一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的獸用注射液制備方法及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于獸用抗生素藥物的復(fù)方制備方法及應(yīng)用的技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種土霉素+氟尼辛普甲胺的獸用注射液的制備方法，及其在家禽、豬、犬、貓、牛上的應(yīng)用。
[0002]
技術(shù)背景
[0003]本發(fā)明的突出特征就是將土霉素+氟尼辛普甲胺利用混合溶劑的制備方法，制備成獸用注射液。用本方法制備的土霉素+氟尼辛普甲胺的獸用注射液穩(wěn)定性好，無刺激性，且具有緩釋作用，具良好的安全性，為我國獸醫(yī)臨床更好地利用鹽酸林可霉素與土霉素+氟尼辛普甲胺提供了一種新的制劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于研制一種土霉素+氟尼辛普甲胺的獸用注射液，增強(qiáng)療效，提高藥物的穩(wěn)定性和安全性，具長效作用。
[0005]本發(fā)明為達(dá)到上述目的，提供一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的獸用注射液，其特征在于制劑具體組成為:
(a)土霉素+氟尼辛普甲胺8-20% (W/V)；
(b)增溶劑10-20% (W/V)；
(c)防腐劑0.05-0.50%(ff/V)；
(d)抗氧化劑0.1-1% (W/V)；
(e)穩(wěn)定劑0.2-0.6% (W/V)
所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于發(fā)明的制劑是基于水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優(yōu)選丙二醇。
[0006]所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于所述的增溶劑優(yōu)選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優(yōu)先泊洛沙姆。
[0007]所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于所述的防腐劑為:苯甲醇、苯扎氯銨、對(duì)-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優(yōu)選苯甲酸鈉或丙酸鈉。
[0008]所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于所述的穩(wěn)定劑為:枸櫞酸鹽(酸式鹽或正鹽)、酒石酸鹽(酸式鹽或正鹽)、磷酸鹽中的某一種，優(yōu)選檸檬酸。
[0009]所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于所述的抗氧化劑為:維生素E、類胡蘿卜素、抗壞血酸、抗壞血酸棕櫚酸酯、異抗壞血酸、異抗壞血酸鈉、枸櫞酸、亞硫酸鈉EDTA和磷酸衍生物中的某一種，優(yōu)選亞硫酸鈉。
[0010]所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于制備方法如下:
按照處方量取硫酸慶大霉素與純化水、溶劑和防腐劑、增溶劑劑攪拌均勻形成懸浮液，另取處方量穩(wěn)定劑加入適量純化水后，加入上述溶液中，隨加隨攪拌，將抗氧化劑用水溶解后加入，最后加水至處方量，攪拌均勻，制得復(fù)方注射液。
【具體實(shí)施方式】
[0011]下面用實(shí)例予以說明本發(fā)明，但實(shí)例不限制本發(fā)明的范圍，本發(fā)明的范圍與核心內(nèi)容依據(jù)權(quán)利要求書加以確定。
[0012]實(shí)例1:土霉素+氟尼辛普甲胺注射液
【處方】土霉素+氟尼辛普甲胺10%(W/V)
丙二醇10%(W/V)
泊洛沙姆0.3%(W/V)
苯甲酸鈉0.2%(W/V)
檸檬酸鈉0.45%(W/V)
純水加至100% (V/V)
【制備】
取處方量土霉素+氟尼辛普甲胺和上述各種輔料按照前述制備方法在無菌條件下制備，即制土霉素+氟尼辛普甲胺注射液。
[0013]實(shí)例2:土霉素+氟尼辛普甲胺注射液
【處方】土霉素+氟尼辛普甲胺20%(W/V)
丙二醇20%(W/V)
泊洛沙姆0.55%(W/V)
苯甲酸鈉0.45%(W/V)
檸檬酸鈉0.80%(W/V)
純水加至100% (V/V)
【制備】
取處方量土霉素+氟尼辛普甲胺和上述各種輔料按照前述制備方法在無菌條件下制備，即制土霉素+氟尼辛普甲胺注射液。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種含土霉素+氟尼辛普甲胺注射液的制備方法，其特征在于制劑具體組成為: (a)土霉素+氟尼辛普甲胺8-20% (W/V)； (b)增溶劑10-20% (W/V)；(c)防腐劑0.05-0.50% (W/V)； (d)抗氧化劑0.1-1% (W/V)； (e)穩(wěn)定劑0.2-0.6% (W/V)。
2.按權(quán)利要求1所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺注射液，其特征在于發(fā)明的制劑是基于水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優(yōu)選丙二醇。
3.按權(quán)利要求1所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于所述的增溶劑優(yōu)選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優(yōu)先泊洛沙姆。
4.按權(quán)利要求1所述的一種土霉素+氟尼辛普甲胺注射液，其特征在于所述的潤濕劑優(yōu)選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優(yōu)選泊洛沙姆。
5.按權(quán)利要求1所述的一種土霉素+氟尼辛普甲胺注射液，其特征在于所述的防腐劑為:苯甲醇、苯扎氯銨、對(duì)-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優(yōu)選苯甲酸鈉或丙酸鈉。
6.按權(quán)利要求1所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于所述的穩(wěn)定劑為:枸櫞酸鹽(酸式鹽或正鹽)、酒石酸鹽(酸式鹽或正鹽)、磷酸鹽中的某一種，優(yōu)選檸檬酸。
7.按權(quán)利要求1所述的一種含土霉素+氟尼辛普甲胺的注射液，其特征在于所述的抗氧化劑為:維生素E、類胡蘿卜素、抗壞血酸、抗壞血酸棕櫚酸酯、異抗壞血酸、異抗壞血酸鈉、枸櫞酸、亞硫酸鈉EDTA和磷酸衍生物中的某一種，優(yōu)選亞硫酸鈉。
8.按權(quán)利要求1所述的一種土霉素+氟尼辛普甲胺注射液，其特征在于制備方法如下: 按照處方量取硫酸慶大霉素與純化水、溶劑和防腐劑、增溶劑劑攪拌均勻形成懸浮液，另取處方量穩(wěn)定劑加入適量純化水后，加入上述溶液中，隨加隨攪拌，將抗氧化劑用水溶解后加入，最后加水至處方量，攪拌均勻，制得復(fù)方注射液。
【專利摘要】本發(fā)明屬于獸用藥物的復(fù)方制備方法及應(yīng)用的技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種土霉素+氟尼辛普甲胺的獸用注射液的制備方法，及其在家禽、豬、犬、貓、牛上的應(yīng)用。制劑組成為(a)土霉素+氟尼辛普甲胺原料藥；（b）增溶劑劑；（c）穩(wěn)定劑劑；（d）防腐劑；（e）抗氧化劑劑。本發(fā)明土霉素+氟尼辛普甲胺注射液采用攪拌法制備，其性狀為無色至微黃色澄明溶液。本發(fā)明研制的土霉素+氟尼辛普甲胺注射液穩(wěn)定性好，吸收迅速，消除半衰期長，生物利用度高，可作為獸用注射制劑。
【IPC分類】A61P31-00, A61K31-65, A61K31-44, A61K9-08
【公開號(hào)】CN104721200
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310708430
【發(fā)明人】姚德勇
【申請(qǐng)人】青島康地恩藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2015年6月24日
【申請(qǐng)日】2013年12月20日