口腔護(hù)理組合物的制作方法
【專利摘要】本文描述了在牙粉基體中的口腔護(hù)理組合物，包括：(i)鎂堿金屬硅酸鹽復(fù)合粘土，以及(ii)口腔可接受的陰離子聚合物，該組合物可用于緩解牙敏感。本文也提供了制備及使用該組合物的方法。
【專利說(shuō)明】口腔護(hù)理組合物
進(jìn)旦 冃月^
[0001]由牙釉質(zhì)層脫落或牙齦凹陷造成的牙質(zhì)(覆蓋神經(jīng)的牙齒部分)暴露導(dǎo)致牙齒敏感。牙質(zhì)包括大量的從牙齒外部進(jìn)入到中部神經(jīng)的微管。當(dāng)牙質(zhì)暴露時(shí)，微管可將例如來(lái)自溫度變化或來(lái)自某些食物(酸或甜的)的刺激傳遞至神經(jīng)，造成牙齒疼痛。該疼痛通常在短期后平復(fù)。
[0002]已提出大量的治療及緩解牙過(guò)敏的治療方案，包括:采用鉀離子(其減少神經(jīng)元傳遞信號(hào)的膜電勢(shì)及能力)或局部麻醉劑麻痹神經(jīng)或使微管機(jī)械阻塞。然而，盡管數(shù)年來(lái)市場(chǎng)上已有多種產(chǎn)品以及有很多努力來(lái)解決這一問(wèn)題，但仍然需要安全有效的口腔護(hù)理產(chǎn)品以解決牙過(guò)敏問(wèn)題。
概述
[0003]我們意外地發(fā)現(xiàn)包含合成鋰蒙脫石粘土與陰離子聚合物的組合物的牙粉針對(duì)通過(guò)牙質(zhì)微管傳遞信號(hào)提供了極好的保護(hù)，因此，有效地治療牙過(guò)敏。
[0004]據(jù)此，本發(fā)明提供了一種牙粉，其在牙粉基礎(chǔ)制劑中包含鋰蒙脫石粘土(例如Iaponite)以及口腔可接受陰離子聚合物(例如Gantrez)的組合；以及提供制備與使用用于緩解和治療牙過(guò)敏的這些組合物的方法。
[0005]由下文提供的 詳細(xì)描述，本發(fā)明的其它適用范圍將變得顯而易見(jiàn)。應(yīng)該理解的是，詳細(xì)描述及具體實(shí)施例雖然表明本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方案，但旨在僅為說(shuō)明目的，并非旨在限制本發(fā)明的范圍。
詳述
[0006]優(yōu)選實(shí)施方案的以下述描述僅為示例性質(zhì)，絕非旨在限制本發(fā)明、其應(yīng)用及用途。
[0007]從而，在第一實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了一種牙粉組合物(組合物I)，其在牙粉基體內(nèi)包括:(i)鎂堿金屬硅酸鹽復(fù)合粘土，以及(ii) 口腔可接受的陰離子聚合物；例如:
1.1.組合物1，其中鎂堿金屬硅酸鹽復(fù)合粘土是鋰蒙脫石粘土。
1.2.組合物1.1，其中鋰蒙脫石粘土是合成粘土，包括58-61%的二氧化硅，26-29%的氧化鎂，0.7-0.9%的氧化二鋰以及2.6-3%的氧化二鈉，比如:包括59.5%的二氧化硅，27.5%的氧化鎂，0.8%的氧化二鋰以及2.8%的氧化二鈉。
1.3.任何前述組合物，其中鎂堿金屬硅酸鹽復(fù)合粘土在干態(tài)時(shí)包括平均厚度為
0.8-1.2納米的薄片，比如約I納米。
1.4.任何前述組合物，其中加入到牙粉內(nèi)之后，粘土基本上保持未水化。
1.5.任何前述組合物，其中粘土為組合物的約0.2-5%，比如約1-4%或約2.5%。
1.6.任何前述組合物，其中陰離子聚合物是合成陰離子聚合聚羧酸酯。
1.7.任何前述組合物，其中陰離子聚合物是順丁烯二酸酐或酸與另一種可聚合的烯屬不飽和單體的1:4至4:1共聚物。
1.8.任何前述組合物，其中陰離子聚合物是平均分子量(M.W.)為約30，000-約
1,000, 000 (比如約300，000-約800，000)的甲基乙烯基醚/順丁烯二酸酐共聚物。
1.9.任何前述組合物，其中陰離子聚合物為組合物重量的約1_5%，比如約2%。1.10.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括有效量的氟化物，例如，其中，氟化物是選自以下的鹽:氟化亞錫，氟化納，氟化鉀，單氟磷酸鈉，氟硅酸鈉，氟硅酸銨，氟化胺(比如:N’_十八烷基三亞甲基二胺-N，N，N’ -三(2-乙醇)_ 二氫氟化物)，氟化銨，氟化鈦，六氟代硫酸鹽以及它們的組合。
1.11.任何前述組合物，其包括游離的或口腔可接受的鹽形式的L-精氨酸。
1.12.任何前述組合物，其包括緩沖劑，比如磷酸鈉緩沖劑(例如磷酸二氫鈉及磷酸二鈉)。
1.13.任何前述組合物，其包括例如選自以下的濕潤(rùn)劑:甘油，山梨醇，丙二醇，聚乙二醇，木糖醇，以及它們的混合物。
