口腔護理增白組合物的制作方法
【專利摘要】本文描述的是包含過氧化物組分和粘附系統(tǒng)的增白組合物，其使用明顯低水平的過氧化物而有效提供增白。制備和使用這些組合物的方法也描述于本文。
【專利說明】口腔護理增白組合物
[0001]背景
目前可用于牙齒增白的產品包括各種不同成分，但主要活性成分是過氧化物來源。這些產品典型地含有大量增白劑，例如，大于5%的過氧化物來源。然而，在某些國家，例如許多歐洲國家，監(jiān)管當局已經禁止在牙齒增白產品中這樣的過氧化物水平。因此，非常需要提供有效的增白水平且具有較低量的過氧化物的產品。
[0002]概沭
在某些實施方案中，本發(fā)明提供無水牙齒增白組合物，包含:過氧化物組分，其包含組合物總重量的大約0.1%至大約5%的量的過氧化物來源；和粘附系統(tǒng)，其包含含硅酮粘合劑的疏水性組分和牙齒表面粘附增強劑；其中所述組合物當施用于牙齒時具有足夠粘性，以在牙釉質表面形成所述組合物的粘附的連續(xù)層并將有效量的所述過氧化物來源遞送到牙齒表面。
[0003]在某些實施方案中，本發(fā)明提供增白牙齒的方法，包括向哺乳動物牙齒施用本文所述的任何組合物。
[0004]根據(jù)下文提供的發(fā)明詳述和實施例，本發(fā)明適用性的更多領域將會是顯而易見的。應當理解，在提供本發(fā)明具體的實施方案時，發(fā)明詳述和具體實施例意圖僅用于說明，而不應以任何方式限制本發(fā)明的范圍。
[0005]發(fā)明詳沭
在某些實施方案中，本發(fā)明的組合物是粘性液體，優(yōu)選凝膠，其在貯藏期間維持其稠度，使得可以用軟質施用筆或刷子將產品涂布在牙齒表面。
[0006]在某些實施方案中，本發(fā)明的組合物提供穩(wěn)定的載體，其阻止過氧化物增白劑在貯藏期間和使用前的分解。
[0007]—旦施用于牙齒表面，所述組合物施用于其上的牙釉質表面的唾液將會溶解或崩解含有過氧化物的基質，導致過氧化物快速分解，因此在牙齒表面提供有效濃度的過氧化物來源，盡管其在所述組合物中的相對低濃度。令人吃驚的是，這種低濃度能夠遞送可接受水平的牙齒增白。
[0008]本發(fā)明的增白組合物是便攜式的粘性液體或凝膠牙齒增白劑，其可以作為便利地刷在牙釉質表面上的涂層施用于牙齒。一旦施用于牙齒，所施用的增白組合物形成含有過氧化物的產品的粘附層，其具有在延長的時間周期內釋放過氧化物增白劑的能力，所述時間周期例如大約5分鐘至大約12小時。施用層粘附到牙齒表面上，由此所釋放的過氧化物來源就使施用了所述組合物的牙齒增白。
[0009]在某些實施方案中，本發(fā)明的牙齒增白組合物基本上是無水的，也就是說，不加水。所述組合物可含有來自各成分或來自產品制備的痕量水平的水；然而，這樣的痕量水平是無意義的，并不干擾所述組合物的疏水性特性。
[0010] 本發(fā)明組合物的粘度為大于大約1，000厘泊(cPs)和小于大約900，000 cPs，在更具體的實施方案中大于大約10，000 CP和小于大約100，000 cPs，在更具體的實施方案中大于50，000 cPs和小于900，000 cPs，在甚至更具體的實施方案中介于大約200，000 cPs至大約 600，000 cPs 之間。
[0011]在某些實施方案中，本發(fā)明包含疏水性組分、載體或包含硅酮聚合物的基礎材料。應用于聚合物及本文所采用的術語“疏水性”或“水不溶性”指基本為非水性的有機聚合物，其在25°C時的水溶性低于I克/100克水。與本文所述的增白劑相容的、并可產生具有所需粘度的牙齒增白組合物的任何這樣的硅酮聚合物都可使用。
[0012]在某些實施方案中，適用于本發(fā)明的疏水性聚合物稱為“硅氧烷”聚合物，其在本領域也通稱為“硅酮”聚合物。在本發(fā)明的某些實施方案中，包含疏水材料的疏水性聚合物是其中可分散增白劑且為本領域所公知的疏水性材料。許多這樣的硅酮聚合物可從商業(yè)途徑獲得。在各個實施方案中，優(yōu)選的基于硅酮的疏水性聚合物是聚有機硅氧烷，尤其是聚二甲基硅氧烷。 [0013]在某些實施方案中，可作為疏水性組分的部分起作用的硅氧烷聚合物是呈流體形式。本文用于疏水性硅酮材料組分的聚硅氧烷流體包括在25°C時粘度大約ImilliPascal-sec (mPa-s)至大約 1000 mPa_s、或大約 2 mPa-s 至大約 500 mPa_s、或大約 20mPa-s至大約400 mPa-s的那些。