，85-88°C加溫溶解30min、過濾、O. 2大氣壓下高壓40min、再過濾，得到本發(fā)明所述的輸液針劑，裝瓶密封后高壓消毒備用。本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑，不是對藥物劑型作出的簡單改變，而是在不增加藥物毒副作用的基礎(chǔ)上最大限度地加大藥量，提高療效，最終達(dá)到治愈癌癥的目的。理論上講，用藥量與治療效果及毒副作用均成正相關(guān)，即用藥量越大則對某病的治療效果越好而同時對機(jī)體的毒性傷害也越大，治療效果與毒副作用之間互相制約，二者之間的平衡決定了藥物的最終效果。本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑，把ロ服用藥量換算成進(jìn)入血液中的有效成分含量，而后在保證毒性不增的前提下，數(shù)十倍加大血液中的藥物有效成分含量，克服ロ服藥物在胃腸中溶解率和吸收率均低的缺陷，同時毒性反降，并可精準(zhǔn)計算出給藥量，從而能夠聞效安全地對癌癥進(jìn)行治療，大大提聞了療效和治愈率。經(jīng)“中國醫(yī)藥研究開發(fā)中心”、“北京腫瘤防治研究所藥理組”等多家研究機(jī)構(gòu)實驗證明，本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑其毒性僅為常規(guī)化療藥的幾十分之一，亦遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于CN1049124C中所公開的合成麝香消炎抗癌復(fù)合中成藥的毒性水平，可見其毒性極低，是現(xiàn)有抗癌藥物遠(yuǎn)遠(yuǎn)無法比擬的。具體的實驗結(jié)果如下I、小鼠急毒試驗給藥后連續(xù)觀察七天，個別小鼠在用藥20分鐘后出現(xiàn)顫抖癥狀，ニ小時左右癥狀緩解，隨即恢復(fù)正常，未見死亡。從小鼠的限量實驗中計算出本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑對小鼠的LD50值大于5g/kg。2、大鼠長毒試驗本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑以限量(約相當(dāng)人用劑量200倍)給大鼠連續(xù)ロ服90天，病理檢查結(jié)果顯示給藥組大鼠肝臟重量増加高于空白對照組，但其臟器系數(shù)值在正常值范圍內(nèi)，其他臟器系數(shù)均未見異常；組織切片結(jié)果顯示給藥組大鼠的肝、脾有不同程度的充血、水腫，但在停藥14天后基本恢復(fù)，其他臟器均未發(fā)現(xiàn)有藥物引起的器質(zhì)性病變；此外，在體重、食欲、活動、血象、血液生化等指標(biāo)方面亦未見明顯異常。即本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑以限量給大鼠連續(xù)ロ服90天無明顯毒性反應(yīng)，說明該藥是安全的。3、致突試驗、微核試驗。以環(huán)磷酰胺為對照藥，本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑設(shè)5g/kg、25g/kg、125g/kg三個計量組。試驗結(jié)果顯示三個劑量組的小鼠微核發(fā)生率與空白對照組比較均無顯著性差異(P>0. 05)，而與陽性對照組比較則微核率顯著降低且均有非常顯著性差異(p〈0. 01)。即本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑無誘發(fā)小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞微核率增高的作用。4、致畸試驗結(jié)果顯示給藥劑量在5-10g/kg的范圍內(nèi)時，無母體毒性出現(xiàn)，對胚胎發(fā)育亦無影響。根據(jù)上述動物實驗的結(jié)果，本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑在給小鼠的用藥劑量高達(dá)125g/kg時均無致毒、致畸、微核反應(yīng)，那么按照人的體重50kg來換算，其劑量高達(dá)6250g時同樣也不會出現(xiàn)毒副作用，可以說毒性極低，對人體其非常安全。 在臨床試驗方面，本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑在連續(xù)輸液5-8個月時，用藥者仍未出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，且食欲、食量、體重増加，體質(zhì)增強(qiáng)，免疫功能恢復(fù)提升，亦說明其毒性極低，臨床使用非常安全。此外，本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑還具有顯著調(diào)節(jié)酸堿平衡的作用。已知健康人為中性或偏堿性體質(zhì)(PH7. 15-7. 35)，病人和亞健康人群都為酸性體質(zhì)，甚至在體液酸度達(dá)到PH5. O時人會因酸中毒而死亡，而酸性體質(zhì)是癌細(xì)胞分裂復(fù)制最適宜最活躍的生化環(huán)境，可見改善酸性體質(zhì)對于癌癥治療的作用不容忽視。本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑PH8. O,為中度偏強(qiáng)堿性，可顯著調(diào)節(jié)酸堿平衡，促進(jìn)酸性體質(zhì)向中性體質(zhì)轉(zhuǎn)化，為癌癥的治療創(chuàng)造了最佳生化環(huán)境。ロ服用藥與輸液針劑用藥的區(qū)別I、在有效成分含量與治療效果方面的巨大差別。ロ服用藥量是指吃進(jìn)胃里的藥量，即是以ロ服原藥的總量為標(biāo)的進(jìn)行計算，而不是通過胃腸吸收進(jìn)入血液中的有效成分含量，因受到胃容、胃腸刺激、毒副作用、個體差異、藥物在胃腸中溶解率以及吸收率等諸多因素的影響，血液中藥物有效成分的含量是不穩(wěn)定也不準(zhǔn)確的，血藥濃度峰值難以達(dá)到。輸液針劑通過靜脈輸液全部進(jìn)入血液，因此其用藥量是以原藥在溶媒液體中所溶解的有效成分的濃度即藥物有效成分含量為標(biāo)的計算的，用量相對精準(zhǔn)，最可能接近或達(dá)到血藥濃度峰值，可發(fā)揮出最大藥效，獲得最佳治療結(jié)果。例如，ロ服膠囊中藥物有效成分含量為O. 15g/粒，日服16粒，則含藥物有效成分的總量為
