一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種治療慢性腎功能不全的藥物，適用于治療慢性腎功能不全，具體 地說，涉及一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物及其制備方法，屬于中醫(yī)藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 腎臟是人和高等動物的主要排泄器官，它將人體內(nèi)的廢物過濾分解后形成尿液， 經(jīng)輸尿管輸出體外。腎臟的主要功能除了排泄廢物以外，還包括調(diào)節(jié)體液、分泌激素、維持 水電解質(zhì)的平衡等，它使人體內(nèi)細胞周圍環(huán)境維持恒定，以保障新陳代謝正常進行。
[0003] 中醫(yī)學(xué)認為腎為先天之本，其所藏的精氣是人體生長、發(fā)育、生殖乃至生命活動的 物質(zhì)基礎(chǔ)，人的生長、發(fā)育、衰老過程，就是腎中精氣由弱到盛，再由盛到衰的過程，人的長 壽與早衰，主要取決于精氣的強弱，精氣旺盛，則身康體健，精氣不足則體弱早衰。
[0004] 腎功能不全是多種慢性腎臟疾病迀延，最終使腎單位嚴(yán)重受損，代謝產(chǎn)物潴留， 水、電解質(zhì)和酸堿平衡紊亂等而引起的全身多器官、多系統(tǒng)損害的一種臨床綜合征。
[0005] 目前，西醫(yī)對于腎功能不全的治療主要有：降壓、利尿、糾正酸堿平衡、抗感染等對 癥治療；血液、腹膜透析及腎臟移植等，但對癥治療并不能祛除腎功能不全發(fā)病的根本原因 且常因西藥副反應(yīng)大、療效不滿意或患者不能堅持長期用藥而中止，透析治療有不同程度 的副作用且不能改善腎組織病理損害，而腎移植的腎源缺乏、排斥反應(yīng)及昂貴費用又限制 了其應(yīng)用。治療腎功能不全的中藥有很多，但是有些中藥需要熬服，服用麻煩且口感差，對 于可直接服用的中藥制劑，患者常常要服用大量的藥物，多數(shù)還需要配合西藥一起治療，見 效慢。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是針對以上不足，提供一種靶向定位法治療慢性腎功能 不全的藥物，克服了現(xiàn)有技術(shù)中治愈率低、復(fù)發(fā)率高、有效利用率較低、毒副作用大、無緩控 釋性的缺陷，采用本發(fā)明的藥物后，具有治愈率高、復(fù)發(fā)率低、有效利用率較高，無毒副作用 且具有緩控釋性，無需頻繁給藥，能在較長時間內(nèi)維持體內(nèi)藥物的有效濃度，使用方便，容 易被患者接受的優(yōu)點。
[0007] 本發(fā)明還提供一種制備上述藥物的制備方法，采用該制備方法具有工藝簡單、易 操作、適于工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點。
[0008] 為解決以上技術(shù)問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：一種靶向定位法治療慢性腎功 能不全的藥物，其特征在于：所述藥物的藥效原料及重量份比為：沉香9-11份、丁香8-12 份、肉桂9-12份、金銀花8-10份、茯苓8-12份、茜草10-12份、木賊5-8份、川椒4-6份、知 母4-7份、三七3-5份、紅花2-4份和血竭1-2份。
[0009] -種優(yōu)化方案，所述藥物的藥效原料及重量份比為：沉香10份、丁香10份、肉桂 10份、金銀花10份、茯苓10份、茜草10份、木賊6份、川椒5份、知母5份、三七3份、紅花 3份和血竭1份。
[0010] 本發(fā)明還提供上述藥物的制備方法，包括以下步驟： 1) 按照重量份取川椒，置鍋內(nèi)，文火炒至"出汗"有香氣逸出時，取出，放涼； 2) 按照重量份比取剩余原料，與步驟1)中得到的川椒混合采用超聲波提取法提取藥效 成分； 3) 采取溶劑提取法將步驟2)中的藥效成分制備成聚合物微球。
[0011] 以上原料中： 沉香，味辛、苦，性溫，歸脾、胃、腎、肺經(jīng)，具有降氣溫中、暖腎納氣的功效，主治氣逆喘 息、嘔吐呃逆、脘腹脹痛、腰膝虛冷、大腸虛秘、小便氣淋、男子精冷。
[0012] 丁香，味甘辛，性大熱，歸胃、腎經(jīng)，具有暖胃、溫腎的功效，主治胃寒痛脹、呃逆、吐 瀉、痹痛、疝痛、口臭、牙痛。
