專利名稱：非布司他的新晶型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物晶體，尤其涉及2- (3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的新晶型(M晶型)及其制備方法。
背景技術(shù)：
非布司他(febuxostat)，化學名2_ (3_氰基_4_異丁氧基苯基)-4-甲基_5_噻唑甲酸，結(jié)構(gòu)式如式I所示。作為新型的非嘌呤類選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑，能夠有效阻斷尿酸的形成。非布司他2009年2月獲得了美國FDA的批準。
權(quán)利要求
1. 一種如分子式I所示的化合物的M型晶體
2.如權(quán)利要求1所述的M型晶體，其特征在于，所述晶體的X射線粉末衍射圖如

圖1所
3.如權(quán)利要求1所述的M型晶體，其特征在于，所述的晶型物的紅外特征吸收峰為 1678士5，1273士5 和 ΙΙΙδ δαιΓ1。
4.一種如權(quán)利要求1-3任一所述的M型晶體的制備方法，其特征在于，它包括步驟(1)將2-(3_氰基-4-異丁氧基苯基)-4_甲基-5-噻唑甲酸和有機酸混合、加熱至 80-120°C ；(2)降溫至40-700C，并保持0. 5-3小時；(3)冷卻到5至30°C、過濾、干燥得到如權(quán)利要求1-3任一所述的M型晶體。
5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述的有機酸選自下述的一種或一種以上的混合甲酸、乙酸、丙酸。
6.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中保持1-2小時。
7.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中冷卻到10°C至室溫；在 80-120°C進行干燥。
8.—種藥物組合物，其特征在于，它包含如權(quán)利要求1-3任一所述的M型晶體作為其活性成分以及藥學上可接受的載體。
9.一種如權(quán)利要求1-3任一所述的M型晶體的用途，其特征在于，所述的M型晶體用于制備治療高尿酸血癥或其相關(guān)疾病的藥物。
10.如權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于，所述的相關(guān)疾病包括高尿酸血癥導致的急性和慢性痛風、痛風性關(guān)節(jié)炎、痛風性腎病。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種如分子式I所示的化合物的M型晶體所述的晶形物的X射線粉末衍射圖在4.89、6.68、7.27、11.69、12.89、13.36、16.56、23.12、23.89、25.96、和26.77度±0.2度的衍射角(2θ度)具有特征峰。
文檔編號C07D277/56GK102442971SQ20101050582
公開日2012年5月9日 申請日期2010年10月13日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月13日
發(fā)明者吳艷濤, 肖飛, 薛萍, 袁西倫, 金箭飛 申請人:欣凱醫(yī)藥化工中間體(上海)有限公司