2.4g，按照其在胃腸中的溶解率和吸收率均為60%計算(實際上達(dá)不到)，其實際進(jìn)入血液中的藥物有效成分含量只有O. 864g ;而輸液針劑藥物有效成分含量為O. 26572g/ml，按日輸液5支(20ml/支)計算，其實際進(jìn)入血液中的藥物有效成分含量為26. 572g，是ロ服用藥的30. 7546倍，如果輸液10支，則實際進(jìn)入血液中的藥物有效成分含量為53. 144g，是ロ服用藥的61. 5092倍?？梢?，進(jìn)入血液中的藥物有效成分含量輸液針劑要遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于ロ服膠囊。另一方面，輸液對胃腸無刺激影響，不能ロ服用藥的患者同樣適用。2、療效的差別。由于輸液針劑進(jìn)入血液中的藥物有效成分含量數(shù)十倍于ロ服膠囊，因此療效顯著提高。
3、毒副作用的差別。ロ服藥物不可避免要經(jīng)過胃腸道且在其中遺留殘留物，自然對胃腸黏膜產(chǎn)生刺激，進(jìn)而影響食欲、食量、體質(zhì)狀況，同時也會影響藥物的吸收率。重病患者、有胃腸反應(yīng)者、胃腸手術(shù)不愈者、胃腸吸收功能障礙者，都不能ロ服用藥。而這些毒副作用是輸液針劑完全可以避免的。本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑，克服了 ロ服用藥在胃腸中溶解率低、吸收率低以及血藥含量低的缺點，血液中的藥物有效成分含量數(shù)十倍，療效和治愈率均顯著提高。其用法用量為靜脈輸液50-160ml/日(分兩次)，15-20日/月，可連續(xù)輸液3_8個月。具體應(yīng)用時，按照(O. 16-0. 4) 1的體積比與O. 9%的生理鹽水配合使用混合后靜脈輸液。也可配合地塞米松與維生素C共同使用。注意不要與其他抗生素類藥物混用，間隔時間應(yīng)在2小時以上。用本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑治療癌癥時，患者在用藥幾天甚至用藥當(dāng)天就會出現(xiàn)病灶局部發(fā)熱、ロ渴、胃腸蠕動加快、溏便等表現(xiàn)，屬正?，F(xiàn)象，可以很快恢復(fù)。發(fā)熱現(xiàn)象是癌細(xì)胞被抑制的外在表現(xiàn)，局部越熱說明患者對于藥物的吸收越好；癌細(xì)胞被抑制的過程是ー個耗散過程，機(jī)體代謝會明顯加快，ロ渴、溏便是機(jī)體代謝加快時的排毒反應(yīng)，屬于 治療過程中的好轉(zhuǎn)表現(xiàn)；胃腸蠕動加快是機(jī)體新陳代謝旺盛、免疫功能提高的表征。上述表現(xiàn)恰恰說明過渡金屬絡(luò)合物抗癌活性極高，本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑起效快。本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑，在治療癌癥的不同階段發(fā)揮著不同的作用(一)在癌癥早期直接殺滅癌細(xì)胞。在癌癥早期癌細(xì)胞増殖快，對藥物敏感性強(qiáng)，通過2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯對癌細(xì)胞DNA的絡(luò)合、螯合，切斷DNA鏈，破壞癌細(xì)胞的復(fù)制増殖，直接達(dá)到殺滅癌細(xì)胞的目的。(ニ)手術(shù)前應(yīng)用可控制病灶發(fā)展。本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑通過直接殺滅癌細(xì)胞，控制了腫瘤生長，在一定程度上縮小了瘤體并切斷了瘤體與周圍組織的粘連，有效地防止了癌細(xì)胞的增長和轉(zhuǎn)移，控制了病灶發(fā)展，為成功實施手術(shù)創(chuàng)造了良好條件。(三)手術(shù)后應(yīng)用可防止癌癥復(fù)發(fā)和擴(kuò)散。手術(shù)是將肉眼看得到的實體瘤切除，但對體內(nèi)殘留的小病灶和手術(shù)中散落在血液里的癌細(xì)胞無能為力。常規(guī)進(jìn)行的術(shù)后放化療手段對于已經(jīng)遭受手術(shù)創(chuàng)傷的癌癥患者相當(dāng)于再次創(chuàng)傷，使得術(shù)后患者本就脆弱的免疫功能更加不堪ー擊，更為體內(nèi)殘存的癌細(xì)胞以及多種細(xì)菌、病毒提供了可乘之機(jī)。此時應(yīng)用本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑可有效消除體內(nèi)殘存的癌細(xì)胞，防止癌癥的復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移，并可增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，促進(jìn)傷ロ愈合，恢復(fù)體力。(四)配合放、化療可增強(qiáng)療效，并防止癌癥的轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)。放射線和化學(xué)藥物在殺傷腫瘤細(xì)胞的同時，正常組織細(xì)胞也遭到嚴(yán)重破壞，出現(xiàn)白細(xì)胞下降、血小板減少、貧血、惡心嘔吐、脫發(fā)等癥狀；并且在放化療的過程中，經(jīng)常會產(chǎn)生耐藥性及抗藥性。