一種治療感冒藥的藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，設(shè)及一種治療感冒藥的藥物組合物及其制備方法。
[0003]
【背景技術(shù)】
[0004] 抗感冒藥是一個龐大的家族，是最大類別的藥品，運主要體現(xiàn)在W下=個方面:一 是感冒的癥狀表現(xiàn)多種多樣導(dǎo)致其復(fù)方藥物組合也種類繁多，另外，一種藥物可分別和藥 理作用相同但實體不同的藥物組合，如與不同的抗組胺藥組合，運樣又形成了多種復(fù)方組 合;二是感冒的病癥程度和患者的個體狀態(tài)不同，同一組方的抗感冒藥又有多種不同的規(guī) 格;=是由于患者的年齡和用藥順應(yīng)性等因素，同一組方的抗感冒藥又有多種不同的劑型， 如片劑、膠囊劑、顆粒劑、糖漿、溶液劑、干混懸劑等。
[000引感冒是一種四季常見病，也會反復(fù)發(fā)作，雖然屬于自限性疾病，但患者大多選擇服 藥治療，因此抗感冒藥在國內(nèi)龐大的藥品市場中占據(jù)著重要的地位，是任何一個生產(chǎn)廠家 都無法忽視的一類藥物。感冒的癥狀通常是多方面的，復(fù)方制劑可W同時針對多種病癥，具 有癥狀控制的優(yōu)勢，逐漸成為目前市場上的主流產(chǎn)品，因此好的復(fù)方治療藥物仍是感冒類 新藥開發(fā)的重點和市場熱點。中國當前OTC市場大約有近200億人民幣的容量，如果W北京 OTC市場中感冒藥的消費占總量的28%計算，中國感冒藥市場幾乎有50億人民幣的市場份 額。保守估計也有20億人民幣的市場。據(jù)調(diào)查，抗感冒藥物銷售額約占藥品零售總額的 15.0%，是繼保健品類(31.3%)之后銷售額最大的一類藥品。開發(fā)符合市場發(fā)展趨勢的感冒 藥，必將有著廣闊的市場空間。
[0006] 布洛芬具鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其作用機制通過對環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素 的合成，由此減輕因前列腺素引起的組織充血、腫脹、降低周圍神經(jīng)痛覺的敏感性。它通過 下丘腦體溫調(diào)節(jié)中屯、而起解熱作用。
[0007] 馬來酸氯苯那敏為抗組胺藥，可對抗組胺引起的微血管擴張和毛細血管通透性增 加，減輕流淚，打噴曖、流涕等過敏癥狀。
[0008] 鹽酸去氧腎上腺素為擬交感神經(jīng)藥，主要興奮a腎上腺素受體(尤其對皮膚、粘膜 和內(nèi)臟等處)對屯、臟的腎上腺素受體作用很弱，不作用于支氣管和外周圍血管的腎上腺素 受體，無明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用。作用機理為：主要在血管部位直接興奮突觸后的0 腎上腺素受體，其次從交感神經(jīng)末梢釋放去腎上腺素甲而產(chǎn)生血管收縮作用。在本品中主 要作為減鼻充血劑，消除因感冒等所致之鼻粘膜腫脹等。
[0009] 布洛芬、鹽酸去氧腎上腺素的兩者組合，或布洛芬、馬來酸氯苯那敏、鹽酸去氧腎 上腺素的S者組合，可分別針對感冒的多種癥狀共同起效，劑量小、見效快、安全性好、副作 用小。
[0010] 感冒，分為普通感冒和流行感冒。普通感冒，是由多種病毒引起的一種呼吸道常見 病，臨床表現(xiàn):如持續(xù)高熱腰背疼痛，頭疼，肌肉痛，食欲不振及疲乏無力等。感冒沒有特效 藥，治療手段W解除癥狀為主，特別強調(diào)早期治療，強調(diào)早期治療，快速消除癥狀，可W防止 疾病進一步發(fā)展。
[0011] 但布洛芬不溶于水，起效慢，通過對參比制劑(商品名:AdviT)的檢測，布洛芬溶 出度5分鐘結(jié)果僅為50%，15分鐘未達到90%，溶出較慢，起效慢，不能及時緩解疼痛。
[0012] 通過上述缺陷，本發(fā)明人對含有布洛芬與鹽酸去氧腎上腺素的兩方制劑，或含布 洛芬、馬來酸氯苯那敏與鹽酸去氧腎上腺素的=方制劑進行了處方和工藝的調(diào)整。其制備 過程為:將布洛芬溶于純水中，加熱至70°C，加甘露醇，溶解，在冷凍干燥機中進行冷凍干 燥，粉碎成粉，得布洛芬甘露醇混合物，然后再與其它成份混合，采用粉末直接壓片法壓制 片劑。該方法能使布洛芬快速溶出，W達到速效的作用，及時緩解疼痛。
[0013]

【發(fā)明內(nèi)容】

[0014] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療感冒藥的藥物組合物及其制備方法。
[0015 ]本發(fā)明為解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是： 一種治療感冒藥的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物是由如下配方組成的， 按重量份計； 布洛芬 150~250， 鹽酸去氧腎上腺素 5~15， 甘露醇 150~250， 交聯(lián)簇甲基纖維素鋼 20~60， 薦糖 50~90， 微晶纖維素 100~200， 麥芽糊精 10~20， 沒食子酸丙醋 0.5~1.5， 硬脂酸儀 2.5~7.5。
[0016] 所述的藥物組合物中還含有馬來酸氯苯那敏3~5重量份，W下組分均按重量份 計。
[0017] 優(yōu)選的， 布洛芬 200， 鹽酸去氧腎上腺素 10， 甘露醇 200， 交聯(lián)簇甲基纖維素鋼 40， 薦糖 70， 微晶纖維素 150， 麥芽糊精 15， 沒食子酸丙醋 1， 硬脂酸儀 5。
[0018] 所述的藥物組合物中還含有馬來酸氯苯那敏4重量份。