[0013] 肉桂，味甘辛，性大熱，歸腎、脾、心、肝經(jīng)，具有補火助陽、引火歸源、散寒止痛、活 血通經(jīng)的功效，暖脾胃，除積冷，通血脈，治命門火衰，肢冷脈微，亡陽虛脫，腹痛泄瀉，寒疝 奔豚，腰膝冷痛，經(jīng)閉癥瘕，陰疽，流注，及虛陽浮越，上熱下寒。主治陽瘺、宮冷、心腹冷痛、 虛寒吐瀉、經(jīng)閉、痛經(jīng)、溫經(jīng)通脈。
[0014] 金銀花，味甘、辛、微苦，清香，性寒，歸肺、胃、心、大腸經(jīng)，具有清熱解毒、疏利咽 喉、消暑除煩的功效，主治暑熱癥、瀉痢、流感、瘡癤腫毒、急慢性扁桃體炎、牙周炎等病。
[0015] 茯苳，味甘、淡，性平，歸心、肺、脾、腎經(jīng)，具有利水、滲濕利尿的功效，主治小便不 利、水腫脹滿、痰飲咳逆、嘔吐、脾虛食少、泄瀉、心悸不安、失眠健忘、遺精白濁。
[0016] 茜草，味淡，性寒，其根、根狀莖具有清熱涼血、止血的功效，主治吐血、尿血、風(fēng)火 牙痛、白帶；其花主治瘡癰，腫毒，睪丸炎。
[0017] 木賊，味甘、苦，性平，歸肺、肝、膽經(jīng)，具有疏風(fēng)熱、退目翳的功效，主治頭痛目赤、 多淚、血痢、障翳。
[0018] 川椒，味辛，性溫，歸脾、胃、腎經(jīng)，具有溫中止痛、殺蟲止癢的功效，主治脘腹冷痛、 嘔吐泄瀉、蟲積腹痛、蛔蟲癥；外治濕瘆瘙癢。
[0019] 知母，味苦、甘，性寒，歸肺、胃、腎經(jīng)，具有清熱瀉火、生津潤燥的功效，主治外感熱 病、高熱煩渴、肺熱燥咳、骨蒸潮熱、內(nèi)熱消渴、腸燥便秘。
[0020] 三七，味甘、微苦，性濕，歸肝、胃、心、肺、大腸經(jīng)，具有止血、散血、定痛的功效，主 治跌撲瘀腫、胸痹絞痛、癥瘕、血瘀經(jīng)閉、痛經(jīng)、產(chǎn)后瘀陰腹痛、瘡癰腫痛。
[0021] 紅花，味辛，性溫，歸心、肝經(jīng)，具有活血通經(jīng)、散瘀止痛的功效，主治經(jīng)閉、痛經(jīng)、惡 露不行、徵瘕痞塊、跌撲損傷、瘡瘍腫痛。
[0022] 血竭，味甘、咸，性平，歸心包、肝經(jīng)，具有化淤止痛、止血、斂瘡、生肌的功效，主治 跌打損傷、外傷出血、傷口久不愈合。
[0023] 本發(fā)明采用以上技術(shù)方案后，與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有以下優(yōu)點：其有效成分均為 中藥制劑，各成分之間相互作用，相輔相成，采用靶向定位法作用于病灶，使藥物高活性離 子在高頻運動下迅速被人體吸收，并快速修復(fù)受損腎組織細胞，達到平衡狀態(tài)，調(diào)節(jié)腎腑氣 化、水液代謝功能，補氣助陽，消除水液停聚，將腎臟、血液里濕毒邪氣排出體外。
[0024] 采用本發(fā)明制備的藥物采用靶向定位法治療慢性腎功能不全，治愈率達到了 95% 以上，跟蹤隨訪治愈患者五年內(nèi)無復(fù)發(fā)，藥物的有效利用率可高達98%，緩控釋性能佳，一次 給藥能在15天時間內(nèi)維持體內(nèi)藥物的有效濃度，使用方便，容易被患者接受，且無毒副作 用，不影響患者的睡眠、飲食等日常生活。
[0025] 下面結(jié)合實施例對本發(fā)明進行詳細說明。
【具體實施方式】
[0026] 實施例1，一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其藥效原料及重量份比 為：沉香10份、丁香10份、肉桂10份、金銀花10份、茯苓10份、茜草10份、木賊6份、川椒 5份、知母5份、三七3份、紅花3份和血竭1份。
[0027] 實施例2, 一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其藥效原料及重量份比 為：沉香9份、丁香8份、肉桂11份、金銀花8份、茯苓11份、茜草12份、木賊5份、川椒6 份、知母4份、三七5份、紅花2份和血竭2份。
[0028] 實施例3, 一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其藥效原料及重量份比 為：沉香11份、丁香9份、肉桂12份、金銀花9份、茯苓12份、茜草11份、木賊7份、川椒4 份、知母6份、三七4份、紅花4份和血竭1份。
[0029] 實施例4, 一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其藥效原料及重量份比 為：沉香10份、丁香12份、肉桂9份、金銀花9份、茯苓9份、茜草12份、木賊8份、川椒5 份、知母7份、二七4份、紅花2份和血竭1份。