而本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑可殺死體內(nèi)殘存癌細(xì)胞并排除壞死組織，中和體內(nèi)的放射毒，抗氧化，恢復(fù)骨髓造血功能，特別是殺死、抑制產(chǎn)生耐藥性及抗藥性的癌細(xì)胞，從而彌補(bǔ)了放化療的不足，起到增效減毒、雙效合一的作用。(五)對于重癥癌患者，可顯著止痛，改善生存質(zhì)量，并有30%治愈的可能。(六)對于晚期癌癥患者，可直接殺滅、清除癌細(xì)胞，抑制癌細(xì)胞的分裂和轉(zhuǎn)移，恢復(fù)提升免疫功能，消除胸腹水、増加食欲、増加白細(xì)胞、減少惡心嘔吐、脫發(fā)、減輕肝腎功能損傷，治療合并癥，減輕患者重度疼痛，提高生存質(zhì)量。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明輸液針劑具有如下有益效果I、定向殺傷癌細(xì)胞，不傷害人體正常細(xì)胞；2、毒性極低，LD50大于5g/kg，連續(xù)輸液三個月以上，無嘔吐、脫發(fā)、血液毒、肝腎毒、骨髓抑制等不良反應(yīng)；3、具有很強(qiáng)的殺滅細(xì)菌、病毒、霉菌、真菌等消炎作用，可減少感染及合并癥的發(fā)生，并對外傷感染、陰道炎、宮頸糜爛等病癥有特效；4、有明顯的止痛作用，可替代具有成癮性的麻醉類止痛藥物；5、輸液針劑PH8. 0，可平衡癌癥患者的酸性體質(zhì)，改善機(jī)體生化環(huán)境；6、提聞機(jī)體免疫力，預(yù)防癌癥發(fā)生,提聞癌癥治愈率,改菩生存質(zhì)量；
7、高效、廣譜、安全，可靠。本發(fā)明的抗癌藥物輸液針劑對于肝癌、肺癌、胃癌、食道癌、噴門癌、淋巴癌、乳腺癌、子宮癌、腎癌、鼻咽癌、喉癌、直腸癌、結(jié)腸癌、舌癌、骨癌、腦瘤、甲狀腺癌等均有療效，總有效率達(dá)98% ;對于肝癌、胃癌、鼻咽癌等顯效率達(dá)60%-90%，對于卵巢癌的顯效率達(dá)100% ;對于早中期癌癥的治愈率達(dá)70%，對于晚期癌癥的治愈率達(dá)30%，而普通放化療對于晚期癌癥的治愈率僅為5%。
具體實施例方式為更好地說明本發(fā)明，便于理解本發(fā)明的技術(shù)方案，本發(fā)明的典型但非限制性的實施例如下實施例I :(I)在IOg氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇500ml與濃度為36_38wt%的鹽酸IOOOml混合起反應(yīng)，得到叔丁氯；(2)在8g三氯化鋁存在的條件下，將500ml叔丁氯與500ml間ニ甲苯混合，溫度300C _35°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間ニ甲苯；(3)將5-叔丁基間ニ甲苯500ml與濃度為65_68wt%的硝酸450ml混合，再加入112. 5ml濃硫酸，溫度75°C _90°C下水浴30min，冷卻至室溫，析出2，4，6-三硝基_5_叔丁基間~■甲苯晶體；(4)將2，4，6_三硝基_5_叔丁基間ニ甲苯晶體與濃度為5wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I :10的質(zhì)量體積比(g ml)混合，85-88°C加溫溶解30min、過濾、O. 2大氣壓下高壓40min、再過濾，得到ー種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物輸液針劑，裝瓶密封后高壓消毒備用。經(jīng)檢測，本實施例輸液針劑的LD50為15g/kg。實施例2 ( I)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為10wt%的鹽酸按照I :1的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :60 ;(2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間ニ甲苯按照I :0. 5的體積比混合，溫度20°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間ニ甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :50 ；(3)將5-叔丁基間ニ甲苯與濃度為10wt%的硝酸按照I :0. 5的體積比混合，再加入硝酸1/10體積的濃硫酸，溫度50°C下水浴lOmin，冷卻至室溫，析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體；
(4)將2，4，6-三硝基_5_叔丁基間ニ甲苯晶體與濃度為2wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I :3的質(zhì)量體積比(g :ml)混合,50°C加溫溶解lOmin、過濾、O. I大氣壓下高壓30min、再過濾，得到ー種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物輸液針劑，裝瓶密封后高壓消毒備用。經(jīng)檢測，本實施例輸液針劑的LD50為18g/kg。