[0019] 所述的藥物組合物(不含馬來酸氯苯那敏)的制備方法，按照W下步驟進行： 1) 將布洛芬溶于的純水中，加熱至70°C，加甘露醇，溶解，在冷凍干燥機中進行冷凍干 燥，粉碎成粉，得布洛芬甘露醇混合物； 2) 將布洛芬甘露醇混合物、鹽酸去氧腎上腺素分別過篩，備用； 3) 將交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、薦糖、微晶纖維素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀分 別進行干燥，過篩，備用； 4) 按處方量稱取上述備用的鹽酸去氧腎上腺素、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、薦糖、微晶纖維 素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀，混勻，得到混合粉； 5) 稱取處方量的布洛芬甘露醇混合物，與步驟4)所得到的混合粉混合，得到藥物組合 物； 6) 將所得到的藥物組合物進行直接粉末壓片。
[0020] 所述的藥物組合物(含馬來酸氯苯那敏)的制備方法，按照W下步驟進行： 1) 將布洛芬溶于的純水中，加熱至70°C，加甘露醇，溶解，在冷凍干燥機中進行冷凍干 燥，粉碎成粉，得布洛芬甘露醇混合物； 2) 將布洛芬甘露醇混合物、馬來酸氯苯那敏、鹽酸去氧腎上腺素分別過篩，備用； 3) 將交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、薦糖、微晶纖維素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀分 別進行干燥，過篩，備用； 4) 按處方量稱取上述備用的馬來酸氯苯那敏、鹽酸去氧腎上腺素、交聯(lián)簇甲基纖維素 鋼、薦糖、微晶纖維素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀，混勻，得到混合粉； 5) 稱取處方量的布洛芬甘露醇混合物，與步驟4)所得到的混合粉混合，得到藥物組合 物； 6) 將所得到的藥物組合物進行直接粉末壓片。
[0021] W下為本發(fā)明的詳細描述： 本發(fā)明一方面提供一種布洛芬、馬來酸氯苯那敏和鹽酸去氧腎上腺素的=方制劑的藥 物組合物，該藥物組合物具有崩解更快，提高藥物溶出的優(yōu)點，達到速效的作用。
[0022]本發(fā)明所提供的=方藥物組合物是由如下配方組成的： 布洛芬 150~250重量份 馬來酸氯苯那敏 3~5重量份 鹽酸去氧腎上腺素 5~15重量份 甘露醇 150~250重量份 交聯(lián)簇甲基纖維素鋼 20~60重量份 薦糖 50~90重量份 微晶纖維素 100~200重量份 麥芽糊精 10~20重量份 沒食子酸丙醋 0.5~1.5重量份 硬脂酸儀 2.5~7.5重量份 本發(fā)明所提供的制備方法包括： 1) 將布洛芬溶于pH在8的純水中，加熱至70°C，加甘露醇，溶解，在冷凍干燥機中進行冷 凍干燥，粉碎成粉，得布洛芬甘露醇化合物； 2) 將布洛芬甘露醇化合物、馬來酸氯苯那敏、鹽酸去氧腎上腺素分別過篩，備用； 3) 將交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、薦糖、微晶纖維素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀分 別進行干燥，過篩，備用； 4) 按處方量稱取上述備用的馬來酸氯苯那敏、鹽酸去氧腎上腺素、交聯(lián)簇甲基纖維素 鋼、薦糖、微晶纖維素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀，混勻，得到混合粉； 5) 稱取處方量的布洛芬甘露醇化合物，與步驟4)所得到的混合粉混合，得到藥物組合 物； 6) 將所得到的藥物組合物進行直接粉末壓片。
[0023] 采用上述方法所制備的藥物組合物的混合粉末的休止角測定結(jié)果為36.5%粉末 流動相性好，滿足直接壓片的要求。
[0024] 本發(fā)明一方面提供一種布洛芬和鹽酸去氧腎上腺素的兩方制劑的藥物組合物，該 藥物組合物具有崩解更快，提高藥物溶出的優(yōu)點，達到速效的作用。
[0025] 本發(fā)明所提供的兩方藥物組合物是由如下配方組成的： 布洛芬 150~250重量份 鹽酸去氧腎上腺素 5~15重量份 甘露醇 150~250重量份 交聯(lián)簇甲基纖維素鋼 20~60重量份 薦糖 50~90重量份 微晶纖維素 100~200重量份 麥芽糊精 10~20重量份 沒食子酸丙醋 0.5~1.5重量份 硬脂酸儀 2.5~7.5重量份 本發(fā)明所提供的制備方法包括： 1) 將布洛芬溶于pH在8的純水中，加熱至70°C，加甘露醇，溶解，在冷凍干燥機中進行冷 凍干燥，粉碎成粉，得布洛芬甘露醇化合物； 2) 將布洛芬甘露醇化合物、鹽酸去氧腎上腺素分別過篩，備用； 3) 將交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、薦糖、微晶纖維素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀分 別進行干燥，過篩，備用； 4) 按處方量稱取上述備用的鹽酸去氧腎上腺素、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、薦糖、微晶纖維 素、麥芽糊精、沒食子酸丙醋和硬脂酸儀，混勻，得到混合粉； 5) 稱取處方量的布洛芬甘露醇化合物，與步驟4)所得到的混合粉混合，得到藥物組合 物； 6) 將所得到的藥物組合物進行直接粉末壓片。
[0026] 采用上述方法所制備的藥物組合