[0030] 實施例5, 一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其藥效原料及重量份比 為：沉香9份、丁香11份、肉桂10份、金銀花8份、茯苓8份、茜草10份、木賊6份、川椒6 份、知母7份、三七5份、紅花4份和血竭2份。
[0031] 以上五個實施例的藥物分別按照以下步驟制備： 1)按照重量份取川椒，置鍋內(nèi)，文火炒至"出汗"有香氣逸出時，取出，放涼。
[0032] 2)按照重量份比取剩余原料，與步驟1)中得到的川椒混合采用超聲波提取法提取 藥效成分。
[0033] 3)采取溶劑提取法將步驟2)中的藥效成分制備成聚合物微球，即得到本發(fā)明的藥 物。
[0034] 使用方法：靶向定位法，45天為一個療程，每15天靶向給藥一次，一個療程內(nèi)共靶 向給藥三次。
[0035] 將以上五個實施例所得藥物用于治療慢性腎功能不全的試驗，治療效果的評定標(biāo) 準(zhǔn)為： 治愈：尿蛋白、潛血、血肌酐及尿素氮指標(biāo)恢復(fù)正常； 有效：尿蛋白、潛血、血肌酐及尿素氮指標(biāo)基本恢復(fù)正常； 無效：尿蛋白、潛血、血肌酐及尿素氮指標(biāo)偏離正常值范圍。
[0036] 對比試驗：選取600例慢性腎功能不全患者，隨機選取500例作為試驗組，另外 100例作為對照組，其中500例患者分為試驗組1、試驗組2、試驗組3、試驗組4和試驗組5， 每個試驗組治療隨機選取的100例患者，試驗組1服用本發(fā)明實施例1制備的藥物，試驗組 2服用本發(fā)明實施例2制備的藥物，試驗組3服用本發(fā)明實施例3制備的藥物，試驗組4服 用本發(fā)明實施例4制備的藥物，試驗組5服用本發(fā)明實施例5制備的藥物。
[0037] 對照組按照常規(guī)的治療方法，口服腎衰寧膠囊，一次6粒，一日3次，45天為一個療 程。
[0038] 一個療程后的治療結(jié)果對比情況如下表：
【主權(quán)項】
1. 一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其特征在于：所述藥物的藥效原料及 重量份比為：沉香9_11份、丁香8_12份、肉桂9_12份、金銀花8_10份、茯等8_12份、茜草 10-12份、木賊5-8份、川椒4-6份、知母4-7份、三七3-5份、紅花2-4份和血竭1-2份。
2. 如權(quán)利要求1所述的一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其特征在于：所 述藥物的藥效原料及重量份比為：沉香10份、丁香10份、肉桂10份、金銀花10份、茯苓10 份、茜草10份、木賊6份、川椒5份、知母5份、三七3份、紅花3份和血竭1份。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物的制備方法， 其特征在于：所述制備方法包括以下步驟： 1) 按照重量份取川椒，置鍋內(nèi)，文火炒至"出汗"有香氣逸出時，取出，放涼； 2) 按照重量份比取剩余原料，與步驟1)中得到的川椒混合采用超聲波提取法提取藥效 成分； 3) 采取溶劑提取法將步驟2)中的藥效成分制備成聚合物微球。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種靶向定位法治療慢性腎功能不全的藥物，其藥效原料及重量份比為：沉香9-11份、丁香8-12份、肉桂9-12份、金銀花8-10份、茯苓8-12份、茜草10-12份、木賊5-8份、川椒4-6份、知母4-7份、三七3-5份、紅花2-4份和血竭1-2份，制備成聚合物微球采用靶向定位法治療慢性腎功能不全，治愈率達到了95%以上，跟蹤隨訪治愈患者五年內(nèi)無復(fù)發(fā)，藥物的有效利用率可高達98%，緩控釋性能佳，一次給藥能在15天時間內(nèi)維持體內(nèi)藥物的有效濃度，使用方便，容易被患者接受，且無毒副作用，不影響患者的睡眠、飲食等日常生活。
【IPC分類】A61P13-12, A61K36-8964, A61K9-16
【公開號】CN104706911
【申請?zhí)枴緾N201510145024
【發(fā)明人】趙如風(fēng), 趙修陽
【申請人】趙如風(fēng)
【公開日】2015年6月17日
【申請日】2015年3月31日