實施例3 (I)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為80wt%的鹽酸按照I : 10的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :150 ；(2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間ニ甲苯按照I :5的體積比混合，溫度50°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間ニ甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g ml)為I :75 ;(3)將5-叔丁基間ニ甲苯與濃度為90wt%的硝酸按照I :5的體積比混合，再加入硝酸相同體積的濃硫酸，溫度110°C下水浴60min，冷卻至室溫，析出2，4，6_三硝基-5-叔 丁基間ニ甲苯晶體；(4)將2，4，6-三硝基_5_叔丁基間ニ甲苯晶體與濃度為10wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I :20的質(zhì)量體積比(g ml)混合，100°C加溫溶解60min、過濾、O. 25大氣壓下高壓50min、再過濾，得到ー種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物輸液針劑，裝瓶密封后高壓消毒備用。經(jīng)檢測，本實施例輸液針劑的LD50為19g/kg。實施例4:(I)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為30wt%的鹽酸按照I :1的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :80 ;(2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間ニ甲苯按照I :1的體積比混合，溫度25で下反應(yīng)，得到5-叔丁基間ニ甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g ml)為I :60 ;(3)將5-叔丁基間ニ甲苯與濃度為50wt%的硝酸按照I :0. 5的體積比混合，再加入硝酸1/5體積的濃硫酸，溫度60°C下水浴20min，冷卻至室溫，析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體；(4)將2，4，6_三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體與濃度為4wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I :5的質(zhì)量體積比(g :ml)混合,80°C加溫溶解20min、過濾、O. 15大氣壓下高壓35min、再過濾，得到ー種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物輸液針劑，裝瓶密封后高壓消毒備用。經(jīng)檢測，本實施例輸液針劑的LD50為16g/kg。實施例5 (I)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為45wt%的鹽酸按照I :5的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :120 ；(2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間ニ甲苯按照I :2的體積比混合，溫度40°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間ニ甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g ml)為I :65 ;(3)將5-叔丁基間ニ甲苯與濃度為75wt%的硝酸按照I '2的體積比混合，再加入硝酸1/2體積的濃硫酸，溫度100°C下水浴50min，冷卻至室溫，析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體；(4)將2，4，6_三硝基-5-叔丁基間ニ甲苯晶體與濃度為8wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I :15的質(zhì)量體積比(g :ml)混合,98°C加溫溶解50min、過濾、O. 2大氣壓下高壓45min、再過濾，得到ー種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物輸液針劑，裝瓶密封后高壓消毒備用。
經(jīng)檢測，本實施例輸液針劑的LD50為17g/kg。臨床病例I :李某某，男，80歲，河北省興隆縣醫(yī)院牙醫(yī)，2009年6月確診前列腺癌，手術(shù)切除。術(shù)后3個月病情嚴(yán)重，臥床不起，自己不能翻身。10月31日經(jīng)北京武警總醫(yī)院核素顯像檢查，結(jié)果顯示(1)前列腺癌治療后多發(fā)性骨轉(zhuǎn)移瘤；(2)骨質(zhì)疏松。11月6日起靜脈輸液本發(fā)明輸液針劑，50ml/日(分兩次)，15日/月。用藥ー個月后患者可自己坐起，能坐輪椅外出，連續(xù)用藥3個月，共輸液45次，患者能自己拄拐走路。2010年5月6日SPECT檢查，結(jié)果顯示“多發(fā)骨轉(zhuǎn)移瘤治療后好轉(zhuǎn)”。臨床病例2 :王某某，女，46歲，河北省興隆縣城人，2007年承德醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院確診直腸癌， 手術(shù)切除。2009年出現(xiàn)身體消瘦，腹部不適，便血等癥狀，CT檢查，結(jié)果顯示“骶骨前方有腫物，位于術(shù)部吻合ロ旁，提示直腸癌復(fù)發(fā)”。靜脈點滴輸液針劑，50ml/日(分兩次)，15日/月，治療6個月。2010年12月22日CT檢查，結(jié)果顯示“直腸癌術(shù)部吻合ロ無異常，盆腔內(nèi)未見轉(zhuǎn)移淋巴結(jié)腫太”。食欲、體重増加，渾身有勁，至今未復(fù)發(fā)。臨床病例3 :于某某，女，45歲，河北省圍場縣人。2009年4月經(jīng)北京協(xié)和醫(yī)院專家會診為乳腺癌術(shù)后4年轉(zhuǎn)移腰椎骨瘤，預(yù)測過不了春節(jié)，不予治療。同年10月24日開始靜脈點滴輸液針劑，60ml/日(分兩次)，15日/月，連用6個月。