用于本文的聚硅氧烷流體可以是線狀或環(huán)狀，并且可以被各種取代基取代。在某些實施方案中，取代基包括甲基、乙基和苯基取代基。合適的聚硅氧烷流體包括線狀聚硅氧烷聚合物例如二甲聚硅氧烷和聚硅氧烷材料的其它低粘度類似物(在某些實施方案中在25°C時的粘度為200 mPa-s或更低)，和環(huán)甲硅油以及例如在25°C時的粘度為200 mPa-s或更低的其它環(huán)狀硅氧烷。其它流體包括聚硅氧烷聚醚共聚物和羥基封端的聚二甲基 _ 硅氧烷流體(例如 Dow Corning ST-DIMETHIC0N0L.TM.40, Dow CorningSGM 36, SGM3)。適合用于本文的材料的市售實例包括由Dow-Corning Corporation銷售的DC200系列流體,和由Wacker-Chemie GmbH, Munchen, Germany銷售的AK流體系列。具有聚硅氧烷摻合物的高分子硅酮樹脂也可使用，包括粉末狀的三甲基甲硅烷氧基硅酸酯，例如，Dow Corning 593 流體，Wacker Belsil TMS 803。另一種來自 Dow Corning 的合適的娃酮流體是 Q7-9210。
[0014]在某些實施方案中，所述疏水性組分的至少一部分是硅酮壓敏粘合劑(PSA)。這樣的PSA可通過硅酮樹脂和有機硅氧烷例如聚二有機硅氧烷縮合而產生。這樣的疏水性聚合物是彈性粘膠材料，通過改變共聚物分子中的硅酮樹脂與聚二有機硅氧烷的比例，所述彈性粘膠材料與牙釉質表面的粘附可以不同。這樣的聚合物是經專門設計用于藥用的壓敏疏水性聚合物并且對于許多藥物化合物而言是可滲透的，對于多種化合物的透皮施用而言是有用的。在某些實施方案中，硅酮聚合物是將硅烷醇封端的聚二有機硅氧烷例如聚二甲基硅氧烷與含硅烷醇的硅酮樹脂混合的共聚物產物，由此聚二有機硅氧烷的硅烷醇基團經歷與硅酮樹脂的硅烷醇基團的縮合反應，使得聚二有機硅氧烷與硅酮樹脂輕度交聯(lián)(也就是說，聚二有機硅氧烷鏈通過樹脂分子鍵合在一起，形成鏈分枝和纏繞和/或少量的網絡特性)，形成硅酮疏水性聚合物?？蓪⒋呋瘎?例如堿性材料，例如氨、氫氧化銨或碳酸銨)與硅烷醇-封端的聚二有機硅氧烷和硅酮樹脂混合以促進該交聯(lián)反應。通過使硅酮樹脂與硅烷醇封端的聚二有機硅氧烷共聚合，產生具有自粘合性質和以軟質彈性體基體為特征的壓敏聚合物的內聚性質的聚合物，該內聚性質區(qū)別于其他硅酮樹脂的硬質非彈性性質。在一個實施方案中，用于載體的疏水性聚合物可獲自Dow-Corning公司，其商標為B10-PSA。改變硅酮樹脂與聚二有機硅氧烷的比例，會改變聚合物的粘附性。這個比例可在大約70:30至大約50:50的范圍內。例如，Dow-Corning出售的BIO PSA硅酮有三種硅酮樹脂-硅酮聚合物比例可用，即65/35 (低粘附性)、60/40 (中等粘附性)、55/45 (高粘附性)。這樣的聚有機硅氧烷PSA溶于乙酸乙酯溶劑或二甲聚硅氧烷而提供。改變PSA的硅酮樹脂與聚二有機硅氧烷的比例，將會改變PSA的粘附性。例如，Dow-Corning出售的BIO PSA硅酮粘合劑有三種硅酮樹脂-硅酮聚合物比例可用，即65/35 (低粘附性)、60/40 (中等粘附性)、55/45 (高粘附性)，其溶于乙酸乙酯溶劑或二甲聚硅氧烷。合適的硅酮PSA是硅酮粘合劑8-7016,由 Dow Corning 銷售。
[0015]在某些實施方案中，所述疏水性組分以占所述組合物重量的大約20至大約80%的濃度存在。在某些實施方案中，所述疏水性組分以占所述組合物重量的大約40至大約80%的濃度存在。在某些實施方案中，所述疏水性組分以占所述組合物重量的大約60至大約80%的濃度存在。在某些實施方案中，所述疏水性組分以占所述組合物重量的大約70至大約80%的濃度存在。在某些實施方案中，所述疏水性組分以占所述組合物重量的大約75%的濃度存在。
[0016]在某些實施方案中，使用本領域已知的標準粘合試驗來測量粘合度，所述試驗例如美國專利號6，613，812 (授予Bui)中公開的粘合試驗。在某些實施方案中，牙齒與本發(fā)明組合物形成的膜之間的粘合度可以是大約至少500磅/平方英寸(PSI)，至少1，000 PSI,至少2,000 PSI，或更高。
