專利名稱：脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法。
背景技術(shù)：
淫羊藿單甙是淫羊霍單甙目前是來至野生于湖北、四川、浙江等省的山野竹林下 或山路旁石縫中的小檗科Berberidaceae多年生草本植物Epimedium Brericrnuml的干燥 莖葉的植物提取物。淫羊藿是傳統(tǒng)的中藥補(bǔ)藥，具有補(bǔ)陽腎，強(qiáng)盤骨，祛風(fēng)濕，用于陽痿遺 精，盤骨痿軟，風(fēng)濕痹痛麻木拘攣，更年期高血壓癥。能夠有效抑制葡萄球菌，抗衰老。淫羊 藿甙是其有效成分之一，能夠有效改善心臟血管系統(tǒng)，調(diào)整內(nèi)分泌，提高內(nèi)分泌。另外，特別 值得關(guān)注的是，淫羊藿還具有抗癌作用，被喻為最有潛力的抗癌藥物。其結(jié)構(gòu)式(I)如下
權(quán)利要求
1.一種脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法，其合成反應(yīng)路線如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法，其特征在于第 (a)步中碳酸鍶催化劑用量占化合物(III)摩爾數(shù)的1 3倍；所述有機(jī)溶劑為N，N- 二甲 基甲酰胺(DMF)、乙腈或它們的混合溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法，其特征在于 第(b)步中所述三氟甲磺酸銀催化劑用量占化合物(III)摩爾數(shù)的1 1.5倍，并需加入 有機(jī)堿作縛酸劑，反應(yīng)溫度控制在5 25°C之間。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法，其特征在于所 述有機(jī)堿為三乙胺或吡啶。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法，其特征在于第 (c)步所述堿類催化劑為甲醇鈉，反應(yīng)溫度控制在0 50°C，所述有機(jī)溶劑為醇類溶劑為甲
全文摘要
本發(fā)明涉及一種脫水淫羊藿糖苷化合成淫羊藿單甙的方法?，F(xiàn)有脫水淫羊藿素糖苷化合成淫羊藿單甙方法選擇性差。為此，本發(fā)明采用碳酸鍶作催化劑，先將脫水淫羊藿素溶于有機(jī)溶劑中，在碳酸鍶催化下，與α-溴代四乙酰基-D-吡喃葡萄糖反應(yīng)，進(jìn)行3位接糖，然后在三氟甲磺酸銀催化，與α-溴代三乙?；?L-吡喃鼠李糖反應(yīng)，進(jìn)行7位接糖，然后經(jīng)脫乙?；Ｗo(hù)反應(yīng)，得到淫羊藿單甙。本發(fā)明適于合成淫羊藿單甙。
文檔編號(hào)C07H17/07GK102093450SQ20101060462
公開日2011年6月15日 申請日期2010年12月24日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月24日
發(fā)明者張森, 王兵波 申請人:臺(tái)州市黃巖源宏醫(yī)化科技有限公司