至今健在，生活自理。臨床病例4 :姜某某，男，50歲，在北京延慶經(jīng)商，2010年4月經(jīng)北京302醫(yī)院確診為酒精肝硬化轉(zhuǎn)移肝癌，住院兩次做介入療法，檢查發(fā)現(xiàn)病情發(fā)展，療效不理想，臉色發(fā)青，無光澤，渾身無力，不能干活。2011年2月春節(jié)后開始靜脈點滴輸液針劑60ml/日(分兩次)，18日/月，共8個月，效果顯著，復(fù)查好轉(zhuǎn)且膽囊原有一息肉消失面色紅潤有光澤，體重増加，可搬一百多斤貨物上下樓。臨床病例5 :沈某某，男，72歲，某部隊醫(yī)院主任醫(yī)師，主管技術(shù)院長，離休。1994年患喉癌，同年10月于北京協(xié)和醫(yī)院手木，1998年復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移頸淋巴結(jié)、肺及縱膈淋巴結(jié)，只能做姑息手術(shù)，無法根治。2011年7月自感肝區(qū)不適，出現(xiàn)壓痛，厭食，消瘦，溏便，臉色無光，行動遲緩，下不了樓，精神壓カ大等癥狀，中藥調(diào)理效果不佳，經(jīng)B超、CT等檢查確診為轉(zhuǎn)移性肝癌和左腿骨骨癌病灶及額下淋巴結(jié)腫大。靜脈點滴輸液針劑50ml/日(分兩次)，連輸15日，左腿骨骨癌部位不再痛，但全身治療效果不明顯，加大輸液劑量一倍(100ml/日)，連續(xù)5日，食欲和食量明顯增加，臉色變好，乏カ消失，肝區(qū)疼痛緩解，體重増加，療效顯著。臨床病例6:于某某，男，81歲，河北興隆縣關(guān)門嶺村人。2010年患晚期肝癌，經(jīng)B超、CT檢查，顯示肝臟有3. 2X3. Ocm, 3.2X2. 8cm兩個癌瘤，放棄治療，臥床不起兩個多月。靜脈點滴輸液針劑60ml/日(分兩次)，16次/月，共4個月，之后能自己下地解手，干簡單農(nóng)活，至今健在，還能上樹摘花椒，干農(nóng)活。臨床病例7:李某某，男，57歲，河北興隆縣下臺子村人。2009年6月經(jīng)B超、CT檢查肝臟有5X6cm腫塊，確診為晚期肝癌。靜脈點滴輸液針劑，50ml/日(分兩次)，15日/月，治療6個月，腫塊消失，身體恢復(fù)，至今健在，可做瓦エ活，年收入I. 5萬元。臨床病例8:李某某，男，79歲，興隆縣醫(yī)院退休大夫。2010年6月確診患前列腺癌，手術(shù)切除。術(shù)后三個月病情嚴(yán)重，臥床不起，自己翻不了身。10月31日經(jīng)北京武警總醫(yī)院核素顯像檢查確診(I)前列腺癌治療后多發(fā)性骨轉(zhuǎn)移瘤；(2)骨質(zhì)疏松。從11月6日開始靜脈點滴輸液針劑，50ml/日(分兩次)，15日/月，用藥I個月能自己坐起來，能坐輪椅，后可拄拐走路，2011年5月16日又經(jīng)北京武警總醫(yī)院SPECT檢查，結(jié)果顯示多發(fā)骨轉(zhuǎn)移瘤治療后好轉(zhuǎn)。連續(xù)治療半年后，可離開輪椅和拐杖，完全恢復(fù)正常走路，體重由臥床時的80斤增至170多斤。臨床病例9: 沈某某，男，40歲，河北興隆縣五道河村人。2009年4月經(jīng)北京武警總醫(yī)院確診為賁門癌，5月手術(shù)切除，術(shù)后未愈復(fù)發(fā)，常感燒心、腹脹、拉稀、胃痛、全身無力，經(jīng)常吐血絲，吃不了飯，生活不能自理，原體重130多斤瘦到80斤。靜脈點滴輸液針劑，80ml/日(分兩次)，20日/月，用藥4個月。不再返酸燒心，不再吐血絲，食欲逐漸增加，體重恢復(fù)到110斤，能干ー些家務(wù)活和農(nóng)活，當(dāng)年冬天外出燒鍋爐打エ。2010年已能種地、養(yǎng)豬、照顧孩子并做其他家務(wù)。臨床病例10 沈某某，男，68歲，原某部隊醫(yī)院主管技術(shù)院長、主任醫(yī)師，部隊離休干部，現(xiàn)住北京市朝陽區(qū)。2004年10月經(jīng)北京協(xié)和醫(yī)院確診喉癌，實施手術(shù)，并切除聲帯三分之ニ，說話發(fā)聲極困難。2008年復(fù)發(fā)，檢查顯示已轉(zhuǎn)移頸部淋巴結(jié)、肺及縱隔淋巴結(jié)，只能做姑息手術(shù)，無法根治。多方求助知名腫瘤專家及民間治癌驗方，均無明顯療效，身體虛弱。2009年3月開始靜脈點滴輸液針劑50ml/日(分兩次)，15日/月，用藥2個月，聲帯基本恢復(fù)，全身狀況良好，生活如常。2011年7月自感肝區(qū)不適有壓痛，井出現(xiàn)厭食、消瘦、溏便、氣色差、行動遲緩等癥狀，后經(jīng)B超、CT檢查確診為轉(zhuǎn)移性肝癌、左腿骨骨癌，靜脈點滴輸液針劑50ml/日X 15日，左腿骨癌部位不再疼痛全身不明顯，加大輸液量至IOOml/日，連輸5天，食欲和食量増加，肝區(qū)疼痛緩解，體重増加。春節(jié)過后應(yīng)本人要求，靜脈點滴輸液針劑125ml/日，連用ー個月，原有癥狀均消失，恢復(fù)如常。臨床病例11 吳某某，女，24歲，河北興隆縣南天門村人。2010年夏季開始自覺頭疼，11月16日頭疼加重難以忍受，經(jīng)縣醫(yī)院CT檢查1，左小腦半球占位性病變，膠質(zhì)細(xì)胞瘤可能性大；2，梗阻性腦積水。未收治。17日轉(zhuǎn)北京天壇醫(yī)院，診為腦干占位病變、腦積水。由于壓迫呼吸神經(jīng)，患者呼吸困難，立即抽腦積水并行氣管切開術(shù)。急診觀察到22日，主治醫(yī)生告知家屬安排后世?；丶液箪o脈點滴輸液針劑120ml/日(分兩次)，15日/月，用藥半年后一切癥狀消失，并能做家務(wù)。2011年11月15日，CT檢查顯示“左小腦半球不規(guī)則低密度灶，右側(cè)邊緣銳利，中心可見更低密度CT值17HN。腦前腦池?zé)o異常，顱內(nèi)無異常鈣化”。臨床病例12 王某某，女，46歲，河北興隆縣城人，住興隆縣城エ商行家屬樓。