[0017]本發(fā)明人已經發(fā)現(xiàn)，特定量的牙齒表面粘附增強劑不僅將所述組合物更大地保留在牙齒表面，而且還增強過氧化物來源的穩(wěn)定性并有助于在目標位置最大量地遞送有效濃度的過氧化物來源。 [0018]在某些實施方案中，本發(fā)明的組合物任選地包含牙垢控制劑或抗牙垢劑。在本文所用的那些中，牙垢控制劑包括任何這些試劑的鹽，例如它們的堿金屬鹽和銨鹽:磷酸鹽和多磷酸鹽(例如焦磷酸鹽)、聚氨基丙磺酸(AMPS)、聚烯烴磺酸鹽、聚烯烴磷酸鹽、二磷酸鹽例如氮雜環(huán)烷烴_2，2- 二磷酸鹽(例如氮雜環(huán)庚烷_2，2- 二磷酸)、N-甲基氮雜環(huán)戊燒-2, 3- 二憐酸、乙燒-1-羥基_1，1- 二憐酸(EHDP)和乙燒~1~氨基_1，1- 二憐酸鹽、勝?；闊N羧酸。有用的無機磷酸鹽和多磷酸鹽包括磷酸一鈉、磷酸二鈉、磷酸三鈉、三聚磷酸鈉、四聚磷酸鈉、焦磷酸一鈉、焦磷酸二鈉、焦磷酸三鈉和焦磷酸四鈉、三偏磷酸鈉、六偏磷酸鈉(SHMP)及其混合物。在一個具體實施方案中，使用SHMP。任選存在的色斑預防劑的量占所述組合物重量的大約0.1%至大約10%，在另一實施方案中為大約2%至大約9%，和在另一實施方案中為大約5%至大約8%、或大約7%。
[0019]在某些實施方案中，本發(fā)明的組合物包含矯味劑。合適的矯味劑包括但不限于精油以及各種調香用醛類、酯類、醇類和類似的材料。精油的實例包括留蘭香、薄荷、冬青、黃樟、丁香、鼠尾草、桉樹、馬郁蘭、肉桂、梓檬、酸橙、葡萄柚和橙子的油。薄荷醇、香芹酮和茴香腦之類的化學品也有用。其中使用最常用的是薄荷、留蘭香和冬青的油。矯味劑以大約
0.01至大約2% (重量)，優(yōu)選大約0.1至大約0.5% (重量)的濃度摻入到本發(fā)明的增白組合物中。
[0020]在某些實施方案中，本發(fā)明提供無水增白組合物，包含:過氧化物組分，其包含占組合物總重量的大約0.1%至大約5%的量的過氧化物來源；和粘附系統(tǒng)，其包含:含硅酮粘合劑的疏水性組分；和牙齒表面粘附增強劑，其中所述組合物當施用于牙齒時具有足夠粘性，以在牙齒表面形成粘附的連續(xù)層并將有效量的所述過氧化物來源遞送到牙齒表面。
[0021]在某些實施方案中，所述過氧化物來源選自:過氧化氫；過氧化脲、過碳酸鈉、過硼酸鈉；和它們的兩種或更多種的組合。
[0022]在某些實施方案中，所述過氧化物組分進一步包含交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。在某些實施方案中，所述過氧化物來源與交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮絡合。在某些實施方案中，所述過氧化物來源是過氧化氫。
[0023]在某些實施方案中，所述牙齒表面粘附增強劑包含額外量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。在某些實施方案中，額外量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮不與過氧化物來源絡合。
[0024]在某些實施方案中，所述過氧化物來源以占所述組合物重量的大約0.05%至大約
0.15%的量存在。在其它實施方案中，所述過氧化物來源以占所述組合物重量的大約0.08%至大約0.12%的量存在。在進一步的實施方案中，所述過氧化物來源以占所述組合物重量的大約0.1%的量存在。
[0025]在某些實施方案中，其中所述硅酮粘合劑是壓敏硅酮粘合劑。在某些實施方案中，所述壓敏硅酮粘合劑是通過硅酮樹脂與聚二有機硅氧烷縮合而制備的共聚物。在某些實施方案中，所述聚二有機硅氧烷是聚二甲基硅氧烷。在某些實施方案中，所述硅酮樹脂是含硅燒醇的娃麗樹脂。
[0026]在某些實施方案中，所述疏水性組分進一步包含硅酮流體。在某些實施方案中，所述硅酮流體包含硅氧烷聚合物。
[0027]在某些實施方案中，所述粘附系統(tǒng)進一步包含選自以下的材料:蜂蠟、礦物油、礦物油與聚乙烯的摻合物(例如塑性凝膠)、凡士林、白凡士林、液體石蠟與丁烯/乙烯/苯乙烯氫化共聚物的摻合物(例如versagel)、聚乙烯蠟、聚異丁烯、聚乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物；以及它們的兩種或更多種的組合。在某些實施方案中，所述有機材料包含礦物油。