1.14.任何前述組合物,其進(jìn)一步地包括磨料或微粒；
1.15.緊接前述組合物，其中磨料或微粒選自碳酸氫鈉，磷酸鈣(比如磷酸二鈣二水合物)，硫酸鈣，沉淀碳酸鈣，二氧化硅(比如水合二氧化硅)，氧化鐵，氧化鋁，珍珠巖，如聚乙烯的塑料顆粒，以及它們的組合。
1.16.任何前述組合物,其包括磨料的量為組合物總重量的約15重量％至約70重量％。 1.17.任何前述組合物，其包括一種或多種表面活性劑，例如選自陰離子表面活性劑，陽(yáng)離子表面活性劑，兩性離子表面活性劑，非離子表面活性劑，以及它們的混合物，比如包括陰離子表面活性劑，例如選自月桂基硫酸鈉、月桂基醚硫酸鈉以及它們的混合物的表面活性劑，其量例如為約0.3% -約4.5重量％。
1.18.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括粘度改性量的一種或多種選自以下的聚合物:聚乙二醇，多糖(比如像羧甲基纖維素的纖維素衍生物以及像黃原膠或交叉膠的多糖膠)，以及它們的組合。
1.19.任何前述組合物，其包括膠條或膠碎片。
1.20.任何前述組合物，其進(jìn)一步地包括矯味劑，芳香劑和/或著色劑。
1.21.任何前述組合物，其還包括水。
1.22.任何前述組合物，其包括一種或多種抗菌劑，例如包含選自以下的抗菌劑:鹵化二苯基醚(比如三氯生)，草本提取物與精油(比如迷迭香提取物，茶提取物，玉蘭提取物，百里香酚，薄荷醇，桉油精，香葉醇，香芹酚，檸檬醛，日柏酚，兒茶酚，水楊酸甲酯，表掊兒茶素五倍子酸鹽，表掊兒茶素，五倍子酸，米斯瓦克(miswak)提取物，沙棘提取物)，雙胍殺菌劑(比如氯己定，阿來(lái)西定或奧替尼啶)，季銨化合物(比如十六烷基氯化吡啶鎗(CPC)，苯扎氯銨，十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)，N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶鎗(TDEPC))，酚類殺菌劑，?？颂驵ぃ瑠W替尼啶，血根堿，聚維酮碘，地莫匹醇，5-正辛酰-3’-三氟甲基-水楊酰苯胺(salifluor)，金屬離子(比如像檸檬酸鋅的鋅鹽，亞錫鹽，銅鹽，鐵鹽)，血根堿，蜂膠與氧化劑(比如過(guò)氧化氫，緩沖的過(guò)氧硼酸鈉或過(guò)氧碳酸鈉)，鄰苯二甲酸及其鹽，單過(guò)氧鄰苯二甲酸及其鹽與酯，抗壞血酸基硬脂酸酯，油酰肌氨酸、烷基硫酸鹽、二辛基磺基琥珀酸鹽、水楊酰替苯胺、度米芬、地莫匹醇、辛哌醇和其他哌啶子基衍生物，煙酸制品，亞氯酸鹽；以及任何上述的混合物；例如包括三氯生或十六烷基氯化吡啶鎗。
1.23.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括例如選自以下的增白劑:過(guò)氧化物，金屬亞氯酸鹽，過(guò)硼酸鹽，過(guò)碳酸鹽，過(guò)氧酸，次氯酸鹽以及它們的組合。1.24.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括過(guò)氧化氫或過(guò)氧化氫源，比如過(guò)氧化脲或過(guò)氧化物鹽或復(fù)合物(比如像過(guò)氧磷酸鹽，過(guò)氧碳酸鹽，過(guò)硼酸鹽，過(guò)氧硅酸鹽或過(guò)硫酸鹽；比如過(guò)氧磷酸鈣，過(guò)硼酸鈉，過(guò)氧碳酸鈉，過(guò)氧磷酸鈉及過(guò)硫酸鉀)。
1.25.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括干擾或阻止細(xì)菌附著的劑，比如尼泊金乙酯或殼聚糖。
1.26.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括鈣與磷酸鹽的源，選自:(i)鈣-玻璃復(fù)合物，t匕如磷硅酸鈉鈣；以及(ii)鈣-蛋白質(zhì)復(fù)合物，比如酪蛋白磷酸肽-無(wú)定形磷酸鈣。
1.27.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括例如選自以下的可溶鈣鹽:硫酸鈣，氯化鈣，硝酸鈣，乙酸鈣，乳酸鈣以及它們的組合。
1.28.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括生理或口腔可接受的鉀鹽，比如硝酸鉀或氯化鉀，其量有效減輕牙敏感。
1.29.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括空氣清新劑，芳香劑或矯味劑。