2006年確診直腸癌并做手術(shù)切除；2010年出現(xiàn)身體消瘦、腹部不適、便血等癥狀，同年12月18日經(jīng)縣中醫(yī)院劉生主任CT檢查，結(jié)果顯示骶骨前方有腫物，位于術(shù)部吻合ロ旁，提示吻合ロ旁直腸癌復(fù)發(fā)可能性大。靜脈點滴輸液針劑80ml/日(分兩次)，15日/月，連續(xù)用藥3個月。2011年12月22日再經(jīng)劉生主任CT檢查，結(jié)果顯示直腸癌術(shù)部吻合ロ無異常，盆腔內(nèi)未見轉(zhuǎn)移淋巴結(jié)腫大。身體狀況良好，食欲增加體重均增加。臨床病例13 王某某，男，38歲，興隆縣六道河中學(xué)教師。2006年初尿血，經(jīng)B超、CT檢查確診為乳頭狀膀胱癌，同年3月手術(shù)切除、全身化療、膀胱灌注治療。2007年12月復(fù)發(fā)，于中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院第二次手術(shù)切除，住院半年，進(jìn)行放化療配合中藥療法等治療。出院后四個月檢查，復(fù)發(fā)，每三個月做一次電灼。2009年5月在做第三次電灼后，靜脈點滴輸液針劑120ml/日(分兩次)，20日/月，連續(xù)用藥3個月。經(jīng)北京市密云區(qū)區(qū)醫(yī)院彩超檢查，結(jié)果顯示膀胱粘膜光滑未復(fù)發(fā)；8月23日經(jīng)中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院做膀胱鏡檢查，結(jié)果顯示膀胱粘膜光滑，未復(fù)發(fā)。至今健在。
臨床病例14 :胡某某，女，48歲，北京市平谷區(qū)胡莊人。2009年2月經(jīng)北京腫瘤醫(yī)院確診為肺腺癌，手術(shù)切除一肺葉，化療五次。2010年10月轉(zhuǎn)移頸淋巴結(jié)癌，大者如核桃大小，小的多個，又硬又痛，手指甲裂紋并呈黒色，化療2次無效，醫(yī)院建議用進(jìn)ロ藥化療，因無錢放棄，預(yù)后差，生存期不超過4個月。2011年2月21日開始靜脈點滴輸液針劑160ml/日(分兩次)，20日/月，用藥I個月后頸淋巴結(jié)變小變軟，食欲恢復(fù)，指甲裂紋及黑色消失，出現(xiàn)指痕；用藥2個月后頸淋巴結(jié)明顯變小，白血球檢查由2000恢復(fù)到5600。用藥3個月后最大的淋巴結(jié)僅為棗核大小。用藥半年后經(jīng)檢查各項指標(biāo)均恢復(fù)正常，至今健在。臨床病例15 劉某某，女，59歲，河北興隆縣廣東山村人。2008年11月經(jīng)興隆縣醫(yī)院確診為雙側(cè)乳腺癌，因經(jīng)濟(jì)困難和懼怕而放棄手木?；丶页灾兴幹委焹蓚€月無效，兩乳房腫大如碗，靜脈點滴輸液針劑150ml/日(分兩次)，15日/月，用藥2個月后小腫塊消失，大腫塊縮小。連續(xù)用藥4個月后痊愈，能干家務(wù)和農(nóng)活，至今未復(fù)發(fā)。臨床病例16 劉某某，女，28歲，河北遷西縣常勝峪村民。2006年3月確診為畸胎瘤，在當(dāng)?shù)蒯t(yī)院手木，4個月后復(fù)發(fā)，到唐山工人醫(yī)院作病理確診為惡性畸胎瘤，轉(zhuǎn)院到天津人民醫(yī)院，先后兩次手術(shù)切除子宮、附件、腸系膜淋巴結(jié)，并配合放療、化療。2010年再次復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移，病情危重，醫(yī)院放棄治療。靜脈點滴輸液針劑IOOml/日(分兩次)，20日/月，連續(xù)用藥6個月，體重明顯增加，生活自理如常，井能料理家務(wù)，至今健在。臨床病例17 王某某，男，48歲，河北省興隆縣梓木林村人。2005年9月自感腰痛，尿中帶血，經(jīng)北京中日友好醫(yī)院確診為腎癌，手術(shù)切除左腎。2006年末又發(fā)現(xiàn)尿血，確診為轉(zhuǎn)移膀胱癌，不能手術(shù)，定期電灼療法，不能根治。2009年開始靜脈點滴輸液針劑140ml/日，20日/月，連續(xù)用藥6個月，癥狀完全消失，多次膀胱鏡檢查未見復(fù)發(fā)。臨床病例18 梁某某，男，原廣州重型機(jī)廠職エ，住廣州市百合花園。2010年8月發(fā)現(xiàn)大便帶血，11月在廣州ニ醫(yī)院確診為直腸癌，手術(shù)切除。2011年I月開始化療，惡心、嘔吐反應(yīng)很重，白血球降至2000以下，不敢繼續(xù)化療。同年3月開始靜脈點滴輸液針劑90ml/日，20日/月，連續(xù)用藥3個月，白血球恢復(fù)正常，體重増加生活如常。臨床病例19 尹某某，男，56歲，遼寧錦州人。2010年5月胃痛、胃脹、吃不了飯，經(jīng)CT和胃鏡檢查確診為胃癌，有I. 5X2. Ocm癌變，6月11日住院治療ー個月，病情不輕反重。7月19日開始靜脈點滴輸液針劑IlOml/日(分兩次)，15日/月，半個月后即見胃痛明顯減輕，2個月后胃脹胃痛完全消失，3個月后腫瘤縮小至I. OX I. 0cm，5個月后腫瘤完全消失。臨床病例20:于某某，女，45歲，圍場縣人。2009年10月經(jīng)北京協(xié)和醫(yī)院專家會診為乳腺癌術(shù)后四年轉(zhuǎn)移腰椎骨癌，預(yù)測過不了當(dāng)年春節(jié)，不予治療。10月24日開始靜脈點滴輸液針劑70ml/日(分兩次)，15日/月，連用6個月病情顯著好轉(zhuǎn)，后因家境困難停止用藥，至今健在，生活自理。 臨床病例21:姜某某，男，50歲，北京延慶經(jīng)商。2010年4月經(jīng)北京302醫(yī)院確診為肝硬化轉(zhuǎn)移肝癌(喝大酒)，住院兩次做介入療法，復(fù)查有發(fā)展，療效不理想。2011年2月開始靜脈點滴輸液針劑80ml/日，17日/月，連續(xù)用藥7個月后復(fù)查明顯好轉(zhuǎn)，面色紅潤，體重増加，且膽囊原有一息肉消失，現(xiàn)能搬一百多斤貨物上下樓，與常人無異。臨床病例22:付某某，女，遷西縣岔溝村人，2010年經(jīng)承德醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院確診為甲狀腺癌晚期，放棄治療。