[0028]在某些實施方案中，所述牙齒表面粘附增強劑以占所述組合物重量的大約15%至大約25%的量存在。在某些實施方案中，所述牙齒表面粘附增強劑以占所述組合物重量的大約16%至大約20%的量存在。在其它實施方案中，所述牙齒表面粘附增強劑以占所述組合物重量的大約18%的濃度存在。
[0029]其它實施方案提供增白牙齒的方法，包括將前述權利要求中任一項的組合物施用于哺乳動物牙齒。在某些實施方案中，使用筆施用所述組合物。在某些實施方案中，將所述組合物在牙齒表面維持若干分鐘。
[0030]在某些實施方案中，將所述組合物在牙齒表面維持大約I分鐘至大約8小時。在某些實施方案中，將所述組合物在牙齒表面維持大約5分鐘至大約4小時。在某些實施方案中，將所述組合物在牙齒表面維持大約10分鐘至大約120分鐘。在某些實施方案中，將所述組合物在牙齒表面維持大約15分鐘至大約60分鐘。在某些實施方案中，將所述組合物在牙齒表面維持大約20分鐘至大約45分鐘。在某些實施方案中，將所述組合物在牙齒表面維持大約30分鐘。
[0031 ] 在某些實施方案中，所述組合物是呈凝膠形式。
[0032] 在某些實施方案中，通過在合適的容器例如配有混合器的不銹鋼罐中加入和混合組合物的各成分，來制備本發(fā)明的組合物。在本文所述的增白組合物的制備中，各成分有利地按以下順序加入到混合器中:疏水性組分、過氧化物組分、牙齒表面粘附增強劑和任何所需的矯味劑和甜味劑。然后混合各成分，形成均勻的分散液/溶液。
[0033]在某些實施方案中，通過手工操作將本發(fā)明組合物施用于受試者牙齒，例如通過與將指甲油涂在指甲上的相同方式用軟質施用刷來涂布牙齒，而不需要牙科醫(yī)生或技術性手術的介入。經使用者施用后，在牙齒上留下粘稠液體懸浮液的涂層。與唾液接觸后，導致從過氧化物組分基質中緩慢釋放H2O2，并允許將所述過氧化物來源有效遞送到目標位置，例如牙齒。
[0034]典型地，將所述組合物直接施用于牙齒，例如通過涂布牙齒，其時間為足以實現(xiàn)增白。本發(fā)明的組合物可以在增白牙齒的方案中使用并且可以與增白牙膏和增白漱口劑聯(lián)合使用，以進一步強化增白結果。
[0035]如本文所用，“增白”是指牙齒可見的外觀變化，優(yōu)選使牙齒具有更光亮的色澤。牙齒表面白度的提高可目測觀察到，例如借助于顏色比較圖或量具，或者使用任何合適的儀器如 Minolta Chromameter (例如 CR-400 型，Minolta Corp., Ramsey, NJ)通過比色法來測量。該儀器可程序化，例如以按照國際照明委員會(International CommitteeofIllumination, CIE)制定的標準測量Hunter Lab值或L*a*b*值。L*a*b*系統(tǒng)提供三維色空間的數(shù)值表示，其中L*表示光亮度軸，a*表示紅-綠軸，b*表示黃-藍軸。通常L*軸和b*軸最適合于牙齒白度的測量?？捎商幚砬昂蟮腖*值、a*值和b*值的差值，或者未經處理表面和經處理表面之間的L*值、a*值和b*值的差值，計算出白度的提高。
[0036]如本文所用 ，“牙齒”是指天然的哺乳動物牙齒、假牙、牙板、充填物(filling)、牙帽(cap)、牙冠、齒橋、牙科植入物等，以及任何其它長久或臨時固定于口腔中的硬表面的牙科假體。
[0037]如全文所用，范圍用作用于描述范圍之內的各個和每個值的簡寫。在范圍內的任何值可選作范圍的端值。另外，本文引用的所有參考文獻通過引用以其整體結合到本文中。如果本公開內容的定義與引用的參考文獻的定義沖突，以本公開內容為準。
[0038]除非另有具體說明，否則本文和說明書其它地方表達的所有百分比和數(shù)量應被理解為指重量百分比。給出的數(shù)量基于材料的活性重量。
[0039]以下實施例中進一步描述了本發(fā)明的實施方案。所述實施例僅僅是說明性的，不以任何方式限制所述的和要求保護的本發(fā)明的范圍。
實施例
[0040]年施例I
表1 (下文)提供本發(fā)明的示例性組合物的配方。
[0041]表1
【權利要求】
1.無水口腔護理組合物，包含: 過氧化物組分，其包含占組合物總重量的大約0.01%至大約5%的量的過氧化物來源；和 粘附系統(tǒng)，其包含: 含硅酮粘合劑的疏水性組分；和 牙齒表面粘附增強劑， 其中所述組合物當施用于牙齒時具有足夠粘性，以在牙齒表面形成粘附的連續(xù)層并將有效量的所述過 氧化物來源遞送到牙齒表面。