1.30.任何前述組合物，其通過(guò)刷拭施用于口腔時(shí)，有效使得:(i)減輕牙齒過(guò)敏；(ii)減少牙斑積累；(iii)減少或抑制去礦化作用以及促進(jìn)牙齒的再礦化作用；(iv)抑制口腔內(nèi)微生物膜的形成；(V)減少或抑制齒齦炎；(vi)促進(jìn)口腔潰瘍或損傷的修復(fù)；(vii)減少產(chǎn)酸細(xì)菌的含量；(viii)增加非致齲性和/或非成斑細(xì)菌的相對(duì)含量；(ix)減少或抑制齲齒的形成；(X)減少、修復(fù)或抑制通過(guò)定量光誘導(dǎo)熒光(QLF)或電子齲齒檢測(cè)法(ECM)檢測(cè)到的牙釉質(zhì)的齲前損傷；(xi)治療、緩解或減輕口干；(xii)清潔牙齒與口腔；(xiii)減少腐蝕；(xiv)增白牙齒；和/或(XV)通過(guò)減少口腔組織帶來(lái)的全身感染的可能性來(lái)促進(jìn)全身健康，包括心血管健康。
1.31.一種通過(guò)組合任何前述組合物所說(shuō)明的成分而獲得或可獲得的組合物。
1.32.任何牙膏形式的前述組合物。
1.33.任何前述組合物，其進(jìn)一步包括有效量的添加劑，選自:氟化物、游離的或口腔可接受的鹽形式的1-精氨酸、除鎵鹽及堿性氨基酸聚合物之外的抗菌劑、消炎化合物以及增白劑。
1.34.任何前述組合物,其中組合物是牙膏或漱口液,任選進(jìn)一步包括以下一個(gè)或多個(gè)中的一個(gè)或多個(gè):7jC，磨料，表面活性劑，發(fā)泡劑，維生素，聚合物，酶，濕潤(rùn)劑，增稠劑，抗微生物劑，防腐劑，矯味劑，著色劑，和/或它們的組合。
1.35.任何前述組合物,其中組合物是牙膏。
1.36.任何前述組合物,其按重量計(jì)包括任何、一些或全部下述成分:
【權(quán)利要求】
1.一種牙粉組合物，其在牙粉基體內(nèi)包括:(i)鎂堿金屬硅酸鹽復(fù)合粘土，以及(ii) 口腔可接受的陰離子聚合物。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述粘土是鋰蒙脫石粘土。
3.權(quán)利要求2的組合物，其中所述鋰蒙脫石粘土是合成粘土，其包括58-61%的二氧化硅，26-29%的氧化鎂，0.7-0.9%的氧化二鋰以及2.6_3%的氧化二鈉。
4.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的組合物，其中在加入到所述牙粉后，所述粘土基本上保持未水化。
5.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的組合物，其中所述粘土為所述組合物的1_5%。
6.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的組合物，其中所述陰離子聚合物是合成陰離子聚合聚羧酸酯。
7.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的組合物，其中所述陰離子聚合物是平均分子量為約30，000-約1，000，000的甲基乙烯基醚/順丁烯二酸酐。
8.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的組合物，其中所述陰離子聚合物為所述組合物重量的約1-5%。
9.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的組合物，其進(jìn)一步包括有效量的添加劑，選自:氟化物、游離的或口腔可接受的鹽形式的精氨酸、除鎵鹽及堿性氨基酸聚合物之外的抗菌劑、消炎劑、增白劑，以及它們的兩個(gè)或更多個(gè)的組合。
10.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的組合物，其中該組合物是牙膏，其包含以下一個(gè)或多個(gè):水，磨料，表面活性劑，發(fā)泡劑，維生素，聚合物，酶，濕潤(rùn)劑，增稠劑，抗微生物劑，防腐劑，矯味劑，著色劑，和/或它們的兩個(gè)或更多個(gè)的組合。
11.一種治療或預(yù)防牙過(guò)敏的方法，其包括:將有效量的根據(jù)任意前述權(quán)利要求的組合物給予到有需要的受試者的口腔。
【文檔編號(hào)】A61Q11/00GK104039297SQ201180075809
【公開日】2014年9月10日 申請(qǐng)日期:2011年12月21日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月21日
【發(fā)明者】S·喬普拉, 費(fèi)林, R·帕特爾 申請(qǐng)人:高露潔-棕欖公司