同年底開始靜脈點滴輸液針劑130ml/日，19日/月，連續(xù)用藥半年，癥狀消失，能干家務(wù)，至今健在。臨床實踐證明，在一定劑量范圍內(nèi)，加大用藥劑量有明顯提高療效的作用，并且安全可行。應(yīng)該注意到并理解，在不脫離后附的權(quán)利要求所要求的本發(fā)明的精神和范圍的情況下，能夠?qū)ι鲜鲈敿?xì)描述的本發(fā)明做出各種修改和改進(jìn)。因此，要求保護(hù)的技術(shù)方案的范圍不受所給出的任何特定示范教導(dǎo)的限制。申請人:聲明，本發(fā)明通過上述實施例來說明本發(fā)明的詳細(xì)方法，但本發(fā)明并不局限于上述詳細(xì)方法，即不意味著本發(fā)明必須依賴上述詳細(xì)方法才能實施。所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)該明了，對本發(fā)明的任何改進(jìn)，對本發(fā)明產(chǎn)品各原料的等效替換及輔助成分的添加、具體方式的選擇等，均落在本發(fā)明的保護(hù)范圍和公開范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種抗癌藥物，其特征在于，所述抗癌藥物的主要作用成分為2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯(C12H15N3O6)tj
2.如權(quán)利要求I所述的抗癌藥物，其特征在于，所述抗癌藥物的劑型為輸液針劑。
3.如權(quán)利要求2所述的抗癌藥物，其特征在于，所述輸液針劑是由所述2，4，6_三硝基-5-叔丁基間二甲苯溶于碳酸氫鈉(NaHCO3)水溶液后經(jīng)加溫溶解、過濾、高壓、再過濾而得到的。
4.如權(quán)利要求2或3所述的抗癌藥物，其特征在于，所述輸液針劑是按照如下步驟制備得到的 (1)在氯化鋅(ZnCl2)存在的條件下，將叔丁醇((CH3)3C-0H)與鹽酸(HCl)混合起反應(yīng)，得到叔丁氯((CH3)3C-Cl)；(CH3) 3C-0H+HC1 — (CH3) 3C-C1+H20 (2)在三氯化鋁(AlCl3)存在的條件下，將叔丁氯((CH3)3C-C1)與間二甲苯((CH3)2C6H4)混合起反應(yīng)，得到5-叔丁基間二甲苯((CH3) 3CC6H3 (CH3)2)； (CH3) 3C-C1+ (CH3) 2C6H4 — (CH3) 3CC6H3 (CH3) 2+HCl (3)將5-叔丁基間二甲苯與硝酸(HNO3)混合，在濃硫酸(H2SO4)存在的條件下水浴，冷卻至室溫析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯(C12H15N3O6)晶體； (CH3) 3CC6H3 (CH3) 2+HN03 — C12H15N3O6 (4)將2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體與碳酸氫鈉(NaHCO3)水溶液混合，加溫溶解、過濾、高壓、再過濾。
5.如權(quán)利要求4所述的抗癌藥物，其特征在于，所述步驟(I)中 所述氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :60-150 ;優(yōu)選為I :80-120 ;最優(yōu)選為I :100 ； 所述叔丁醇與鹽酸的體積比為I :1-10 ;優(yōu)選為I :1-5 ;最優(yōu)選為I :2 ； 所述鹽酸濃度為10-80wt% ;優(yōu)選為30-45wt% ;最優(yōu)選為36_38wt%。
6.如權(quán)利要求4或5所述的抗癌藥物，其特征在于，所述步驟(2)中 所述三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :50-75 ;優(yōu)選為I :60-65 ;最優(yōu)選為I62. 5 ； 所述叔丁氯與間二甲苯的體積比為I :0. 5-5 ;優(yōu)選為I :1-2 ;最優(yōu)選為I :1 ； 所述叔丁氯與間二甲苯在20°C -50°C的溫度下反應(yīng)；優(yōu)選為在25°C -40°C的溫度下反應(yīng)；最優(yōu)選為在30°C _35°C的溫度下反應(yīng)。
7.如權(quán)利要求4-6之一所述的抗癌藥物，其特征在于，所述步驟(3)中 所述5-叔丁基間二甲苯與硝酸的體積比為I :0. 5-5 ;優(yōu)選為I :0. 5-2 ;最優(yōu)選為10 ·9 ； 所述硝酸與濃硫酸的體積比為1-10 1 ;優(yōu)選為2-5 1 ;最優(yōu)選為4:1; 所述硝酸的濃度為10-90wt%，優(yōu)選為50-75wt%，最優(yōu)選為65_68wt% ； 所述水浴的溫度為50°C -IlO0C ;優(yōu)選為60°C -IOO0C ;進(jìn)一步優(yōu)選為75°C -95°C ;最優(yōu)選為90 0C ； 所述水浴的時間為10-60min ;優(yōu)選為20_50min ;進(jìn)一步優(yōu)選為25_40min ;最優(yōu)選為30mino
8.如權(quán)利要求4-7之一所述的抗癌藥物，其特征在于，所述步驟(4)中 所述2，4，6_三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體與碳酸氫鈉水溶液的質(zhì)量體積比(g:ml)為I :3-20 ;優(yōu)選為I :5-15 ;最優(yōu)選為I :10 ; 所述碳酸氫鈉水溶液的濃度為2-10wt% ;優(yōu)選為4-8wt% ;最優(yōu)選為5wt% ； 所述加溫的溫度范圍為50-100°C ;優(yōu)選為80-98°C ;最優(yōu)選為85_88°C ； 所述加溫的時間范圍為10-60min ;優(yōu)選為20_50min ;最優(yōu)選為30min ； 所述高壓的壓力范圍為O. 1-0. 25大氣壓；優(yōu)選為O. 15-0. 2大氣壓；最優(yōu)選為O. 2大氣壓； 所述高壓的時間為30_50min ;優(yōu)選為35_45min ;最優(yōu)選為40min。