2.權利要求1的組合物，其中所述過氧化物來源選自:過氧化氫；過氧化脲、過碳酸鈉、過硼酸鈉；和它們的兩種或更多種的組合。
3.權利要求1或2的組合物，其中所述過氧化物組分進一步包含交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。
4.權利要求3的組合物，其中所述過氧化物來源與交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮絡合。
5.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述過氧化物來源是過氧化氫。
6.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述牙齒表面粘附增強劑包含額外量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。
7.權利要求6的組合物，其中所述額外量的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮不與過氧化物來源絡入口 ο
8.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述過氧化物來源以占所述組合物重量的大約0.05%至大約0.15%的量存在。
9.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述過氧化物來源以占所述組合物重量的大約0.08%至大約0.12%的量存在。
10.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述過氧化物來源以占所述組合物重量的大約0.1%的量存在。
11.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述硅酮粘合劑是壓敏硅酮粘合劑。
12.權利要求11的組合物，其中所述壓敏硅酮粘合劑是通過硅酮樹脂與二羥基聚二有機硅氧烷縮合而制備的共聚物。
13.權利要求12的組合物，其中所述二羥基聚二有機硅氧烷是二羥基聚二甲基硅氧燒。
14.權利要求11-13中任一項的組合物，其中所述硅酮樹脂是含硅烷醇的硅酮樹脂。
15.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述疏水性組分進一步包含硅酮流體。
16.權利要求15的組合物，其中所述硅酮流體包含硅氧烷聚合物。
17.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述粘附系統(tǒng)進一步包含選自以下的有機材料:蜂蠟、礦物油、礦物油與聚乙烯的摻合物、凡士林、液體石蠟與丁烯/乙烯/苯乙烯氫化共聚物的摻合物、聚乙烯蠟、聚異丁烯、聚乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物；聚丙烯酸酯；蟲膠；以及它們的兩種或更多種的組合。
18.權利要求17的組合物，其中所述有機材料包含礦物油。
19.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述牙齒表面粘附增強劑以占所述組合物重量的大約15%至大約25%的量存在。
20.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述牙齒表面粘附增強劑以占所述組合物重量的大約16%至大約20%的量存在。
21.前述權利要求中任一項的組合物，其中所述牙齒表面粘附增強劑以占所述組合物重量的大約18%的濃度存在。
22.增白牙齒的方法，包括將前述權利要求中任一項的組合物施用于哺乳動物牙齒。
23.權利要求22的方法，其中使用筆施用所述組合物。
24.權利要求22 或23的方法，其中將所述組合物在牙齒表面維持若干分鐘。
【文檔編號】A61Q11/00GK103998009SQ201180075690
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2011年12月20日 優(yōu)先權日:2011年12月20日
【發(fā)明者】T.博伊德, D.安圖米, P.曼達迪, S.喬普拉 申請人:高露潔-棕欖公司