9.如權(quán)利要求4-8之一所述的抗癌藥物，其特征在于，所述輸液針劑是按照如下步驟制備得到的 (1)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為10-80wt%的鹽酸按照I:1-10的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :60-150 ； (2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間二甲苯按照I:0. 5-5的體積比混合，溫度200C -50°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間二甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :50-75 ； (3)將5-叔丁基間二甲苯與濃度為10-90wt%的硝酸按照I:0. 5-5的體積比混合，再加入硝酸1/10-1體積的濃硫酸，溫度50°C -110°C下水浴10-60min，冷卻至室溫，析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體； (4)將2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體與濃度為2-10wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I :3-20的質(zhì)量體積比(g :ml)混合，50-100°C加溫溶解10_60min、過濾、O. 1-0. 25大氣壓下高壓30_50min、再過濾； 優(yōu)選地，所述輸液針劑是按照如下步驟制備得到的 (1)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為30-45wt%的鹽酸按照I:1-5的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :80-120 ； (2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間二甲苯按照I:1-2的體積比混合，溫度250C -40°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間二甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :60-65 ； (3)將5-叔丁基間二甲苯與濃度為50-75wt%的硝酸按照I:0. 5-2的體積比混合，再加入硝酸1/5-1/2體積的濃硫酸，溫度60°C -100°C下水浴20_50min，冷卻至室溫，析出2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體； (4)將2，4，6_三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體與濃度為4-8wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I 5-15的質(zhì)量體積比(g ml)混合，80-98°C加溫溶解20_50min、過濾、O. 15-0. 2大氣壓下高壓35_45min、再過濾。
10.如權(quán)利要求4-9之一所述的抗癌藥物，其特征在于，所述輸液針劑是按照如下步驟制備得到的 (1)在氯化鋅存在的條件下，將叔丁醇與濃度為36-38wt%的鹽酸按照I:2的體積比混合起反應(yīng)，得到叔丁氯，氯化鋅與鹽酸的質(zhì)量體積比(g ml)為I :100 ； (2)在三氯化鋁存在的條件下，將叔丁氯與間二甲苯按照I:1的體積比混合，溫度30°C -35°C下反應(yīng)，得到5-叔丁基間二甲苯，三氯化鋁與叔丁氯的質(zhì)量體積比(g :ml)為I :62. 5 ； (3)將5-叔丁基間二甲苯與濃度為65-68wt%的硝酸按照109的體積比混合，再加入硝酸1/4體積的濃硫酸，溫度75°C -90°C下水浴30min，冷卻至室溫，析出2，4，6_三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體； (4)將2，4，6_三硝基-5-叔丁基間二甲苯晶體與濃度為5wt%的碳酸氫鈉水溶液按照I10的質(zhì)量體積比(g ml)混合，85-88°C加溫溶解30min、過濾、O. 2大氣壓下高壓40min、再過濾，得到所述輸液針劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及抗癌藥物，特別是涉及一種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物，其主要作用成分為2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯，劑型為輸液針劑，所述輸液針劑是由所述2，4，6-三硝基-5-叔丁基間二甲苯溶于碳酸氫鈉水溶液后經(jīng)加溫溶解、過濾、高壓、再過濾而得到的。本發(fā)明的一種定向殺傷癌細(xì)胞的抗癌藥物血藥濃度高、治療效果好，能夠定向殺傷癌細(xì)胞而不傷害人體正常細(xì)胞，并能顯著提高人體的自身免疫力，無毒副作用，極大地提高了癌癥患者的治愈率、生存率、改善生存質(zhì)量。
文檔編號C07C201/08GK102824334SQ20121021311
公開日2012年12月19日 申請日期2012年6月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月26日
發(fā)明者欒士勛 申請人:欒士勛